Diazepam: instruktioner til brug af medicinen, struktur, Kontraindikationer

Da ATH: N05BA01

Diazepam: egenskab

Anxiolytisk, benzodiazepinderivat.

Hvidt eller hvidt med en let gullig nuance, lugtfrit krystallinsk pulver med en molekylvægt 284,74. Praktisk taget uopløseligt i vand, det er opløseligt i alkohol, opløseligt i chloroform.

Diazepam: farmakologisk effekt

Anxiolytisk, antikonvulsive, miorelaksiruyuschee, central, sedation, snotvornoe.

Diazepam: ansøgning

Som beroligende middel, angstdæmpende og hypnotisk.

Neurologi og psykiatri. Alle former for angstlidelser, incl. neuroser, psihopatii, og psihopatopodobnyh tilstand, ledsaget af angst, frygt, øget irritabilitet, følelsesmæssig stress; angstsyndrom ved endogen psykisk sygdom, incl. skizofreni (som supplement til kompleks terapi), med organisk hjerneskade, incl. cerebrovaskulære sygdomme (som en del af kombinationsbehandlingen som et ekstra middel); senesto-hypokonder, tvangslidelser og fobiske lidelser, paranoide-hallucinatoriske tilstande; somatovegetativnye overtrædelse, motorisk excitation af forskellige ætiologier i neurologi og psykiatri; spænding hovedpine; søvnforstyrrelser; vertebralt syndrom; afholdenhed symptom (alkohol, stoffer), incl. delirium tremens (i den komplekse terapi). I pædiatriske praksis: neurotiske og neurose-lignende tilstande, ledsaget af følelsesmæssig stress, ængsteligt, frygt, øget irritabilitet, hovedpine, søvnforstyrrelser, enuresis, humør- og adfærdsforstyrrelser mv.. Kardiologi. Angina, myokardieinfarkt, arteriel hypertension osv.. Anæstesiologi og kirurgi. Præmedicinering på aftenen og umiddelbart før kirurgiske indgreb og endoskopiske procedurer, induktion af anæstesi, som en del af kombineret anæstesi (med ataralgesi i kombination med analgetika). Obstetrik og gynækologi. Eklampsi, lette arbejdet (til indsprøjtning), abort, tidlig løsning af moderkagen (til indsprøjtning); menopausale og menstruationspsykosomatiske lidelser. Dermatologisk praksis. Eksem og andre sygdomme, ledsaget af kløe, irritabilitet (Kombinationsterapi).

Som et antikonvulsivt middel.

Epilepsi (adjuverende, i en kombinationsterapi), status epilepticus eller alvorlige tilbagevendende epileptiske anfald (til indsprøjtning, adjuverende); stolbnяk.

Som muskelafslappende.

Spastiske tilstande af central genesis, forbundet med skader på hjernen eller rygmarven (cerebral lammelse, athetose); spasmer af skeletmuskulatur i lokalt traume (adjuverende); spastiske tilstande i andre sygdomme i bevægeapparatet - myositis, ʙursit, artritis, reumatisk spondylitis, progressiv kronisk polyarthritis; artrose, ledsaget af skeletmuskelspændinger.

Diazepam: Kontraindikationer

Overfølsomhed, akut leversygdom og nyresvigt, alvorlig leverinsufficiens, myasthenia gravis, selvmordstendenser, narkotika eller alkohol afhængighed (undtagen til behandling af akutte abstinenssymptomer), svær respirationssvigt, svær hyperkapni, cerebral og spinal ataksi, akut anfald af glaukom, zakrыtougolynaya glaukom, graviditet (Jeg trimester), amning, Alder til 30 dage.

Diazepam: brugsbegrænsninger

Kronisk åndedrætssvigt, syndrom, søvnapnø, udtrykt ved human nyre, otkrыtougolynaya glaukom (på baggrund af passende terapi), Alder til 6 Måneder (kun af helbredsmæssige årsager på et hospital), graviditet (II og III trimester).

Diazepam: brug under graviditet og amning

Det kontraindiceret jeg trimester (øger risikoen for medfødte misdannelser). I II og III trimester er muligt, Hvis effekten af ​​behandling opvejer den potentielle risiko for fosteret. På tidspunktet for behandlingen bør stoppe amning.

