Metilprednizolon (ATC Šifra H02AB04)

Код АТХ:
Х02АБ04

Карактеристика.

Hormonskim sredstvima (glukokortikoid).

U kliničkoj praksi, koristeći metilprednizolon (pelletized obrasca), metilprednizolon acetat (za u / m, unutar zglobne, периартикуларна, интрабурзална ињекција, као и ињекција у мека ткива, у патолошки фокус, инстилација у ректум), метилпреднизолон натријум сукцинат (за интравенску и интрамускуларну примену).

Метилпреднизолон је бели или скоро бели кристални прах без мириса.. Слабо растворљив у етил алкохолу, диоксане и метаноле, слабо растворљив у ацетону и хлороформу, врло слабо растворљив у етру, praktično nerastvorim vode. Molekulske mase 374,47.

Метилпреднизолон ацетат је бели или скоро бели кристални прах без мириса., који се топи на температури од око 215 ° Ц (у малој мери се разлаже). Растворљив у диоксану, слабо растворљив у ацетону, Etil alkohol, хлороформ и метанол, слабо растворљив у етру, praktično nerastvorim vode. Molekulske mase 416,51.

Метилпреднизолон натријум сукцинат - бели или скоро бели, без мириса, хигроскопна, аморфна супстанца. To je rastvorljiva u vodi, Etil alkohol, врло слабо растворљив у ацетону, нерастворљив у хлороформу. Molekulske mase 496,52. Метилпреднизолон натријум сукцинат је тако растворљив у води, који се у ситуацијама може увести у малој количини растварача, када је индикована ИВ примена и потребно је створити висок ниво метилпреднизолона у крви.

Фармаколошко дејство.
Glukokortikoidne, upale, antialergijskih, protivosokowoe, immunodepressivne.

Апликација.

Metilprednizolon, метилпреднизолон ацетат и метилпреднизолон натријум сукцинат.

За системску примену (Parenteralnu i unutra). Endokrini bolesti: примарна или секундарна адренокортикална инсуфицијенција (лекови по избору - хидрокортизон или кортизон; ако је потребно, синтетички аналози се могу користити у комбинацији са минералокортикоидима; додатак минералокортикоида је од посебног значаја у педијатријској пракси), stečeni adrenalina hyperplasia, не-гнојни тироидитис, hiperkalcemiju od maligna izraslina; reumatskih oboljenja (као додатна терапија у акутним случајевима или егзацербацијама); collagenoses (егзацербација или терапија одржавања), реуматоидни артритис (укључујући малолетнике - у неким случајевима може бити потребна терапија одржавања у малим дозама), акутна реуматска болест срца, системски лупус еритематозус, системски дерматомиозитис (polymyositis), Psorijatični artritis, акутни гихтни артритис, посттравматицхескии остеоартритис, ankylosing spondiloza, акутни или субакутни бурзитис, акутни неспецифични теносиновитис, синовитис код остеоартритиса, епикондилитис; болести респираторног тракта: simptomatično саркоидоза, Лоеффлеров синдром не реагује на друге третмане, berylliosis, фулминантна или дисеминована плућна туберкулоза у комбинацији са одговарајућом анти-туберкулозном терапијом, aspiracija upalu pluća; хематолошке болести: trombozitopenica Idiopatski Purpura kod odraslih (само интравенска примена, ИМ примена је контраиндикована), Sekundarna anemija kod odraslih, Стечена (аутоимуне) гемолитицхескаиа анемија, eritroblastopenia, stečeni (jeritroidnaja) гипопластицхескаиа анемија, агранулоцитоза, onkoloških oboljenja: леукемије и лимфоми код одраслих, акутна леукемија код деце, мијелома, rak pluća (u kombinaciji sa zitostatikami); otechny sindrom (да стимулише диурезу или постигне регресију протеинурије код пацијената са нефротским синдромом без уремије, идиопатског типа, или узроковане системским еритематозним лупусом); oboljenja DIGESTIVNOG TRAKTA (уклонити пацијента критичном стању): Ulcerozni kolitis., Kronovu bolest, Lokalni enteritisa, хепатитис; неуролошке болести: погоршање мултипле склерозе; мијастенију; туберкулозни менингитис са субарахноидалним блоком или његовом претњом (у комбинацији са одговарајућом хемотерапијом против туберкулозе); трихинелоза са оштећењем нервног система или миокарда; сузбијање имунолошке некомпатибилности током трансплантације органа; mučninu i povraćanje u zitostaticescoy terapiji drže; кожне болести: Pemfigus, bullezny gerpetiformny dermatitisa, Stiven - Dћonsonov sindrom, ексфолиативни дерматитис, Mycosis, псоријаза, Seborejinog dermatitisa; алергијска стања (тешки услови, за које је конвенционална терапија неефикасна): сезонски или целогодишњи алергијски ринитис, serum bolest, tretiranje bronhijalne astme, хиперсензитивне реакције на лекове, Iritacija kože, атопицхескии дерматитиса; anaphylacticskie i anaphylactoidnye reakcija; очне болести (тешки акутни и хронични алергијски и инфламаторни процеси са оштећењем ока): Alergijska kornealnog čireva, офталмија, uzrokovano Herpes zoster, upala prednjeg segmenta, Difuzna zadnjim uveit i horioidit, uzajamnu oftalmia, alergičan konjuktivitis., кератитис, Chorioretinitis, optičke neurozu, иритис и иридоциклитис.

