Olanzapin

Da ATH:
N05AH03

Karakteristisk.

Atypisk antipsykotisk klasse tienobenzodiazepinov. Det gule krystallinske materiale, praktisk taget uopløseligt i vand.

Farmakologisk virkning.
Antipsykotisk, neuroleptisk.

Ansøgning.

Skizofreni og andre. psykotisk lidelse med afmærkede produktive og negative symptomer, affektive lidelser (behandling eksacerbationer, vedligeholdelse og langvarig forebyggende behandling), akut maniske eller blandede episoder inden for bipolar lidelse med / uden psykotiske symptomer, med / uden hurtig cykling.

Kontraindikationer.

Overfølsomhed, amning.

Begrænsninger gælder.

Nyre- og / eller leverinsufficiens, godartet prostatahypertrofi, krampagtig status historik, Parkinsons sygdom, cerebrovaskulære lidelser, Alzheimers sygdom, sukkersyge, eozinofilija, myeloproliferativ sygdom, paralytisk ileus, zakrыtougolynaya glaukom, samtidig brug af lægemidler, forlænge QT-intervallet (især hos ældre), degidratatsiya, gipovolemiя, myokardieinfarkt, hjertefejl, brystcancer, incl. historie, graviditet, Alder til 18 år (Sikkerhed og effekt er ikke fastlagt).

Graviditet og amning.

Når graviditeten er med forsigtighed, sammenligne den forventede fordel for moderen og den potentielle risiko for fostret. På tidspunktet for behandlingen bør stoppe amning.

Bivirkninger.

Fra nervesystemet og sanseorganer: svimmelhed, hovedpine, migræne, svaghed, asteni, døsighed, søvnløshed, angst, fjendtlighed, ažitaciâ, eufori, hukommelsestab, depersonalisation, fobi, obsessiv-kompulsiv symptomer, neuralgi, lammelse af ansigtets nerve, gipesteziya, ekstrapyramidale lidelser, incl. pozdnyaya dyskinesi, ataksi, stiv nakke, vellication, rysten, akatisi, dysartri, zaikanie, synkope, delirium, suicidale tendenser, stupor, koma, subarachnoid blødning, slag, nistagmo, dobbeltsyn, midriaz, pigment aflejring i linsen, Cataract, xeroftalmi, blødning i øjet, ccomodation, amblyopi, glaukom, hornhinde, ømme øjne, keratokonъyunktyvyt, .Aloe, støj og ørepine, døvhed, smagsforstyrrelser.

Cardiovaskulære system og blod (hematopoiese, hæmostase): ortostatisk hypotension, Ritualer- og bradykardi, hjerteslag, ventrikulære præmature slag, EKG-forandringer, hjertestop, cyanose, vasodilation, forbigående leukopeni- og neutropeni, eozinofilija, leukocytose, trombocytopeni, hæmoragisk syndrom.

Fra åndedrætssystemet: rhinitis, pharyngitis, laringit, voice ændring, øget hoste, dyspnø, apnø, bronkial astma, hyperventilation.

Fra fordøjelseskanalen: øget appetit indtil bulimi, tørst, mundtørhed, øget spytsekretion, trøske, tandkødsbetændelse, glossitis, dysfagi, opstød, esophagitis, kvalme, opkastning, gastritis, gastroenteritis, enteritis, jorden, rektal blødning, forstoppelse, flatulens, scatacratia, forbigående stigning i levertransaminaser, gamma-glutamyl og kreatinfosfokinase, hepatitis.

Metabolisme: hyperprolactinæmi, øge (sjældent falde) legemsvægt, sukkersyge, giperglikemiâ, diabetisk ketoacidose, diabeticheskaya koma, struma.

Med uorgenitalsystemet: dizurija (incl. polyuri), hæmaturi, pyuri, albuminuri, urininkontinens, urinvejsinfektion, blærebetændelse, nedsat libido, impotens, unormal ejakulation, priapisme, gynækomasti, galaktoré, brystsmerter, fibrose Matki, præmenstruelt syndrom, Menno- og metroragi, amenorré.

På den del af bevægeapparatet: artritis, artralgi, ʙursit, myasthenia, myopati, lægkramper, knoglesmerter.

For huden: lysfølsomhed, alopeci, girsutizm, xerosis, eksem, seborrhea, kontaktdermatitis, ulcerative hudlæsioner, livor, makulopapulleznaya udslæt.

Allergiske reaktioner: nældefeber.

