Metoprolol

Da ATH:
C07AB02

Karakteristisk.

Metoprolol tartrat: hvid, praktisk talt lugtfrit krystallinsk pulver, opløseligt i vand, methylenchlorid, chloroform og alkohol, let opløselig i acetone, uopløseligt i ether. Metoprololsuccinat: hvidt krystallinsk pulver, let opløseligt i vand, Opløseligt i methanol, tungt opløseligt i ethanol, svagt opløseligt i dichlormethan og 2-propanol, praktisk talt uopløseligt i ethylacetat, acetone, i diethylether og heptan.

Farmakologisk virkning.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiarytmisk.

Ansøgning.

Moderat til moderat arteriel hypertension (monoterapi eller i kombination med andre antihypertensiva), CHD, hyperkinetisk cardiac syndrom, uregelmæssig hjerterytme (sinustakykardi, ventrikulær og supraventrikulær arytmi, herunder paroxysmal takykardi, supraventrikulær takykardi, ekstrasystole, atrieflagren og atrieflimren, atriel takykardi), gipertroficheskaya kardiomyopati, mitralklapprolaps, myokardieinfarkt (Forebyggelse og behandling), migræne (forebyggelse), tyreotoksikose (Kombinationsterapi); behandling akatizia, forårsaget af neuroleptika.

Kontraindikationer.

Overfølsomhed, AV blok II og III grader, sinoatrialynaya blokade, akut eller kronisk (i fase af dekompensation) hjertefejl, syg sinus-syndrom, svær sinus bradykardi (HR mindre 60 u. / min), kardiogent shock, hypotension (Have mindre 100 mm Hg. Art.), udtrykkes af perifere kredsløbsforstyrrelser, graviditet, amning.

Begrænsninger gælder.

Sukkersyge, gipoglikemiâ, otyahoschennыy allerholohycheskyy historie, metabolisk acidose, bronkial astma, эmfizema, ikke-allergisk bronkitis, hyperthyroidisme, psoriasis, fæokromocytom, dysfunktion af lever og/eller nyrer, myasthenia, depression, en generel anæstesi, ældre og børnenes alder.

Graviditet og amning.

Måske, Hvis effekten af ​​behandling opvejer den potentielle risiko for fosteret. På tidspunktet for behandlingen bør stoppe amning.

Bivirkninger.

Fra nervesystemet og sanseorganer: ikke mindre 10% - svaghed; 1–9,9 % – svimmelhed og hovedpine; 0,1-0,9% - nedsat koncentration, døsighed / søvnløshed, mareridt, depression, muskelkramper, paræstesi; 0,01-0,09% - nervøsitet, alarm, svækkelsen af ​​libido, sløret syn, xeroftalmi, conjunctivitis; mindre 0,01% - sløvhed, træthed, angst, forvirring, amnesi/korttidshukommelsestab, hallucinationer, støj i ørerne, smagsforstyrrelser.

Cardiovaskulære system og blod (hematopoiese, hæmostase): 1-9,9% - bradykardi, hjerteslag, gipotenziya, kolde ekstremiteter; hos 0,1–0,9 % - hjertesvigt, AF блокада, edematous syndrom, brystsmerter; 0,01–0,09 % - nedsat myokardiekontraktilitet, Arytmi, mindre 0,01% - koldbrand (hos patienter med alvorlig perifer kredsløbssvigt); ledningsforstyrrelser infarkt, synkope, trombocytopeni, leukopeni, agranulocytose.

Fra fordøjelseskanalen: 1-9,9% - kvalme, mavesmerter, diarré eller forstoppelse; 0,1-0,9% - opkastning; 0,01-0,09% - mundtørhed, unormal leverfunktion; flatulens, dyspepsi, halsbrand, hepatitis.

Fra åndedrætssystemet: åndenød (1–9,9 %), bronkospasme (0,1–0,9 %), vasomotorisk rhinitis (0,01–0,09 %), dyspnø.

For huden: 0,1-0,9% - udslæt, dystrofiske hudforandringer; 0,01–0,09 % – reversibel alopeci; mindre 0,01% — photosensitization, forværring af psoriasis; kløe, эritema, nældefeber, hyperhidrosis.

Andre: vægttab (0,1–0,9 %), artralgi, artritis, myalgi, muskelsvækkelse, Peyronies sygdom.

Samarbejde.

Hypotension forstærkes af sympatolytika, nifedipin, nitroglycerin, Vanddrivende, hydralazin og andre antihypertensiva. Antiarytmiske og bedøvende lægemidler øger risikoen for at udvikle bradykardi, Arytmi, hypotension. Digitalis-præparater forstærker opbremsningen af ​​AV-ledning. Samtidig med indførelsen af Verapamil og diltiazem kan udløse hjertestop. Beta-adrenerg agonist, aminofillin, kokain, Østrogener, indomethacin og andre NSAID'er svækker den antihypertensive effekt. Styrker og forlænger effekten af ​​antidepolariserende muskelafslappende midler. Kombination med alkohol fører til en gensidig styrkelse af den hæmmende effekt på centralnervesystemet.. Allergener øger risikoen for alvorlige systemiske allergiske reaktioner eller anafylaksi. Ændrer effektiviteten af ​​insulin og orale antidiabetika og øger risikoen for hypoglykæmi. Antacida, orale præventionsmidler, cimetidin, ranitidin, phenothiaziner - øge niveauet af metoprolol i blodet, rifampicin - reducerer. Reducerer clearance af lidokain, effektivitet beta₂-adrenomimetikov (det er nødvendigt at øge dosis af sidstnævnte). Inkompatibel med MAO-hæmmere type A.

