Prednisolon (ATC-kode D07AA03)

Da ATH:
D07AA03

Karakteristisk.

Hormonale midler (glukokortikoid til systemisk og topisk). Det er dehydreret analog af hydrocortison.

I medicinsk praksis ved hjælp af prednison og prednisolon gemisukcinat (til I / O eller / m).

Prednisolon - hvid eller hvid med en svag gulligt skær krystallinsk pulver;. Praktisk taget uopløseligt i vand, Svagt opløseligt i alkohol, xloroforme, dioksane, methanol. Molekylvægt 360,44.

Prednisolon hemisuccinat - hvid eller hvid med valium et hvidt krystallinsk pulver;. Opløseligt i vand. Molekylvægt 460,52.

Farmakologisk virkning.
Glukokortikoid, antiinflammatorisk, antiallergisk, protivoshokovoe, immunosuppressiv.

Ansøgning.

Parenteral administration. Akutte allergiske reaktioner; bronkial astma, astmatisk status; forebyggelse eller behandling af thyrotoxic respons og thyrotoxic krise; stød, incl. resistente over for andre behandlinger; myokardieinfarkt; akut binyrebarkinsufficiens; skrumpelever, akut hepatitis, akut nyresvigt; forgiftning ætsende væsker (at reducere inflammation og forebygge ardannelse restriktioner).

Intra: rheumatoid arthritis, Spondylitis, posttravmaticheskiy artritis, slidgigt (når der er tydelige tegn på ledbetændelse, synovitis).

Piller. Systemiske sygdomme i bindevæv (systemisk lupus erythematosus, sklerodermi, periarteritis nodosa, dermatomyositis, rheumatoid arthritis); akutte og kroniske inflammatoriske sygdomme i leddene: podagricheskiy og psoriaticheskiy gigt, slidgigt (incl. posttraumatisk), polyarthritis, frossen skulder, ankyloserende spondylitis (ankyloserende spondylitis), yuvenilynыy arthritis, Stills syndrom hos voksne, ʙursit, uspecifik seneskedehindebetændelse, synovitis og epicondylitis; gigtfeber, Akut rheumatisk hjertesygdom; bronkial astma; akutte og kroniske allergiske sygdomme: allergi over for lægemidler og fødevarer, serumsygdom, nældefeber, nasal allergi, angioødem, udslæt narkotika, pollen sygdom; hudsygdomme: pemphigus, psoriasis, eksem, atopisk dermatitis, atopisk dermatitis, kontaktdermatitis (med skade på et stort område af huden), lægemiddelreaktion, seborrheic dermatitis, exfoliativ dermatitis, toksisk epidermal nekrolyse (Lyell syndrom), bulløs dermatitis herpetiformis, malign exudativ erytem (Stevens-Johnson syndrom); hævelse af hjernen (incl. midt hjernesvulst eller associeret med kirurgi, strålebehandling eller hoved skade) efter forbehandling parenteral indgivelse; medfødt adrenal hyperplasi; primær eller sekundær binyrebarkinsufficiens (incl. tilstand efter fjernelse af binyrerne); nyresygdom af autoimmun oprindelse (incl. akut glomerulonephritis), nefrotisk syndrom; subakut thyroiditis; sygdomme i blodet: agranulocytose, panmyelopathy, autoimmunnaya gemoliticheskaya anæmi, Medfødt (erythroid) gipoplasticheskaya anæmi, akut lymfatisk- og myeloide leukæmier, limfogranulematoz, myelomatose, trombotsitopenicheskaya purpura, sekundær trombocytopeni hos voksne, erytroblastopeni (эritrotsitarnaya anæmi); lungesygdomme: Akut alveolitis, fibrose lyegkikh, саркоидоз II-III ст.; tuberkuløse meningitis, lungetuberkulose, indånding lungebetændelse (i kombination med en specifik kemoterapi); berylliosis, Loffler syndrom (ikke modtagelig for andre terapi); lungekræft (i kombination med cytostatika); multipel sclerose; gastrointestinale sygdomme (at fjerne patienten fra den kritiske tilstand): yazvennыy colitis, Crohns sygdom, Lokal enteritis; hepatitis; forebyggelse af transplantatafstødning; hypercalcæmi på baggrund af kræft; kvalme og opkastning under cytostatisk terapi; okulær allergi: allergiske hornhindesår, allergisk conjunctivitis formular; inflammatoriske sygdomme i øjet: overført ophtalmia, tung træg front og posterior uveitis, optisk neuritis.

