Karvedilol

Da ATH:
C07AG02

Karakteristisk.

Non-selektive beta alpha₁-blokering af aktivitet. Razemicescuu er en blanding af to enantiomerer, hvilke beta₁– og beta₂-blokering aktivitet karakteriseret ved S(-)-jenantiomeru, og alpha₁-blokering-R(+) и S(-)-jenantiomeram lige så.

Hvidt eller næsten hvidt, krystallinsk pulver. Opløses let i DMSO, opløseligt i metilenhloride og methanol, Det er opløseligt i 95% ethanol og isopropanol, svagt opløseligt i ethylether, praktisk taget uopløseligt i vand. Molekylvægt 406,5.

Farmakologisk virkning.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antioksidantnoe, vazodilatirtee.

Ansøgning.

Arteriel hypertension, CHD (stabil angina), kongestivt hjertesvigt (i en kombinationsterapi).

Kontraindikationer.

Overfølsomhed, hypotension (Have mindre 85 mm Hg. Art.), dekompenseret hjertesvigt (IV NYHA funktionelle klasse), kræver inotropes tildeling, vasodilatorer, diuretika); vыrazhennaya bradykardi, AV блокада II-III степени, sinoatrialynaya blokade, syg sinus-syndrom, kardiogent shock, kronisk obstruktiv lungesygdom med bronhospasticheskim komponent, bronkial astma (to fatale resultater blev rapporteret som følge af udviklingen af status asthmaticus efter indtagelse af en enkelt dosis af carvedilol), svær leverskade.

Begrænsninger gælder.

Stenocardia Prinzmetala, Seneste forværrede løbet af hjertesvigt, Perifer vaskulær sygdom (Raynauds syndrom, claudicatio intermittens), sukkersyge, gipoglikemiâ, fæokromocytom, hyperthyroidisme, en generel anæstesi, psoriasis, nedsat nyrefunktion, fremskreden alder, Børn og Unge alder (til 18 år).

Graviditet og amning.

Når graviditet er mulig, Hvis effekten af ​​behandling opvejer den potentielle risiko for fosteret (tilstrækkelige og velkontrollerede studier på mennesker har ikke holdt).

Kategori handlinger resulterer i FDA - C. (Studiet af reproduktion hos dyr har afsløret skadelige virkninger på fosteret, og tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af gravide kvinder har ikke holdt, Dog de potentielle fordele, forbundet med lægemidler i gravide, kan berettige anvendelsen, på trods af den mulige risiko.)

På tidspunktet for behandlingen bør opgive amning (ukendt, om carvedilol i bryst mælk hos mennesker).

Bivirkninger.

Fra nervesystemet og sanseorganer: svimmelhed, hovedpine, asteni, synkope (sjældne og, normalt, kun i begyndelsen af behandlingen), muskelsvækkelse (mere ofte i begyndelsen af behandlingen), søvnforstyrrelser, depression, paræstesi, xeroftalmi, sænke ingen tåre.

Cardiovaskulære system og blod (hematopoiese, hæmostase): bradykardi, AV overledningsforstyrrelser lidelser, postural hypotension, brystsmerter, angina, forringelse af perifere blodcirkulation, progression af hjertesvigt, forværring af Raynauds syndrom symptomer, edematous syndrom, trombocytopeni, leukopeni, øget blødning og blå mærker uddannelse.

Fra fordøjelseskanalen: mundtørhed, kvalme, opkastning, mavesmerter, diarré, forstoppelse, forhøjede aminotransferaser i blodet.

Fra åndedrætssystemet: nasal kongestion, chikhaniye, åndenød (liggende patienter), bronhospasticskie reaktion.

Med uorgenitalsystemet: krænkelse af vandladning, hæmaturi, akut nyresvigt.

Allergiske reaktioner: hududslæt, incl. en allergisk udslæt, nældefeber, kløe.

Andre: hævelse og smerter i lemmerne, vægtøgning, giperglikemiâ, giperʙiliruʙinemija, hyperkolesterolæmi, influenzalignende symptomer, forværring af psoriasis symptomer.

Samarbejde.

