Desogestrel
Код АТХ:
G03AA09
Фармаколошко дејство
Синтетический прогестин, по химической структуре близок к левоноргестрелу. Обладает прогестагенной активностью. Вызывает переход эпителия эндометрия из пролиферативной фазы в секреторную. Уменьшает вязкость цервикальной слизи. Ингибирует секрецию ЛГ гипофизом и, тако, вызывает торможение овуляции. Обладает слабой андрогенной активностью, которая может не проявляться.
Фармакокинетика
Дезогестрел быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ и сразу метаболизируется в печени и в стенке кишечника в 3-кето-дезогестрел, a to je biološki aktivnih metabolita od desogestrel. Цмаксимум постигнуто 1.5 Х и 2 нг / мл. Биорасположивост – 62-81%. 3-Keto-desogestrel je povezan sa proteinima krvne plazme, Uglavnom albuminami i sa globulin, povezivanje polnih hormona. УД је 5 л / кг. ЦSS-A je osnovao u drugoj polovini menstrualnog ciklusa, Kada nivo 3-keto-desogestrel povećava 2-3 пута. Продукты дальнейшего метаболизма кетодезогестрела фармакологически неактивны, часть их преобразуется путем конъюгации в полярные метаболиты, в первую очередь сульфаты и глюкурониды. Т.1/2 је 38 не. Metabolite su mokraжom urina i izmeta (у односу 6:4).
Индикације
Пероральная контрацепция (sastavljen od kombinovanih drogu).
Режим дозирања
Prosečna dnevna doza 150 г.
Нуспојаве
Можда: promene u libido, главобоља, мучнина, повраћање, Bol u grudima, прираст, повышенная склонность к тромбообразованию и увеличение риска развития тромбоэмболии.
Контраиндикације
Вагинальное кровотечение неясной этиологии, ozbiljne bolesti jetre, trombozu, тромбоемболија, заболевания артерий, повышенная чувствительность к дезогестрелу.
Трудноћа и дојење
Прогестины, обладающие андрогенной активностью противопоказаны при беременности.
Упозорења
Дезогестрел можно применять в сочетании с этинилэстрадиолом.
Друг Интерацтионс
Podaci nisu dostupni.