Diltiazem
Код АТХ:
Ц08ДБ01
Карактеристика.
Производное бензотиазепина. Белый или не совсем белый кристаллический порошок с горьким вкусом. Нечувствителен к свету. Rastvorljiva u vodi, metanol, hloroform.
Droga akcija.
Antianginalnoe, gipotenzivne, antiaritmicescoe.
Апликација.
Ангина пекторис (стабильная, vazospastical); профилактика коронароспазма при проведении коронароангиографии или операции аортокоронарного шунтирования; артеријске хипертензије (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными ЛС): Post-miokarda miokarda (преимущественно ретардные формы, когда противопоказаны бета-адреноблокаторы), у больных с сопутствующей стенокардией (при наличии противопоказаний к назначению бета-адреноблокаторов), у больных с диабетической нефропатией (когда противопоказаны ингибиторы АПФ).
В/в — мерцание и трепетание желудочков, купирование пароксизма мерцательной аритмии (в сочетании с дигоксином), пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия. В трансплантологии: после трансплантации почки (профилактика недостаточности трансплантата), при проведении иммуносупрессивной терапии (для уменьшения нефротоксичности циклоспорина А).
Контраиндикације.
Преосетљивост, kardiogeni šok, систолическая дисфункция левого желудочка (клинические и рентгенологические признаки застоя в легких, фракция выброса левого желудочка меньше 35–40%), укљ. u akutni infarct miokarda, Sinusna bradikardija (мање 55 otkucaja/min), sindrom slabost sinusnogo čvorište (если не имплантирован электрокардиостимулятор), синоатриальная и AV блокада II–III степени (bez pejsmejker), izražena aortalny stenoses, WPW-синдром и синдром Лауна — Ганонга — Левина с пароксизмами мерцания или трепетания предсердий, трудноћа, dojenje.
Ограничења се односе.
Синоатриальная и AV блокада I степени, внутрижелудочковое нарушение проведения возбуждения (блокада левой или правой ножки пучка Гиса), сАД менее 90 мм Хг. Чл., kršenje jetre i bubrega, напредни старост, za decu (эффективность и безопасность применения не определены) godinama.
Трудноћа и дојење.
Контраиндикована у трудноћи.
Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Ц. (Varijacije u životinje studiji negativan uticaj na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika.)
U doba tretman treba da prestanem sa dojenjem.
Нуспојаве.
Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): преходящая гипотензия; брадикардија, нарушение проводимости I степени, уменьшение минутного объема сердца, Otkucaji srca, несвестица, еозинофилииа.
Са нервног система и чулних органа: главобоља, вртоглавица, слабост, osećaj umora.
Са урогениталног система: периферни едеми, нарушение потенции (pojedinačni slučajevi).
Из дигестивног тракта: diarrhoeal fenomen (ili zatvor ili proliv, мучнина, goruљica, itd., чаще у больных пожилого возраста), гиперплазия слизистой оболочки десен (ретко).
Sa kožom: Свеатинг, ерубесценце.
Алергијске реакције: Osipi kože i svrbi, редко — экссудативная многоформная эритема.
Друго: povećanje transaminaz (Голд, ИС), ЛДГ и ЩФ, гипиергликиемииа (pojedinačni slučajevi).
Кооперација.
Повышает плазменные уровни карбамазепина, теофиллина, циклоспорина А, Digoksin. Может усиливать угнетающее влияние анестетиков на сократимость, проводимость и автоматизм сердца. Ослабляет нефротоксические эффекты циклоспорина A. Циметидин повышает уровень дилтиазема в плазме, дигоксин — потенцирует эффективность при тахисистолической форме мерцательной аритмии. Антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы способствуют развитию брадикардии, нарушений АV проводимости, симптомов сердечной недостаточности. Антигипертензивные препараты усиливают гипотензивное действие. Раствор дилтиазема несовместим с раствором фуросемида.
Предозирати.
Симптоми: брадикардија, Hipotenzija, внутрисердечная блокада и сердечная недостаточность.
Лечење: pranje utrobe, imenovanje aktivni ugljen, плазмаферез и гемоперфузия с использованием активированного угля. Свойствами антидота обладают препараты кальция (Kalcijum glukonat) у / у уводу, симптоматическая терапия — введение атропина, изопротеренола, дофамина или добутамина, Diuretics, инфузия жидкостей. При высоких степенях AV блокады возможно проведение электрической кардиостимуляции.
Дозирање и администрација.
Инвардс, не разжевывая по 30 mg 3 - 4 puta na dan; Ako je potrebno, sve do 240 мг / дан. На фоне нарушения функции почек или печени, в пожилом возрасте начальная доза 60 mg/dan 2 улаз. Лекарственные формы пролонгированного действия: о 90 мг 2–3 раза в сутки или по 120–180 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 не, либо по 200–300 мг 1 једном дневно. Maksimalna dnevna doza je 360 мг. U/u Polako, в течение 2–3 мин в дозе 250–300 мг/кг, при необходимости повторно через 15–30 мин. В/в капельно в дозе 0,2–1 мг/мин (2,8–14 мкг/кг/мин), Ali ne više od 300 мг / дан. В виде продолжительной (у 24 не) в/в инфузии в дозе 5–10 (у 15) mg/h.
Мере предострожности.
На фоне приема лекарственных форм пролонгированного действия не рекомендуется в/в введение бета-адреноблокаторов. С осторожностью следует использовать для нормализации ритма сердца у пациентов с нарушенной гемодинамикой или совместно с препаратами, уменьшающими ОПСС, сократимость и проводимость миокарда. Парентеральное введение возможно при наличии средств и оборудования (включая дефибрилятор) для оказания экстренной помощи. При продолжительном в/в введении необходим постоянный мониторинг ЭКГ и АД.
Кооперација
Aktivne supstance | Opis interakcije |
Atenolol + Chlorthalidone | PDA. Појачати (узајамно) хроно-, ино- и дромотропни ефекти. |
Sa muљkarcem | PDA. Појачати (узајамно) хроно-, ино- и дромотропни ефекти. На фоне дилтиазема повышает биодоступность. |