Glipizid
Код АТХ:
А10ББ07
Карактеристика.
Beli prah bez mirisa. Нерастворим в воде и спирте, но растворим в растворе NaOH с концентрацией 0,1 моль/л и хорошо растворим — в диметилформамиде.
Droga akcija.
Хипогликемијски.
Апликација.
Дијабетес меллитус тип 2 при отсутствии эффекта низкокалорийной диеты, адекватной физической нагрузки и др.; dijabetes mikroangiopatia.
Контраиндикације.
Преосетљивост, Дијабетичка кетоацидоза, диабетическая кома, ювенильный сахарный диабет типа 1, грозница, повреда, оперативные вмешательства, трудноћа, dojenje.
Ограничења се односе.
Заболевания органов ЖКТ, јетре и бубрега (требуется постоянный контроль уровня глюкозы в крови), za decu uzrasta (эффективность и безопасность применения у детей не установлены).
Трудноћа и дојење.
Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Ц. (Varijacije u životinje studiji negativan uticaj na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika.)
В случае применения во время беременности обязательна отмена за 1 мес до предполагаемых родов и переход на инсулинотерапию.
U doba tretman treba da prestanem sa dojenjem.
Нуспојаве.
Для медленнодействующей формы глипизида:
Са нервног система и чулних органа: вртоглавица, главобоља, Nesanica, мамурлук, anksioznost, депресија, sputannosti svesti, na kapiji, парестезија, гиперстезия, пелена перед глазами, bol u očima, коњунктивитис, кровоизлияние в сетчатку.
С стороны сердечно-сосудистой системы и крови (хематопоеза, хемостаза): синкопа, аритмија, артеријске хипертензије, oseжaj vruжine.
Од метаболизма: хипогликемија.
Из дигестивног тракта: анорексија, мучнина, повраћање, smisao za gravitaciju u oblasti epigastralna, диспепсија, затвор, примесь крови в стуле.
Sa kožom: осип, копривњача, свраб.
Respiratorni sistem: rhinitis, Farangitis, диспнеја.
Са урогениталног система: dysuria, smanjeni libido.
Друго: žeđ, подрхтавање, периферни едеми, нелокализованная боль во всем теле, artralgia, mialgia, конвулзије, Свеатинг.
Для быстродействующей формы глипизида:
Са нервног система и чулних органа: главобоља, вртоглавица, мамурлук.
Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза: леукопениа, агранулоцитоза, тромбоцитопенија, панцитопенија, гемолитическая или апластическая анемия.
Од метаболизма: дијабетес инсипидог, гипонатриемииа, порфириновая болезнь.
Из дигестивног тракта: мучнина, повраћање, епигастрични бол, затвор, Cholestatic hepatitisa (желтое окрашивание кожи и склер, обесцвечивание стула и потемнение мочи, боль в правом подреберье).
Sa kožom: еритема, макуло-папулезные высыпания, копривњача, фотосензитизације.
Друго: увеличение концентрации ЛДГ, алкална фосфатаза, непрямого билирубина.
Кооперација.
Эффективность ослабляют минерало- и глюкокортикоиды, Amfetamine, anti-convulsants (hydantoin derivata), аспарагиназе, baclofen, Kalcijum protivnika, inhibitore karbonskim anhidrantnim (ацетазоламид), хлорталидон, oralna kontraceptivna sredstva, Epinefrin, ethacrynic kiselina, furosemide, glucagon, салитсилаты, tiazidnye dioretiki, Уз комбиновану употребу ГЦС, триамтерен и др. препарати, вызывающие гипергликемию. Анаболические стероиды и андрогены усиливают гипогликемическую активность. Непрямые антикоагулянты, НСАИЛ, Kloramfenikol, clofibrate, гванетидин, MAO inhibitore, Prepisali antibiotike, Silazi sa mene, рифампицин увеличивают концентрацию свободной фракции в крови (за счет вытеснения из связи с белками плазмы) и ускоряют биотрансформацию. Кетоназол, miconazole, сульфинпиразон блокируют инактивацию и усиливают гипогликемию. На фоне алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобного синдрома (bol u trbuhu, мучнина, повраћање, главобоља). Антитиреоидные и миелотоксические препараты повышают вероятность развития агранулоцитоза; најновији, кроме того — тромбоцитопении.
Предозирати.
Симптоми: хипогликемија.
