Рифампицин

Код АТХ:
J04AB02

Рифампицин – Карактеристика

Полусинтетическое производное природного рифамицина. Кристаллический порошок кирпичного или кирпично-красного цвета, без мириса. Praktično nerastvorim u vodi, трудно растворим в формамиде, мало растворим в этиловом спирте, растворим в этилацетате и метиловом спирте, легко растворим в хлороформе. Чувствителен к действию кислорода, света и влаги воздуха.

Фармаколошко дејство.
Широког спектра антибактеријска, baktericidno, protivotuberkuleznoe, противолепрозное.

Апликација.

Туберкулоза (svih oblika) — в составе комбинированной терапии. Лепра (в комбинации с дапсоном — мультибациллярные типы заболевания). Инфективне болести, изазвана осетљивим микроорганизмима (в случае резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии). Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (doksiciklinom). Менингококковый менингит (профилактика у людей, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Неиссериа менингитидис).

Контраиндикације.

Преосетљивост, укљ. к другим ЛС группы рифамицинов, kršenje jetre i bubrega, перенесенный менее 1 года назад инфекционный гепатит, жутица, укљ. механическая.

U/u predstavljanju: сердечно-легочная недостаточность II–III степени, упала вена, za decu uzrasta.

Ограничења се односе.

Starost da 1 година, алкохолизам (риск гепатотоксичности).

Трудноћа и дојење.

Kontraindikovana u prvom trimestru trudnoće. Во II и III триместрах возможно только по строгим показаниям, после сопоставления предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.

Рифампицин проходит через гематоплацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода при рождении составляет 33% od koncentracija u serumu majke). В исследованиях на животных установлена тератогенность. У кроликов, получавших дозы, у 20 раз превышающие обычную суточную дозу для человека, отмечены нарушения остеогенеза и токсическое действие на эмбрион. В опытах на грызунах показано, что рифампицин в дозах 150–250 мг/кг/сут вызывал врожденные пороки развития, в основном расщелину верхней губы и неба, расщелину позвоночника. При применении в последние недели беременности может вызывать послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного.

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Ц. (Varijacije u životinje studiji negativan uticaj na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika.)

Iz majčino mleko, при этом ребенок получает менее 1% принятой матерью дозы. Хотя неблагоприятных реакций у человека не зарегистрировано, на время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Женщинам детородного возраста на время лечения необходима надежная контрацепция (укљ. негормональная).

Нуспојаве.

Са нервног система и чулних органа: главобоља, замагљен вид, атаксија, Dezorijentacija.

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): degradacija ad (sa brzom/u predstavljanju), упала вена (са дуготрајном интравенском применом), тромботситопеницхескаиа пурпура, trombo- i leukopenia, крварење, острая гемолитическая анемия.

Из дигестивног тракта: candidiasis oralne šupljine, смањен апетит, мучнина, повраћање, erosive gastritis, digestivnih poremećaja, бол у трбуху, дијареја, Zaraznosti, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови, жутица (1–3%), хепатитис, поражение поджелудочной железы.

Са урогениталног система: канальцевый некроз, интерстицијски нефритис, akutnog otkazivanja bubrega, menstrualne nepravilnosti.

Алергијске реакције: осип, свраб, копривњача, грозница, ангиоедем, bronhospazma, lacrimation, еозинофилииа.

Друго: artralgia, slabost mišića, херпес, индукция порфирии, grippopodobnyy sindrom (при интермиттирующей или нерегулярной терапии).

Кооперација.

Являясь мощным индуктором цитохрома Р450, может вызывать потенциально опасные взаимодействия.

Уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, kortikosteroide, oralna gipoglikemicakih sredstva, препарати од лисица, антиаритмических средств (укљ. dizopiramid, quinidine, mexiletine), antiepileptic sredstva, дапсона, метадона, гидантоинов (Пхенитоин), gexobarbitala, нортриптилина, халоперидол, benzodiazepines, препаратов половых гормонов, укљ. пероральных контрацептивов, тироксина, теофиллина, Kloramfenikol, Doksiciklin, ketoconazole, итраконазола, тербинафина, циклоспорина А, азатиоприн, Beta-adrenoblokatorov, BPC, флувастатина, enalapril, cimetidine (за счет индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма этих ЛС). Не следует принимать одновременно с индинавира сульфатом и нелфинавиром, тк. их плазменные концентрации за счет ускорения метаболизма значительно снижаются. Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), и антациды при одновременном приеме нарушают всасывание рифампицина. При одновременном приеме с опиатами, антихолинергическими средствами и кетоконазолом уменьшается биодоступность рифампицина; пробенецид и ко-тримоксазол увеличивают его концентрацию в крови. Одновременный прием с изониазидом или пиразинамидом увеличивает частоту возникновения и тяжесть нарушений функции печени (на фоне заболеваний печени) и вероятность развития нейтропении.

