Ketoconazol (Når ATH D01AC08)

Da ATH:
D01AC08

Karakteristisk.

Hvidt pulver;, opløseligt i syrer i. Molekylvægt 531,44.

Farmakologisk virkning.
Svampedræbende, fungistatisk, fungicidnoe, anti-androgene.

Ansøgning.

Mykose af huden, hår og negle, forårsaget af dermatofytter og / eller gær (dermatophytoses, onixomikoz, kandidoznaja paronixija, pityriasis versicolor, folliculitis, trihofitii), gastrointestinal mykose, mycosis øjne, juccuya, seborrheic dermatitis, forårsaget Pityrosporum ovale, systemisk mykose (candidiasis, parakokcidiomikoz, histoplasmose, coccidiomycosis, blastomykose), hrybkovыy sepsis, vaginal candidiasis (akut og kronisk tilbagevendende); mykoser i immunkompromitterede patienter (forebyggelse).

Kontraindikationer.

Overfølsomhed, akut leversygdom, graviditet, amning.

Begrænsninger gælder.

Nedsat funktion af binyrebarken og hypofyse, alvorlig nyre- og leversvigt, samtidig brug af potentielt hepatotoksiske lægemidler, barndom (til 2 år).

Graviditet og amning.

Kategori handlinger resulterer i FDA - C. (Studiet af reproduktion hos dyr har afsløret skadelige virkninger på fosteret, og tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af gravide kvinder har ikke holdt, Dog de potentielle fordele, forbundet med lægemidler i gravide, kan berettige anvendelsen, på trods af den mulige risiko.)

Bivirkninger.

Nedsat appetit, kvalme, opkastning, diarré, mavesmerter, toksisk hepatitis, stigning i leverenzymer i blodet, gulsot, hepatitis (høj dødelighed, risikoen stiger med brug af mere 14 Nætter), trombocytopeni, hovedpine, svimmelhed, døsighed, paræstesi, fotofobi, gynækomasti, nedsat libido, impotens, oligospermatism, uregelmæssig menstruation, hårtab, allergiske reaktioner (nældefeber, kløe), artralgi, feber; lokale reaktioner — hyperæmi og irritation af slimhinderne vagina, kløe i skeden (suppozitorii); lokal hudirritation, brænding, udslæt, kontaktdermatitis (creme, salve); irritation, kløe og brænding af huden, Øget oiliness eller tørhed af hår, hårtab (shampoo).

Samarbejde.

Det svækker virkningen af ​​amphotericin B. Uforenelig med terfenadin, astemizolom, alkohol. Antacida, antikolinergika, H₂-blokkere reducere absorptionen væsentligt, rifampicin og isoniazid-koncentration i blodet. Det hæmmer mikrosomale oxidation både ordineret medicin og øger deres koncentration, forbedrer toksiciteten fenitonina. Det reducerer den stimulerende virkning på den adrenale corticotropin. Samtidig administration af orale præventionsmidler med lave hormon niveauer forårsage gennembrudsblødning.

Dosering og administration.

Inde, mens man spiser, voksne og børn, der vejer mere end 30 kg - for 200 mg 1 En gang om dagen, med ineffektivitet — 400 mg 1 En gang om dagen; børn, der vejer fra 15 til 30 kg - 100 mg 1 tid. Forebyggende anvendelse i patienter med immundefekt er ordineret til voksne 400 mg / dag, børn 4-8 mg/kg/dag. Udadtil, creme eller salve anvendelse på de berørte områder 1 En gang om dagen. Shampooen påføres den angrebne hud og hår, så efter 3-5 minutter vaskes med vand. Intravaginal - Ved 1 supp. indenfor 3-5 dage. Behandlingen fortsættes i mindst en uge efter forsvinden af ​​alle symptomer på sygdommen.

