Indomethacin (Da ATH M01AB01)

Da ATH:
M01AB01

Karakteristisk.

NSAID, indoleddikesyre-derivat.

Hvidt eller svagt gulligt pulver, lugtfrit eller næsten lugtfri. Praktisk taget uopløseligt i vand. Moderat opløselig ethanol, xloroforme, ether. Opløseligt i alkaliske opløsninger.

Farmakologisk virkning.
Anti-inflammatorisk, antipyretiske, smertestillende.

Ansøgning.

Til systemisk anvendelse (inde, / M, rektalt)

Inflammatoriske og degenerative sygdomme i bevægeapparatet: reumatoid, psoriasis, juvenil kronisk arthritis, arthritis, Pagets sygdom og Reiter, neuralgic amyotrofi (bolyezni Pyersonyeidja Ternera), ankyloserende spondylitis (ankyloserende spondylitis), podagricheskiy arthritis, gigt. Smertesyndrom: hovedpine (incl. menstruation syndrom) og tandpine, lyumbago, iskias, neuralgi, myalgi, efter skader og operationer, ledsaget af inflammation, bursitis og tendinitis (Det er mest effektivt i lokaliseringen af ​​skulderen og underarmen). Algomenorrhea, at opretholde graviditet, Bartter syndrom (sekundær hyperaldosteronisme), perikardit (symptomatisk behandling), levering (som analgetiske og tokoliticheskogo tidlig fødsel), inflammatoriske processer i bækkenet, incl. adnexitis, kløft arteriel kanal. Infektiøs-inflammatoriske sygdomme i ENT organer med betydelig smerte syndrom (i den komplekse terapi): pharyngitis, halsbetændelse, otitis. Febrilsk syndrom (incl. med klamydia, andre lymfomer og hepatiske metastaser af tumorer sólidnyh) - I tilfælde af svigt af acetylsalicylsyre og paracetamol.

Til topisk anvendelse, (når de påføres huden)

På grund af den traumatiske betændelse i sener, ledbånd, muskler og led (ved strækning, dislokation, efter træning og skader). Lokaliserede former af soft-tissue inflammation, incl. tendinitis, Tendinitis, syndrom "skulder-hånd", ʙursit, myalgi; radiculitis (iskias, lyumbago). Inflammatoriske og degenerative sygdomme i bevægeapparatet (deformerende slidgigt, revmaticheskiy arthritis, psoriaticheskiy arthritis, rheumatoid arthritis, frossen skulder, ankyloserende spondylitis, osteochondrose med radikulære syndrom) undtagen degenerativ sygdom i hofteleddene.

I oftalmologi (øjendråber): inhibering af miosis operation for grå stær; inflammatorisk proces, forårsaget af kirurgi; forebyggelse og behandling af cystoidt makulært ødem efter operation for grå stær; behandling og forebyggelse af inflammatoriske processer i øjeæblet; ikke-infektiøs conjunctivitis.

I tandplejen (systemisk og kutan applikation): arthritis og artrose i kæbeleddet, inflammatoriske sygdomme i oralt væv, myalgi, neuralgi, postoperative periode.

Kontraindikationer.

Overfølsomhed.

Til systemisk anvendelse: "Aspirinovaâ" treklang (en kombination af astma, tilbagevendende nasale polypper, og paranasale sinuser, og intolerance af aspirin og narkotika pirazolonovogo serien), mavesår og sår på tolvfingertarmen, yazvennыy colitis, blødning (incl. intrakraniel eller gastrointestinal), medfødt hjertesygdom, hvor ductus arteriosus er nødvendig for opretholdelse af pulmonær eller systemisk blodgennemstrømning, incl. svær coarctatio af aorta, pulmonal atresi, tetrada Fallo; nedsat farvesyn, sygdomme i synsnerven, bronkial astma, levercirrose med portal hypertension, kongestivt hjertesvigt, hævelse, arteriel hypertension, koagulation fiasko (incl. hæmofili, forlænget blødningstid, blødningstendens), leversvigt, kronisk nyresvigt, høretab, patologi af den vestibulære apparat, mangel på glucose-6-fosfatdegidrogenazы; overtrædelse af hæmatopoiese (leukopeni og anæmi), graviditet, amning, barndom (til 14 år); Rektal (derudover): rektal blødning, proctitis, hæmorider; for kutan applikation: graviditet (III trimester - til anvendelse på store flader), krænkelse af integriteten af ​​huden, Børn i alderen op til 1 år.