Лечење: Otkaži droge, прием глюкозы и/или изменение режима питания при обязательном мониторинге гликемии; при тяжелой гипогликемии (кома, epileptiformnye napadi) — немедленная госпитализация, введение 50% раствора глюкозы в/в струйно с одновременной инфузией (u/u kap po kap) 10% раствора глюкозы для обеспечения концентрации глюкозы в крови выше 5,5 ммол / л; мониторинг гликемии необходим еще 1–2 сут после выхода пациента из состояния комы. Dijaliza neefikasan.
Дозирање и администрација.
Инвардс до или во время еды. Быстродействующая форма — 5 мг перед завтраком, при отсутствии эффекта в течение нескольких дней дозу увеличивают на 2,5–5 мг (обязателен постоянный контроль концентрации глюкозы в крови); maksimalno jednu dozu — 15 мг, Maksimalna dnevna doza je 40 мг. Дозы выше 15 мг назначают в несколько приемов. На фоне заболеваний печени, почек и у пожилых пациентов — 2,5 мг. Медленнодействующая форма — 5 мг во время завтрака. Для контроля эффективности медленнодействующей формы 1 једном 3 мес определяют уровень гликозилированного гемоглобина. Ako kroz 3 мес эффект недостаточен, dozu da 10 мг или 20 мг (максимална дневна доза).
Мере предострожности.
Budite na oprezu imenuje starije osobe, ослабленным и истощенным больным и пациентам с надпочечниковой и гипофизарной недостаточностью (во избежание гипогликемических реакций начальная и поддерживающая дозы не должны быть высокими).
Кооперација
| Aktivne supstance | Opis interakcije |
| Bumetanid | PDA. Может ослаблять эффект. |
| Desogestrel | PDA. Может ослаблять эффект. |
| Diltiazem | PDA. Может ослаблять эффект. |
| Изониазид | PDA. Может ослаблять эффект. |
| Klozapin | FCO. PDA. Вытесняет из связи с белками, увеличивает содержание в крови свободной формы и усиливает эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы. |
| Clomipramine | FCO. PDA. Вытесняет из связи с белками, увеличивает содержание в крови свободной формы и усиливает эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы. |
| Кортизон | PDA. Izdahnuti efekat. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы. |
| Metilprednizolon | PDA. Izdahnuti efekat. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы. |
| Metoksalen | PDA. На фоне глипизида может усиливаться эффект (фотосензитизације). |
| Midazolam | FCO. PDA. Вытесняет из связи с белками, увеличивает содержание в крови свободной формы и усиливает эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы. |
| Миконазол | FCO. PDA. Ингибирует цитохром Р450 (na strihnina.), тормозит биотрансформацию и усиливает эффект. Сочетанное применение может потребовать коррекции дозы. |
| Moclobemide | PDA. Radi efekta. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы. |
| Nadolol | PDA. Radi efekta. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы. |
| Nicotinic kiselina | PDA. Izdahnuti efekat. |
| Norapinefrin | PDA. Может ослаблять эффект. |
| Oxazepam | FCO. PDA. Вытесняет из связи с белками, увеличивает содержание в крови свободной формы и усиливает эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы. |
| Perfenazin | PDA. Izdahnuti efekat. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы. |
| Procarbazine | PDA. Radi efekta. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы. |
| Sa muљkarcem | PDA. Radi efekta. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы. |
| Рифампицин | FCO. PDA. Индуцирует цитохром Р450, ускоряет биотрансформацию и ослабляет эффект. Сочетанное применение может потребовать коррекции дозы. |
| Selegiline | PDA. Izdahnuti efekat. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы. |
| Sulfamethoxazole | PDA. Radi efekta. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы. |
| Sulfasalazine | PDA. Radi efekta. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы. |
| Thioridazine | PDA. Izdahnuti efekat. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы. |
| Trifluoperazine | PDA. Izdahnuti efekat. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы. |
| Phenylbutazone | PDA. Radi efekta. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы. |
| Фенитоин | PDA. Izdahnuti efekat. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы. |
| Fluphenazine | PDA. Izdahnuti efekat. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы. |
| Furosemide | PDA. Izdahnuti efekat. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы. |
| Хлорамфеникол | PDA. Radi efekta. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы. |
| Chlordiazepoxide | FCO. PDA. Вытесняет из связи с белками, увеличивает содержание в крови свободной формы и усиливает эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы. |
| Хлорпромазин | PDA. Izdahnuti efekat. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы. |
| Chlorthalidone | PDA. Izdahnuti efekat. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы. |
| Celecoxib | PDA. Radi efekta. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы. |
| Epinefrin | PDA. Izdahnuti efekat. |
| Ethinyl estradiol | PDA. Izdahnuti efekat. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы. |
| Efedrin | PDA. Izdahnuti efekat. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы. |