Danazol

Da ATH:
G03XA01

Karakteristisk.

Синтетический андроген, полученный из этистерона.

Hvid eller lysegul, krystallinsk pulver. Praktisk taget uopløseligt i vand, растворим в хлороформе и ацетоне. Плавится при температуре 225 °C с небольшим разложением. Molekylvægt 337,45.

Farmakologisk virkning.
Antigonadotropnoe.

Ansøgning.

Эндометриоз с сопутствующим бесплодием, godartede tumorer i bryst (incl. shotty bryst), первичная меноррагия, præmenstruelt syndrom, первичное преждевременное половое созревание, gynækomasti. Предупреждение всех типов (кожного, абдоминального, ларингеального) обострений при наследственном ангионевротическом отеке.

Kontraindikationer.

Overfølsomhed, porfyri (возможно усугубление заболевания), рак молочных желез, андрогензависимые опухоли, incl. prostatacancer, tromboemboli, генитальные кровотечения (до уточнения их причины), akut nyre- og / eller leverfunktion, udtrykt hjertesvigt, graviditet, amning.

Begrænsninger gælder.

Sukkersyge, epilepsi, migræne, нарушение плазменных механизмов гемостаза, fremskreden alder.

Graviditet og amning.

В исследованиях у беременных крыс при пероральном применении даназола в дозах до 250 mg / kg / dag (7–15 МРДЧ) с 6-го по 15-й день беременности не выявлено эмбриотоксичности и тератогенности, различий в величине приплода, жизнеспособности, массе тела потомства по сравнению с контролем. Однако в исследованиях у кроликов при пероральном введении доз 60 mg / kg / dag (2–4 МРДЧ) с 6-го по 18-й день беременности была показана задержка развития плодов.

Kontraindiceret under graviditet. Воздействие даназола in utero может приводить к неблагоприятным андрогенным эффектам у плодов-самок.

Категория действия на плод по FDA — X. (Dyreforsøg eller kliniske undersøgelser en overtrædelse af fosteret og / eller der er tegn på risikoen for negative virkninger på den menneskelige foster, opnået i forskning eller praksis; risiko, forbundet med anvendelsen af ​​lægemidler i graviditeten, større end de potentielle fordele.)

В период грудного вскармливания использование обычно не рекомендуется, tk. возможны андрогенные эффекты у ребенка — такие как преждевременное половое созревание у мальчиков, вирилизация у девочек.

Bivirkninger.

Fra nervesystemet og sanseorganer: svimmelhed, besvimelse, emotionel labilitet, nervøsitet, muskelspasmer, hovedpine, intrakraniel hypertension, lyumbalgiya, paræstesi, søvnforstyrrelser, synsforstyrrelser.

Fra fordøjelseskanalen: kvalme, leverdysfunktion, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, hepatitis, epigastriske smerter, kolestatisk gulsot, гепатоаденома.

På den del af det endokrine system: нарушения менструальной функции, incl. нерегулярные менструальные периоды, amenorré; symptomer, свидетельствующие о снижении уровня эстрогенов — приливы крови к лицу, øget svedtendens, vaginal tørhed, болезненная чувствительность и уменьшение размеров молочных желез.

Allergiske reaktioner: nældefeber, kløe, exfoliativ dermatitis; редко — заложенность носа; иногда — сыпь (макулопапулезная, vesikulær, папулезная), petekkier.

Andre: androgenopodobnye virkninger, incl. vægtøgning, seborrhea, acne, незначительный гирсутизм, hævelse, alopeci, brutalisering stemme (может принимать форму хрипоты), фарингит — могут продолжаться после прекращения терапии; редко — гипертрофия клитора. Умеренное нарушение сперматогенеза у мужчин, отклонения в лабораторных тестах (включая уровень креатинфосфокиназы, толерантность к глюкозе, уровень стероид-связывающего глобулина), feber, lændesmerter, ændringer i libido, тромбоцитоз или тромбоцитопения, эritrotsitoz, leukocytose, повышенная опасность кровотечения у больных с гемофилией.

Samarbejde.

При совместном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда и производными индандиона возможно усиление эффекта антикоагулянтов (снижается печеночный синтез прокоагулянтных факторов, возможно кровотечение). Даназол может увеличивать уровень глюкозы в крови и резистентность к инсулину вследствие изменения метаболизма карбогидратов (может понадобиться корректировка дозы гипогликемических средств и инсулина). При использовании с карбамазепином возможно подавление метаболизма карбамазепина, приводящее к повышению концентрации в крови и токсичности. Даназол может повышать концентрацию в крови циклоспорина и такролимуса (risikoen for nefrotoksicitet), glukagon.

Overdosis.

Symptomer: hovedpine, svimmelhed, rysten, kramper, kvalme, opkastning.

Behandling: ventrikelskylning, simptomaticheskaya terapi.

Dosering og administration.

Inde, 2-4 Gange dagligt. Прием начинают в первый день менструального цикла. При эндометриозе начальная доза 400 mg per dag, в дальнейшем — до 800 mg, Kursus - 6 Måneder; в качестве предоперационной подготовки — 300–400 мг в сутки за 1–2 мес до операции. При меноррагиях и предменструальном синдроме — 100–400 мг в сутки, Kursus - 3 Måneder. При мастопатии — 300 мг в сутки в течение 3–6 мес. Детям при преждевременном половом созревании суточная доза (fra 100 til 400 mg) и продолжительность курса подбираются строго индивидуально. Для предупреждения ангионевротического отека начальная доза 200 мг с последующим снижением (при отсутствии обострений) в течении 1–3 мес.

Forholdsregler.

Следует периодически контролировать уровень печеночных трансаминаз и билирубина в сыворотке крови.

При наступлении беременности во время лечения даназолом необходимо отменить препарат и предупредить пациентку о возможном риске для плода. Во время лечения рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции.

При назначении пациентам с сахарным диабетом необходима коррекция дозы инсулина.