Valproat
Da ATH:
N03AG01
Karakteristisk.
Hvidt, krystallinsk pulver. Den let opløselige i vand og alkohol.
Farmakologisk virkning.
Antiepileptisk, miorelaksiruyuschee, sedation.
Ansøgning.
Forskellige former af generaliserede anfald: Lille (fravær), stor (krampagtig) og polymorfe; anvendes i fokale anfald, børn kryds.
Kontraindikationer.
Overfølsomhed, incl. "Familie" (død nære slægtninge i patienter, der fik valproat), lever og bugspytkirtel (nogle patienter kan være en signifikant reduktion i metabolisme i leveren), gyemorragichyeskii diatyez.
Begrænsninger gælder.
Barndom (samtidig administration af flere antikonvulsiva), knoglemarvsaplasi.
Graviditet og amning.
Det kontraindiceret jeg trimester. Måske i II og III trimester, Hvis effekten af behandling opvejer den potentielle risiko for fosteret.
Kategori handlinger resulterer i FDA - D. (Der er tegn på risikoen for negative virkninger af narkotika på den menneskelige foster, opnået i forskning eller praksis, Dog de potentielle fordele, forbundet med lægemidler i gravide, kan berettige anvendelsen, på trods af den mulige risiko, hvis lægemidlet er nødvendig i livstruende situationer eller alvorlig sygdom, når sikrere stoffer bør ikke anvendes eller er ineffektive.)
På tidspunktet for behandlingen bør stoppe amning.
Bivirkninger.
Kvalme, opkastning, diarré, mavepine, Anoreksi og øget appetit, leverdysfunktion, døsighed, rysten, paræstesi, forvirring, perifert ødem, blødning, leukopeni, trombocytopeni. Kronisk administration - midlertidigt hårtab.
Samarbejde.
Effekten af stigende andre antikonvulsiva, sedativer og opiater. Diarrésygdomme lidelser sjældent udvikle sig på baggrund af antispasmodika og indhylle fonde. Alkohol og andre hepatotoksiske stoffer øger sandsynligheden for leverskader, antikoagulantia eller acetylsalicylsyre - risikoen for blødning.
Dosering og administration.
Inde, under eller umiddelbart efter et måltid. Den daglige dosis til voksne i begyndelsen af behandlingen er 0,3-0,6 g, i 1-2 uger det blev gradvist øget til 0,9-1,5 g, enkelt dosis for voksne - 0,3-0,45 g. Den daglige dosis til børn - 15-50 mg / kg (i begyndelsen - 15 mg / kg, efterfulgt af en gradvis stigning på 5-10 mg / kg per uge).
Samarbejde
| Aktive stof | Beskrivelse af interaktion |
| Alprazolam | FMR: synergi. På baggrund af valproat forbedret CNS depression. |
| Amitriptylin | FKV. På baggrund af valproat (accelererer biotransformation) nedsætter clearance og øger blodets indhold af. |
| Acetylsalicylsyre | FKV. FMR. Det øger niveauet af den frie fraktion i plasma (fortrænge fra dets association med proteiner). Mod øget baggrunden af valproat antitrombotisk effekt og øger risikoen for blødning. |
| Buprenorphin | FMR: synergi. På baggrund af valproat øger CNS depression. |
| Buspiron | FMR: synergi. På baggrund af valproat forbedret CNS depression. |
| Warfarin | FMR: synergi. På baggrund af valproat forbedret antitrombotisk effekt. |
| Haloperidol | FMR: antagonizm. Svækker effekt (kan sænke krampetærsklen). Styrker (gensidigt) depressive effekt. |
| Gidroksizin | FMR: synergi. På baggrund af valproat forbedret CNS depression. |
| Diazepam | FKV. På baggrund af valproat indhold stiger næsten dobbelt frie fraktion af blod (Det er vist i raske frivillige), nedsat clearance og fordelingsvolumen. |
| Droperidol | FMR: synergi. På baggrund af valproat forbedret CNS depression. |
| Zidovudin | FKV. På baggrund af valproat, hæmmer aktiviteten af glucuronosyltransferase, nedsat clearance (på 38%). |
| Zolpidem | FMR: synergi. På baggrund af valproat forbedret CNS depression. |
| Izofluran | FMR: synergi. På baggrund af valproat forbedret CNS depression. |
| Imipramin | FMR. På baggrund af valproat kan forårsage generaliserede anfald. |