Overdosis.

Symptomer: hypotension, akut hjertesvigt, bradykardi, hjertestop, AF блокада, kardiogent shock, bronkospasme, nedsat vejrtrækning og bevidsthed/koma, kvalme, opkastning, generaliserede anfald, cyanose (manifestere sig igennem 20 min- 2 h efter indgivelse).

Behandling: ventrikelskylning, simptomaticheskaya terapi: administration af atropinsulfat (i.v. hurtigt 0,5-2 mg) - til bradykardi og svækket AV-ledning; glukagon (1– 10 mg IV, derefter IV drop 2–2,5 mg/time) og dobutamin - i tilfælde af nedsat myokardiekontraktilitet; adrenomimetikov (noradrenalin, adrenalin osv.) - til arteriel hypotension; diazepam (i / langsom) - at eliminere kramper; inhalation af beta-adrenerge agonister eller intravenøs injektion af aminofyllin for at lindre bronkospastiske reaktioner; hjertestimulering.

Dosering og administration.

Inde, I /. Som en antianginal, antihypertensive og antiarytmiske lægemidler, til hyperkinetisk syndrom ordineres metoprololtartrat oralt i en dosis på 100-200 mg i 2-3 doser, Hvis det er nødvendigt, dosis øges med ugentlige intervaller indtil 450 mg / dag. I den akutte periode med myokardieinfarkt under blodtryksovervågning, puls og EKG udføres 3 bolus IV injektioner 5 mg med to-minutters pauser (den samlede dosis 15 mg), med god tolerance igennem 15 min efter sidste indsprøjtning ordineres 25-50 mg oralt pr 6 h for 48 ingen, og derefter - 50-100 mg 2 En gang om dagen (om morgenen og om aftenen) under 3 Måneder - 3 år. Når du skifter til brug af metoprololsuccinat, forbliver dosis den samme. Til forebyggelse af migræneanfald - 50-100 mg oralt 2-4 gange om dagen.

Metoprololsuccinat i CHD, hypertension, aritmijax, Funktionelle lidelser ved hjerteaktivitet, ledsaget af hjertebanken ordineres oralt i en dosis på 50-100 mg 1 En gang om dagen, til forebyggelse af migræne - 200 mg 1 En gang om dagen. Dosis øges tidligst, end 1 Sol, dvs.. efter udvikling af maksimal effekt.

Forholdsregler.

Hos patienter med kronisk hjertesvigt kan myokardiekontraktiliteten forværres, nødvendiggør brug af hjerteglykosider og/eller diuretika med omhyggelig overvågning af hæmodynamisk status. Hvis der opstår øget bradykardi eller AV-blok, er det nødvendigt at reducere dosis eller administrere atropin intravenøst. På baggrund af diabetes mellitus og hyperthyroidisme kan metoprolol maskere takykardi, forårsaget af hypoglykæmi eller thyrotoksikose. Hos patienter med diabetes mellitus er dosisjustering af antidiabetika og omhyggelig overvågning af glykæmiske niveauer nødvendig.. Når du udfører operation under behandlingen, bedøvelsesmidlet med den mindst negative inotrope effekt bør være det foretrukne lægemiddel. Mulig mere udtalt udvikling af en overfølsomhedsreaktion og fravær af en terapeutisk effekt af sædvanlige doser adrenalin på baggrund af en belastet allergisk historie. Når samtidig behandling med clonidin seponeres, metoprolol seponeres gradvist, et par dage før du stopper med clonidin, på grund af risikoen for at udvikle en alvorlig hypertensiv krise. Hos patienter med fæokromocytom er brug kun mulig i forbindelse med alfa-adrenolytika. Stop med at tage metoprolol 2-3 dage før fødslen (risiko for at udvikle bradykardi, hypotension og hypoglykæmi hos den nyfødte), i særlige tilfælde bør nyfødte efter fødslen være under lægeligt tilsyn i 48-72 timer. Det bør afstå fra brugen i pædiatriske praksis, fordi sikkerheden og effekten af ​​dens anvendelse til børn ikke er identificeret. Hvis behandlingen seponeres, skal dosis reduceres gradvist over 10-14 dage.. Patienter med koronararteriesygdom bør være under nøje medicinsk overvågning i denne periode.. Vær på vagt over for i løbet af førere af køretøjer og personer, færdigheder vedrører den høje koncentration af opmærksomhed.

Forsigtig.

Under behandlingen kan ændre testresultaterne i laboratorieforsøg (at hæve urinstof, transaminaser, fosfataser, LDH).

Samarbejde