Предозирати.

Симптоми: мучнина, повраћање, бол у трбуху, proširene jetre, жутица, периорбитальный отек или отечность лица, plućni edem, затуманивание сознания, конвулзије, mentalnih bolesti, letargija, «синдром красного человека» (красно-оранжевое окрашивание кожи, sluzokože i kože).

Лечење: pranje utrobe, prijem aktivni ugljen, nasilnog diurezu, simptomatična terapija.

Дозирање и администрација.

Инвардс, u/u kap po kap. Инвардс, na prazan stomak (за 30–60 мин до еды или через 2 nekoliko sati nakon jela), запивая полным стаканом воды. U/u kap po kap (скорость введения 60–80 капель в минуту). При плохой переносимости суточную дозу можно разделить на 2 приема/введения.

Туберкулоза: внутрь или в/в (с последующим переходом на пероральный прием), взрослым массой тела менее 50 na kg 450 мг, 50 кг и более — по 600 мг 1 раз в день ежедневно или 3 пута недељно. Maksimalna dnevna doza je 600 мг. Деца старија 3 лет и новорожденным — 10–20 мг/кг/сут, максимум 450 мг / дан. Продолжительность курса составляет 6–9–12 мес и более.

Лепра: unutra, odrasli — 600 мг, deca – 10 мг / кг 1 месечни, в комбинации с дапсоном и клофазимином, за 2 или више година.

Infekcija s nontuberculous ETIOLOGIJE: unutra, взрослым — 450–900 мг/сут, детям — 8–10 мг/кг/сут в 2–3 приема. U/u, 300–900 мг/сут в течение 7–10 дней.

Bruceloza: unutra, odrasli — 900 mg/dan za 45 дани (в комбинации с доксициклином).

Профилактика менингококкового менингита: unutra, сваки 12 не, odrasli na 600 мг, детям — в разовой дозе 10 мг / кг, новорожденным — 5 mg/kg za 2 дани.

Мере предострожности.

При нетуберкулезных заболеваниях назначают только при неэффективности других антибиотиков (быстрое развитие резистентности). Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы, если она превышает 600 мг / дан. С осторожностью используют у новорожденных, недоношенных детей (в связи с возрастной незрелостью ферментных систем печени) и у истощенных больных. Новорожденным необходимо назначать одновременно с витамином К (профилактика кровотечений). С осторожностью применяют у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих ингибиторы ВИЧ-протеаз. При в/в введении рифампицина больным сахарным диабетом рекомендуется вводить 2 ЕД инсулина на каждые 4–5 г глюкозы (rastvor). При возникновении гриппоподобного синдрома при интермиттирующей схеме приема следует по возможности перейти на ежедневный прием; при этом дозу увеличивают постепенно. При появлении возможности следует переходить от в/в введения к пероральному приему (риск флебита). Во время лечения следует контролировать общий анализ крови, функцию почек и печени — сначала 1 једном 2 Сунце, затем ежемесячно; возможно дополнительное назначение или увеличение дозы глюкокортикоидов. В случае профилактического применения у бациллоносителей Неиссериа менингитидис необходимо строгое медицинское наблюдение за пациентом для своевременного выявления симптомов заболевания (при развитии резистентности возбудителя). Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), следует принимать не ранее, nego kroz 4 ч после приема рифампицина. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя (возрастает риск гепатотоксичности).

Упозорења.

Постоянный прием рифампицина переносится лучше, чем интермиттирующий (2–3 раза в неделю). Для приготовления раствора для в/в инфузии каждые 0,15 г растворяют в 2,5 ml vode za injekciju, энергично встряхивают до полного растворения и затем смешивают со 125 Јр 5% rastvor glukoze.

При применении у пациентов, неспособных проглотить капсулу целиком, и у детей допустимо содержимое капсулы смешивать с яблочным пюре или желе.

Окрашивает мочу, остати, sluz, слезную жидкость, зној, назальный секрет и кожу в оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы. В период лечения не следует применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В₁₂ u serumu.

Кооперација