Sulfasalazin

Da ATH:
A07EC01

Farmakologisk virkning

Sulfasalazin selektivt akkumuleres i bindevævet af indvolde til at frigive 5-aminosalicylsyre, Har anti-inflammatorisk aktivitet, og sulfapyridin, har antibakteriel virkning.

Bindevæv tarmvæggen dissocierer 5-aminosalicylsyre, Bestemmelse anti-inflammatoriske egenskaber af sulfasalazin, og sulfapyridin - kompetitiv antagonist af parabener, standse syntesen af ​​folater i mikrobielle celler og forårsage antibakteriel aktivitet. Effektiv mod diplokokkov, streptokokker, gonokokkov, E. coli.

Farmakokinetik

Absorption

Sulfasalazin absorberes dårligt i tarmen (ikke mere 10 %). Undergår spaltning til dannelse af de intestinale mikroflora 60-80 % og sulfapyridin 25 % 5-aminosalicylsyre (5-SPØRG).

Distribution

Plasmaproteinbindingen er: til sulfasalazin - 99 %, for sulfapyridin - 50 %, for 5-ASA - 43 %.

Metabolisme

I leveren sulfapyridin biotransformeres hovedsagelig gennem acetylering, 5-ASK - ved acetylering.

Fradrag

T1 / 2 af sulfasalazin 5-10 ingen, sulfapyrydyna - 6-14 ingen, 5-SPØRG - 0.6-1.4 ingen. Da afføring afledt 5 % og sulfapyridin 67 % 5-SPØRG; 75-91 % sulfasalazin udskilles af nyrerne inden for 3 dage.

Vidnesbyrd

Nespetsificheskiy yazvennыy colitis (behandling eksacerbationer og vedligeholdelsesbehandling i remission).

Crohns sygdom (milde og moderate eksacerbationer).

Rheumatoid arthritis.

Børnegigt.

Dosering og administration

Inde, efter måltid.

Nespetsificheskiy yazvennыy colitis, Crohns sygdom:

Voksen. På den første dag 500 mg 4 En gang om dagen; 2nd dag 1 g 4 En gang om dagen; i tredje og følgende dage 1,5-2 g 4 En gang om dagen. Efter beroligende ned af akutte kliniske symptomer på colitis ulcerosa ordinere en dosis af vedligeholdelse 500 mg 3-4 gange om dagen i flere måneder.

Børn. I en alder af 5-7 år 250-500 mg 3-6 En gang om dagen; senior 7 år 500 mg 3-6 En gang om dagen.

Rheumatoid arthritis:

Voksen. I den første uge udpege 500 mg én gang dagligt, for en anden – ved 500 mg 2 En gang om dagen, løbet af den tredje – ved 500 mg 3 gange om dagen, etc.. Den terapeutiske dosis kan være fra 1,5 g til 3 g dagligt. Et behandlingsforløb – 6 måneder eller mere.

Børn. I en alder af 6 år i en dosis 30-50 mg / kg legemsvægt per dag, razdelennoy af 2-4 adgang. For børn over 16 år, den maksimale daglige dosis er 2 g.

Side effekt

Fra den centrale og perifere nervesystem: hovedpine, svimmelhed, støj i ørerne, ataksi, kramper, søvnforstyrrelser, hallucinationer, perifericheskaya neuropati. Fra urinvejene: renal dysfunktion, interstitiel nephritis. Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, diarré, mavesmerter, anoreksi, hepatitis, pancreatitis. Den åndedrætsorganerne: interstitiel pneumonitis og andre læsioner i lungevæv. Fra det hæmatopoietiske system: anæmi, leukopeni, trombocytopeni, agranulocytose. Reproduktive system: forbigående oligospermi, infertilitet. Allergiske reaktioner: hududslæt, feber, anafylaktisk shock. Andre: mulig farvning i gul farve, Urin, bløde kontaktlinser.

Kontraindikationer

• blodsygdom;
• porfyri;
• udtrykt humanlever;
• udtrykt ved human nyre;
• underskud gære glucose-6-fosfatdegidrogenazы;
• Børn i alderen op til 5 år;
• overfølsomhed over for sulfonamider og salicylsyrederivater.

Graviditet og amning

Brugen af ​​sulfasalazin under graviditet er kun mulig under strenge indikationer i den mindste effektive dosis. Hvis du tillader sygdommen, Det anbefales at fjerne lægemidlet i III trimester. Hvis det er nødvendigt, bør anvendelse under amning afgøre spørgsmålet om ophør af amning.

Forsigtig

Forholdsregler bør ordineres til patienter med nedsat leverfunktion og / eller nyrer, patienter med bronkial astma, allergiske reaktioner. I den periode af lægemidlet anbefales at bruge en forøget mængde af væske.

Overdosis

Symptomer: kvalme, opkastning, mavepine, svimmelhed. Behandling: ventrikelskylning, diurez; simptomaticheskaya terapi.

Lægemiddelinteraktioner

Med samtidig brug af sulfasalazin nedsætter absorptionen af ​​folinsyre, og digoxin. Med samtidig brug af sulfasalazin øger virkningen af ​​antikoagulantia og sulfonylurea-derivater. Med samtidig brug af sulfasalazin og antibiotika kan reducere effektiviteten af ​​sulfasalazin, fordi antibiotika har en deprimerende effekt på tarmfloraen.