Isoniazid

Da ATH:
J04AC01

Karakteristisk.

Anti-TB narkotika. Isonikotinsyrehydrazid, en strukturel analog af vitamin B₆. Det hvide krystallinske pulver;, bitter smag. Sensitive udsættelse for luft og lys. Opløses let i vand, vanskeligt — i ethanol, meget lidt i chloroform, praktisk taget uopløseligt i ether, benzen. pH 1% vandig opløsning af 5,5 til 6,5. Molekylvægt 137,14.

Farmakologisk virkning.
Antiphthisic, Antibakteriel, baktericid.

Ansøgning.

Tuberkulose (enhver placering, hos voksne og børn, i kombination med andre lægemidler); primære og sekundære kemoprofylakse smittet og kontaktpersoner på tuberkulose.

Kontraindikationer.

Overfølsomhed, incl. at ethionamid, pirazinamidu, Niacin (en nicotinsyre) og andre lignende kemisk struktur PM, epilepsi, tilbøjelighed til krampeanfald, polio (incl. historie), alvorlig nyre- og leversvigt, psykisk sygdom, udtrykt aterosklerose, sygdomme i den optiske nerve og perifer, giftigt hepatitis i historien, forbundet med isoniazid eller dets derivater (ftivazid, metazid, opiniazid), årebetændelse (i / introduktion).

Begrænsninger gælder.

Doser over 10 mg / kg / dag: graviditet, amning, porfyri, en historie af psykose, alkoholisme, pulmonal hjertesygdom stadium III, hypertension trin II og III, CHD, udbredt åreforkalkning, sygdomme i nervesystemet, bronkial astma, psoriasis, eksem (forværring), gipotireoz, akut hepatitis, skrumpelever, kronisk nyresvigt.

Graviditet og amning.

I graviditeten, er det muligt at anvende kun på strenge betingelser, sammenligne de forventede fordele for moderen og risikoen for fostret (Det bør anvendes i doser på op til 10 mg / kg / dag).

Kategori handlinger resulterer i FDA - C. (Studiet af reproduktion hos dyr har afsløret skadelige virkninger på fosteret, og tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af gravide kvinder har ikke holdt, Dog de potentielle fordele, forbundet med lægemidler i gravide, kan berettige anvendelsen, på trods af den mulige risiko.)

På tidspunktet for behandling anbefales ikke at amme.

Bivirkninger.

Fra nervesystemet og sanseorganer: hovedpine, svimmelhed, irritabilitet, søvnløshed, encephalopati, eufori, hukommelsestab, neuritis eller atrofi af synsnerven, perifer neuritis og polyneuritis, paræstesi, lammelse af lemmer, kramper, incl. Generaliseret, øget hyppighed af anfald hos patienter med epilepsi, stof-induceret psykose.

Cardiovaskulære system og blod (hematopoiese, hæmostase): hjerteslag, stigning i systemisk og pulmonær blodtryk, øget myocardial iskæmi hos ældre patienter, precordial smerte, angina; agranulocytose, gemoliz (i definitionen, glucose-6-fosfatdegidrogenazы), sideroblastisk eller aplastisk anæmi, trombocytopeni.

Fra fordøjelseskanalen: mundtørhed, kvalme, opkastning, giperʙiliruʙinemija, prodromale symptomer på hepatitis (appetitløshed, kvalme eller opkastning, usædvanlig træthed eller svaghed), stigning i levertransaminaser, toksisk hepatitis.

Med uorgenitalsystemet: gynækomasti, menorragija, dysmenoré.

Allergiske reaktioner: eozinofilija, hududslæt.

Andre: vellication, amyotrofi, feber, 'Kuşingoid, giperglikemiâ, feber, årebetændelse (på / i indledningen).

Samarbejde.

Antacida, især aluminium-, reducere absorptionen af ​​isoniazid. Styrker (gensidigt) virkningen af ​​andre anti-TB medicin. Ved samtidig modtagelse med streptomycin bremser udskillelse gennem nyrerne af begge lægemidler, rifampitsinom med — øger risikoen for hepatotoksicitet. Levertoksicitet forstærkes af isofluran. Vitamin B₆ glutaminsyre og reducere sandsynligheden for bivirkninger, MAO-hæmmere-stigning. Det hæmmer metabolismen, øger plasmakoncentration og øger virkningen af ​​indirekte antikoagulanter, teofillina, benzodiazepiner, karʙamazepina, ethosuximid; reducerer koncentrationen af ​​ketoconazol. Det øger de toksiske virkninger af cycloserin, disulьfirama, enfluran, phenytoin, paracetamol og en anden LS, leverer hepato- og neurotoksiske effekter.

Overdosis.

Symptomer: slaphed, svimmelhed, kvalme, opkastning, nedsat syn og hørelse, heteroptics, volapyk, desorientering, hyperrefleksi, respirationsdepression, metabolisk acidose, kramper, stupor, koma, giperglikemiâ, glycosuri, ketonwrïya.

