Metoclopramid

Da ATH:
A03FA01

Karakteristisk.

Metoclopramidhydrochlorid - hvidt krystallinsk faststof, uden lugt, opløseligt i vand, ethanol. pKa - 0,6 og 9,3.

Farmakologisk virkning.
Antiemetiske, protivoikotnoe.

Ansøgning.

Kvalme, opkastning, hikke af forskellig oprindelse (i nogle tilfælde kan det være effektivt til opkastning, forårsaget af strålebehandling eller modtager cytostatika), funktionelle fordøjelsesforstyrrelser, эzofahealnaya reflyuksnaya gastroøsofageal sygdom, atonia og hypotoni i maven og duodenum (incl. Postoperativ), biliær dyskinesi, flatulens, forværring af mavesår og sår på tolvfingertarmen (i den komplekse terapi), forberedelse til gastrointestinale undersøgelser diagnostiske; syndrom Zill de la Turetta (generaliserede tics hos børn og vocalism).

Kontraindikationer.

Overfølsomhed, blødning fra mave-tarmkanalen, pryvratnyka stenose af mave, Mekanisk tarm obstruktion, perforering af væggen i maven eller tarmene (incl. stater, når forstærkningen af ​​motorisk aktivitet i mave-tarmkanalen er ikke ønskeligt), glaukom, fæokromocytom (muligt hypertensiv krise på grund af frigivelsen af ​​katekolaminer fra tumoren), epilepsi (sværhedsgraden og hyppigheden af ​​anfald kan øges), Parkinsons sygdom og andre lidelser ekstrapyramidale (kan øge), prolaktinzavisimye tumor, et lille barn til 2 år (øget risiko for dyskinetiske syndrom).

Begrænsninger gælder.

Bronkial astma (øger risikoen for bronkospasme), arteriel hypertension (på / i en eventuel forringelse som følge af frigivelsen af ​​katekolaminer), lever og / eller nyresvigt, fremskreden alder, Børn i alderen op til 14 år (til indsprøjtning).

Graviditet og amning.

I forsøg på mus, rotter og kaniner ved / i, / M, n / a og administreret oralt i doser på metoclopramid, på 12-250 gange den humane dosis, skadelige virkninger på fosteret viste ingen.

Når graviditet er kun tilladt når det er nødvendigt (tilstrækkelige og velkontrollerede studier på mennesker har ikke holdt).

Kategori handlinger resulterer i FDA - B. (Studiet af reproduktion hos dyr viste ingen risiko for uønskede virkninger på fosteret, og tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af gravide kvinder har ikke gjort.)

Selvom komplikationer en person ikke er registreret, i løbet af amning bør anvendes med forsigtighed (Det udskilles i modermælk).

Bivirkninger.

Hyppigheden af ​​bivirkninger korreleret med dosis og dosering.

Fra nervesystemet og sanseorganer: rastløshed (om 10%), døsighed (om 10%, ofte ved høje doser), usædvanlig træthed eller svaghed (om 10%). Ekstrapyramidale lidelser, incl. akutte dystoniske reaktioner (0,2% i doser på 30-40 mg / dag), såsom krampagtig trækninger i ansigtsmusklerne, Trizm, opisthotonus, Muskel hypertonicitet, krampagtige torticollis, spasmer af ekstraokulære muskler (incl. okulohyrnыy krise), rytmisk fremspring af tungen, bulbar type tale; sjældent - stridor og dyspnø, muligvis på grund laringospazmom. Parkinsonsymptomer: bradikineziâ, rysten, muskelstivhed - en manifestation af dopamin-blokerende virkning, risikoen for børn og unge steget med overdosis 0,5 g / kg / dag. Pozdnyaya dyskinesi, herunder ufrivillige bevægelser af tungen, Svulst, ukontrollerede tygge bevægelser, ukontrollerede bevægelser af arme og ben (hos ældre, hos patienter med kronisk leversvigt) (cm. og "Sikkerhedsforanstaltninger"). Søvnløshed, hovedpine, svimmelhed, desorientering, depression (symptomerne var moderat til svær intensitet og omfattede selvmordstanker og selvmord), angst, rådvildhed, støj i ørerne; sjældent - hallucinationer.

Cardiovaskulære system og blod (hematopoiese, hæmostase): hypotension / hypertension, takykardi / bradykardi, væskeretention.

Fra fordøjelseskanalen: forstoppelse / diarré, mundtørhed; sjældent - hepatotoksicitet (gulsot, overtrædelse af de funktionelle parametre i leveren - hvis metoclopramid anvendes i forbindelse med andre hepatotoksiske stoffer).

Allergiske reaktioner: nældefeber.

Andre: øget vandladning, urininkontinens, Kronisk administration af høje doser - gynækomasti, galaktoré, menstruationsforstyrrelser, asymptomatisk svag hyperæmi af næseslimhinden, agranulocytose.

Det blev rapporteret om udvikling af methæmoglobinæmi hos præmature og spædbørn født, hvor / m metoclopramid blev administreret i doser på 1-2 mg / kg / dag for 3 dage eller mere.

Samarbejde.