| Carbamazepin | FKV. FMR. Fremkaldende hepatiske mikrosomale enzymer, øger clearance og sænker plasma. På baggrund af valproat, ингибирующей CYP3A4, zamedlyaetsya biotransformation, forhøjede niveauer af den aktive metabolit af carbamazepin - 10,11-epoxid (undertrykt sit forfald). |
| Quetiapin | FMR: synergi. På baggrund af valproat forbedret CNS depression. |
| Ketamin | FMR: synergi. På baggrund af valproat forbedret CNS depression. |
| Clarithromycin | FKV. FMR: synergi. Som en inhibitor af CYP450 enzymsystem forsinker biotransformation, Det øger koncentrationen i blodet og øger effekten af. |
| Klozapyn | FMR: synergi. Det sænker tærsklen for anfald aktivitet. På baggrund af valproat forbedret CNS depression. |
| Clonazepam | FMR. Samtidig administration kan forårsage tilstanden af fravær (anfald hos patienter med en historie af denne type). |
| Kodein | FMR: synergi. På baggrund af valproat øger CNS depression. |
| Lamotrigin | FKV. FMR. På baggrund af valproat øger T1/2 (på grund af hæmning af leverenzymer og aftagende stofskiftet) til 70 ingen (børn - op til 45-55 timer) og øger virkningen af, incl. side. |
| Levokarnitin | På baggrund af valproat øger behovet for carnitin. |
| Lorazepam | FKV. FMR. På baggrund af valproat forbedret CNS depression, næsten dobbelt reduceret Cl og mere, end det dobbelte af glucuronid. |
| Maprotilin | FMR. Det sænker tærsklen for anfald aktivitet. Styrker (gensidigt) depressive effekt. |
| Mefloxin | FKV. Den accelererer biotransformation og cnizhaet blodniveauer. |
| Midazolam | FMR: synergi. På baggrund af valproat forbedret CNS depression. |
| Morfin sulfat | FMR: synergi. På baggrund af valproat øger CNS depression. |
| Oxazepam | FMR: synergi. På baggrund af valproat forbedret CNS depression. |
| Olanzapin | FMR: synergi. På baggrund af valproat forbedret CNS depression. |
| Perfenazyn | FMR: synergi. På baggrund af valproat forbedret CNS depression. |
| Prymydon | FKV. FMR. På baggrund af valproat, svær CNS-depression, forårsaget af pentobarbital, dannet af primidona. |
| Promethazin | FMR: synergi. På baggrund af valproat forbedret CNS depression. |
| Propofol | FMR: synergi. På baggrund af valproat forbedret CNS depression. |
| Risperidon | FMR: synergi. På baggrund af valproat forbedret CNS depression. |
| Rifampicin | FKV. Inducerer biotransformation og stiger clearance. |
| Tioridazin | FMR: synergi. På baggrund af valproat forbedret CNS depression. |
| Topiramat | FKV. Adskillige reduceret (gensidigt) koncentration i blodet. |
| Trifluoperazine | FMR: synergi. På baggrund af valproat forbedret CNS depression. |
| Phenytoin | FKV. FMR. Inducerer biotransformation enzymer, især glucuronosyltransferase, øger clearance. På baggrund af valproinsyre forøger koncentrationen af den frie fraktion af blod (phenytoin forskydes fra dets association med proteiner) og reducere nedbrydningshastigheden. Hvis samtidig anvendelse øger risikoen for pludselige anfald. |
| Phenobarbital | FKV. FMR. Inducere leverenzymer, incl. glucuronosyltransferase, øger clearance. På baggrund af valproinsyre inhiberer biotransformationen, forlænger T1/2 og reduceret plasmaclearance. I en fælles ansøgning forsigtighed - der er en fare udtrykt af CNS-depression. |
| Fentanyl | FMR: synergi. På baggrund af valproat øger CNS depression. |
| Flufenazin | FMR: synergi. På baggrund af valproat forbedret CNS depression. |
| Xlordiazepoksid | FMR: synergi. På baggrund af valproat forbedret CNS depression. |
| Chlorpromazin | FKV. Øger plasmaniveauer. På baggrund af valproat forbedret CNS depression. |
| Chlorprothixen | FMR: synergi. På baggrund af valproat forbedret CNS depression. |
| Ethanol | FMR. Det øger sandsynligheden for leverskader. På baggrund af valproat forbedret CNS depression. |
| Ethosuximid | FKV. På baggrund af valproinsyre inhiberer biotransformationen og kan øge blodniveauer. |
