Пхенобарбитал

Код АТХ:
Н03АА02

Карактеристика.

Дериват барбитурне киселине. Бели кристални прах, благо горкаст укус, без мириса. Врло мало растворљиво у хладној води, тешко - у кључалој води (1:40) и хлороформ, rastvorljiva u alkoholu, Na mreži, алкални раствори.

Фармаколошко дејство.
Protivosudorozhnoe, хипнотичан, седатив.

Апликација.

Епилепсија, Horeja, спастична парализа, спазам периферних артерија, eklampsija, побуде, Nesanica, хемолитичка болест новорођенчета.

Контраиндикације.

Преосетљивост (укљ. другим барбитуратима), историја манифестне или латентне порфирије (може повећати симптоме изазивањем ензима, одговоран за синтезу порфирина), респираторне болести, диспнеја пратњи дисајних опструкције или, Otkazivanje jetre i/ili bubrega, мијастенију, алкохолизам, дрога или зависност од дроге, укљ. u istoriji, трудноћа (посебно И тромесечје), dojenje.

Ограничења се односе.

Депресија и / или тенденције ка самоубиству, историја бронхијалне астме, kršenje jetre i/ili bubrega, giperkinez, хипертиреоза (могући појачани симптоми, тк. барбитурати потискују тироксин, везан за протеине плазме), хипофункција надбубрежних жлезда (могуће слабљење системског деловања егзогеног и ендогеног хидрокортизона под утицајем барбитурата), оштар или упорни бол (може се десити парадоксално узбуђење или се могу прикрити важни симптоми), трудноћа (II i III trimestru), za decu uzrasta.

Трудноћа и дојење.

Kontraindikovana u prvom trimestru trudnoće (могући тератогени ефекат). Употреба током трудноће је могућа само уз строге индикације., ако је немогуће користити друга средства.

Резултати ретроспективних контролисаних студија су показали, да је унос барбитурата код трудница одговоран за повећану учесталост абнормалности фетуса.

Новорођенчад, мајке које су узимале фенобарбитал у трећем тромесечју трудноће, могући развој физичке зависности и синдрома повлачења (постоје извештаји о развоју синдрома акутног повлачења, манифестује у епилептичних напада и претеране ексцитабилност одмах по рођењу или током 14 дана у новорођенчади, изложени дуготрајној интраутериној изложености барбитуратима).

Постоје докази да, да употреба фенобарбитала као антиконвулзива током трудноће доводи до поремећаја згрушавања крви (повезан са недостатком витамина К.) код новорођенчади, шта може изазвати крварење у неонаталном периоду (обично првог дана након порођаја).

Примена током порођаја може проузроковати депресију дисања код новорођенчета, posebno преурањено (у вези са функцијом јетре недоразвитием).

U doba tretman treba da prestanem sa dojenjem (Прелази у мајчино млеко и може изазвати депресију централног нервног система код одојчади).

Нуспојаве.

Са нервног система и чулних органа: мамурлук, letargija, ugnjetavanje disanje centar, вртоглавица, главобоља, nervoza, алармни, халуцинације, атаксија, noćne more, hyperkinesias (деца), оштећен размишљање процес, парадоксална реакција (необично узбуђење, Nesanica) - нарочито код деце, старијих и ослабљених пацијената, после ефекта (umor, razbitosti je osećaj, letargija, смањене психомоторне реакције и концентрација пажње).

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): агранулоцитоза, тромбоцитопенија, хипотензија и мегалобластична анемија (uz dugoročnu upotrebu), брадикардија, vaskularni kolaps.

Из дигестивног тракта: mučnina/povraćanje, затвор.

Алергијске реакције: осип на кожи или кошница, локални едем (нарочито века, образе или усне), ексфолиативни дерматитис (Stiven - Dћonsonov sindrom, токсична епидермална некролиза); могуће смрт.

Друго: са продуженом употребом - оштећење јетре (scleral ili maska), недостатак фолата, хипокалцемијом, osteomalacia, kršenje libido, импотенција.

Заразна (излази на видело за отприлике 2 nedelja liječenja), наркоманија (менталне и физичке), повлачење и синдром трзаја (видети. «Mere opreza»).

Кооперација.

