карбамазепин
Код АТХ:
N03af01
Карактеристика.
Belo ili kristalna skoro beli prah. Практички нерастворив у води, растворљив у етанолу и ацетону. Molekulske mase 236,27.
Фармаколошко дејство.
Protivosudorozhnoe, антиепилептично, антипсихотицхеское, timolepticescoe, нормотимични, аналгетик.
Апликација.
Епилепсија (искључујући мало зло), манична стања, превенција манично-депресивних поремећаја, одвикавање од алкохола, неуралгија тригеминалног и глософарингеалног нерава, дијабетичка неуропатија.
Контраиндикације.
Преосетљивост (укљ. на трицикличне антидепресиве), AV blokade, историја мијелосупресије или акутне порфирије.
Трудноћа и дојење.
Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Д. (Postoje dokazi o rizik od negativnih akcija HP na voće man, dobijen u istraživanje ili praksa, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika, Ako je droga potrebno u situacije opasne po život ili ozbiljne bolesti, Kada sigurnije sredstava ne može biti primenjeno ili su neefikasni.)
Нуспојаве.
Несвестица, побуде, халуцинације, депресија, agresivno ponašanje, активација психозе, главобоља, zbog diplopije, kršenje ccomodation, катаракта, niљtagmus, коњунктивитис, Сонитус, Menjanje ukus senzacije, poremećaji govora (dysarthria, тртљање), абнормални невољни покрети, Periferni neurozu, Seжate, слабост мишића и симптоми парезе, AV blokade, iznenadnog zastoja srca, Hiper- или хипотензија, тромбоемболија, disfunkciju bubrega, интерстицијски нефритис, мучнина, повраћање, елеватед ензима јетре, жутица, хепатитис, osteomalacia, сексуална дисфункција, умерена леукопенија, тромбоцитопенија, krvi, гипонатриемииа, мултиорганске реакције преосетљивости одложеног типа, ексфолиативни дерматитис, volchanochnopodobnyy sindrom (осип, копривњача, хипертермија, bol u grlu, zglobova, слабост), Стевенс-Јохнсонов синдром, лиелла, анафилактицхеские реакције.
Кооперација.
Kompatibilan sa MAO inhibitore. Повећава хепатотоксичност изониазида. Смањује ефекат антикоагуланса, protivosudorozhnykh sredstva (деривати хидантоина или сукцинимиди), ʙарʙитуратов, клоназепама, primidona, valproeva kiselina. Фенотиазини, pimozide, тиоксантени појачавају депресију ЦНС-а; cimetidine, clarithromycin, diltiazem, Verapamil, erythromycin, пропоксифен смањује метаболизам (повећава се ризик од токсичности). Смањује активност кортикостероида, естрогени и орални контрацептиви који садрже естроген, hinidina, Srčani glycosides (индукциони метаболизам). Инхибитори карбоанхидразе повећавају ризик од поремећаја остеогенезе.
Предозирати.
Симптоми: Dezorijentacija, мамурлук, побуде, халуцинације и кома, Magla, dysarthria, niљtagmus, атаксија, diskinezija, хипер-/хипорефлексија, конвулзије, myoclonus, хипотермија; респираторна депресија, plućni edem; тахикардија, хипо-/хипертензија, srčani zastoj, праћено губитком свести; повраћање, смањена покретљивост дебелог црева; fluida za zadržavanje, олигурија или анурија, промена лабораторијских параметара: гипонатриемииа, Могућа метаболичка ацидоза, гипиергликиемииа, повећана мишићна фракција креатинин фосфокиназе.
Лечење: indukcioni povraćanje ili stomak wash, примена активног угља и сланог лаксатива, nasilnog diurezu. За одржавање проходности дисајних путева - трахеална интубација, вештачко дисање и (или) употреба кисеоника. За хипотензију или шок - плазма експандери, допамин или добутамин, ако се појаве напади, дајте бензодиазепине (Diazepam) или други. protivosudorozhnykh sredstva (код деце може доћи до повећане респираторне депресије, са развојем хипонатремије - ограничење течности, пажљива интравенска инфузија изотоничних раствора натријум хлорида. Када се тешко тровање комбинује са бубрежном инсуфицијенцијом, индикована је бубрежна дијализа. Ne postoji određeni protivotrov. Неопходно је предвидети поновно интензивирање симптома предозирања 2. и 3. дана након његовог почетка, што је повезано са спором апсорпцијом лека.
Дозирање и администрација.