Antipsykotika (især phenothiaziner og derivater butirofenona) øge sandsynligheden for ekstrapyramidale lidelser. I et program mindsker effektiviteten af ​​levodopa. Når det tages med medicin, forårsage CNS-depression - øget sedation. Når samtidig administration med cyclosporin metoclopramid forårsagede et fald i ventrikeltømning tid kan øge biotilgængeligheden af ​​ciclosporin (Det kan være nødvendigt koncentrationer overvågning af cyclosporin). Kan reducere absorptionen af ​​digoxin fra maven (kan det være nødvendigt med en dosisjustering af digoxin). Kan accelerere absorptionen af ​​mexiletin. Den accelererer optagelsen af ​​paracetamol, tetracyclin. Samtidig brug af alkohol kan forstærke deprimerende effekt af alkohol på CNS eller metoclopramid, og fremskynde fjernelsen af ​​alkohol fra maven, formentlig dermed forbedre hastigheden og omfanget af dets absorption i tyndtarmen. Den kombinerede brug af stoffer, indeholdende opioider, kan blokere virkningen af ​​metoclopramid på motilitet i mave-tarmkanalen. Den samtidige anvendelse af metoclopramid kan reducere effekten af ​​cimetidin på grund af reduktionen af ​​dets absorption.

Overdosis.

Symptomer: hypersomni, forvirring, ekstrapyramidale forstyrrelser.

Behandling: seponering af lægemidlet (symptomerne forsvinder inden for 24 h efter indgivelse).

Dosering og administration.

Inde, / M, I /. Voksne: inde - 5-10 mg 3 gange om dagen før måltider; / M eller / - 10 mg; Den maksimale enkeltdosis - 20 mg, maksimale daglige - 60 mg (for alle administrationsveje). Børn over 6 år - 2,5-5 mg, 1-3 gange om dagen, børn under 6 år - 0,5-0,1 mg / kg / dag; Den maksimale enkeltdosis - 0,1 mg / kg. Patienter med nedsat lever- og / eller nyreinsufficiens initialdosis reduceres 2 gange, efterfølgende dosis afhænger af den enkelte patients respons.

Forholdsregler.

Patienter, have en øget følsomhed over for procain eller procainamid, kan være følsomme over for metoclopramid.

Varighed af behandlingen bør ikke overstige 12 Sol.

Der bør udnævnes efter operationer på mave-tarmkanalen (såsom intestinal anastomose eller pyloroplasty), fordi muskelsammentrækninger forstyrre heling af leddene.

Metoclopramid kan administreres til patienter med tidligere depression kun i tilfælde, hvis den forventede fordel opvejer den potentielle risiko.

Ekstrapyramidale lidelser kan forekomme ved brug af metoclopramid i terapeutiske doser til patienter i alle aldre (cm. og "Side Effects"). Men oftere de forekommer ved høje doser. Ekstrapyramidale symptomer, udtrykker, hovedsageligt, både akutte dystoniske reaktioner, manifesteret i de første 24-48 timers behandling, hyppigere hos unge og voksne yngre end 30 år.

Parkinsonsymptomer blev bemærket typisk inden for de første 6 måneder efter behandlingsstart, men kan også vises efter et langt tidsrum. Disse symptomer forsvinder, normalt, for 2-3 måneder efter seponering af metoclopramid.

Tardiv dyskinesi forekommer hyppigere hos ældre patienter, især hos kvinder. Fremkomsten af ​​tegn eller symptomer på tardiv dyskinesi typisk observeres efter kontinuerlig behandling i mindst 1 år og kan vedvare efter seponering.

På baggrund af metoclopramid kan forvrænget laboratorieparametre - såsom leverfunktionstest, prolaktin og aldosteron niveauer i serum.

Under behandling, bør metoclopramid ikke drikke alkoholiske drikke for at undgå risikoen for komplikationer.

Bemærk muligt at reducere koncentrationen og øge reaktionstiden under behandling (bedre at give op at køre og arbejde med potentielt farligt udstyr).