Begrænsninger gælder.

Til kutan anvendelse: graviditet (I и II триместры), amning, Børn i alderen op til 6 år.

I oftalmologi (øjendråber): epitelial herpes keratitis (incl. historie), graviditet, amning, barndom.

Graviditet og amning.

Teratogene virkninger. Forskning teratogenicitet, udført på rotter og mus ved doser 0,5; 1,0; 2,0 og 4,0 mg / kg / dag, vist, ved en dosering 4 mg / kg / dag var der ingen stigning i hyppigheden af ​​misdannelser sammenlignet med kontrolgruppen, bortset forsinket forbening hos fostre (Det ses som sekundær til at reducere den gennemsnitlige vægt af frugterne). I andre undersøgelser i mus med højere doser (5-15 Mg / kg / dag) Det blev opdaget toksicitet og dødelighed for kvinder, stigning i resorption og føtale misdannelser. Sammenlignende undersøgelse hos gnavere ved hjælp af høje doser af aspirin viste lignende effekter i hunner og deres fostre. Men reproduktive på dyr ikke altid forudsige effekter i mennesker. Der foreligger ikke tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af gravide kvinder har ikke afholdt.

Nonteratogenic effekter. Som det er velkendt bivirkninger af NSAID på det kardiovaskulære system af fosteret (præmatur lukning af ductus arteriosus), bør undgås under graviditet (især i de senere stadier).

Virkninger af indomethacin og andre lægemidler af denne klasse i humane fostre i III trimester af graviditeten omfatter: intrauterin lukning af ductus arteriosus, trikuspidalklappen og pulmonal hypertension; uafsluttede ductus arteriosus i den postnatale periode, Modstandsdygtighed over for medicinsk korrektion; degenerative forandringer i myokardiet, trombocytforstyrrelser, fører til blødning, hjerneblødning, renal dysfunktion eller fiasko, svigt / nyre misdannelse, hvilket kan føre til nyresvigt, oligogidramnion, gastrointestinal blødning eller perforation, øget risiko for nekrotiserende enterocolitis.

I undersøgelser hos rotter og mus, behandlet med indomethacin ved doser 4 mg / kg / dag i den sidste 3 drægtighedsdag, var der en reduktion i kropsvægt af hunner og et lille antal dødsfald og pigefostre. Det blev observeret stigning i forekomsten af ​​neuronal nekrose i diencephalon hos fostre levendefødte. I en dosis på 2,0 mg / kg / dag for at øge hyppigheden af ​​neuronal nekrose i sammenligning med kontrolgruppen var ikke. Introduktion 0,5 eller 4,0 mg / kg / dag i den første 3 hverdagen ikke medføre en stigning i hyppigheden af ​​neuronal nekrose.

Arbejdskraft og levering. I undersøgelser med rotter viser,, NSAID, samt andre midler, ingibiruyushtie syntese NG, øge antallet af tilfælde af blokeret arbejdskraft, forårsager forsinkelse i starten af ​​arbejdskraft og levering, fald i antallet af overlevende unger.

Kategori handlinger resulterer i FDA - Med. (Studiet af reproduktion hos dyr har afsløret skadelige virkninger på fosteret, og tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af gravide kvinder har ikke holdt, Dog de potentielle fordele, forbundet med lægemidler i gravide, kan berettige anvendelsen, på trods af den mulige risiko.)

Indomethacin udskilles i modermælk, så du bør ophøre med at amme under behandlingen eller undgå brug af indomethacin under amning.

Bivirkninger.

