Цицлоспорине
Код АТХ:
Л04АД01
Фармаколошко дејство.
Immunodepressivne.
Апликација.
Transplantacija bubrega, јетра, срца, lako, панкреас (Prevencija od odbijanja transplantacije, tretman odgovor o isključivanju), koštane srži (Prevencija odbacivanja reakcije, Prevencija i lečenje bolesti „graft protiv domaćina”); Akutna noninfectious sajtu, preti gubitku vida, uveit Behceta sa periodičnom upalu i učešće u procesu mreћnjaиi, hronične Glomerulonephritis, u pratnji razvoj nefroticski sindrom, Reumatoidni artritis sa visok stepen aktivnosti, псоријаза, ozbiljne poseta..
Контраиндикације.
Преосетљивост (укљ. da polioksijetilirovannomu kastorovomu ulja), maligni neoplazmi, ozbiljne zarazne bolesti, kršenje bubrega i/ili jetre, артеријске хипертензије, hyperuricemia, хиперкалемиа, трудноћа, dojenje.
Трудноћа и дојење.
Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Ц. (Varijacije u životinje studiji negativan uticaj na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika.)
Нуспојаве.
Akutne i hronične otkazivanje bubrega, fibroza bubrege, артеријске хипертензије, potres, слабост, главобоља, Seжate, grčevitu napadi, myopathy, kršenje jetre, панкреатитис, мучнина, повраћање, анорексија, бол у трбуху, smisao za gravitaciju u oblasti epigastralna, дијареја, giperplazia desni, Fluidne zadržavanja u organizmu, obratimaya dismenorea i amenorea, Hypertrichosis, тромбоцитопенија, анемија, хиперкалемиа, hyperuricemia, povećanu podložnost na infekciju.
Кооперација.
Povećava toksiиnosti od melphalan, diltiazem, nikardeepin, Verapamil, Beta-adrenoblokatora, Flukonazol, imidazole derivata, glukokortikoida, makrolida-nivo plazme. Povećava rizik od myopathy i boljelo sa imenovanje Lipidnih-spustanje drogu (prepreke za inhibitore reductase HMG-CoA), kršenje bubreg – aminoglycosides, amfoteritina B, Uzimaжeљ i Trimetoprim, co-trimoxazole, ciprofloxacin, Neki zefalosporinov, НСАИЛ, propafenon. Фенитоин, карбамазепин, барбитурати, Benzodiazepin derivata, aminoglutetimid, estrogen-progestin droge, Прогестерон, Рифампицин, Изониазид, metamizol natrijum oslabiti efekat-eliminatiu se. Radim na hinidina, теофиллина, valproate sodium, kao i drogu i kalijum kalisberegath dioretikov (Verovatnije giperkaliemii).
Предозирати.
Симптоми: повраћање, мамурлук, главобоља, тахикардија, ozbiljne bubrega.
Лечење: stimulacija povracanje i ispiranje lavaћa (u prvih sati nakon oralne Usisni), održavanje vitalne funkcije; Dijaliza i gemoperfuzia sa neefikasan aktivni ugljen.
Дозирање и администрација.
Инвардс, Ја /. Dnevna doza je podeljen na 2 улаз. Rešenje za u / infuzija u pripremi време, limun koncentrisati izotoniceski rastvor natrijum hlorida ili 5% rastvor glukoze u odnosu između 1:20-1:100; biti u roku od 2-6 h. Početna doza je 3-5 mg/kg/dana. U/u aplikaciji se smatraju optimalnim u inicijalnoj fazi tretmana za pacijente sa presađivanje koštane srži. Prijem rešenje unutra neuroleptici koji se u staklu (Ali nije od plastike) čašu hladni cokoladni napitak, mleko, vocni sok (sa izuzetkom grejpfrut), Koka-kola, izmešajte dobro i pijem odmah. Kapsulu treba progutati celu. Kad presađivanje organa – unutar dozu od 10-15 mg/kg za 4-12 sati pre operacije jednom, a onda i u ovom dnevna doza 1-2 nedelje.; dodatno dozu postepeno spao na pružanje podrške (obično 2-6 mg/kg). Autoimune bolesti-unutra u dnevnoj dozi 2,5-5 mg/kg (sa izuzetkom endogenog sajtu, Gde kratak period vremena podići dnevna doza do 7 мг / кг).
