Kodein
Da ATH: N02AA59
Farmakologisk virkning
Centralt virkende hostestillende, phenanthren alkaloid af opium serie. Opioidagonist. Ifølge de egenskaber svarende til morfin, Dog analgetisk virkning meget svagere. Ved at stimulere opioidreceptorer af neuroner, reducerer ophidselse af hoste center. I mindre grad, end morfin, nedtrykker åndedrætscentret. I mindre grad hæmmer peristaltikken, men langvarig brug kan forårsage forstoppelse. Pupil, når de anvendes i terapeutiske doser af codein er svag.
Farmakokinetik
Efter oral codein og salte deraf absorberes fra mave-tarmkanalen. Cmax i plasma opnås gennem 1 ingen.
Det metaboliseres i leveren ved O- и N-деметилирования в морфин, Norcodein og andre metabolitter, herunder normorphin og hydrocodon. Kodein og dets metabolitter udskilles næsten udelukkende via nyrerne, hovedsagelig i form af konjugater med glucuronsyre.
T1 / 2 er 3-4 timer efter indtagelse eller efter / m.
Vidnesbyrd
Anvendes til at reducere eller eliminere hoste ved sygdomme i bronkier og lunger (incl. når bronkopneumoni, bronkier, Emfysem).
Dosisregime
Individuel, afhængigt af alder, og doseringsformen.
Inde, voksne med smerte - 15-60 mg hver 3-6 timer, diarré - 30 mg 4 En gang om dagen, når du hoster - 10-20mg 4 En gang om dagen; for børn, disse doser henholdsvis 0,5 mg / kg 4-6 gange om dagen, 0,5 mg / kg 4 to gange om dagen og 3-10 mg / kg 4-6 gange om dagen. V / m administreret i samme doser, og at når de indgives enteralt. Den højeste daglige dosis - 120 mg.
Side effekt
Fra fordøjelsessystemet: sjældent – kvalme, opkastning, forstoppelse.
Fra den centrale og perifere nervesystem: mulige hovedpine, døsighed, når de anvendes i høje doser eller følsomme patienter kan forværre koordineringen af bevægelser af øjne med synshandicap, udvikle respirationsdepression; sjældent – en stigning i glat muskel-tonus (ved doser over 60 mg).
Allergiske reaktioner: sjældent – kløe, udslæt typen krapyvnytsы.
Andre: vægtøgning.
Kontraindikationer
Pulmonal fiasko, akut anfald af astma, Overfølsomhed over for kodein. Må ikke anvendes til børn under en alder af 1 år.
Graviditet og amning
Kodein er ikke anbefalet til brug i I trimester af graviditeten, før fødslen eller abort trussel, amning.
Forsigtig
Hos patienter med nedsat nyrefunktion udskillelse bremset kodein, så det er tilrådeligt at udvide intervallerne mellem doser af lægemidlet.
Med langvarig brug kan udvikle narkotikamisbrug.
Lægemiddelinteraktioner
I en ansøgning med lægemidler, have en deprimerende virkning på centralnervesystemet (incl. opioidanalgetika, ʙarʙituratami, ʙenzodiazepinami, clonidin), kan øge virkningen af codein.
Mens anvendelsen af derivater af morfin kan forøge den inhiberende virkning på åndedrætscentret; ibuprofen – forbedret analgetisk virkning; med carbamazepin – kan øge den analgetiske virkning, tilsyneladende, på grund af øget dannelse af en metabolit af codein normorphin, har en stærkere effekt.
I en ansøgning med quinidin smertestillende effekt af kodein formindskes eller næsten forsvinder.
Med samtidig brug af kodein øger effekten af ethanol på psykomotoriske funktioner.