Systemiske bivirkninger

Fra nervesystemet og sanseorganer: hovedpine, svimmelhed, vertigo, excitation, irritabilitet, overdreven træthed, døsighed, depression, perifericheskaya neuropati, smagsforstyrrelser, høretab, støj i ørerne, dobbeltsyn, sløret syn, Aglia, conjunctivitis.

Cardiovaskulære system og blod (hematopoiese, hæmostase): udvikling (forværring) kronisk hjertesvigt, hinderne, edematous syndrom, forhøjet blodtryk, blødning (fra mavetarmkanalen, gingival, Royal, hemorrhoidal), anæmi (incl. autoimmun hæmolytisk og aplastisk), leukopeni, trombocytopeni, eozinofilija, agranulocytose, trombotsitopenicheskaya purpura.

Fra fordøjelseskanalen: NSAID-gastropati, kvalme, opkastning, mavesmerter, halsbrand, nedsat appetit, diarré, unormal leverfunktion (stigning i levertransaminaser, giperʙiliruʙinemija); lang tids brug ved høje doser - eroderende og ulcerøse læsioner i mave-tarmkanalen.

Med uorgenitalsystemet: nedsat nyrefunktion, proteinuri, hæmaturi, interstitiel nephritis, nefrotisk syndrom, papillær nekrose.

Allergiske reaktioner: kløe, udslæt, nældefeber, exfoliativ dermatitis, uzlovataya эritema, anafylaktisk shock, bronkospasme, angioødem, toksisk epidermal nekrolyse (Lyell syndrom).

Andre: giperglikemiâ, glycosuri, hyperkaliæmi, lysfølsomhed; aseptisk meningitis (hyppigere hos patienter med autoimmune sygdomme), øget svedtendens; lokale reaktioner på rektal: brænding, kløende hud, tunghed i anorektal området, forværring af hæmorider.

Når de påføres huden: allergiske reaktioner; kløe og rødme i huden, udslæt på applikationsstedet, xerosis, brænding; i sjældne tilfælde - forværring af psoriasis; langvarig brug - systemiske manifestationer.

Når indpodet i øjet: allergiske reaktioner; langvarig brug - uklarhed af hornhinden, conjunctivitis, systemiske bivirkninger.

Samarbejde.

Reducerer den diuretiske virkning af kalium-besparende, thiazid og loop-diuretika. Øger (gensidigt) risikoen for bivirkninger (primært gastrointestinale læsioner) andre NSAID. Stigninger i plasmakoncentrationen af ​​digoxin, methotrexat og narkotika Li⁺, hvilket kan føre til øget toksicitet. Deling med paracetamol øger risikoen for nefrotoksicitet manifestationer. Ethanol, Colchicin, corticotropin og glukokortikoider øger risikoen for blødning i mave-tarmkanalen. Forbedrer hypoglykæmiske effekt af insulin og orale hypoglykæmiske lægemidler; Det øger effekten af ​​indirekte antikoagulanter, antiagregantov, fibrinolitikov (alteplaza, streptokinase og urokinase) og øger risikoen for blødning. På baggrund af brugen af ​​kaliumbesparende diuretika øger risikoen for hyperkaliæmi; nedsættelse af effektiviteten af ​​antihypertensiva og urikozuricheskih (incl. betablokkere); Det forstærker bivirkningerne af mineralogi- og glukokortikoider, østrogen. Cyclosporin og narkotika øger nefrotoksicitet af guld (på grund af undertrykkelse af PG-syntese i nyrerne). Цefamandol, cefoperazon, cefotetan, valproat - øge hyppigheden af ​​gipoprotrombinemii og risikoen for blødning. Antacida og cholestyramin reducere absorptionen af ​​indomethacin. Øger toksicitet af zidovudin (ved at hæmme metabolismen), hos spædbørn øger risikoen for toksiske virkninger af aminoglycosider (tk. reduceret renal clearance og øger koncentrationen i blodet). Myelotoksiske lægemidler øger udtrykket gematotoksichnosti.

Overdosis.

Symptomer: kvalme, opkastning, Stærk hovedpine, svimmelhed, hukommelsessvækkelse, desorientering; i alvorlige tilfælde - paræstesi, følelsesløshed og kramper.