Мере предострожности.
Tretman mora biti izvršena u specijalizovane doktori, sa dovoljno iskustva immunodepressantami terapija. To bi trebalo da podnosimo na umu, Da, u Ciklosporina eri povećava sklonost ka limfoproliferativnym malignih nove izrasline, Stoga, pre njegovog imenovanja, morate odlučiti, što se tiče očekivanog blagotvornim opravdava rizik od negativnih efekata. Aplikacije u trudnoći samo pod strogim uslovima. Jer postoji verovatnoću anaphylactoidnykh reakcije sa/u predstavljanju, odgovarajuće preventivne administracija antigistaminnah sredstva, i brzi kao mogući pacijent na oralnu lekformy. Preliminarna dozu, u zavisnosti od sadržaja u krvi. Nakon transplantacije bubrega, definišu nivo plazme unutar prve 2 nedelje 2 пута недељно, za 3-6 nedelja- 1 недељно, za ambulantne posmatranje — 1 Jednom u 2-3 mjeseca. Zahteva redovno praćenje koncentracije kreatinin plazma je povećanje može ukazivati na odbijanje reakcije, ili nefrotoksicescom radnju i zahteva (u tom slučaju,) smanjenje doza: од 25% sa povećanim kreatinin više od 30% iz izvora, i dalje je 50%, Ako to povećava za pola; Kada dozu smanjenje za 4 Ned ne smanji kreatinin, ciclosporin se prevrnuo. Preporučuje se da taj nadzor nad pakao, sadržaj kalijuma u krvi, Urinsku kiselinu, билирубина, transaminaze, Lipidnih profila, u periodu imunizacije tretman kontraindikovana žive oslabljene vakcine. U liječenju autoimunih bolesti, nedostatak adekvatne pozitivne rezultate kroz 3 MOS ukazuje na potrebu da se prekine.
Упозорења.
Domaće infuzing rešenje poželjno je da koristite staklene posude.
Кооперација
Aktivne supstance | Opis interakcije |
Aztreonam | Ne menja se (узајамно) Efekti; dozvoljena socetannoe sastanak. |
Allopurinol | FCO. PDA. Sputava CYP3A4, Bora biotransformatia, povećava koncentraciju u krvi, povećava rizik od otrovne fenomena. |
Amiodarona | FCO. Možda biste podigli nivo seruma i izazvati manifestacija nefrotoksicnosti; zajednički sastanak treba da se smanji dozu. |
Ампитсиллин | Nema efekta (узајамно) na efekat; dozvoljena upotreba. |
Amfotericin B | PDA. Povećava se (узајамно) verovatnoću disfunkciju bubrega. |
Acenokumarol | U Ciklosporina eri varira efekat; zajednički sastanak tu je potrebu za oprezom. |
Ацетазоламид | FCO. PDA. Uzroci za označeni povećanje nivoa serum, i mogu da izazovu manifestacija Nephrotoxicity. |
Neљto | Nema efekta (узајамно) na efekat; dozvoljena kombinovanu upotrebu. |
Ацицловир | Može da poveća nivo krvi, расте (узајамно) rizik od funkcije bubrega. |
Azitretin | FCO. U koncentraciju 100 micromole ingibiruet mikrosomami uništavanje ljudska jetra i proizvodnji primarne metabolite (емисије in-vitro). |
Basiliximab | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) efekat. |
Bromocriptine | FCO. Povećava koncentracija u plazma. |
Sodium valproate | PDA. Protiv pozadini Ciklosporina pojaиao efekta. |
Vankomicin | PDA. Povećava se (узајамно) rizik od OTO- i Nephrotoxicity; u slučaju simultano i/ili uzastopna aplikacije mogu zahtijevati periodične audiometrijski i praćenje funkcije bubrega. |
Варфарин | U Ciklosporina eri varira efekat; zajednički sastanak tu je potrebu za oprezom. |
Верапамил | FCO. Ingibiruet CYP4503A, guћva biotransformatia i povećava koncentraciju u tkivima; Kada se kombinuje je potrebno povećati dozu. |
Vinblastine | Ne menja se (узајамно) efekat; dozvoljena kombinovanu upotrebu. |
Vitamin E | FCO. Povećava apsorpciju. |