За метилпреднизолон ацетат и метилпреднизолон натријум сукцинат додатно: Akutna kriza (може бити потребно додавање минералокортикоида); реакције након трансфузије као што је уртикарија; акутни неинфективни едем ларинкса (лек избора - епинефрин).

За метилпреднизолон натријум сукцинат додатно: акутна стања, код којих је потребно брзо хормонално дејство максималног интензитета, укљ. шок, као резултат инсуфицијенције надбубрежне жлезде, или шок, отпоран на конвенционалну терапију, Када је могућа инсуфицијенција надбубрежне жлезде? (укљ. preosetljivi, Burns, traumatski, kardiogeni); Preoperativna perioda, у случају тешке повреде или тешке болести, код пацијената са утврђеном или сумњивом инсуфицијенцијом надбубрежне жлезде; otok mozga, акутна трауматска повреда кичмене мождине (лечење треба започети што је пре могуће 8 ч после повреде).

За интраартикуларно, периартикуларна, интрабурзална примена или ињекција у мека ткива (водена суспензија метилпреднизолон ацетата): као помоћна терапија за краткотрајну примену (за уклањање пацијента из акутног стања или током погоршања процеса) за следеће болести - синовитис са остеоартритисом, реуматоидни артритис, акутни и субакутни бурситис, акутни гихтни артритис, епикондилитис, акутни неспецифични теносиновитис, посттрауматски остеоартритис.

За ињекцију у патолошки фокус (водена суспензија метилпреднизолон ацетата): келоидни ожиљци и локализована жаришта запаљења у лихен планусу (Вилсонов лишај), Psorijatični plakete, гранулома аннуларе, једноставан хронични лишај (неуродерматитис ограничен), diskoidna Lupus Erythematosus, дијабетичка липодистрофија, гнездо ћелавост; цистични тумори апонеурозе и тетива.

За инстилацију у ректум (водена суспензија метилпреднизолон ацетата): Ulcerozni kolitis..

Контраиндикације.

Преосетљивост.

За метилпреднизолон, метилпреднизолон ацетат и метилпреднизолон натријум сукцинат за системску употребу: акутне и хроничне бактеријске или вирусне болести, системске гљивичне инфекције, ХИВ-АИДС-а или, aktivni i latentne tuberkuloze (без одговарајуће хемотерапије), iznenadnog zastoja srca, артеријске хипертензије, nedavno dirnuti infarkt miokarda (могуће ширење некрозе, usporava formiranje ožiljak tkiva i, kao posledica toga,, pukotina srcani), тешко оштећење функције јетре и / или бубрега, цревна анастомоза (у непосредној историји), esophagitis, gastritis, Akutna ili latentne иir, дијабетес мелитус, мијастенију Гравис, Glaukom, тешка остеопороза, хипотироидизам, ментални поремећаји, poliomyelitis (осим булбарно-енцефалних облика), лимфом након БЦГ вакцинације, period od vakcinacije.