Behandling: simptomaticheskaya terapi. Hæmodialyse nyeeffyektivyen.

Dosering og administration.

Inde, / M, rektalt, pels handsker, konъyunktyvalno. Tilstanden indstilles individuelt afhængigt af beviser, sygdommens alvorlighed og andre faktorer.

Inde: voksne administreres i en indledende dosis på 25 mg 2-3 gange om dagen, I tilfælde af utilstrækkelig størrelse af virkning - for 50 mg 3 En gang om dagen, retard tabletter (75 mg) - 1-2 gange om dagen, Den maksimale daglige dosis - 200 mg. Med langvarig brug af den maksimale daglige dosis bør ikke overstige 75 mg. Efter at have nået virkningen af ​​behandlingen blev fortsat i 4 uger i den samme eller en reduceret dosis.

Til behandling af akutte tilstande eller ødem forværring af kronisk proces indføres i / m 60 mg 1-2 gange dagligt i 7-14 dage, og derefter overført til indtagelse eller rektal administration. Rektal: efter befrielsen af ​​tarmen, ved 50 mg 1-3 gange dagligt, eller 100 mg ved sengetid; Den maksimale daglige dosis - 200 mg. Børn over 14 år - 1,5-2,5 mg / kg / dag.

Fur handsker: gnide et tyndt lag af huden i løbet af de smertefulde dele af kroppen (Gælder kun for ubeskadigede områder) 3-4 Gange dagligt.

Konъyunktyvalno: til inhibering af intraoperativ miosis indgyde 1 et fald i conjunctivalsækken for 2 timers intervaller 30 m (4 gange) før operationen. Hvis andre indikationer - for 1 drop 3-4 gange om dagen.

I tandplejen: inde, voksne - 25-50 mg 3-4 gange om dagen; lokal - 10% salve gnides ind i huden (Gælder kun for ubeskadigede områder) 3-4 Gange dagligt.

Forholdsregler.

Særlig tæt medicinsk overvågning er nødvendig, når du angiver en historie af allergiske reaktioner over for lægemidlet "aspirin" -serien, "Aspirin" treklang, mavesår og sår på tolvfingertarmen, samt blod koagulationsforstyrrelser, giperʙiliruʙinemii, trombocytopeni, epilepsi, parkinsonizme, depression, i barndommen og alderdommen.

Risikoen for kardiovaskulære hændelser. NSAID, incl. indomethacin, kan forårsage øget risiko for alvorlige kardiovaskulære komplikationer, incl. myokardieinfarkt og slagtilfælde, der kan føre til døden, især med langvarig brug. Patienter med kardiovaskulær sygdom eller risikofaktorer for risiko hjertekarsygdomme er særlig høj.

Risikoen for gastrointestinale komplikationer. NSAID, incl. indomethacin, medføre øget risiko for alvorlige bivirkninger fra mave-tarmkanalen, herunder blødning, ulceration og perforation af maven eller tarmene, som kan være fatal, især med langvarig brug. Disse komplikationer kan forekomme på ethvert tidspunkt uden anvendelse af symptomerne varsler. Ældre patienter har større risiko for alvorlige komplikationer fra mave-tarmkanalen.

Når der henvises til en historie af allergiske reaktioner på NSAID kun bruges i nødstilfælde.

Under behandling kræver overvågning af perifert blod og funktionelle tilstand af lever og nyrer. Hvis du ønsker at bestemme den 17-ketosteroider narkotika bør afbrydes for 48 h før testen.

Øjendråbe: efter fjernelse af kontaktlinser fremstillet ved deponering 5 m. Ved tilstedeværelse af infektion eller trussel om udvikling samtidig udpege en lokal antibakteriel behandling.

Undgå kontakt med øjnene, på slimhinder og åbne sår danner for dermal applikation.

I den periode, behandlingen skal være forsigtig, når du kører og besættelse af andre potentielt farlige aktiviteter, kræver høj koncentration og hastighed psykomotoriske reaktioner.

Forsigtig.

Under et akut anfald af urinsyregigt foretrukne hurtige doseringsformer.

Samarbejde