Diazepam: bivirkninger

Fra nervesystemet og sanseorganer: slaphed, døsighed, træthed; ataksi, sløvhed følelser, sløret syn, dobbeltsyn, nistagmo, rysten, reaktionshastighed og koncentration, forringelse af korttidshukommelsen, dysartri, utydelig tale; forvirring, depression, besvimelse, hovedpine, svimmelhed; paradoksale reaktioner (svær agitation, alarm, hallucinationer, mareridt, passer af raseri, upassende opførsel); anterogradnaya hukommelsestab.

Cardiovaskulære system og blod (hematopoiese, hæmostase): bradykardi, neutropeni.

Fra fordøjelseskanalen: overtrædelse af savlen (tør mund eller hypersalivation), kvalme, forstoppelse.

Andre: allergiske reaktioner (nældefeber, udslæt), urininkontinens, urinretention, ændringer i libido, stigning i levertransaminaser og alkalisk fosfatase, gulsot.

Når indsprøjte Introduktion: reaktioner på injektionsstedet (trombose, årebetændelse, dannelse af infiltrater); med hurtig intravenøs administration - hypotension, kardiovaskulær kollaps, krænkelse af funktionen af ​​ekstern respiration, Ikotech.

Udvikling af afhængighed, Narkotikamisbrug, syndromet, AfterEffect syndrom (muskelsvækkelse, forringet ydeevne), rebound syndrom (cm. Forholdsregler).

Diazepam: interaktion

Forstærker virkningerne af alkohol, antikonvulsiva og antihypertensiva, neuroleptika, tricykliske antidepressiva, analgetika (incl. narkotiske analgetika), sovepiller, generel anæstesi, muskelrelaksantia, antihistaminer med beroligende virkning. Analeptika, psykostimulanter - reducere aktivitet. Antacida kan bremse, men ikke graden af ​​absorption af diazepam.

Isoniazid bremser udskillelsen af ​​diazepam (og øge dens koncentration i blodet). Inhibitorer af mikrosomale oxidation (incl. cimetidin, ketoconazol, fluvoxamin, fluoxetin, omeprazol) ændre farmakokinetikken og øge varigheden af ​​virkningen af ​​diazepam. Rifampicin reducerer koncentrationen af ​​diazepam i blodet. Erythromycin sænker metabolismen af ​​diazepam i leveren. Diazepam kan ændre plasmakoncentrationer af phenytoin.

Diazepam: overdosis

Symptomer: CNS depression af varierende sværhedsgrad (fra døsighed til koma): alvorlige døsighed, slaphed, svaghed, reduceret muskeltonus, ataksi, langvarig forvirring, undertrykkelse reflekser, koma; hypotension er også mulig, respirationsdepression.

Behandling: induktion af opkastning og udnævnelsen af ​​aktivt kul (Hvis patienten er ved bevidsthed), Ventrikelskylning gennem et rør (Hvis patienten er bevidstløs), simptomaticheskaya terapi, overvågning vitale funktioner, i / i en væske (kan forbedre diurese), om nødvendigt ventilation. Hvis der opstår ophidselse, bør barbiturater ikke anvendes.. Som en specifik modgift brugt benzodiazepin receptor antagonist flumazenil (på hospitalet). Hæmodialyse maloeffyektivyen.

Diazepam: Dosering og administration

Inde, I /, / M, rektalt. Dosisregimet er strengt individuelt indstillet, afhængig af beviser, sygdommen, portabilitet, etc.. Behandlingen bør starte med den laveste effektive dosis, svarende til en bestemt form for patologi.

Sædvanlige voksne doser gennem munden: initial - 5-10 mg, dagligt - 5-20 mg, højst én gang 20 mg, maksimalt dagligt 60 mg.

Ved intravenøs og intramuskulær administration er den gennemsnitlige enkeltdosis for voksne 10 mg, gennemsnitlig dagligt - 30 mg, højst én gang 30 mg, maksimalt dagligt 70 mg. Varigheden af ​​behandlingen med parenteral administration bør ikke være mere end 3-5 dage (derefter, Hvis det er nødvendigt, skifte til oral), den samlede behandlingsvarighed bør være så kort som muligt og bør ikke overstige 2-3 måneder (herunder perioden med gradvis reduktion af dosis). En stigning i behandlingens varighed over 2-3 måneder er kun mulig efter en gentagen grundig vurdering af patientens tilstand.. Før re-sats pausen skal være mindst 3 Sol.