За суспензије метилпреднизолон ацетат: за интраартикуларну примену: вештачки зглоб, поремећај згрушавања крви, интраартикуларни прелом, периартикуларни инфективни процес (укљ. u istoriji); ИВ и интратекална примена.

За неке дозне облике метилпреднизолон ацетата и метилпреднизолон натријум сукцината: (може садржати бензил алкохол, што може да изазове „синдром краткоће даха“ - синдром дахтања са смртним исходом): употреба код превремено рођене деце.

Трудноћа и дојење.

Kortikosteroide tokom trudnoće, Ako efekat terapije nadjaиava potencijalni rizik za fetus (adekvatna i dobro kontrolisane studije sigurnosti nije). Žene u dobi za rađanje treba da upozoravaju na potencijalnu opasnost za fetus (kortikosteroide se prenose kroz placentu). Morate pažljivo da nadgledate novorođenčadi, majke prima kortikosteroide tokom trudnoće (može se razviti kriza u fetus i novorođenče). Ne koristite često, u velikim dozama., dug period vremena. Starački ženama se preporučuje da zaustavi ili dojenje, ili koristite HP, Pogotovo kod velikih doza (кортикостероиди прелазе у мајчино млеко и могу инхибирати производњу ендогених кортикостероида, потискују раст и изазивају нежељене ефекте код потомства).

Нуспојаве.

Rasprostranjenost i ozbiljnost nuspojave zavisi od trajanja upotrebu i vrednost korišćenu dozama.

Системско дејство

Iz endokrini sistem: itsenko-kushinga sindrom, атрофија надбубрежног кортекса, хипоталамо-хипофизна инсуфицијенција (posebno tokom stresnih situacija, kao što je bolest, траума, хируршке интервенције), smanjenu toleranciju na ugljeni hidrati, стероидни дијабетес, повећана потреба за инсулином или оралним хипогликемијским лековима код пацијената са дијабетес мелитусом, glycosuria, menstrualni ciklus, Hirsutism, импотенција, rast zaostalosti kod dece.

Од метаболизма: negativan saldo azot, odlaganje natrijuma i vode, оток, губитак калијума, gipokaliemicheskij alkalosis, povećanje index telesne mase.

Из дигестивног тракта: пептички улкус са могућом перфорацијом и крварењем, мучнина, повраћање, Ulcerozni esophagitis, панкреатитис, абдомена надутост.

Са нервног система и чулних органа: главобоља, вртоглавица, povećani intrakranijalni pritisak, pseudotumor mozga, ментални поремећаји, конвулзије, vnutriglaznogo pritisak, exophthalmos.

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): артеријске хипертензије, iznenadnog zastoja srca (sklon pacijenata), аритмија, тромбофилија. Постоје извештаји о срчаним аритмијама и/или развоју васкуларне инсуфицијенције и/или срчаног застоја након брзе интравенске примене високих доза метилпреднизолон натријум сукцината (увод више 0,5 г за мање од 10 м); Брадикардија је примећена током или после примене великих доза метилпреднизолон натријум сукцината (није успостављен однос са брзином и трајањем администрације).

Uredu.nema: slabost mišića, steroidne myopathy, smanjenje mišića masovno, остеопороза (посебно код жена и деце); Tetiva ruptures, prvenstveno Ahil; преломи компресије пршљенова, antiseptiиnim Nekroza glave humerusa i butne kosti, патолошки преломи дугих костију.

Sa kožom: проређивање и атрофија епидермиса, дермис и поткожно ткиво, погоршање регенерације, споро зарастање рана, manje krvarenje, strije, стероидне акне, пиодерма, candidiasis, Hypo- и хиперпигментација, ecchymosis,

Алергијске реакције: копривњача, анафилактицхескии шок, bronhospazma.

Друго: смањена отпорност на заразне болести; reakcije na injekciju: спаљивање, укоченост, бол, Seжate i infekcija u injekciji, Hiper- ili hypopigmentation, ožiljke na ubrizgavanje; atrofija kože i potkoћno tkivo, sterilna apsces.