Јача метаболизам лекова, биотрансформисан у јетри (активирањем ензима микросомске оксидације) и смањује ефекат: Indirektni antikoagulanse, укљ. Vorfarin, аценокумарола, фениндионе и друге. (снижава ниво антикоагуланса у крви, уз истовремену примену, потребно је периодично праћење протромбинског времена да би се прилагодиле дозе антикоагуланса), kortikosteroide, препарати од лисица, Kloramfenikol, метронидазол, Doksiciklin (смањује Т._1/2 Doksiciklin, овај ефекат може да траје и даље 2 недеља након престанка узимања барбитурата), Tricikliиki antidepresivi, estrogena, Salicylates, парацетамола и др. Фенобарбитал смањује апсорпцију грисеофулвина и његов ниво у крви.

Ефекат барбитурата на метаболизам антиконвулзаната изведених из хидантоина (укљ. Пхенитоин) непредвидљив (могуће смањење или повећање концентрације фенитоина у крви, потребно је праћење концентрације у плазми). Валпроична Ацид, натријум валпроат повећава ниво фенобарбитала у крви. Фенобарбитал смањује концентрацију карбамазепина у плазми, клоназепама.

Када се користи истовремено са другим агенсима, tiranske CNS (укљ. Sedativi, хипнотици, неки антихистаминици, анксиолитичка), а алкохол може имати адитивни инхибиторни ефекат. МАО инхибитори продужавају ефекат фенобарбитала (вероватно, због инхибиције његовог метаболизма).

Предозирати.

Симптоми токсичности могу се појавити тек након неколико сати након узимања фенобарбитала. Токсична доза веома варира. Гутање 1 г изазива озбиљно тровање код одраслих, узимање 2-10 г је обично фатално. Терапијски ниво фенобарбитала у људској крви је 5-40 μг / мл, смртоносна - 100-200 мцг / мл. Интоксикацију барбитуратима треба разликовати од алкохолне интоксикације, интоксикација бромидом, са разним неуролошким поремећајима.

Симптоми акутне интоксикације: niљtagmus, необични покрети очију, атаксија, јака слабост и поспаност, тешка забуна, мутни говор, побуде, вртоглавица, главобоља, респираторна депресија, Дах Цхеине-Стокеса, slabljenje ili odsustvo reflekse, Zenice skupe (код тешког тровања наизменично са паралитичким ширењем), олигурија, тахикардија, Hipotenzija, хипотермија, цијаноза, слаб пулс, хладна и лепљива кожа, крварења (на тачкама притиска), кома.

У тешким тровањима може се развити плућни едем, васкуларни колапс са смањеним периферним васкуларним тоном, Апнеа, респираторни и срчани застој; могуће смрт.

У случају предозирања опасног по живот, могуће је сузбити електричну активност мозга (ЕЕГ може бити "раван"), што не треба сматрати клиничком смрћу, тк. овај ефекат је потпуно реверзибилан, ако се штета није развила, повезан са хипоксијом.

Предозирање може довести до развоја компликација као што је упала плућа., аритмија, iznenadnog zastoja srca, ренал фаилуре.

Лечење акутног предозирања: убрзање излучивања фенобарбитала и одржавање виталних функција.

Да би се смањила апсорпција (ако се фенобарбитал не апсорбује у потпуности из гастроинтестиналног тракта) - изазивање повраћања (ако је пацијент при свести и није изгубио рефлекс гепа) праћено именовањем активног угља, у овом случају потребно је предузети мере за спречавање аспирације повраћања. Ако је индукција повраћања контраиндикована, потребно је опрати стомак.

Да би се убрзало уклањање апсорбованог лека, прописани су слани лаксативи, извршити принудну диурезу (са очуваном бубрежном функцијом), користите алкалне растворе (за алкализацију урина).

Надгледајте виталне знакове и равнотежу воде.

Подржавајуће мере: потребно је осигурати проходност дисајних путева, могућа је употреба механичке вентилације и употреба кисеоника; не препоручује се именовање аналептика (у тешким тровањима може погоршати стање); одржавање нормалног крвног притиска (са хипотензијом - употреба вазоконстриктора) и телесне температуре; ако је потребно - инфузиона терапија или друго. мере против шока; треба предузети мере за спречавање хипостатске пнеумоније (укљ. изводити физикалну терапију у пределу грудног коша), лежаљке, тежња итд.. компликације; ако се сумња на упалу плућа, прописују се антибиотици; препоручује се избегавање преоптерећења течношћу или натријумом, посебно у случају поремећаја функције кардиоваскуларног система.

