Propafenon

Da ATH:
C01BC03

Karakteristisk

Farveløse krystaller eller hvidt krystallinsk pulver med en bitter smag, sparsomt opløseligt i vand, chloroform og ethanol.

Farmakologisk virkning.
Antiarytmisk.

Ansøgning.

Vedvarende ventrikulær takykardi, livstruende ventrikulære arytmier, incl. hos patienter med yderligere excitationsveje (WPW-syndrom, Clerk-Levy-Cristesco syndrom).

Kontraindikationer.

Kardiogent shock, ildfast hjertesvigt, sinusovaya bradykardi, syg sinus, hypotension, ledningsforstyrrelser lidelser (sinoatrialt, AV-blokade II - III st., grenblok), myasthenia, alvorlig elektrolyt ubalance, bronkospasme, alvorlig obstruktiv lungesygdom, nedsat lever- eller nyrefunktion, graviditet, amning.

Bivirkninger.

Svimmelhed, hovedpine, svaghed, sløret syn, ekstrapyramidale lidelser, koma, forvirring, hukommelsestab, kramper, støj i ørerne, kvalme, opkastning, gustatoriske lidelser, anoreksi, forstoppelse, dyspepsi, leverskade med øgede transaminaseniveauer, kolestase, åndenød, bronkospasme, respirationsstop, bradykardi, fald i blodtrykket, krænkelse af intraventrikulær ledning, hjertefejl, angina, usædvanlige drømme, følelsesmæssig forstyrrelse, hjerteslag, AV блокада Jeg степени, udvidelse af QRS-komplekset, ventrikulære præmature slag, auricular flagren, AV dissociation, syg sinus, hjertestop, agranulocytose, anæmi, Blødende udslæt, neutropeni, forlænget blødningstid, leukopeni, trombocytopeni, udseendet af antinukleære antistoffer, elektrolyt abnormiteter, impotens, hududslæt, kløe.

Samarbejde.

Lokalbedøvelse øger sandsynligheden for CNS-skade. Øger koncentrationen i plasma cyclosporin, digoksina (risikoen for glykosidisk forgiftning øges). Styrker effekten af ​​warfarin, blokke biotransformation. Cimetidin og kinidin øger blodniveauerne (hæmmer hans stofskifte), rifampicin - reducerer. Har en additiv elektrofysiologisk og hæmodynamisk effekt med betablokkere og calciumantagonister. Øger minimums cyclosporinniveauet i blodet.

Overdosis.

Symptomer: kramper, gipotenziya, bradykardi, atrielle og intraventrikulære ledningsforstyrrelser, højgradig ventrikulær arytmi, døsighed eller psykomotorisk agitation, forvirring, ekstrapyramidale forstyrrelser.

Behandling: defibrillering, infusion af dopamin og isoproterenol, diazepama, mekanisk ventilation mulig, brystkompressioner.

Dosering og administration.

B / drop, inde (efter måltid, med lidt væske). Den sædvanlige startdosis gennem munden er 150 mg 3 gange / dag, i fremtiden er dens stigning mulig (hver 3-4 dag) til 225 mg 3 en gang om dagen og endda før 300 mg 3-4 gange om dagen. Den maksimale daglige dosis 1200 mg 4 adgang. Børn - i en gennemsnitlig daglig dosis på 10-20 mg / kg i 3-4 doser. B / 0,5 mg / kg, med en efterfølgende stigning til 1-2 mg / kg, med hastighed 1 mg / min.

Forholdsregler.

Behandlingen skal udføres under elektrolytkontrol. (især kaliumniveauer) og EKG. Med forlængelsen af ​​PQ-intervallet og udvidelsen af ​​QRS-komplekset med 50% og omhyggelig observation af patienten er mere nødvendig: i tilfælde af en stigning i PQ med mere end 0,3 s og QRS mere end 0,2 fra, forekomsten af ​​en tostråleblokade eller AV-blok II-III-grad er det nødvendigt at reducere dosis eller annullere lægemidlet. Det anbefales periodisk at bestemme aktiviteten af ​​transaminaser, antinukleare antistoffer. Hos patienter med en implanteret pacemaker bør en stigning i tærsklen for defibrillering og pacing overvejes, hvilket gør det nødvendigt at korrigere parametrene for pacemakeren. Hvis abnorm leverfunktion (kumulative virkning er mulig) anvendes i doser, udgør 20-30% af det sædvanlige. Ordineres med forsigtighed til bilister og personer, travle aktiviteter, kræver øget opmærksomhed og reaktionshastighed.

Samarbejde

Aktive stofBeskrivelse af interaktion
BupivacainFMR. Øger risikoen for bivirkninger fra centralnervesystemet.
WarfarinFKV. FMR: synergi. På baggrund af propafenon, blokerende biotransformation, forstærket effekt.
DigoxinFKV. FMR. Biotransformation sænkes ned på baggrund af propafenon, Sænkning, distributionsvolumen, øgede plasmakoncentrationer af, risikoen for forgiftning øges.
KarvedilolFKV. På baggrund af propafenon, som en hæmmer af CYP2D6, blodniveauer kan stige.
LidokainFMR. Øger risikoen for bivirkninger fra centralnervesystemet.
MepivacainFMR. Øger risikoen for bivirkninger fra centralnervesystemet.
MetoprololFKV. På baggrund af propafenon (substrat CYP2D6) biotransformation er blokeret, koncentration stiger, forlænger T1/2; nedsat kardioselektivitet.
ProkaynFMR: synergi. Øger risikoen for bivirkninger fra centralnervesystemet.
PropranololFKV. På baggrund af propafenon (substrat CYP2D6) biotransformation er blokeret, plasmakoncentration stiger markant, forlænger T1/2.
RifampicinFKV. FMR.

Fremskynder biotransformation og kan reducere plasmaniveauer og antiarytmisk virkning.

TheophyllinFKV. På baggrund af propafenon øges koncentrationen i blodet, og risikoen for toksiske manifestationer øges.
TetracainFMR. Øger risikoen for bivirkninger fra centralnervesystemet.
QuinidinFKV. Hæmmer biotransformation og øger blodniveauerne.
CyclosporinFKV. På baggrund af propafenon sænkes biotransformationen, og plasmakoncentrationen øges.

Tilbage til toppen knap