Dosis og behandlingsvarighed til børn vælges individuelt., afhængig af sygdommens art, alder, barnets kropsvægt.

Patienter i ældre, såvel som patienter med nedsat leverfunktion bør behandlingen startes med lavere doser.

Diazepam: Forebyggende foranstaltninger

Benzodiazepiner alene anbefales ikke til angst og depression. (mulige selvmordsforsøg). I forbindelse med muligheden for at udvikle paradoksale reaktioner, incl. aggressiv adfærd, brug med forsigtighed hos patienter med personligheds- og adfærdsforstyrrelser. Paradoksale reaktioner observeres oftere hos børn og patienter i senil alder.. Hvis der opstår paradoksale reaktioner, bør diazepam seponeres..

Under behandling med diazepam er brugen af ​​alkoholholdige drikkevarer uacceptabel..

Bør ikke anvendes under førere af køretøjer og mennesker, hvis aktiviteter kræver en hurtig mental og fysisk reaktion, og er også forbundet med øget koncentration.

Brugen af ​​diazepam til børn op til 14 år er kun tilladt i klart begrundede tilfælde, behandlingens varighed skal være minimal.

Når du tager diazepam (selv ved terapeutiske doser) mulig udvikling af afhængighed, dannelse af fysisk og mental afhængighed. Risikoen for afhængighed stiger med højere doser og med længere brugstid., samt hos patienter med stof- og alkoholmisbrug i historien. Annullering af diazepam bør udføres gradvist, ved at reducere dosis, for at reducere risikoen for abstinenser og rebound-syndrom. Når brat aflysning efter lang tids brug eller høje doser opstår tilbagetrækning (hovedpine og muskelsmerter, angst, alarm, forvirring, rysten, kramper), i svære tilfælde, depersonalization, hallucinationer, anfald (brat abstinens ved epilepsi). Forbigående syndrom, hvor symptomerne, Forårsaget af ordination af diazepam, CV i en mere udtalt form (rebound syndrom), kan også være ledsaget af humørsvingninger, angst osv..

Langvarig brug bør monitoreres regelmæssigt billede perifert blod og leverfunktion.

Brug ved højere doser 30 mg (især i/m eller i/v) under 15 h før fødslen kan forårsage apnø hos den nyfødte, gipotenziю, hypotermi, amning mv..

Tilfælde af benzodiazepinafhængighed beskrevet.

Diazepam: specielle instruktioner

Det bør tages i betragtning, at angst eller stress, forbundet med daglige stress, normalt ikke kræver behandling med angstdæmpende.

Det er ikke tilladt at blande diazepam med andre lægemidler i én sprøjte. (mulig sedimentering af lægemidlet på væggene). Når det administreres intravenøst, skal det injiceres i store vener og langsomt, styring af vejrtrækningsfunktionen. Det er nødvendigt at undgå at få opløsningen ind i arterien og det ekstravasale rum..

Diazepam: interaktion

Aktive stof Beskrivelse af interaktion
Azelastin FMR: synergi. Styrker (gensidigt) virkning på centralnervesystemet (Det forringer ydeevnen af ​​centralnervesystemet og reducerer hastigheden af ​​psykomotoriske reaktioner).
Alprazolam FMR: synergi. Styrker (gensidigt) CNS depression; på baggrund af intravenøs administration af diazepam øges risikoen for apnø.
Buprenorphin FMR: synergi. Styrker (gensidigt) CNS depression. På baggrund af intravenøs administration af diazepam skal dosis reduceres, i det mindste, på 1/3 - uddybning af deprimering og øget risiko for apnø.
Buspiron FMR: synergi. Styrker (gensidigt) effekt; på baggrund af intravenøs administration af diazepam, øges CNS-depression, og risikoen for apnø øges.
Natriumvalproat FMR. På baggrund af diazepam er effekten svækket; ved samtidig administration er en stigning i hyppigheden og/eller sværhedsgraden af ​​anfald ikke udelukket stor ondskab, som kan kræve en dosisstigning.
Valproat FMR. På baggrund af diazepam er effekten svækket; ved samtidig administration er en stigning i hyppigheden og/eller sværhedsgraden af ​​anfald ikke udelukket stor ondskab, som kan kræve en dosisstigning.
Venlafaxin FMR: synergi.