За тешко тровање, развој анурије или шока, могуће перитонеална дијализа или хемодијализа (током и након дијализе потребно је пратити концентрацију фенобарбитала у крви).

Симптоми хроничне токсичности: стална раздражљивост, нарушен критички суд, smetnje spavanja, мамурлук, apatija, слабост, неравнотежа, збуњени говор, вртоглавица, тешка забуна. Могуће су халуцинације, побуде, конвулзије, prekida DIGESTIVNOG TRAKTA, kardiovaskularnog sistema i bubrega.

Лечење хроничне токсичности: постепено смањење дозе (како би се избегао развој симптома устезања) до потпуног повлачења лека, симптоматско лечење и психотерапија.

Дозирање и администрација.

Инвардс. Режим дозирања поставља се строго појединачно, у зависности од индикација., tijek bolesti, Prenosivost, године итд.. Tretman da počnem najnižu efektivnu dozu, одговарајући одређеном облику патологије. Код пацијената са оштећеном функцијом јетре и / или бубрега, старијим и ослабљеним пацијентима, лечење треба започети са нижим дозама.

Као таблета за спавање - за одрасле 0,1-0,2 г 0,5-1 сата пре спавања; као седатив и спазмолитик - 0,01-0,03-0,05 г 2-3 пута дневно (обично у комбинацији са спазмолитиком, вазодилататори итд.); епилепсија: одрасли - 0,05-0,1 г. 2 једном дневно са постепеним повећањем дозе док се не добије клинички ефекат.

Максимална појединачна доза за одрасле је 0,2 господин , Maksimalni dnevni — 0,5 господин.

Доза за децу се бира појединачно у зависности од старости, телесна тежина детета.

Мере предострожности.

Ако се појаве дерматолошке компликације, фенобарбитал треба отказати.. Реакције преосјетљивости су чешће код астме у анамнези, koprivnjaиu, ангиоедем итд..

To bi trebalo da podnosimo na umu, да је код старијих особа и ослабљених пацијената у уобичајеним дозама могуће изражено узбуђење, депресија или конфузија. Барбитурати могу изазвати необичну узнемиреност код деце, раздражљивост, hiperaktivnost.

Опрезно прописујте депресију (могуће погоршање, posebno u pacijenata).

Ризик од зависности се повећава употребом великих доза и повећањем трајања примене, jednako dobro kao i kod pacijenata sa zavisnost od droge i alkohola u istoriji. Континуирана употреба барбитурата у дозама, 3-4 пута већи од терапијског, доводи до развоја физичке зависности у 75% пацијенти.

Otkazivanje bi trebalo da postepeno, смањењем дозе током дужег времена, како би се смањио ризик од синдрома повлачења и повратка. Симптоми повлачења могу се развити у року од 8-12 сати након узимања последње дозе и обично се манифестују у следећем низу (мањи симптоми): алармни, mišić se trza, руковање руком, прогресивна слабост, вртоглавица, оштећење вида, мучнина, повраћање, smetnje spavanja, ortostatical gipotenzia (вртоглавица, неосетљивост). У тежим случајевима могући су значајнији симптоми. (конвулзије, Delirijum), настале током 16 х и наставља до 5 дана након наглог отказивања. Озбиљност синдрома повлачења постепено се смањује око 15 дани. Ризик од настанка делирија и потенцијално фаталних напада већи је код наглог повлачења након дуже употребе код људи који зависе од дроге. Изненадни прекид епилепсије може проузроковати напад или епилептични статус.

Када се фенобарбитал користи за лечење епилепсије, препоручује се праћење његовог нивоа у крви. Уз дуготрајно лечење, потребно је периодично одредити концентрацију фолата у крви., контрола слике периферне крви, jetre i bubrega.

Ако је током порођаја неопходно користити барбитурате, препоручује се испорука у условима спремности опреме за реанимацију.

Током периода лечења, употреба алкохолних пића је неприхватљива..

To ne bi trebalo koristiti u kombinaciji sa upravljačke programe vozila i ljudi, чија активност захтева брзу менталну и физичку реакцију, а такође је повезан са повећаном концентрацијом пажње.

Упозорења.

Тренутно се фенобарбитал практично не користи као хипнотик..