Svi se kaju | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) rizik od otkazivanja bubrega; Kada se kombinuje sa imenovanje na stalnom praćenju seruma kreatinin. |
Гентамицина | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) disfunkciju bubrega. |
глибенкламид | FCO. Povećava se (узајамно) nivo slobodna frakcija u krvi (udisanja — konkurencije – iz polja zbog proteina). |
Glipizid | FCO. PDA. Povećava se (узајамно) nivo slobodna frakcija u krvi (takmiči se za vezivanje proteina); zajednička aplikacija može dovesti do hipoglikemija (potrebno praćenje glukoze u plazma). |
Daklizumab | To može da pogorša u (узајамно) Efekti, укљ. strani. |
Danazol | FCO. PDA. Ingibiruet CYP4503A, Bora biotransformatia, povećava tkivo koncentracije, povećava rizik raka jetre- i Nephrotoxicity; zajednički sastanak treba da opoczno dozu. |
Дигоксин | FCO. PDA. U Ciklosporina eri smanjuje odobrenje, smanjuje se obim očiglednom distribucije, povećan rizik od Glycoside opijenosti. |
Kalijum Diclofenac | FCO. PDA. Povećava se (узајамно) rizik od Nephrotoxicity. U Ciklosporina eri može povećati. (у 2 пута) nivo u krvi. |
Diltiazem | FCO. PDA. Ingibiruet CYP4503A, Bora biotransformatia, može da se poveća koncentracija u plazma; zajednička aplikacija zahtijeva sve veću dozu. |
доксициклин | FCO. Povećava koncentracija u plazma. |
Doxorubicin | FCO. U Ciklosporina eri (potiskuje biotransformatia i snižava klirens) povećava u AUC, povećava ozbiljnost i trajanje manifestacija hematological toksiиnosti, Takođe je moguće napade i komu. |
Hypericum perforatum Herba ekstrakt | FCO. PDA. Sa dugoročne (Samo nekoliko sedmica) Upotreba smanjuje (značajno) nivo u serumu (možete da počnete graft odbijanje). |
Ибупрофен | PDA. Povećava se (узајамно) rizik od otkazivanja bubrega; Kada se kombinuje zahtijeva praćenje kreatinin u serumu. |
Изониазид | FCO. PDA. Ubrzava eliminaciju, smanjuje koncentraciju tkiva i slabi efekat. |
Isotretinoina | FCO. U koncentraciju 100 micromole ingibiruet mikrosomami uništavanje ljudska jetra i proizvodnji primarne metabolite (емисије in-vitro). |
Indinavir sulfat | FCO. Neke aktivnosti CYP3A, Bora biotransformatia, povećava koncentraciju u tkivima; zajednički sastanak tu je potrebu za oprezom. |
Indometacin | PDA. Povećava se (узајамно) verovatnoću manifestacija nefrotoksicnosti; zajednička aplikacija zahteva stalno praćenje kreatinin u serumu. |
Captopril | PDA. Povećava se (узајамно) verovatnoća od giperkaliemii; zajednička aplikacija zahtijeva oprez i nadgledanje nivo kalijuma u krvi. |
карбамазепин | FCO. Izaziva CYP4503A, ubrzava biotransformatia, smanjuje koncentraciju plazme; Kada se kombinuje je potrebno povećati dozu. |
Кетоконазол | FCO. PDA. Sputava CYP3A, guћva biotransformatia i može da se poveća koncentracija u plazma. |
Кетопрофен | PDA. Povećava se (узајамно) rizik od otkazivanja bubrega; Kada deljenje zahteva monitoring seruma kreatinin. |
Ketorolac | PDA. Povećava se (узајамно) rizik od otkazivanja bubrega; kombinovane aplikacija zahteva da se praćenje koncentracije kreatinin u serumu. |
Klindamicin | FCO. Značajno može smanjiti nivo tkiva; zajednički sastanak, bilo je neophodno da nadgleda sadržaj Ciklosporina u krvi. |
Clodronic kiselina | Ne utiče na efektivnost na; prihvatljivo zajednički sastanak. |
Klonidin | FCO. Može značajno da poveća nivo u serumu; Kombinaciji, bilo je neophodno da nadgleda sadržaj Ciklosporina u krvi. |