Gør effekt.

Haloperidol FMR: synergi. Styrker (gensidigt) CNS depression. På baggrund af intravenøs administration af diazepam øges risikoen for apnø.
Gidroksizin FMR: synergi. Styrker (gensidigt) effekt; på baggrund af intravenøs administration af diazepam, øges CNS-depression, og risikoen for apnø øges.
Glipizid FKV. FMR: synergi. På baggrund af diazepam, med større evne til at binde til plasmaproteiner, mulig forstærkning af effekten (gipoglikemiâ).
Disulьfiram Hæmmer mikrosomale enzymer, hæmmer biotransformation, øger plasmakoncentrationen.
Difengidramin FMR: synergi. På baggrund af diazepam forstærkes den hypnotiske effekt.
Droperidol FMR: synergi. Styrker (gensidigt) CNS depression. På baggrund af intravenøs administration af diazepam øges risikoen for apnø.
Zolpidem FMR: synergi. Øger (gensidigt) virkninger. På baggrund af intravenøs administration af diazepam øges CNS-depression, og risikoen for apnø øges..
Isoniazid FKV. Bremse udskillelsen, øger koncentrationen i vævene.
Izofluran FMR: synergi. Styrker (gensidigt) CNS depression. På baggrund af intravenøs administration af diazepam øges risikoen for apnø.
Itraconazol FKV. FMR: synergi. Bremser biotransformationen og øger plasmakoncentrationen (forstærker og forlænger hypnotiske og beroligende virkninger)
Carbamazepin FKV. FMR. Stimulerer biotransformation, reducerer blodkoncentrationen og T1/2. På baggrund af diazepam reduceres den antiepileptiske effekt: mulig stigning i anfald stor ondskab, hvilket kan nødvendiggøre at øge dosis.
Quetiapin FMR: synergi. Styrker (gensidigt) CNS depression. På baggrund af intravenøs administration af diazepam øges risikoen for apnø.
Ketamin FMR: synergi. Styrker (gensidigt) CNS depression. På baggrund af intravenøs administration af diazepam øges risikoen for apnø.
Ketoconazol FKV. FMR: synergi. Bremser biotransformationen og øger plasmakoncentrationen (forstærker og forlænger hypnotiske og beroligende virkninger).
Klozapyn FMR: synergi. Styrker (gensidigt) CNS depression. På baggrund af intravenøs administration af diazepam øges risikoen for apnø.
Clonazepam FMR: synergi. Styrker (gensidigt) CNS depression; med en fælles aftale i den krampelidelser kan øge hyppigheden og / eller sværhedsgraden af ​​anfald stor ondskab, som kan føre til behovet for at øge dosis af clonazepam.
Kodein FMR: synergi.

Styrker (gensidigt) CNS depression. På baggrund af intravenøs administration af diazepam øges risikoen for apnø, Derfor bør dosis reduceres, i det mindste, på 1/3.

Lamotrigin FMR. På baggrund af diazepam er effekten svækket, og det kan øge hyppigheden og / eller sværhedsgraden af ​​angreb stor ondskab, som kan kræve en dosisstigning.
Levetiracetam FMR. På baggrund af diazepam er effekten svækket, og udelukker ikke hyppigere angreb stor ondskab, hvilket kan nødvendiggøre at øge dosis.
Levothyroxinnatrium FKV. På baggrund af diazepam ændret distribution og biotransformation.
Lorazepam FMR: synergi. Gør effekt. På baggrund af / i indførelsen af ​​diazepam øger CNS-depression og øget risiko for søvnapnø.
Maprotilin FMR: synergi.

Gør effekt.

Midazolam FMR: synergi. Øger (gensidigt) virkninger. På baggrund af intravenøs administration af diazepam øges CNS-depression, og risikoen for apnø øges..
Mirtazapin FMR: synergi. Styrker (gensidigt) CNS depression; med en kombineret aftale forværres kognitive funktioner og koordination af bevægelser.
Moclobemid FMR: synergi.

Styrker (gensidigt) effekt.

Morfin sulfat FMR: synergi.

Styrker (gensidigt) CNS depression. På baggrund af intravenøs administration af diazepam øges risikoen for apnø, Derfor bør dosis reduceres, i det mindste, på 1/3.

