Рифампицин

Код АТХ:
Ј04АБ02

Рифампицин – Карактеристика

Полусинтетички дериват природног рифамицина. Цигла или цигла-црвени кристални прах, без мириса. Praktično nerastvorim u vodi, слабо растворљив у формамиду, слабо растворљив у етил алкохолу, растворљив у етил ацетату и метил алкохолу, лако растворљив у хлороформу. Осетљив на кисеоник, светлост и влажност ваздуха.

Фармаколошко дејство.
Широког спектра антибактеријска, baktericidno, protivotuberkuleznoe, антилепротски.

Апликација.

Туберкулоза (svih oblika) - као део комбиноване терапије. Губа (у комбинацији са дапсоном - мултибациларне врсте болести). Инфективне болести, изазвана осетљивим микроорганизмима (у случају резистенције на друге антибиотике и као део комбиноване антимикробне терапије). Бруцелоза - као део комбиноване терапије са тетрациклинским антибиотиком (doksiciklinom). Менингококни менингитис (превенција код људи, који су били у блиском контакту са пацијентима од менингококног менингитиса; у носиоцима бацила Неиссериа менингитидис).

Контраиндикације.

Преосетљивост, укљ. другим лековима из групе рифамицина, kršenje jetre i bubrega, преносио мање 1 године заразни хепатитис, жутица, укљ. механички.

U/u predstavljanju: кардиопулмонална инсуфицијенција ИИ-ИИИ степена, упала вена, za decu uzrasta.

Ограничења се односе.

Starost da 1 година, алкохолизам (ризик од хепатотоксичности).

Трудноћа и дојење.

Kontraindikovana u prvom trimestru trudnoće. У 2. и 3. триместру то је могуће само под строгим индикацијама, након поређења очекиване користи за мајку и потенцијалног ризика за фетус.

Рифампицин пролази крвно-плацентарну баријеру (концентрација у феталном крвном серуму при рођењу је 33% od koncentracija u serumu majke). Тератогеност је доказана у студијама на животињама. Код зечева, који су примали дозе, у 20 пута уобичајену дневну дозу за људе, забележени су поремећаји остеогенезе и токсични ефекти на ембрион. Експерименти на глодарима су показали, да рифампицин у дозама од 150-250 мг/кг/дан изазива урођене малформације, углавном расцеп усне и непца, спина бифида. Када се користи у последњим недељама трудноће, може изазвати постпорођајно крварење код мајке и крварење код новорођенчета..

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Ц. (Varijacije u životinje studiji negativan uticaj na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika.)

Iz majčino mleko, дете прима мање 1% доза коју узима мајка. Иако нису пријављене нежељене реакције код људи, Током лечења треба да престанете са дојењем.

Женама у репродуктивном добу је потребна поуздана контрацепција током лечења (укљ. нехормонски).

Нуспојаве.

Са нервног система и чулних органа: главобоља, замагљен вид, атаксија, Dezorijentacija.

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): degradacija ad (sa brzom/u predstavljanju), упала вена (са дуготрајном интравенском применом), тромботситопеницхескаиа пурпура, trombo- i leukopenia, крварење, акутна хемолитичка анемија.

Из дигестивног тракта: candidiasis oralne šupljine, смањен апетит, мучнина, повраћање, erosive gastritis, digestivnih poremećaja, бол у трбуху, дијареја, Zaraznosti, повећани нивои јетрених трансаминаза и билирубина у крви, жутица (1–3%), хепатитис, лезија панкреаса.

Са урогениталног система: тубуларна некроза, интерстицијски нефритис, akutnog otkazivanja bubrega, menstrualne nepravilnosti.

Алергијске реакције: осип, свраб, копривњача, грозница, ангиоедем, bronhospazma, lacrimation, еозинофилииа.

Друго: artralgia, slabost mišića, херпес, индукционе порфирије, grippopodobnyy sindrom (са повременом или нередовном терапијом).

Кооперација.

Бити моћан индуктор цитокрома П450, може изазвати потенцијално опасне интеракције.

Смањује активност индиректних антикоагуланса, kortikosteroide, oralna gipoglikemicakih sredstva, препарати од лисица, антиаритмички лекови (укљ. dizopiramid, quinidine, mexiletine), antiepileptic sredstva, дапсона, метадон, хидантоинс (Пхенитоин), gexobarbitala, нортриптилин, халоперидол, benzodiazepines, препарати полних хормона, укљ. орални контрацептиви, тироксина, теофиллина, Kloramfenikol, Doksiciklin, ketoconazole, итраконазол, тербинафин, циклоспорин А, азатиоприн, Beta-adrenoblokatorov, BPC, флувастатин, enalapril, cimetidine (због индукције микрозомалних ензима јетре и убрзања метаболизма ових лекова). Не треба се узимати истовремено са индинавир сулфатом и нелфинавиром, тк. њихове концентрације у плазми су значајно смањене због убрзаног метаболизма. ПАСК припреме, који садрже бентонит (алуминијум хидросиликат), и антациди, када се узимају истовремено, ометају апсорпцију рифампицина. Када се узима истовремено са опијатима, антихолинергици и кетоконазол смањују биорасположивост рифампицина; пробенецид и ко-тримоксазол повећавају његову концентрацију у крви. Истовремена употреба са изониазидом или пиразинамидом повећава учесталост и тежину дисфункције јетре (на позадини болести јетре) и вероватноћа развоја неутропеније.