Samarbejde

Aktive stof	Beskrivelse af interaktion
Alprazolam	FMR: synergi. Styrker (gensidigt) sedation.
Bromocriptin	FMR. På baggrund af reduceret effekt af metoclopramid, og forøgelse af koncentrationen af ​​prolactin i serum; den kombinerede udnævnelsen kan kræve en øget dosis af bromocriptin.
Buspiron	FMR: synergi. Styrker (gensidigt) sedacie.
Haloperidol	FMR: synergi. Forbedrer sedation, stigninger (gensidigt) sandsynligheden for ekstrapyramidale lidelser.
Gidroksizin	FMR: synergi. Styrker (gensidigt) sedacie.
Diazepam	FKV. FMR: synergi. Styrker (gensidigt) sedacie. På baggrund af metoclopramid, accelererende ventrikeltømning, forbedret absorption.
Digoxin	FKV. På baggrund af at bremse optagelsen af ​​metoclopramid og væsentligt reduceret serumkoncentration.
Droperidol	FMR: synergi. Forbedrer sedation, stigninger (gensidigt) sandsynligheden for ekstrapyramidale lidelser.
Zolpidem	FMR. Styrker (gensidigt) sedacie, svækker stimulering af gastrointestinal motorisk aktivitet.
Izofluran	FMR. Forbedrer sedation, svækker stimulering af gastrointestinal motorisk aktivitet.
Insulin dvuhfaznыy [human genteknologi]	FMR. På baggrund af metoclopramid, accelererende ventrikeltømning, kan være nødvendigt at ændre dosis eller indgivelsesmåden.
Insulin opløselig [svinekød monokomponent]	FMR. På baggrund af metoclopramid, accelererende ventrikeltømning, Det kan være nødvendigt at ændre dosis eller indgivelsesmåden.
Ipratropiya bromid	FMR: antagonizm. Svækker (gensidigt) Action peristalytiku ZHKT.
Quetiapin	FMR: synergi. Forbedrer sedation, stigninger (gensidigt) sandsynligheden for ekstrapyramidale lidelser.
Ketamin	FMR. Forbedrer sedation, svækker stimulering af gastrointestinal motorisk aktivitet.
Klozapyn	FMR. Beroligende virkning, svækker stimulering af gastrointestinal motorisk aktivitet.
Kodein	FMR. Styrker (gensidigt) sedation, svækker stimulering af gastrointestinal motorisk aktivitet.
Levothyroxinnatrium	FKV. FMR. På baggrund af absorptionen af ​​metoclopramid ændringer, fordeling, biotransformation.
Lorazepam	FMR: synergi. Styrker (gensidigt) sedacie.
Midazolam	FMR: synergi. Forbedrer sedation, svækker stimulering af gastrointestinal motorisk aktivitet.
Moclobemid	FMR. Hæmmer MAO og øger varigheden af ​​cirkulerende katekolaminer, udgivet metoclopramid; den kombinerede udnævnelsen, især hos patienter med essentiel hypertension, forsigtighed.
Morfin sulfat	FMR. Styrker (gensidigt) sedation, svækker stimulering af gastrointestinal motorisk aktivitet.
Oxazepam	FMR: synergi. Styrker (gensidigt) sedacie.
Olanzapin	FMR: synergi. Forbedrer sedation, svækker stimulering af gastrointestinal motorisk aktivitet, stigninger (gensidigt) sandsynligheden for ekstrapyramidale lidelser.
Paracetamol	FKV. På baggrund af accelererende absorption af metoclopramid.
Perfenazyn	FMR: synergi. Forbedrer sedation, svækker stimulering af gastrointestinal motorisk aktivitet, stigninger (gensidigt) sandsynligheden for ekstrapyramidale lidelser.
Pramipexol	FMR: antagonizm. På baggrund af metoclopramid (antagonist dofamina) reduceret effekt.
Procarbazin	FMR. Hæmmer MAO og øger varigheden af ​​cirkulerende katekolaminer, udgivet metoclopramid; den kombinerede anvendelse, især hos patienter med essentiel hypertension, forsigtighed.
Promethazin	FMR: synergi. Styrker (gensidigt) sedacie.
Risperidon	FMR. Forbedrer sedation, svækker stimulering af gastrointestinal motorisk aktivitet, stigninger (gensidigt) sandsynligheden for ekstrapyramidale lidelser.
Selegilin	FMR. Hæmmer MAO og øger varigheden af ​​cirkulerende katekolaminer, udgivet metoclopramid; den kombinerede udnævnelsen, især hos patienter med essentiel hypertension, forsigtighed.
Suksametoniya iodid	FMR. På baggrund af øget effekt af metoclopramid.
Tetracyklin	FKV. På baggrund af metoclopramid øger hastigheden og fuldstændigheden af ​​absorption.
Tioridazin	FMR: synergi. Forbedrer sedation, svækker stimulering af gastrointestinal motorisk aktivitet, stigninger (gensidigt) sandsynligheden for ekstrapyramidale lidelser.
Trifluoperazine	FMR: synergi. Forbedrer sedation, svækker stimulering af gastrointestinal motorisk aktivitet, stigninger (gensidigt) sandsynligheden for ekstrapyramidale lidelser.
Phenobarbital	FMR: synergi. Styrker (gensidigt) sedacie.
Fentanyl	FMR. Styrker (gensidigt) sedation, svækker stimulering af gastrointestinal motorisk aktivitet.
Flufenazin	FMR: synergi. Forbedrer sedation, svækker stimulering af gastrointestinal motorisk aktivitet, stigninger (gensidigt) sandsynligheden for ekstrapyramidale lidelser.
Xlordiazepoksid	FMR: synergi. Styrker (gensidigt) sedacie.
Chlorpromazin	FMR: synergi. Forbedrer sedation, svækker stimulering af gastrointestinal motorisk aktivitet, stigninger (gensidigt) sandsynligheden for ekstrapyramidale lidelser.
Chlorprothixen	FMR: synergi. Forbedrer sedation, svækker stimulering af gastrointestinal motorisk aktivitet, stigninger (gensidigt) sandsynligheden for ekstrapyramidale lidelser.
Ethanol	FKV. FMR. På baggrund af metoclopramid accelererer absorption og øget CNS-depression.