Salve: nældefeber, atopisk dermatitis, atopisk dermatitis, simpel kronisk zoster (begrænset neurodermatitis), eksem, seborrheic dermatitis, discoid lupus erythematosus, enkle og allergisk dermatitis, lægemiddelreaktion, erythroderma, psoriasis, alopeci; epicondylitis, tendosynovyt, ʙursit, frossen skulder, keloid ar, işialgija.

Øjendråber: ikke-infektiøs inflammatorisk sygdom i det forreste segment af øjet - iritis, iridocyclitis, uveitis, episcleritis, scleritis, conjunctivitis, parenchymale og discoid keratitis uden at beskadige hornhindeepitelet, allergisk conjunctivitis, blefarokonъyunktyvyt, .Aloe, betændelse efter øjenskader og operationer, overført ophtalmia.

Kontraindikationer.

Overfølsomhed (til kortvarig brug af systemet for sundhed er den eneste kontraindikation).

Til systemisk anvendelse: parasitære sygdomme og infektionssygdomme af viral, svampe- eller bakteriel oprindelse (øjeblikket uden passende kemoterapi eller for nylig overført, herunder den nylige kontakt med en patient): herpes simplex, herpes zoster (viremicheskaya fase), aktivere vetryanaya, kor; ameʙiaz, strongiloidoz (eller mistænkt); systemisk mykose; aktiv og latent tuberkulose. Ansøgning om alvorlige infektionssygdomme er kun tilladt på baggrund af specifik behandling. Immundefekt (incl. AIDS eller HIV-infektion), efter vaccination periode (periode varighed 8 Sun og op 2 uger efter vaccination), lymfadenitis efter BCG-vaccination; gastrointestinale sygdomme (incl. mavesår og sår på tolvfingertarmen, esophagitis, gastritis, akut eller latent mavesår, nyligt etablerede tarm anastomose, colitis ulcerosa med truslen om perforation eller absces, diverticulitis); sygdomme i det kardiovaskulære system, incl. nyligt myokardieinfarkt (hos patienter med akut og subakut myokardieinfarkt kan spredes nekrose, sinke dannelsen af ​​arvæv og, derved, bristning af hjertemusklen), dekompenseret kronisk hjertesvigt, arteriel hypertension, hyperlipidæmi; endokrine sygdomme: sukkersyge (incl. overtrædelse af kulhydrat tolerance), tyreotoksikose, gipotireoz, hypofyse basofili; svær kronisk nyre- og / eller leverfunktion, nefrourolitiaz; hypoalbuminæmi og tilstand, disponerende til dens forekomst; systemisk osteoporose, myasthenia Gravis, akut psykose, Fedme III-IV Art., polio (undtagen bulbar form for hjernebetændelse), åbent- zakrыtougolynaya og glaukom, graviditet, amning.

Til intraartikulære administration: forrige artroplastik, abnorm blødning (endogen eller forårsaget af brug af antikoagulanter), chressustavnoy fraktur, smitsomme (septisk) inflammation i leddene og periarticular infektioner (incl. historie), fælles infektionssygdom, markant periartikulær osteoporose, ingen tegn på betændelse i leddet (T. N. "Tør" fælles, såsom osteoarthritis uden tegn på synovitis), markant ødelæggelse og deformitet af det fælles knogle (skarp indsnævring af det fælles rum, ankiloz), ustabilitet i leddet som følge af gigt, aseptisk nekrose af de formative fælles epifyser af knogler, graviditet.

Når de påføres huden: Bakteriel, Viral, fungale hudsygdomme, kutane manifestationer af syfilis, lupus, hudtumorer, acne vulgaris, rosacea (mulig forværring af sygdommen), graviditet.

