Sulfasalazine

Код АТХ:
А07ЕЦ01

Фармаколошко дејство

Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной aktivnost, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное действие.

В соединительной ткани стенки кишки диссоциирует на 5-аминосалициловую кислоту, обусловливающую противовоспалительные свойства сульфасалазина, и сульфапиридин — конкурентный антагонист парааминобензойной кислоты, прекращающий синтез фолатов в клетках микроорганизмов и обусловливающий антибактериальную активность. Действует в отношении диплококков, streptokokalne, гонококков, кишечной палочки.

Фармакокинетика

Апсорпције

Сульфасалазин плохо абсорбируется в кишечнике (максимум 10 %). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80 % сульфапиридина и 25 % 5-аминосалициловой кислоты (5-PITAJ).

Додјела

Povezivanje plazma proteina je: для сульфасалазина — 99 %, для сульфапиридина — 50 %, для 5-АСК — 43 %.

Метаболизам

В печени сульфапиридин биотрансформируется в основном путем ацетилирования, 5-АСК — путем ацетилирования.

Повлачење

T1/2 сульфасалазина составляет 5-10 не, сульфапиридина — 6-14 не, 5-АСК — 0.6-1.4 не. С калом выводится 5 % сульфапиридина и 67 % 5-PITAJ; 75-91 % сульфасалазина выводится почками в течение 3 дани.

Индикације

Улцерозни колитис (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии).

Кронова болест (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения).

Реуматоидни артритис.

Јувенилни реуматоидни артритис.

Дозирање и администрација

Инвардс, Posle jela.

Улцерозни колитис, Kronovu bolest:

Одрасла особа. В первый день по 500 мг 4 једном дневно; во 2-й день по 1 господин 4 једном дневно; в 3-й и последующие дни по 1,5-2 господин 4 једном дневно. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Деца. У старости од 5-7 godine na 250-500 мг 3-6 једном дневно; виши 7 godine na 500 мг 3-6 једном дневно.

Реуматоидни артритис:

Одрасла особа. В течение первой недели назначают по 500 мг једном дневно, в течение второй – о 500 мг 2 једном дневно, в течение третьей – о 500 мг 3 раза в сутки и т.д. Терапевтическая доза может составлять от 1,5 g da 3 г дневно. Курс лечења – 6 godine i više.

Деца. В возрасте старше 6 лет в дозе 30-50 мг/кг массы тела в сутки, podeljena na 2-4 улаз. Za decu stariju od 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 господин.

Нуспојаве

Са централног и периферног нервног система: главобоља, вртоглавица, Сонитус, атаксија, конвулзије, поремећаји спавања, халуцинације, perifernu neuropatiju. Фром тхе уринарног система: kršenje bubreg, интерстицијски нефритис. Из дигестивног система: мучнина, повраћање, дијареја, бол у трбуху, анорексија, хепатитис, панкреатитис. Респираторни систем: интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани. Фром тхе хематопоетског система: анемија, леукопениа, тромбоцитопенија, агранулоцитоза. Iz reproduktivni sustav: преходящие олигоспермия, неплодност. Алергијске реакције: осип, грозница, анафилактицхескии шок. Друго: возможно окрашивание в жёлтый цвет кожи, Мокраћа, мягких контактных линз.

Контраиндикације

• krvna oboljenja;
• порфирииа;
• ljudska jetra je izrazio;
• изразио хумани бубрег;
• дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• deca starosne dobi do 5 године;
• повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.

Трудноћа и дојење

Применение Сульфасалазина при беременности возможно только по строгим показаниям в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить препарат в III триместре беременности. Ako je potrebno, upotreba droge tokom laktaciji ako odluči o prestanku dojenja.

Упозорења

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями. В период применения препарата рекомендуется употребление повышенного количества жидкости.

Предозирати

Симптоми: мучнина, повраћање, бол у трбуху, вртоглавица. Лечење: pranje utrobe, nasilnog diurezu; simptomatična terapija.

Друг Интерацтионс

При одновременном применении Сульфасалазин уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина. При одновременном применении Сульфасалазин усиливает действие антикоагулянтов и производных сульфонилмочевины. При одновременном применении Сульфасалазина и антибиотиков возможно снижение эффективности Сульфасалазина, поскольку антибиотики оказывают угнетающее действие на кишечную флору.