Andre: feber, kuldegysninger, influenzalignende symptomer, lymfadenopati, smerter i brystet eller maven, perifert ødem, tilbagetrækning, eventuelt misbrug.

Samarbejde.

Aktivt kul (1 g) reducerer C_max og AUC på 60%. En enkelt dosis cimetidin (800 mg) aluminium eller- og magnesium antacida påvirker ikke biotilgængeligheden af ​​olanzapin. Carbamazepin (400 mg / dag) stiger i clearance 50%. Forberedelser, inducerende aktivitet af CYP1A2 og glyukuroniltransferazy (omeprazol, rifampicin og lignende.), øge udskillelsen af ​​olanzapin; CYP1A2-hæmmere (fluvoxamin et al.) reducere det. Fluoxetin (60 mg én gang eller 60 mg dagligt i 8 dage) øger C_max af olanzapin 16% og reducerer clearance på 16%. I klinisk forsøg show, at en enkelt administration af olanzapin behandling med imipramin, desipramin, varfarinom, theophyllin eller diazepam var ikke ledsaget af hæmning af metabolismen af ​​disse lægemidler. Der var ingen tegn på lægemiddelinteraktioner, når det kombineres med lithium eller biperidenom. På baggrund af ligevægtskoncentrationen af ​​olanzapin ændrede ikke farmakokinetik ethanol bemærkes; Mens De tager kan øge de farmakologiske virkninger af olanzapin, herunder sedation. Når samtidig med diazepam, ethanol og antihypertensive lægemidler øger risikoen for ortostatisk hypotension. Det øger effekten af ​​antikolinergika. Det svækker effekten af ​​levodopa og andre dopaminreceptoragonister. Sandsynligheden for forhøjede levertransaminaser stiger mens optagelse på hepatotoksiske midler. Ingen klinisk signifikant farmakokinetisk interaktion mellem olanzapin og valproat er usandsynligt.

Overdosis.

Symptomer: kvalme, Aspiration, excitation, aggressivitet, døsighed, forvirring, tale, ekstrapyramidale forstyrrelser, respiratorisk insufficiens (nedtrykning af åndedrætscentret), arteriel hyper- eller hypotension, takykardi, arytmi, hjertestop og respiratorisk, forstyrrelse af bevidsthed, CNS depression (fra sedation til koma), delirium, kramper, malignt neuroleptikasyndrom. Minimale dosis for akut dødelig overdosis blev 450 mg, den maksimale dosis af en overdosis af et positivt resultat (overlevelse) - 1500 mg.

Behandling: ventrikelskylning (kunstigt fremkalde opkastning kan ikke anbefales), administration af aktivt kul, afføringsmidler, EKG monitorering, opretholde vitale funktioner, IVL. Ingen specifik modgift. Dialyse nyeeffyektivyen. Om nødvendigt bør vasopressor terapi undgås dopamin, epinephrin og andre sympatomimetiske (styrkelse af hypotension på grund af summering af virkningerne af beta-agonister og alfa-adrenoceptor blokerende virkning af olanzapin).

Dosering og administration.

Inde, uanset måltidet, 1 En gang om dagen. Skizofreni: den initiale dosis af 5-10 mg/dag. Kan øge dosis til 4-5-dages behandling op til 15-20 mg/dag. Akut mani ved bipolar lidelse: initialdosis 15 mg / dag, doser rækkevidde er 5-20 mg. For patienter med svær nyresvigt, med leversvigt moderat sværhedsgrad og den ældre initiale dosis af 5 mg / dag.

Forholdsregler.

Med kombinationen af ​​faktorer, bremser metaboliseringen af ​​olanzapin (kvindelige patienter, senil, ikke-rygere), Det bør anvendes i reduceret dosis. Omhyggelig monitorering af patienter med suicidale tendenser, især i begyndelsen af ​​behandlingen. Under behandling bør regelmæssigt overvåge aktiviteten af ​​levertransaminaser, især hos patienter med nedsat leverfunktion. Være på vagt udpege førere af køretøjer og personer, aktiviteter, som kræver høj koncentration og hastighed af psykomotoriske reaktioner. Under behandlingen udelukker alkoholindtag. Når symptomerne på malignt neuroleptikasyndrom (feber, muskelspændinger, akinesi, takykardi, leukocytose, stigning i kreatinkinase) kræver øjeblikkelig tilbagetrækning af lægemidlet. Grund af risikoen for udvikling af akatisi, når en motor under behandling af angst, neusidčivosti, løbende engagement i bevægelsen for at reducere dosis, og udnævnelsen af ​​antiparkinson.