Potenziruet de andre antigipertenziveh midler eller HP, giver gipotenzivny effekt som bivirkninger. Præparater af beta blokerende egenskaber kan styrke gipoglikemicescoe virkning af insulin og mundtlige gipoglikemicakih HP, Når symptomerne på hypoglykæmi (især takykardi) kan camouflere (Det anbefales, at regelmæssig kontrol af blodsukker). Når den anvendes sammen med hjerteglykosider, dioretikami og/eller ACE-hæmmere kan nedsætte AV overledning. Øger indholdet af Digoxin i serum. Generelle anæstetika (R22, diethylether, trichlorethylen) forstærke negative inotropy og hypotensive effekter af carvedilol. Phenobarbital, rifampicin og andre værktøjer, hæmme mikrosomaiona enzymer, fremskynde stofskifte og reducere koncentrationen i plasma. Diuretika og ACE-hæmmere potenziruut hypotension. Forsigtighed bør anvendes med Antiarytmisk medicin og BAC, især med distiazemom og verapamil (er ikke kompatibel med/i indførelsen af calciumantagonister).

Overdosis.

Symptomer: alvorlig hypotension (Sad 80 mm Hg. Artikel. og nedenfor), bradykardi (mindre 50 u. / min), hjertefejl, kardiogent shock, hjertestop, respiratoriske funktion, bronkospasme, opkastning, forvirring, generaliserede anfald.

Behandling: Når en patient er i hovederne på at finde, Du skal give det en vandret position med pripodnatami fødder (patienten er bevidstløs skal være anbragt på siden), i de første timer — at træffe foranstaltninger til at fjerne stoffet fra blodet (reception/opkastning gastrisk lavage). Overdosis kræver intensiv behandling. Beta-antagonist adrenoblokirujushhego orciprenaline isoprenaline eller er 0,5-1 mg i/i og/eller glukagon i en dosis på 1-5 mg (den maksimale dosis - 10 mg). Med udviklingen af bradykardi og andre vaskulære komplikationer skal atropin (for 0,5-2 mg i/i), Mens resistente over for behandling af bradykardi viser brugen af kunstige driver rytme; at opretholde hjerte-kar-aktivitet — Dobutamin, adrenalin, glucagon (på 1-10 mg i/i struino, derefter på 2-5 mg/h i form af infusioner); i bronhospazme-beta-sympatomimetika i form af aerosoler (med ineffektivitet — /in) eller aminophyllin (I /); ved anfald er diazepam, Clonazepam. Overvågning og korrektion af de afgørende indikatorer, der anbefales i ICU.

Dosering og administration.

Inde. Når hypertension er 25-50 mg 1 En gang om dagen (indledende dosis for første 2 dag kan være 12,5 mg), Når strøg — på 25-50 mg 2 En gang om dagen, i kronisk hjertesvigt-af 12,5-25 mg 2 En gang om dagen (maksimal - up 100 mg / dag).

Forholdsregler.

Under terapi kræver overvågning af lever og nyrer, hæmodynamiske indeks, overvågning af koncentrationer af glukose i blodet, legemsvægt. Med udviklingen af bradykardi til 55 BPM stof bør ophæves. Hos patienter med insufficiens af blodcirkulationen, hypotension (Have mindre 100 mm Hg. Art.), diffuse vaskulære ændringer og/eller nyreinsufficiens var det nødvendigt at overvåge nyrefunktion og dens forværring er at nedsætte dosis eller stoppe narkotika.

Forsigtighed bør anvendes i ældre (tildelt halv dosis), med den seneste forværring af hjertesvigt flow. I alle tilfælde begynder behandling lave doser med efterfølgende langsom deres stigning til effektiv. Med progression af hjertesvigt under behandlingen anbefales det at øge dosis diuretika, i nyresvigt dosis og justere afhængigt af nyrerne funktionelle tilstand. For at forhindre syndromet bør dosis nedsættes gradvist. Mennesker, lider af svær allergi eller undergår desensibilisering, Det kan forværre sværhedsgraden af overfølsomhedsreaktioner. Hos patienter med diabetes mellitus og byhyper-funktion af skjoldbruskkirtlen kan maskere eller svække symptomer, forårsaget af hypoglykæmi (Hvis nødvendigt, korrekte dosis gipoglikemicakih midler) eller tyreotoksikose. Når de anvendes samtidig feohromotsytome Alpha adrainolitiki. Mennesker, ved hjælp af kontaktlinser, Du skal overveje muligheden for at reducere slezootdelenija.

Når du annullerer bør en kombinationsbehandling med Clonidin gradvist afskaffe carvedilol i flere dage før begyndelsen af en gradvis reduktion i dosis af Clonidin. Med kombination udtrykt behandling af kardiale insufficiens i tilfældet nedadgående ad oprindeligt anbefalet lavere dosis diuretika eller ACE-hæmmere. Under behandlingen udelukker alkohol. Være på vagt udpege patienter, beskæftiger sig med behovet for større opmærksomhed og hastighed af reaktion.

Samarbejde