Предозирати.

Симптоми: мучнина, повраћање, бол у трбуху, proširene jetre, жутица, периорбитални едем или оток лица, plućni edem, мождана магла, конвулзије, mentalnih bolesti, letargija, "синдром црвеног човека" (црвено-наранџаста промена боје коже, sluzokože i kože).

Лечење: pranje utrobe, prijem aktivni ugljen, nasilnog diurezu, simptomatična terapija.

Дозирање и администрација.

Инвардс, u/u kap po kap. Инвардс, na prazan stomak (30-60 минута пре оброка или после 2 nekoliko sati nakon jela), са пуном чашом воде. U/u kap po kap (брзина убризгавања 60-80 капи у минути). Ако се лоше толерише, дневна доза се може поделити на 2 пријем/администрација.

Туберкулоза: орално или интравенозно (након чега следи прелазак на оралну примену), одрасле особе које теже мање од 50 na kg 450 мг, 50 кг или више - по 600 мг 1 једном дневно дневно или 3 пута недељно. Maksimalna dnevna doza je 600 мг. Деца старија 3 године и новорођенчад - 10-20 мг / кг / дан, максимум 450 мг / дан. Трајање курса је 6-9-12 месеци или више.

Губа: unutra, odrasli — 600 мг, deca – 10 мг / кг 1 месечни, у комбинацији са дапсоном и клофазимином, за 2 или више година.

Infekcija s nontuberculous ETIOLOGIJE: unutra, одрасли - 450-900 мг / дан, деца - 8-10 мг / кг / дан у 2-3 дозе. U/u, 300-900 мг / дан током 7-10 дана.

Bruceloza: unutra, odrasli — 900 mg/dan za 45 дани (у комбинацији са доксициклином).

Превенција менингококног менингитиса: unutra, сваки 12 не, odrasli na 600 мг, деца - у једној дози 10 мг / кг, новорођенчад - 5 mg/kg za 2 дани.

Мере предострожности.

За нетуберкулозне болести, прописује се само ако су други антибиотици неефикасни (брз развој отпора). Пацијентима са оштећеном функцијом бубрега потребно је прилагођавање дозе, ако премашује 600 мг / дан. Користите опрезно код новорођенчади, превремено рођене бебе (због старосне незрелости ензимских система јетре) и код неухрањених пацијената. Новорођенчад треба давати истовремено са витамином К (спречавање крварења). Користите са опрезом код пацијената заражених ХИВ-ом, примају инхибиторе ХИВ протеазе. Када се рифампицин даје интравенозно пацијентима са дијабетес мелитусом, препоручује се да се 2 Јединице инсулина за сваких 4-5 г глукозе (rastvor). Ако се синдром сличан грипу јави уз повремени режим дозирања, требало би, ако је могуће, прећи на дневно дозирање; доза се постепено повећава. Кад год је могуће, пређите са интравенске на оралну примену (ризик од флебитиса). Током лечења потребно је пратити комплетну крвну слику, функција бубрега и јетре - прво 1 једном 2 Сунце, затим месечно; могуће је додатно прописивање или повећање дозе глукокортикоида. У случају профилактичке употребе у носиоцима бацила Неиссериа менингитидис За благовремено откривање симптома болести неопходно је строго медицинско праћење пацијента (са развојем отпорности на патогене). ПАСК припреме, који садрже бентонит (алуминијум хидросиликат), не треба узимати раније, nego kroz 4 сати након узимања рифампицина. Током лечења треба избегавати алкохол (повећава се ризик од хепатотоксичности).

Упозорења.

Хронични рифампицин се боље толерише, него повремено (2– 3 пута недељно). За припрему раствора за интравенску инфузију сваки 0,15 г растворен у 2,5 ml vode za injekciju, Снажно протресите док се потпуно не раствори, а затим помешајте са 125 Јр 5% rastvor glukoze.

Када се користи код пацијената, не може да прогута целу капсулу, а код деце је дозвољено мешати садржај капсуле са сосом од јабуке или желеом.

Боје урин, остати, sluz, течност за сузу, зној, носни секрет и кожа наранџастоцрвене боје. Може трајно запрљати мека контактна сочива. Током периода лечења не треба користити микробиолошке методе за одређивање концентрације фолне киселине и витамина Б.₁₂ u serumu.

Кооперација