Clarithromycin

Da ATH:
J01FA09

Karakteristisk.

Semi-syntetisk antibiotika fra makrolider.

Hvidt eller næsten hvidt, krystallinsk pulver, opløseligt i acetone, Det er opløseligt i metanol, ethanol, acetonitril og næsten nerastvorim vand. Molekylvægt 747,96.

Farmakologisk virkning.
Antibakteriel, bakteriostatisk, baktericid.

Ansøgning.

Bakterielle infektioner, forårsaget af følsomme mikroorganismer: øvre luftvejsinfektion (laringit, pharyngitis, halsbetændelse, bihulebetændelse), nedre luftvejsinfektioner (bronkitis, incl. eksacerbation af kronisk bronkitis, lungebetændelse, SARS), hud og blødt væv (folliculitis, furunkulose, børnesår, sårinfektion), otitis media; mavesår og sår på tolvfingertarmen (éradikaciâ Helicobacter pylori i en kombinationsterapi), mikobakterioz (incl. atypiske, sammen med ètambutolom og rifabutinom), Chlamydia.

Kontraindikationer.

Overfølsomhed (incl. erythromycin og andre makrolider), porfyri, samtidig modtagelse cisaprid, pimozida, astemizola, Terfenadin (cm. "Interaktion").

Begrænsninger gælder.

Nyre- og / eller leverinsufficiens, nyfødte og babyer op til 6 Måneder (sikkerhedsprogrammet ikke installeret).

Graviditet og amning.

Når graviditet er kun mulig i de tilfælde,, Når den forventede effekt af terapi opvejer den potentielle risiko for fosteret i mangel af passende alternativ behandling (tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af sikkerheden ved anvendelse hos gravide kvinder er ikke udført). Hvis graviditeten opstod under behandling, clarithromycin, patienten skal advares om den potentielle risiko for fostret. På tidspunktet for behandlingen bør stoppe amning (clarithromycin og dets aktive metabolit infiltrerer modermælk, sikkerhed af amning er ikke installeret).

Bivirkninger.

Fra nervesystemet og sanseorganer: hovedpine, svimmelhed, angst, frygt, søvnløshed, mareridt, støj i ørerne, ændring i smag; sjældent er en desorientering, hallucinationer, psykose, depersonalisation, forvirring; i et par tilfælde, høretab, efter afskaffelsen af HP; Der er rapporter om sjældne tilfælde af paræstesier.

Fra fordøjelseskanalen: dysfunktion af mave-tarmkanalen (kvalme, opkastning, gastralgia/abdominal ubehag, diarré), stomatitis, glossitis, forbigående stigning i levertransaminaser, kolestatisk gulsot; sjældent — pseudomembranøs enterocolitis; Der er rapporter om sjældne tilfælde af hepatitis udvikling; undtagelsesvis var der leversvigt.

Cardiovaskulære system og blod (hematopoiese, hæmostase): en sjælden - thrombocytopeni (usædvanlig blødning, blødning), leukopeni; meget sjældent er brudforlængelse QT-interval, ventrikulær arytmi, incl. paroxizmalnaya ventrikulær takykardi, Atrieflimren/ventrikulær blinker.

Med uorgenitalsystemet: Der er rapporter om sjældne tilfælde, øger koncentrationen af kreatinin i serum, udvikling af interstitiel nefritis, nyresvigt.

Allergiske reaktioner: hududslæt, kløe, malign exudativ erytem (Syndrom Stevens - Johnson), anafylaktoide reaktioner.

Andre: udvikling af resistens hos mikroorganismer; i sjældne tilfælde, hypoglykæmi (behandling med orale gipoglikemicakimi midler og insulin).

Samarbejde.

Sammen med optagelse cizapridom, pimozidom, astemizolom, terfenadin eventuel udvidelse QT intervallet, udvikling af hjertearytmi (paroxizmalnaya ventrikulær takykardi, fibrillation, Atrieflimren/ventrikulær blinker). Samtidig brug af Ergotamin og digidroergotamina eller clarithromycin forårsaget nogle patienter akut èrgotaminovuû forgiftning, gennem perifere vazospazmom og dizesteziej. Klaritromicin øger koncentrationen i blodet (forøger virkningen af) PM, metaboliziruthan i leveren, med deltagelse af zitohroma P450 enzymer: warfarin og andre indirekte antikoagulantia (Der er enkelte postmarketing rapporter,, der, i kombination med clarithromycin mundtlige antikoagulyantami kan potenzirovti virkning, i tilfælde af et fælles program, skal du omhyggeligt overvåge MF), karʙamazepina, teofillina, astemizola, cisaprid, triazolama, midazolama, cyclosporin, digoksina, phenytoin, alkaloider lpv mv. (sammen med ansøgningen anbefales det at måle deres koncentration i blodet). Mens man modtager hæmmere af HMG-CoA reduktasehæmmere (lovastatin, Simvastatin) muligt rhabdomyolyse. Clarithromycin sænker klirens triazolama (forbedrer sine farmakologiske virkninger, udviklingen af søvnighed og forvirring).