Кооперација.

Истовремена употреба метилпреднизолона и Ciklosporina изазива међусобну инхибицију метаболизма и повећава вероватноћу нежељених ефеката (Пријављени су случајеви напада код комбиноване употребе метилпреднизолона и циклоспорина). Пхенобарбитал, antihistamina, Пхенитоин, Рифампицин и други индуктори ензима јетре повећавају брзину елиминације и смањују терапијску ефикасност (Možda će biti potreban dozu korekcije). Метилпреднизолон може повећати клиренс neљto, узимани у великим дозама дуго времена, што може довести до смањења његовог нивоа у крви (Када се метилпреднизолон прекине, ниво ацетилсалицилне киселине у крви се повећава и повећава се ризик од његових нежељених ефеката.). Ацетилсалицилну киселину треба користити са опрезом у комбинацији са кортикостероидима код пацијената са хипопротромбинемијом. Метилпреднизолон утиче на ефекат оралних антикоагуланса: могуће као појачање, и смањење ефекта антикоагуланса, узима се истовремено са метилпреднизолоном (Да би се одржао потребан антикоагулантни ефекат, препоручује се стално праћење параметара коагулације). У комбинацији са paracetamol повећава се ризик од развоја хепатотоксичности (индукција ензима јетре и формирање токсичног метаболита парацетамола). Акција је појачана АЦТХ. Алкохол, Za stomak (инхибирају усисавање), НСАИЛ, укљ. салитсилаты, бутадион, индометацин повећати вероватноћу улцерације желуца и крварења, лекови који штеде калијум - тешка хиперкалемија, амфотерицин Б и инхибитори карбоанхидразе - хипокалемија, iznenadnog zastoja srca, Osteoporozu, срчани гликозиди - аритмије, лекови који садрже натријум - едем и хипертензија.

Ергоцалциферол и паратироидни хормон ометају остеопатију, koja se zove metil-Prednizolonom. Високе дозе метилпреднизолона смањују ефикасност соматотропин.

Смањује активност оралних антидијабетичких лекова, ефикасност вакцине (живе вакцине у комбинацији са метилпреднизолоном могу изазвати болест). Митотан и други инхибитори надбубрежне жлезде могу захтевати повећану дозу.

Предозирати.

Симптоми: оток, pojava proteina u urin, смањење запремине филтрације, артеријске хипертензије, Аритмија, кардиопатија, хипокалемија. Поновљена честа употреба лека (дневно или неколико пута недељно) током дужег временског периода може довести до развоја Итсенко-Цусхинг синдрома (захтева прекид употребе лека).

Лечење: nasilnog diurezu, калијум хлорид, за депресију и психозу - смањење дозе или укидање лека и преписивање фенотиазинских лекова или литијумових соли (не препоручују се трициклични антидепресиви).

Дозирање и администрација.

Инвардс, ињекциони (Ја /, u / m, епидурална, у бурзи и вагини, у зглобну шупљину, на подручје лезија коже) и rektum. Ruta od administracije i doziranja stavova izabrano je pojedinačno u zavisnosti od prirode i ozbiljnosti bolesti, старост и стање пацијента, одговор на лечење.

Инвардс, odrasli: 4-60 мг / дан једном или у подељеним дозама; обично је почетна доза 4-48 мг/дан, у неким случајевима - до 100 мг / дан; доза одржавања - 4-12 мг / дан. Deca: за инсуфицијенцију надбубрежне жлезде унутра 0,14 mg/kg, ili 4 mg/m² по дану у 3 улаз, ИМ - иста доза након два дана или 0,039–0,0585 мг/кг/дан дневно; за друге индикације - орално 0,417–1,67 мг/кг или 12,5–50 мг/м² у три подељене дозе, ин/м — 0,139–0,835 мг/кг или 4,16–25 мг/м² сваких 12-24 сата.

/ П, у облику суспензије (Depo-obrazac) odrasli: 40-120 мг током 1-4 недеље.