Oxazepam FMR: synergi. Gør effekt. På baggrund af / i indførelsen af ​​diazepam øger CNS-depression og øget risiko for søvnapnø.
Olanzapin FMR: synergi. Styrker (gensidigt) CNS depression. På baggrund af intravenøs administration af diazepam øges risikoen for apnø.
Omeprazol FKV. FMR. Hvordan en hæmmer af mikrosomal oxidation bremser eliminationen og forlænger virkningerne.
Ornithin FV. Løsningerne er ikke kompatible (bør ikke blandes "i den samme sprøjte").
Paroxetin FMR: synergi. Styrker undertrykkelse CNS.
Perfenazyn FMR: synergi. Styrker (gensidigt) CNS depression.
Pramipexol FMR: synergi. Beroligende virkning; I deling forsigtighed.
Prymydon FMR. På baggrund af diazepam er effekten svækket, og en stigning i anfald er ikke udelukket stor ondskab, hvilket kan nødvendiggøre at øge dosis.
Procarbazin FMR: synergi.

Gør effekt.

Promethazin FMR: synergi. Styrker (gensidigt) CNS depression.
Propofol FMR: synergi. Styrker (gensidigt) CNS depression. På baggrund af intravenøs administration af diazepam øges risikoen for apnø.
Risperidon FMR: synergi. Styrker (gensidigt) CNS depression. På baggrund af intravenøs administration af diazepam øges risikoen for apnø; I deling forsigtighed.
Rifampicin FKV. Ved at inducere det mikrosomale enzymsystem, accelererer biotransformation, reducerer blodkoncentrationen og T1/2 .
Selegilin FMR: synergi. Gør effekt.
Sertralin FMR: synergi. Styrker undertrykkelse CNS.
Tioridazin FMR: synergi. Styrker (gensidigt) CNS depression.
Topiramat FMR: synergi. Styrker (gensidigt) CNS depression. På baggrund af diazepam er effekten svækket, og en stigning i anfald er ikke udelukket stor ondskab, hvilket kan nødvendiggøre at øge dosis.
Trifluoperazine FMR: synergi. Styrker (gensidigt) CNS depression.
Phenytoin FMR.

På baggrund af diazepam er effekten svækket, og en stigning i anfald er ikke udelukket stor ondskab, hvilket kan nødvendiggøre at øge dosis.

Phenobarbital FMR: synergi. Styrker (gensidigt) CNS depression. På baggrund af intravenøs administration af diazepam øges risikoen for apnø. Samtidig administration af epilepsi svækker virkningen af ​​phenobarbital, og udelukker ikke hyppigere angreb stor ondskab, hvilket kan nødvendiggøre at øge dosis.
Fentanyl FMR: synergi.

Styrker (gensidigt) CNS depression. På baggrund af intravenøs administration af diazepam øges risikoen for apnø, Derfor bør dosis reduceres, i det mindste, på 1/3.

Fluvoxamin FKV. Hvordan en hæmmer af mikrosomal oxidation bremser eliminationen og forlænger effekten; samtidig anvendelse anbefales ikke.
Flufenazin FMR: synergi.

Styrker (gensidigt) CNS depression.

Xlordiazepoksid FMR: synergi. Styrker (gensidigt) effekt. På baggrund af intravenøs administration af diazepam øges risikoen for apnø.
Chlorpromazin FMR: synergi.

Styrker (gensidigt) CNS depression.

Chlorprothixen FMR: synergi. Styrker (gensidigt) CNS depression. På baggrund af intravenøs administration af diazepam øger risikoen for apnø.
Cetirizin FMR: synergi. Styrker (gensidigt) virkning på centralnervesystemet (Det forringer ydeevnen af ​​centralnervesystemet og reducerer hastigheden af ​​psykomotoriske reaktioner).
Eʙastin FMR. Styrker (gensidigt) CNS depression.
Erythromycin FKV. Slows biotransformation, øger plasmakoncentrationen.
Ethanol FMR: synergi. Styrker (gensidigt) CNS depression.
Ethosuximid FMR. På baggrund af diazepam er effekten svækket, og en stigning i hyppigheden og/eller sværhedsgraden af ​​anfald kan ikke udelukkes stor ondskab, som kan kræve en dosisstigning.

Tilbage til toppen knap