Øjendråber: virus- og svampesygdomme i øjet, akut purulent conjunctivitis, purulent infektion i slimhinden i øjne og øjenlåg, purulent sår på hornhinden, viral conjunctivitis, trachom, glaukom, krænkelse af integriteten af ​​hornhindens epitel; Tuberkulose øjne; tilstand efter fjernelse af et fremmedlegeme af hornhinden.

Graviditet og amning.

Anvendelsen af ​​corticosteroider under graviditet er mulig, Hvis effekten af ​​behandling opvejer den potentielle risiko for fosteret (tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af sikkerheden af ​​ikke foretaget). Kvinder i den fødedygtige alder bør advares om den potentielle risiko for fostret (Kortikosteroider passerer placenta). Det bør nøje overvåges for nyfødte, hvis mødre under graviditeten blev behandlet med kortikosteroider (adrenal insufficiens kan udvikle sig i fostret og nyfødte).

Brug ikke ofte, store doser, over en lang periode. Ammende kvinder bør stoppe enhver amning, eller brug af narkotika, især i høje doser (kortikosteroider trænge i modermælken og kan undertrykke vækst, produktion af endogene kortikosteroider og forårsage bivirkninger hos nyfødte).

Prednisolon vist sig at være teratogent hos mange arter af dyr, få det i doser, ækvivalent dosis for mennesker. I undersøgelser i gravide mus, rotter og kaniner var der en stigning i forekomsten af ​​ganespalte hos afkommet.

Bivirkninger.

Hyppigheden og sværhedsgraden af ​​bivirkninger afhænger af den måde,, varigheden af ​​brugen, den anvendte dosis og muligheden for overholdelse døgnrytme bestemmelsessted PM.

Systemisk virkning

Metabolisme: forsinkelse Na⁺ og kropsvæske, kaliopenia, hypokalemic alkalose, negative nitrogenbalance som følge af proteinnedbrydning, giperglikemiâ, glycosuri, vægtøgning.

På den del af det endokrine system: sekundær adrenal og hypothalamus-hypofyse insufficiens (især i tider med stress, såsom sygdom, traumer, kirurgi); Cushings syndrom; vækstsuppression hos børn; uregelmæssig menstruation; reduceret tolerance over for kulhydrater; en manifestation af latent diabetes mellitus, øger behovet for insulin eller orale antidiabetika hos patienter med diabetes.

Cardiovaskulære system og blod (hematopoiese, hæmostase): forhøjet blodtryk, udvikling (hos disponerede patienter) eller øget sværhedsgrad af kronisk hjertesvigt, hyperkoagulation, trombose, EKG-forandringer, typisk for hypokalæmi; hos patienter med akut og subakut myokardieinfarkt - spredning foci af nekrose, bremse dannelsen af ​​arvæv med en mulig sprængning af hjertemusklen, okklusiv sygdom.

På den del af bevægeapparatet: muskelsvækkelse, steroidnaya myopati, tab af muskelmasse, osteoporose, en komprimering fraktur af rygsøjlen, aseptisk nekrose af lårbenshovedet og skulder knogler, patologiske frakturer i lange knogler.

Fra fordøjelseskanalen: steroid ulcus med mulig perforation og blødning, pancreatitis, flatulens, ulcerativ esophagitis, dårlig fordøjelse, kvalme, opkastning, øget appetit.

For huden: Hyper- eller hypopigmentering, subkutan og hver atrofi, byld, atrofisk band, acne, forsinket sårheling, udtynding af huden, petekkier og blodudtrædninger, эritema, øget svedtendens.

Fra nervesystemet og sanseorganer: psykiske lidelser, såsom delirium, desorientering, eufori, hallucinationer, depression; øget intrakranielt tryk syndrom stagnerende brystvorter synsnerven (pseudotumor af hjernen - ofte hos børn, normalt efter reduktion for hurtig dosis, Symptomer - hovedpine, forværring af visuel skarphed eller dobbeltsyn); søvnforstyrrelser, svimmelhed, vertigo, hovedpine; pludseligt synstab (ved parenteral indgivelse i hovedet, Hals, muslingebenene, Hovedbund), posterior subkapsulær kataraktdannelse, forøgelse af intraokulært tryk med mulige skader på synsnerven, glaukom; steroid exophthalmos.