Behandling: IVL, I / korttidsvirkende barbiturat, w / w vitamin B₆ (dosis, svarende til dosen af ​​isoniazid; Hvis dosis er ukendt, administreres af 5 g vitamin B₆ som 5% vandig opløsning hver 5-30 minutter før afslutningen af ​​anfald eller genvinding af bevidsthed), natriumhydrogencarbonat (udvikling af metabolisk acidose), diazepam, thiopentalnatrium, Efter ophør af anfald — gastrisk lavage, administration af aktivt kul og laksantia, osmotiske diuretika, diurez, hæmodialyse; i tilfælde af umuligheden af at nyrerne — peritonealdialyse samtidig med udvidet diurezom.

Dosering og administration.

Inde, / M, I /, vnutrykavernozno, indånding. Doseringsregimet og behandlingsvarighed indstilles individuelt, afhængigt af formen af ​​sygdommen og tolerabilitet. Inde, voksne udpege 300 mg 2-3 gange om dagen, Den maksimale enkeltdosis - 600 mg, dagligt - 900 mg. Børn 5-15 mg/kg/dag, modtagelse frekvens er 1 - 2 gange om dagen, Den maksimale daglige dosis - 500 mg.

I / m pålagt 5-12 mg/kg, hyppighed af brug er 1 - 2 gange om dagen.

B / (30-60 med) 10-15 mg / kg / dag; Kurset er 30-150 infusioner. Efter introduktionen, skal du overholde sengeleje i 1-1, 5 h.

Vnutrykavernozno: 10% opløsning i en dosis på 10-15 mg / kg / dag, meste voksne, bakteriovydelenii og forberedelse til operation. Hulrum og fistler vasket 1-2% vandig opløsning 1 En gang om dagen, i en dosis på 50-200 mg. Indånding: 10% løsning på 5-10 mg / kg / dag administration 1-2, dagligt i 1-6 måneder.

Forholdsregler.

Svær og til tider fatal hepatitis, forbundet med isoniazid terapi, Det kan udvikle selv efter mange måneders behandling. Risikoen for hepatitis afhænger af alder; samplingsfrekvens: 1/1000 Folk under en alder af 20 år, 3/1000 i aldersgruppen 20-34 år, 12/1000 i aldersgruppen 35-49 år, 23/1000 i aldersgruppen 50-64 år, 8/1000 alder 65 år. Risikoen for hepatitis øges med daglige alkoholforbrug. Nøjagtige data om den procentdel af trafikdræbte i isoniazid-induceret hepatitis ikke er, men, Ifølge US. Public Health Service Surveillance Study (PDR, 2005), blandt 13838 patienter, poluchavshikh isoniazid, Det blev indspillet 8 dødsfald som følge af 174 tilfælde af hepatitis. Derfor patienter, poluchayushikh isoniazid, bør undersøges nøje på månedsbasis. Forhøjede serumtransaminaser observeret i ca. 10-20% af patienterne, normalt inden for de første par måneder af behandlingen. Trods fortsat behandling, parametre vender tilbage til normal, men i nogle tilfælde udvikles progressiv leverdysfunktion. Patienter bør instrueres umiddelbart appellere til lægen når du ser nogen «symptomer på hepatitis (træthed, svaghed, utilpashed, anoreksi, kvalme eller opkastning). Hvis tegn og symptomer på leverdysfunktion (incl. stigning i levertransaminaser) fundet, lægemiddel straks væltede, tk. samtidig med at modtage måske mere alvorlige leverskader. Forny behandling efter normalisering.

Når symptomerne på sløret syn under behandling kræver øjeblikkelig, og så regelmæssig oftalmologisk undersøgelse (for rettidig diagnose af læsioner af synsnerven).

Under behandling bør undgå alkohol.

Behandling med isoniazid bør kombineres med vitamin indtag₆ (inde i 60-100 mg hver 2 timer efter injektion af isoniazid, eller / m 100-150 mg / dag via 30 min efter injektion), glutaminsyre (11,5 g / dag), vitamin B₁ (/ M 1 ml 5% eller thiamin chloridopløsning 1 ml 6% løsning af thiamin bromid) og natriumsaltet af ATP for at forhindre perifer neuropati eller andre bivirkninger i nervesystemet.

Overhold den maksimalt mulige interval mellem indførelsen af ​​isoniazid og streptomycin, idet isoniazid mindst 1 timer før antacida.

Spise ost (Schweiziske og andre.), fisk (tun og andre.) og nogle andre produkter, mens tage isoniazid kan være ledsaget af hedeture eller kuldegysninger, rødme og kløe i huden, hjerteslag, sveden, hovedpine, svimmelhed på grund af overtrædelse af isoniazid metabolisme af tyramin og histamin.

Samarbejde