Инвардс, одрасли - 100-1600 мг дневно (у зависности од индикација и тежине болести), деца - 10-20 мг / кг дневно у неколико доза.
Мере предострожности.
Пре и током терапије се препоручују редовни тестови крви (mobilni elementi) и урина, праћење индикатора функције јетре. Преписивати са опрезом ако постоји историја болести срца., bolesti jetre ili bubrega, за хематолошке поремећаје, повећан интраокуларни притисак, латентне психозе, неадекватан одговор на спољашње стимулусе, узбуђено, bolesti, карактеришу мешани конвулзије, u stare dane, возачи возила и лица, рад машине. Немојте изненада прекинути лечење. Женама се саветује да додатно узимају фолну киселину (пре или током трудноће); у циљу спречавања појачаног крварења у последњим недељама трудноће и код новорођенчади може се користити витамин К.
Кооперација
| Aktivne supstance | Opis interakcije |
| Aminophylline | FCO. Како се повећава индуктор ЦИП3А4 (узајамно) брзина разградње и смањује нивое у плазми. |
| Ацетазоламид | PDA. Povećava se (узајамно) ризик од токсичних ефеката. |
| Валпроична Ацид | Инхибирањем ЦИП3А4, Bora biotransformatia, укљ. активни метаболит - 10,11-епоксид (његов ниво у плазми се повећава), ово повећава ризик од токсичности јетре. На позадини карбамазепина, клиренс се повећава и ниво крви се смањује. Истовремена употреба може да промени функцију штитне жлезде. |
| Верапамил | FCO. PDA. Usporava biotransformatia, повећава концентрацију у плазми и доприноси развоју токсичних манифестација. |
| Haloperidol | FCO. Може снизити праг напада и ослабити антиконвулзивни ефекат (када се дају заједно, потребна је повећана доза). Депресија ЦНС се повећава са карбамазепином. |
| Халотан | На позадини карбамазепина, изазивање биотрансформационих ензима, могуће повећано стварање метаболита халотана, утичући на јетру. |
| Gestrinone | FCO. Карбамазепин повећава брзину разарања. |
| Dacarbazine | FCO. PDA. На позадини карбамазепина (индуктор микрозомалних ензима) биотрансформација се убрзава и ефекат се смањује; Kada se kombinuje mogu zahtijevati sve većim dozama. |
| Danazol | FCO. Инхибирањем ЦИП3А4, неколико недеља након почетка примене, Bora biotransformatia, повећава нивое у плазми и повећава тежину ефеката, укљ. страна; када се примењује у комбинацији, може бити потребно смањење дозе. |
| Desogestrel | FCO. PDA. На позадини карбамазепина, изазивање активности ЦИП450 система у јетри, нивои у плазми се смањују, Поузданост контрацепције може се смањити. Истовремена употреба повећава ризик од пробојног крварења.. |
| Desmopressin | На позадини карбамазепина, антидиуретички ефекат може бити појачан; када се примењује у комбинацији, може бити потребно смањење дозе. |
| Diltiazem | FCO. Sputava CYP3A4, смањује стопу уништења, повећава нивое у плазми и промовише токсичност. |
| Doxorubicin | FCO. Смањује се (узајамно) koncentraciju plazme (индукује ЦИП3А4), ubrzava biotransformatia. |
| Изониазид | FCO. PDA. Повећава концентрацију у плазми и промовише токсичне ефекте. На позадини карбамазепина, индукујући микрозомалне ензиме, формирање активних метаболита се повећава, изазивајући дисфункцију јетре. |
| Quetiapine | PDA. Може снизити праг напада и ослабити антиконвулзивни ефекат (када се дају заједно, потребна је повећана доза). Депресија ЦНС се повећава са карбамазепином. |
| Clarithromycin | FCO. Успорава биотрансформацију и значајно повећава концентрацију у крви; Када се истовремено примењује, нивое карбамазепина у плазми треба пратити како би се избегла токсичност.. |
| клоназепам | FCO. На позадини карбамазепина, изазивање активности микрозомалних ензима, Биотрансформација се убрзава, смањује се концентрација у крви и трајање Т1/2; када се комбинују, дозу треба повећати или скратити интервал између доза. |
| Levotiroksin natrijum | FCO. На позадини карбамазепина, изазивање микрозомалних ензима и појачавање биотрансформације, ефекат се смањује; ако се примењује истовремено, може бити потребно повећање дозе. |