Allergiske reaktioner: Generaliseret (atopisk dermatitis, nældefeber, anafylaktisk shock) og lokalt.

Andre: generaliseret svaghed, maskering af symptomer på smitsomme sygdomme, dåne, tilbagetrækning.

Når de påføres huden: steroid akne, purpura, teleangiэktazii, brænding og kløe i huden, irritation og tørhed af huden; langvarig brug og / eller påføres på en stor overflade kan være en manifestation af systemiske bivirkninger, udvikling af Cushing (I disse tilfælde afløse salve); langvarig brug af salve kan også udvikle sekundære infektioner i hudlæsioner, atrofiske forandringer, hypertryhoza.

Øjendråber: med langvarig brug - øget intraokulært tryk, skader på synsnerven, posterior subkapsulær kataraktdannelse, sværhedsgraden af ​​overtrædelsen, og indsnævringen af ​​synsfeltet (sløring eller tab af synet, ømme øjne, kvalme, svimmelhed), når udtynding af hornhinden - fare for perforation; sjældent - spredning af virale eller fungale sygdomme i øjet.

Samarbejde.

Med samtidig anvendelse af hjerteglykosider, og prednisolon på grund af den spirende hypokaliæmi øger risikoen for hjertearytmi. Barbiturater, antiepileptika (phenytoin, Carbamazepin), rifampicin accelererer metabolisme af glucocorticoider (ved induktion af mikrosomale enzymer), svække deres indsats. Antihistaminer svække effekten af ​​prednisolon. Thiaziddiuretika, Amphotericin B, carboanhydrasehæmmere øger risikoen for alvorlig hypokaliæmi, På⁺-indeholder stoffer - hævelse og øge blodtrykket. Ved brug af prednisolon og paracetamol øger risikoen for levertoksicitet. Orale svangerskabsforebyggende formuleringer, indeholder østrogen, kan ændre proteinbinding og metabolisme af prednisolon, reducere clearance og øget T_1/2, styrkelse, således, de terapeutiske og toksiske virkninger af prednisolon. Når samtidig administration af prednisolon og antikoagulanter (coumarinderivater, indandiona, Heparin) muligt svækkelse af antikoagulerende virkning af fortiden; bør dosis kontrolleres på grundlag af definitionen af ​​PV. Tricykliske antidepressiva kan forbedre mentale lidelser, forbundet med at tage prednison, incl. sværhedsgraden af ​​depression (bør ikke ordineres til behandling af disse lidelser). Prednisolon svækker hypoglykæmiske virkning af orale antidiabetika, insulin. Immunosuppressive lægemidler øger risikoen for infektion, lymfomer og andre lymfoproliferative lidelser. NSAID, acetylsalicylsyre, Alkohol øger risikoen for mavesår og blødning fra mave-tarmkanalen. I perioden med immunsupprimerende doser af kortikosteroider og vacciner, indeholder levende vira, replikation af virus og udvikling af virussygdomme, fald i antistofproduktion (samtidig brug frarådes). Ved brug med andre vacciner - kan øge risikoen for neurologiske komplikationer og nedsat produktion af antistoffer. Øger (langvarig brug) folat. Det øger sandsynligheden for sygdomme i elektrolytten stofskifte baggrund diuretika.

Overdosis.

Risikoen for overdosering øges med langvarig brug af prednison, især i store doser.

Symptomer: forhøjet blodtryk, perifert ødem, forøgede bivirkninger af lægemidlet.

Behandling af akut overdosering: øjeblikkelig maveskylning eller induktion af opkastning, specifik modgift findes ikke.

Behandling af kronisk overdosering: bør nedsætte dosis af lægemidlet.

Dosering og administration.