Mens anvendelse indad == og Zidovudin til HIV-inficerede voksne patienter faldt ligevægtskoncentrationen af Zidovudin. I receptionen 500 mg clarithromycin to gange om dagen AUC af Zidovudin i ligevægt faldt i gennemsnit med 12% (n = 4). Individuelle værdier varierede fra et fald på 34% at forbedre den 14%. Begrænsede data, modtaget fra 24 patienter, der tog 2-4 til clarithromycin time før indtagelse af Zidovudin, show, at ligevægtskoncentrationen af Zidovudin (C_max) var steget ca 2 gange, uden at ændre AUC. Den samtidige anvendelse af == og didanosin på 12 HIV-smittede patienter ikke fører til statistisk signifikante ændringer i farmakokinetik af didanosin.

Mens optagelse == og ritonavir (n = 22) øget AUC == (på 77%) og nedsat AUC 14-IT == (på 100%). I denne henseende kan clarithromycin bruges i normale doser (men ikke ovenstående 1 g / dag) hos patienter med normal nyrefunktion, modtagende ritonavir. Men, hos patienter med nyreinsufficiens dosis == reducere Cl kreatinin 30-60 ml/min. ved 50%, mindre 30 mL/min-på 75%.

Den samtidige anvendelse af 200 mg fluconazol hver dag og 500 mg clarithromycin 2 gange om dagen 21 raske frivillige forårsaget stigningen af ligevægt (C)_min og AUC == til 33 og 18% henholdsvis, Når denne ligevægt koncentration 14-IT == uændret.

Det er muligt at udvikle cross modstand mellem klaritromitinom og andre antibiotika fra makrolider, samt linkozamidov (Lincomycin og clindamycin).

Daglig optagelse 500 mg clarithromycin hver 8 h i kombination med omeprazol 40 mg i raske frivillige øgede værdier farmakokineticeskih parametre af omeprazol i ligevægt: plasmakoncentrationen (C_max) -på 30%, AUC_0-24 -på 89%, T_1/2 -på 34%. Værdien af pH i maven under den 24 h var 5,2 Når du tager en af omeprazol og 5,5 Når omeprazol til clarithromycin. Når forhøjet plasmaniveauer af clarithromycin og dets aktive metabolita-til ==: C_max -på 10%, C_min -på 27%, AUC_0-8 -på 15%, 14-IT ==: C_max -på 45%, C_min -på 57%, AUC_0-8 -på 45%; clarithromycin koncentration i væv og slimhinden i maven mens optagelsen også rejst.

Fælles anvendelse af Ranitidin bismuth citrat og clarithromycin resulterede i forøget plasmakoncentrationer af Ranitidin (på 57%), bismuth (på 48%) og 14-IT == (på 31%), Disse virkninger var ikke klinisk signifikant.

Overdosis.

Symptomer: dysfunktion af mave-tarmkanalen (kvalme, opkastning, diarré, mavesmerter), hovedpine, forvirring.

Behandling: ventrikelskylning, simptomaticheskaya terapi. Børnegastroenterologi og peritonealny dialyse er ikke effektiv.

Dosering og administration.

Inde, I /. Doseringsregimet og behandlingsvarigheden bestemmes individuelt under hensyntagen til de indikationer, sværhedsgraden af ​​infektion, modtagelighed. Inde, voksne og børn over 12 år er 250-500 mg 2 En gang om dagen; behandlingsforløbet er 6-14 dage. Ved behandling af infektioner, forårsaget Mycobacterium avium, Sinus, alvorlige infektioner, incl. forårsaget Haemophilus influenzae, -for 500-1000 mg 2 En gang om dagen; den maksimale daglige dosis 2 g. Børn 12 år — fra beregningen 7,5 mg/kg legemsvægt hver 12 ingen; den maksimale daglige dosis 500 mg. Hos patienter med nedsat nyrefunktion (Hvis Cl kreatinin mindre end 30 mL/min. eller koncentration af Valle kreatinin mere end 3,3 mg / 100 ml) dosis bør reduceres i 2 gange. Maksimal varighed af behandlingen hos patienter i denne gruppe er ikke mere 14 dage.

B / drop, 1000 mg / dag 2 introduktion.

Forholdsregler.

Være på vagt udpege midt i præparater, metaboliseres i leveren (Det anbefales at måle deres koncentration i blodet).

Clarithromycin modificerede udgave er kontraindiceret hos patienter med svær nyreinsufficiens (kreatininclearance mindre end 30 ml / min), sådanne patienter udpege klaritromicin i quick-release tabletter.

Det er nødvendigt at tage hensyn til muligheden for grænseoverskridende modstand mellem klaritromitinom og andre antibiotika fra makrolider, Lincomycin og clindamycin. Med langvarig eller gentagen brug af stoffet kan udvikle superinfektion (vækst af følsomme bakterier og svampe). I tilfælde af svær, langvarig diarré, som kan indikere udvikling psevdomembranoznogo colitis, Du skal stoppe med at tage medicinen og konsultere din læge.

Samarbejde