| Maprotiline | Смањује праг напада и слаби антиконвулзивни ефекат; када се дају заједно, може бити потребно повећање дозе. |
| Mebendazol | FCO. PDA. На позадини карбамазепина, концентрација у плазми и његов терапеутски ефекат се смањују. |
| Mianserin | Биотрансформација се убрзава на позадини карбамазепина, концентрација у плазми се смањује. |
| Moclobemide | PDA. Како МАО инхибитор повећава вероватноћу нежељених ефеката; истовремена примена је контраиндикована. |
| NICOTINAMIDE | FCO. Инхибирањем ЦИП3А4, успорава деградацију и повећава нивое у плазми. |
| Оланзапин | FCO. PDA. Биотрансформација се убрзава на позадини карбамазепина, povećava se 1,5 пута клиренс од тла, концентрација у плазми се смањује. |
| Парацетамол | FCO. PDA. На позадини карбамазепина, изазивање ензима јетре, биотрансформација се убрзава, а терапеутски ефекат се смањује; истовремено се повећава формирање метаболита парацетамола, нарушавање функције јетре. |
| Perfenazin | FCO. PDA. Биотрансформација се убрзава на позадини карбамазепина. |
| Празикуантел | На позадини карбамазепина, индукујући микрозомалне ензиме система цитокрома П450, концентрација у плазми се смањује у 10 време (када се користи у комбинацији, потребна је већа доза). |
| примидон | FCO. PDA. Како индуктор ЦИП3А4 убрзава (узајамно) биотрансформацију и смањује нивое у плазми; истовремена употреба може да промени функцију штитне жлезде. |
| Procarbazine | PDA. Инхибира МАО и провоцира развој нежељених ефеката; истовремена примена је контраиндикована. |
| Risperidone | FCO. PDA. Биотрансформација се убрзава на позадини карбамазепина, клиренс се повећава и концентрација у плазми се смањује. |
| Rifabutin | FCO. Како активатор ЦИП3А4 смањује (узајамно) plazma koncentracija. |
| Рифампицин | FCO. Како индуктор ЦИП3А4 убрзава (узајамно) биотрансформацију и снижава нивое у плазми. |
| Selegiline | PDA. Као МАО инхибитор, значајно повећава ризик од развоја и озбиљности нежељених ефеката; истовремена примена је контраиндикована. |
| Теофилин | FCO. Како индуктор ЦИП3А4 повећава стопу разградње и смањује нивое у плазми. |
| Toremifen | FCO. Биотрансформација се убрзава на позадини карбамазепина. |
| Tramadol | FCO. PDA. На позадини карбамазепина, биотрансформација се убрзава и ефекат се смањује. |
| Trifluoperazine | FCO. PDA. Биотрансформација се убрзава на позадини карбамазепина. |
| Фенитоин | FCO. PDA. Биотрансформација се убрзава на позадини карбамазепина. Истовремена примена може да промени функцију штитне жлезде. |
| Пхенобарбитал | FCO. PDA. Као индуктор ЦИП3А4 убрзава биотрансформацију и на тај начин смањује нивое у плазми; комбинована употреба може да промени функцију штитне жлезде. |
| Jer | FCO. Инхибира биотрансформацију и повећава (у 3 пута) koncentraciju plazme. |
| Vraga Prozak | FCO. Као инхибитор ЦИП3А4, он инхибира биотрансформацију и повећава нивое у плазми. |
| Fluphenazine | FCO. PDA. Биотрансформација се убрзава на позадини карбамазепина. |
| Folna kiselina | Карбамазепин може повећати потребу за фолатом. |
| Quinidine | На позадини карбамазепина, изазивање микрозомалних ензима јетре, ефекат се смањује; када се дају заједно, може бити потребно повећање дозе. |
| Klorokvin | PDA: će antagonizam. Смањује антиконвулзивни ефекат. |
| Хлорпромазин | FCO. PDA. Биотрансформација се убрзава на позадини карбамазепина. |
| Chlorprothixene | FCO. PDA. Биотрансформација се убрзава на позадини карбамазепина. |
| Цицлоспорине | На позадини карбамазепина - убрзава уништавање - слаби ефекат; када се дају заједно, може бити потребно повећање дозе. |
| Еритромицин | FCO. PDA. Usporava biotransformatia, повећава концентрацију у крви и доприноси развоју токсичних манифестација. |
| Етанол | Повећава ризик од нежељених ефеката и њихову тежину. Карбамазепин смањује толеранцију на алкохол (током лечења неопходно је уздржати се од пијења алкохолних пића). |