Inde, parenteralt (I /, / M), vnutrisustavno, udadtil. Administrationsvejen og doseringsregime udvælges individuelt afhængig af arten og sværhedsgraden af ​​sygdommen, patientens tilstand og respons på behandling.

Inde (Hele eller det meste af den indgivne dosis om morgenen). Ved substitutionsterapi indledende dosis på 20-30 mg / dag, vedligeholdelse - 5-10 mg / dag. Brug om nødvendigt en højere dosis. Behandlingen standsede langsomt, gradvist at reducere dosis. For børn, den initiale dosis - 1-2 mg / kg legemsvægt per dag til 4-6 receptioner, vedligeholdelse - 0,3-0,6 mg / kg / dag.

De store led injiceret 25-50 mg, i mellemstore samlinger - 10-25 mg, i små - 5-10 mg. For infiltration af væv - fra 5 til 50 mg, intralesional på Dupuytrens kontraktur.

B / (normalt første jet, derefter drypper), hvis du ikke kan / i den administrerede / M i samme doser. Når en enkelt dosis af chok 0,05-0,15 g (i alvorlige tilfælde, at 0,4 g), igen - cherez 3-4 pm, daglig dosis på 0,3-1,2 g. Ved akut adrenal insufficiens enkelt dosis på 0,1-0,2 g, daglige 0,3-0,4 g. I astmatisk status administreres af 0,5-1,2 g / dag med efterfølgende dosisreduktion til 0,3-0,15-0,1 g / dag. Alvorlige allergiske reaktioner indgives i en dosis på 0,1-0,2 g / dag.

Øjendråber indpodet i konjunktivalsækken: 1-2 dråber 3 En gang om dagen, I akutte tilfælde er medicin indpodet hver 2-4 timer. Efter øjenkirurgi kun ordineres i 3-5 dage efter operationen.

Udadtil. Salven påføres i et tyndt lag på den angrebne hud 1-3 gange om dagen. Behandlingens varighed afhænger af sygdommens art og effektiviteten af ​​terapi, og er, normalt, 6-14 Dage. I begrænsede områder for at øge virkningen af ​​okklusive forbindinger kan anvendes.

Forholdsregler.

Udpege glukokortikoider har brug for i de mindste doser og den minimale varighed af tid, kræves for at opnå den ønskede terapeutiske virkning. I udnævnelsen bør tage hensyn til den daglige døgnrytme af endogen sekretion af glukokortikoider: 6-8 timer om morgenen foreskrevne større (Alle eller) af dosis.

I tilfælde af stress patienter, Vi er på kortikosteroidbehandling, Det er vist parenteral administration af kortikosteroider til, under og efter stressende situation.

Hvis du har en historie af psykose indikerer høje doser ordineret under streng lægelig kontrol.

Under behandling, især med langvarig brug, bør omhyggeligt overvåge dynamikken i vækst og udvikling hos børn, behovet for at overvåge øjenlæge, BP kontrol, vand og elektrolytbalancen, Blodsukkermåling, regelmæssige analyser af cellerne i perifert blod.

Den pludselige afbrydelse af behandlingen kan medføre udvikling af akut binyrebarkinsufficiens; langvarig brug kan ikke pludselig annullere lægemidlet, bør dosis gradvist reduceres. Med den pludselige aflysning efter lang tids brug kan udvikle tilbagetrækning, manifesteret ved feber, myalgi og ledsmerter, utilpashed. Disse symptomer kan opstå selv i tilfælde af, Når den ikke er markeret binyreinsufficiens.

Prednisolon kan maskere symptomer på infektion, at reducere modstandsdygtighed over for infektioner.

Under behandling med øjendråber nødt til at kontrollere det intraokulære tryk og cornea.

Ved anvendelsen salven hos børn 1 og ældre behovet for at begrænse den samlede varighed af behandlingen og fjerne aktiviteter, fører til øget absorption og resorption (Warming, fastsættelse og okklusionsbandager). Til forebyggelse af infektiøs hudlæsioner prednisolon salve anbefales givet i kombination med antibakterielle og antifungale midler.

Samarbejde