Ако сте болесни, на које је терапија усмерена, такође се развијају симптоми стреса, дозу суспензије треба повећати. Ако желите да добијете брз и максималан ефекат хормонске терапије, индикована је интравенска примена дозног облика са високим степеном растворљивости - метилпреднизолон натријум сукцинат.

U/u ("пулсна терапија") Unesite 30 мг/кг метилпреднизолон сукцината у струји 30 м, ако је потребно, поновите сваки 6 не.

Vnutrisustavno, у синовијалну бурзу и вагину - 20-60 мг, у трбушну и плеуралну шупљину - до 100 мг, епидурална - до 80 мг, ИВ — 100–500 мг, на подручје лезија коже - 20-60 мг.

Уз ретенциони клистир за улцерозни колитис, даје се 40-120 мг, за ублажавање мучнине и повраћања: одрасли - у дози 250 mg za 20 минута пре и после 6 х након узимања цитостатика, деца - ништа мање 25 мг / дан.

Када дође до спонтане ремисије, лечење се прекида.

Мере предострожности.

Пошто компликације терапије глукокортикоидима зависе од примењене дозе и трајања лечења, онда је у сваком конкретном случају потребно упоредити однос ризик/корист да би се донела одлука о терапији глукокортикоидима, режим дозирања, трајање лечења. После лечења кортикостероидима примећено је повећање нивоа АЛТ, AST i ALP u serumu. Обично су ове промене мале, nije povezano sa bilo koji klinički sindromi i reverzibilna nakon korištenja tretman. Дуготрајна употреба глукокортикоида може довести до развоја задње субкапсуларне катаракте, глауком са могућим оштећењем оптичког нерва, могуће повећање инциденције секундарних вирусних или гљивичних инфекција ока. Уз парентералну примену кортикостероида, може се развити акутна миопатија, а најчешће - при употреби високих доза глукокортикоида код пацијената са оштећеном неуромускуларном трансмисијом (на пример код мијастеније гравис Гравис) ili kod pacijenata, истовремено примање периферних мишићних релаксанса (нпр. панкуронијум бромид). Ова акутна миопатија је генерализована, може утицати на мишиће ока и респираторног система, довести до развоја тетрапарезе. Могуће повећање нивоа креатин киназе. Међутим, клиничко побољшање или опоравак након престанка узимања кортикостероида може потрајати неколико недеља или чак неколико година.. Треба користити најмању дозу лека, пружајући довољан терапеутски ефекат. Морате завршити курс, постепено смањење дозе. Обрасци депоа не би требало да се примењују на методе које нису препоручене. (укљ. Ја /). Код дуготрајне употребе потребно је пратити функцију хипоталамус-хипофизно-надбубрежног система, ниво глукозе у серуму, изврши офталмолошке прегледе.

Не препоручује се убризгавање у делтоидни мишић. Када се примењује интрамускуларно или интрамускуларно, места ињекције треба променити.. Интраартикуларне апликације се не спроводе чешће 1 пута 3 Сунце.

Треба узети у обзир, да је бензил алкохол у неким дозним облицима метилпреднизолон натријум сукцината и ацетата потенцијално опасан за нервно ткиво када се примењује локално.

Може допринети ширењу или настанку инфекција, узроковане вирусима, gljive, протозоа и паразита (црви). Ризик од ових компликација се повећава када се доза повећа или када се метилпреднизолон комбинује са другим имуносупресивима..

Пацијенти, узимање имуносупресивних доза метилпреднизолона, треба упозорити на опасности од контакта са оболелима од водених богиња и морбила.

Код деце током периода раста, глукокортикоиде треба користити само за апсолутне индикације и уз посебно пажљив медицински надзор.. Дуготрајна употреба код деце може изазвати успоравање раста.

Повлачење може бити праћено болом у стомаку и зглобовима, slabost, мучнина, Boli me glava, вртоглавица, грозница, губитак апетита, губитак тежине.

Уз дуготрајну употребу, требало би да смањите калоријски садржај хране, повећати унос калијума, смањити - натријум. Боље је израчунати дозу код деце не на основу телесне тежине (КГ), и на површини (м²). Не препоручује се мешање ињекционих дозних облика са другим растворима за ињекције..