Samarbejde

Aktive stof	Beskrivelse af interaktion
Akarʙoza	FMR: synergi. På baggrund af ketoconazol, forsinker biotransformation, forstærket effekt.
Algeldrat + Magnesiumhydroxid	FKV. Slows absorption (intervallet mellem doser bør være mindst 2 ingen).
Amphotericin B	FMR: antagonizm. På baggrund af ketoconazol, retardering af syntesen af ​​ergosterol (indfanger polyener til membranen af ​​svampe), svækket virkning og øger sandsynligheden for fremkomst af resistente stammer. Kombinationsbehandling bør administreres med forsigtighed, især hos immunkompromitterede patienter.
Atropyn	FKV. Det reducerer surhedsgraden af ​​maveindhold og bremser absorption; bør ikke tages før 2 timer efter ketoconazol tabletter.
Biperiden	FKV. Det reducerer surhedsgraden af ​​maveindhold og bremser absorption; bør ikke tages før 2 timer efter ketoconazol.
Glimepirid	FMR: synergi. På baggrund af ketoconazol, forsinker biotransformation, forstærket effekt.
Glipizid	FMR: synergi. På baggrund af ketoconazol, forsinker biotransformation, forstærket effekt.
Digoxin	FKV. På baggrund af stigende ketoconazol (Sommetider) Plasmakoncentrationen (den har brug for overvågning).
Isoniazid	FKV. Det reducerer koncentrationen i blodet.
Ipratropiya bromid	FKV. Det reducerer gastrisk surhedsgrad og forsinker absorption; bør ikke tages før 2 timer efter ketoconazol tabletter.
Carbamazepin	FKV. FMR. På baggrund af ketoconazol (ингибирует CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformation, øgede plasmakoncentrationer og øger risikoen for toksiske virkninger.
Clonazepam	FKV. På baggrund af ketoconazol (CYP3A4 -hæmmer) bremser elimination; med en fælles aftale forsigtighed.
Methylprednisolon	FKV. På baggrund af ketoconazol (Inhiberer CYP3A) aftagende biotransformation og reduceret clearance (toksiske virkninger kan opstå).
Metformin	FKV. På baggrund af ketoconazol, forsinker biotransformation, forstærket effekt.
Midazolam	FKV. FMR. På baggrund af stigende med ketoconazolmax (mere end 300%), AUC (næsten 1500%), reduceret plasmaclearance, forstærket og forlænget sedation.
Natriya carbonat	FKV. Det hæmmer absorptionen; bør ikke tages før 2 timer efter ketoconazol tabletter.
Nevirapin	FKV. Reducerer plasmakoncentrationen. På baggrund af ketoconazol, hæmmende mikrosomale oxidation, væsentligt reduceret dannelsen af ​​hydroxylerede metabolitter. Kombineret anvendelse anbefales ikke.
Omeprazol	FKV. Det reducerer surhedsgraden af ​​maveindhold og bremser absorption.
Paclitaxel	FKV. På baggrund af aftagende ketoconazol biotransformation.
Pioglitazon	FKV. I nærvær af ketoconazol signifikant inhiberet nedbrydningen (data in vitro).
Repaglinid	FKV. FMR. På baggrund af aftagende ketoconazol biotransformation og øger virkningen.
Rifampicin	FKV. Den accelererer biotransformation og reducerer koncentrationen i blodet.
Rosiglitazon	FMR: synergi. På baggrund af ketoconazol, forsinker biotransformation, forstærket effekt.
Siʙutramin	FKV. På baggrund af ketoconazol (ингибирует CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformation, moderate stigninger i AUC og Cmax, nedsat clearance.
Simvastatin	FKV. FMR. På baggrund af ketoconazol (CYP3A4 -hæmmer) zamedlyaetsya biotransformation, øget plasmaniveauer og øger risikoen for myopati og rhabdomyolyse.
Fexofenadin	FKV. På baggrund af øget absorption af ketoconazol, aftagende biotransformation og øger plasmaniveauer.
Phenytoin	FKV. FMR. På baggrund af ketoconazol (ингибирует CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformation, øgede plasmakoncentrationer og øger risikoen for toksiske virkninger.
Celecoxib	FKV. På baggrund af ketoconazol (Det hæmmer CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformation, øget plasmakoncentration; I deling forsigtighed.
Cyclosporin	FKV. FMR. På baggrund af ketoconazol (en hæmmer af CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformation, stigende koncentration i vævene, Det øger sandsynligheden for nedsat nyrefunktion.
Eʙastin	FMR. På baggrund af ketoconazol (CYP3A4 -hæmmer) biotransformation bremser og øger koncentrationen i blodet; med en fælles aftale (ikke anbefalet) Det kan forlænge QT-intervallet.
Ethanol	FMR. På baggrund af ketoconazol kan forårsage reaktioner disulfirampodobnyh (rødme og udslæt, perifert ødem, kvalme, hovedpine og så videre.).