Metoprolol

Da ATH:
C07AB02

Karakteristisk.

Метопролола тартрат: hvid, практически без запаха кристаллический порошок, opløseligt i vand, methylenchlorid, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, uopløseligt i ether. Метопролола сукцинат: hvidt krystallinsk pulver, let opløseligt i vand, Opløseligt i methanol, tungt opløseligt i ethanol, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, acetone, диэтиловом эфире и гептане.

Farmakologisk virkning.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiarytmisk.

Ansøgning.

Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (monoterapi eller i kombination med andre antihypertensiva), CHD, hyperkinetisk cardiac syndrom, uregelmæssig hjerterytme (sinustakykardi, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, atrieflagren og atrieflimren, предсердную тахикардию), gipertroficheskaya kardiomyopati, mitralklapprolaps, myokardieinfarkt (Forebyggelse og behandling), migræne (forebyggelse), tyreotoksikose (Kombinationsterapi); behandling akatizia, forårsaget af neuroleptika.

Kontraindikationer.

Overfølsomhed, AV блокада II и III степени, sinoatrialynaya blokade, akut eller kronisk (i fase af dekompensation) hjertefejl, syg sinus-syndrom, выраженная синусовая брадикардия (HR mindre 60 u. / min), kardiogent shock, hypotension (Have mindre 100 mm Hg. Art.), udtrykkes af perifere kredsløbsforstyrrelser, graviditet, amning.

Begrænsninger gælder.

Sukkersyge, gipoglikemiâ, otyahoschennыy allerholohycheskyy historie, metabolisk acidose, bronkial astma, эmfizema, неаллергический бронхит, hyperthyroidisme, psoriasis, fæokromocytom, нарушения функции печени и/или почек, myasthenia, depression, en generel anæstesi, ældre og børnenes alder.

Graviditet og amning.

Måske, Hvis effekten af ​​behandling opvejer den potentielle risiko for fosteret. På tidspunktet for behandlingen bør stoppe amning.

Bivirkninger.

Fra nervesystemet og sanseorganer: ikke mindre 10% — слабость; 1–9,9% — головокружение и головная боль; 0,1–0,9% — снижение концентрации внимания, døsighed / søvnløshed, mareridt, depression, muskelkramper, paræstesi; 0,01–0,09% — нервозность, alarm, svækkelsen af ​​libido, sløret syn, xeroftalmi, conjunctivitis; mindre 0,01% — вялость, træthed, angst, forvirring, амнезия/кратковременная потеря памяти, hallucinationer, støj i ørerne, smagsforstyrrelser.

Cardiovaskulære system og blod (hematopoiese, hæmostase): 1–9,9% — брадикардия, hjerteslag, gipotenziya, kolde ekstremiteter; в 0,1–0,9% — сердечная недостаточность, AF блокада, edematous syndrom, brystsmerter; в 0,01–0,09% — снижение сократимости миокарда, Arytmi, mindre 0,01% — гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); ledningsforstyrrelser infarkt, synkope, trombocytopeni, leukopeni, agranulocytose.

Fra fordøjelseskanalen: 1–9,9% — тошнота, mavesmerter, diarré eller forstoppelse; 0,1–0,9% — рвота; 0,01–0,09% — сухость в полости рта, unormal leverfunktion; flatulens, dyspepsi, halsbrand, hepatitis.

Fra åndedrætssystemet: åndenød (1–9,9%), bronkospasme (0,1–0,9%), vasomotorisk rhinitis (0,01–0,09%), dyspnø.

For huden: 0,1–0,9% — сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01–0,09% — обратимая алопеция; mindre 0,01% — photosensitization, forværring af psoriasis; kløe, эritema, nældefeber, hyperhidrosis.

Andre: vægttab (0,1–0,9%), artralgi, artritis, myalgi, muskelsvækkelse, Peyronies sygdom.

Samarbejde.

Гипотензию потенцируют симпатолитики, nifedipin, nitroglycerin, Vanddrivende, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, Arytmi, hypotension. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Samtidig med indførelsen af Verapamil og diltiazem kan udløse hjertestop. Beta-adrenerg agonist, aminofillin, kokain, Østrogener, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Antacida, пероральные противозачаточные средства, cimetidin, ranitidin, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-adrenomimetikov (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Overdosis.

Symptomer: hypotension, akut hjertesvigt, bradykardi, hjertestop, AF блокада, kardiogent shock, bronkospasme, нарушение дыхания и сознания/кома, kvalme, opkastning, generaliserede anfald, cyanose (проявляются через 20 min- 2 h efter indgivelse).

Behandling: ventrikelskylning, simptomaticheskaya terapi: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; glukagon (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; adrenomimetikov (noradrenalin, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; diazepam (i / langsom) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Dosering og administration.