Co-trimoxazole [Sulfamethoxazole + Uzimaжeљ i Trimetoprim] | PDA. Povećava se (узајамно) rizik od funkcije bubrega. |
Lovastatin | FCO. PDA. Povećava se (узајамно) rizik od myopathy. U Ciklosporina eri povećava sadržaj aktivne metabolite u plazmu. |
Melphalan | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) verovatnoću manifestacija nefrotoksicnosti; zajednički sastanak bilo je neophodno da nadgleda funkcija bubrega. |
Natrijum Metamizole | FCO. PDA. Ubrzava eliminaciju, izdahnuti efekat. |
Metilprednizolon | FCO. PDA. Ingibiruet CYP4503A, успорава (узајамно) biotransformation, povećava koncentraciju u krvi. |
Метоклопрамид | FCO. Povećava apsorpciju i povećanje nivoa u krvi. |
Метотрексат | FCO. PDA. Povećava se (узајамно) efekat, укљ. rizik od negativnih. U Ciklosporina eri umereno povećava u serumu. |
Mikofetanoloatom Mofetil | FCO. PDA. To može da pogorša u (узајамно) imunosupresija i rizik od nuspojava. U Ciklosporina eri nivo u krvi se smanjuje. |
Preparatima | PDA. Protiv pozadini Ciklosporina povećavaju verovatnoću Hypertrichosis. |
Morfijum | PDA. U Ciklosporina eri može razviti nesanice, анксиозност, amnezija, Afazija i izrazio zbunjenost (Opisuje izolovani incident). |
Напрокен | PDA. Povećava se (узајамно) rizik od Nephrotoxicity; Kada se kombinuje zahtijeva praćenje kreatinin u serumu. |
Nelfinavir | FCO. Neke aktivnosti CYP3A, Bora biotransformatia, povećava koncentraciju u tkivima; zajednički sastanak tu je potrebu za oprezom. |
Nemamo ga viљe | PDA. U Ciklosporina eri povećava pojavljivanje hyperplasia guma. |
Oktreotid | FCO. PDA. Izaziva CYP4503A, ubrzava biotransformatia, smanjuje tkivo koncentracije, smanjuje efekat (тј. možete da počnete graft odbijanje). |
Omeprazole | FCO. Može da se poveća nivo seruma (opisao 2- i povećanje od 1,5 x). |
Orlistat | FCO. PDA. Smanjuje apsorpciju i tkiva koncentracija; Kada deljenje može smanjiti efekat razvoj akutni graft odbijanje reakcije. |
Paclitaxel | FCO. U Ciklosporina eri povećava plazma nivoa. |
Pantoprazole | Ne utiče na efektivnost na; dozvoljena kombinovanu upotrebu. |
Парацетамол | FCO. Povećava mogućnost narušavanja funkcije bubrega (nekoliko smanjuje klirens kreatinin). |
Perindopril | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) giperkaliemii rizik; zajednička aplikacija zahtijeva oprez i nadgledanje nivo kalijuma u krvi. |
Pyrazinamide | PDA. Možete da povećate verovatnoću nuspojave (Javili su na pojavljivanje toksični miopatije). |
Piroxicam | PDA. Povećava se (узајамно) rizik od Nephrotoxicity; Kada je deljenje neophodne za nadgledanje nivo kreatinin u serumu. |
Prazosin | Protiv pozadini smanjenja Ciklosporina (neznatno) Brzina clubockova filtriranja u transplantirovannoj bubrega. |
Prednizon | FCO. U velikim dozama može povećati koncentraciju u krvi. U Ciklosporina eri smanjuje odobrenje. |
Probukol | FCO. Smanjuje nivo krvi; Kada kombinovane dozu možda će biti potrebno da se poveća. |
Прогестерон је | FCO. PDA. Ubrzava eliminaciju i slabi efekat. |
Propafenone | FCO. PDA. Povećava koncentracija u plazme i povećava rizik od funkcije bubrega. |
Ранитидине | PDA: sinergiju. Povećava rizik raka bubrega disfunkcija, јетра, produbljuje trombozitopeniu. |
Ritonavir | FCO. Neke aktivnosti CYP3A, Bora biotransformatia, povećava koncentraciju u tkivima; zajednički sastanak tu je potrebu za oprezom. |
Rifabutin | FCO. Izaziva CYP4503A, povećanje može smanjiti sadržaj i biotransformation u tkivima; zajednička aplikacija zahteva da se praćenje koncentracija Ciklosporina u krvi. |
Рифампицин | FCO. Izaziva CYP4503A, ubrzava biotransformatia i smanjuje koncentraciju u tkivima; zajednički sastanak je potrebno povećati dozu. |
Saquinavir | FCO. Neke aktivnosti CYP3A, Bora biotransformatia, povećava koncentraciju u tkivima; zajednički sastanak tu je potrebu za oprezom. |
Sibutramine | Ne menja se (узајамно) efekat; Je dozvoljena dijeliti. |
Sirolimus | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) efekat (imunosupresija), укљ. strani (manifestacija nefrotoksicnosti, smanjenu toleranciju na infekcije, itd.). Protiv pozadine povećanja Ciklosporina u serumu. Ne preporučuje se zajedničko odobrila upotrebu. |
Tvorbe | FCO. Značajno smanjuje nivo u serumu. |
Sulfamethoxazole | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) disfunkciju bubrega. |
Sulfasalazine | Jedan slučaj je prijavila povećanje nivoa Ciklosporina u pacijenta sa transplantaciju bubrega nakon sulfasalazina prekid pretplatničkog. |
Tacrolimus | PDA. Povećava se (узајамно) rizik od oštećenja bubrega. |
Теофилин | PDA. Protiv pozadini Ciklosporina pojaиao efekta. |
Ticlopidine | FCO. Izaziva CYP4503A, ubrzava biotransformatia, može smanjiti koncentraciju u tkivima. |
Тобрамицин | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) rizik od Nephrotoxicity manifestacije. |
Trimetazidine | PDA. Ne utiče na efekat zelite, može smanjiti rizik od manifestacija cytotoxicity . |
Uzimaжeљ i Trimetoprim | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) disfunkciju bubrega. |
Фамотидин | PDA: sinergiju. Povećava rizik raka bubrega disfunkcija. |
Phenylbutazone | PDA. Povećava se (узајамно) rizik od otkazivanja bubrega; zajednička aplikacija zahteva monitoring kreatinin u serumu. |
Фенитоин | FCO. Izaziva CYP4503A, ubrzava biotransformatia, smanjuje koncentraciju u tkivima; zajednička aplikacija zahtijeva sve veću dozu. |
Пхенобарбитал | FCO. Izaziva CYP4503A, ubrzava biotransformatia, smanjuje koncentraciju u tkivima; Kada se kombinuje je potrebno povećati dozu. |
Флуцоназоле | PDA. Sputava CYP3A, guћva biotransformatia i može povećati koncentraciju plazme. |
Flurbiprofen | PDA. Povećava se (узајамно) verovatnoću manifestacija nefrotoksicnosti; zajednički sastanak zahtijeva praćenje kreatinin u serumu. |
Quinidine | PDA. Protiv pozadini Ciklosporina pojaиao efekta. |
Хлорамфеникол | FCO. Može se povećati nivo u serumu. |
Klorokvin | FCO. PDA. Možete povećati nivo seruma i povećavaju rizik od Nephrotoxicity. |
Celecoxib | PDA. Povećava se (узајамно) rizik od otkazivanja bubrega; zajednička aplikacija zahteva stalno praćenje kreatinin u serumu. |
Ceftazidime | FCO. PDA. Možete povećati nivo u serumu i povećavaju rizik od Nephrotoxicity. |
Ceftriakson | FCO. PDA. Možete povećati nivo u serumu i povećavaju rizik od Nephrotoxicity (узајамно). |
Ципрофлоксацин | PDA. Povećava se (узајамно) rizik od Nephrotoxicity. |
Enalapril | PDA. Povećava se (узајамно) giperkaliemii rizik; zajednička aplikacija zahtijeva oprez i praćenje plazma kalijum. |
Еритромицин | FCO. PDA. Bora biotransformatia, povećava plazma koncentraciju, povećava rizik raka jetre- i Nephrotoxicity; zajednička aplikacija zahtijeva oprez. |
Етанол | Poznati slučaj zapažen nivoa Ciklosporina u serumu krvi pacijenta nakon pije alkohol. |