Inde, I /. В качестве антиангинального, антигипертензивного и антиаритмического средства, при гиперкинетическом синдроме метопролола тартрат назначают внутрь в дозе 100–200 мг в 2–3 приема, Hvis det er nødvendigt, дозу увеличивают с недельными интервалами до 450 mg / dag. В остром периоде инфаркта миокарда под мониторингом АД, сердечного ритма и ЭКГ проводят 3 болюсных в/в инъекции по 5 мг с двухминутными перерывами (den samlede dosis 15 mg), при хорошей переносимости через 15 мин после последней инъекции назначают внутрь по 25–50 мг каждые 6 h for 48 ingen, а затем — по 50–100 мг 2 En gang om dagen (om morgenen og om aftenen) under 3 Måneder - 3 år. При переходе на применение метопролола сукцината доза остается той же. Для профилактики приступов мигрени — внутрь по 50–100 мг 2–4 раза в сутки.

Метопролола сукцинат при ИБС, hypertension, aritmijax, функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся сердцебиением назначают внутрь в дозе 50–100 мг 1 En gang om dagen, для профилактики мигрени — 200 mg 1 En gang om dagen. Дозу повышают не ранее, end 1 Sol, dvs.. после развития максимального эффекта.

Forholdsregler.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу или в/в ввести атропин. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При прекращении одновременного лечения клонидином, метопролол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. У больных с феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48–72 ч находиться под врачебным контролем. Det bør afstå fra brugen i pædiatriske praksis, fordi sikkerheden og effekten af ​​dens anvendelse til børn ikke er identificeret. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. Vær på vagt over for i løbet af førere af køretøjer og personer, færdigheder vedrører den høje koncentration af opmærksomhed.

Forsigtig.

Under behandlingen kan ændre testresultaterne i laboratorieforsøg (at hæve urinstof, transaminaser, fosfataser, LDH).

Samarbejde

Aktive stofBeskrivelse af interaktion
VerapamilFMR: synergi. Styrker (gensidigt) effekt, увеличивает негативное влияние на ЧСС, AV-overledning og / eller hjerte-kontraktilitet; при сочетанном назначении возможны тяжелая брадикардия, AF блокада, indtil fuldstændig hjertestop.
GlipizidFMR: synergi. На фоне метопролола усиливается эффект; muligt maskering af de tidlige symptomer på hypoglykæmi.
DigoxinFMR: synergi. Øger (gensidigt) вероятность AV блокады.
DiltiazemFMR: synergi. Styrker (gensidigt) effekt, увеличивает негативное влияние на ЧСС, AV-overledning og / eller hjerte-kontraktilitet; при сочетанном назначении возможны тяжелая брадикардия, AF блокада, indtil fuldstændig hjertestop.
IndomethacinFMR: antagonizm. Reducerer hypotensive virkning (en konsekvens af undertrykkelsen af prostaglandin syntese i nyrerne og forsinkelse natrium- og væske).
Insulin dvuhfaznыy [human genteknologi]FMR: synergi. На фоне метопролола усиливается эффект; возможна маскировка ранней симптоматики развивающейся гипогликемии.
KlonidinFMR. Styrker (gensidigt) hypotensiv virkning. При совместном назначении возможно нарушение регуляции АД, нарастание брадикардии и AV блокада.
KokainFMR: antagonizm. Elektromekaniske gipotenzivny virkning.
LidokainFKV. На фоне метопролола понижается клиренс.
NitroglycerinFMR: synergi. Forbedrer den hypotensive virkning.
NifedipinFMR: synergi. Styrker (gensidigt) virkninger. Возможно ухудшение AV проводимости и сократимости желудочков, развитие выраженной гипотензии, især når på / i; kombineret brug anbefales ikke.
OctreotidFMR: synergi. Усиливает терапевтический и побочные (chrezmernaya bradykardi, arytmier og ledningsforstyrrelser) virkninger; den kombinerede reduktion af den nødvendige dosis aftale.
ParoxetinFKV: synergi. Hæmmer CYP2D6, forsinker biotransformationen, øger plasmakoncentrationen (усиливает гипотензивный эффект, но снижает кардиоселективность).
PropafenonFKV. FMR. Hæmmer CYP2D6, øger plasmakoncentrationen (уменьшает кардиоселективность).
RanitidineFKV. Подавляет активность системы цитохрома Р450, forsinker biotransformationen, Stigninger i blod.
RepaglinidFMR: synergi. На фоне метопролола усиливается эффект; muligt maskering af de tidlige symptomer på hypoglykæmi.
RisperidonFMR: synergi. Forbedrer den hypotensive virkning.
RifampicinFKV. Den accelererer biotransformation og sænker blod.
FluoxetinFKV. FMR. Hæmmer CYP2D6, forsinker biotransformationen, может повышать концентрацию в плазме, что будет усиливать гипотензивный эффект, но уменьшать кардиоселективность.
QuinidinFKV. FMR. Ингибирует CYP2D6 и может, замедляя биотрансформацию, увеличивать концентрацию в крови (уменьшает кардиоселективность).
EthanolFMR: synergi. На фоне метопролола усиливается угнетение ЦНС.

Tilbage til toppen knap