карбамазепин

Код АТХ:
N03af01

Карактеристика.

Belo ili kristalna skoro beli prah. Практички нерастворив у води, растворим в этаноле и ацетоне. Molekulske mase 236,27.

Фармаколошко дејство.
Protivosudorozhnoe, антиепилептично, антипсихотицхеское, timolepticescoe, нормотимическое, аналгетик.

Апликација.

Епилепсија (исключая мало зло), маниакальные состояния, профилактика маниакально-депрессивных расстройств, алкогольная абстиненция, невралгия тройничного и языко-глоточного нервов, диабетическая нейропатия.

Контраиндикације.

Преосетљивост (укљ. к трициклическим антидепрессантам), AV blokade, миелосупрессия или острая порфирия в анамнезе.

Трудноћа и дојење.

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Д. (Postoje dokazi o rizik od negativnih akcija HP na voće man, dobijen u istraživanje ili praksa, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika, Ako je droga potrebno u situacije opasne po život ili ozbiljne bolesti, Kada sigurnije sredstava ne može biti primenjeno ili su neefikasni.)

Нуспојаве.

Несвестица, побуде, халуцинације, депресија, agresivno ponašanje, активация психоза, главобоља, zbog diplopije, kršenje ccomodation, помутнение хрусталика, niљtagmus, коњунктивитис, Сонитус, Menjanje ukus senzacije, poremećaji govora (dysarthria, тртљање), аномальные непроизвольные движения, Periferni neurozu, Seжate, мышечная слабость и симптомы пареза, AV blokade, iznenadnog zastoja srca, Hiper- или гипотензия, тромбоемболија, disfunkciju bubrega, интерстицијски нефритис, мучнина, повраћање, елеватед ензима јетре, жутица, хепатитис, osteomalacia, нарушение сексуальных функций, умеренная лейкопения, тромбоцитопенија, krvi, гипонатриемииа, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа, ексфолиативни дерматитис, volchanochnopodobnyy sindrom (осип, копривњача, хипертермија, bol u grlu, zglobova, слабост), Стевенс-Јохнсонов синдром, лиелла, анафилактицхеские реакције.

Кооперација.

Kompatibilan sa MAO inhibitore. Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Снижает эффекты антикоагулянтов, protivosudorozhnykh sredstva (производные гидантоина или сукцинимиды), ʙарʙитуратов, клоназепама, primidona, valproeva kiselina. Фенотиазины, pimozide, тиоксантены усиливают угнетение ЦНС; cimetidine, clarithromycin, diltiazem, Verapamil, erythromycin, пропоксифен снижают метаболизм (возрастает риск токсического действия). Понижает активность кортикостероидов, эстрогенов и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, hinidina, Srčani glycosides (индукция метаболизма). На фоне ингибиторов карбоангидразы возрастает риск нарушений остеогенеза.

Предозирати.

Симптоми: Dezorijentacija, мамурлук, побуде, галлюцинации и кома, Magla, dysarthria, niљtagmus, атаксија, diskinezija, гипер-/гипорефлексия, конвулзије, myoclonus, хипотермија; респираторна депресија, plućni edem; тахикардија, гипо-/гипертензия, srčani zastoj, сопровождающаяся потерей сознания; повраћање, снижение моторики толстой кишки; fluida za zadržavanje, олигоурия или анурия, изменение лабораторных показателей: гипонатриемииа, возможен метаболический ацидоз, гипиергликиемииа, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.

Лечење: indukcioni povraćanje ili stomak wash, назначение активированного угля и солевого слабительного, nasilnog diurezu. Для поддержания проходимости дыхательных путей — интубация трахеи, искусственное дыхание и (или) применение кислорода. При гипотензии или шоке — плазмозаменители, дофамин или добутамин, при появлении судорог — введение бензодиазепинов (Diazepam) или др. protivosudorozhnykh sredstva (у детей возможно усиление угнетения дыхания, при развитии гипонатриемии — ограничение жидкости, осторожная в/в инфузия изотонического раствора натрия хлорида. При сочетании тяжелого отравления с почечной недостаточностью показан почечный диализ. Ne postoji određeni protivotrov. Следует предвидеть повторное усиление симптоматики передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что связано с медленным всасыванием препарата.

Дозирање и администрација.

Инвардс, взрослым — 100–1600 мг в сутки (в зависимости от показаний и выраженности заболевания), детям — 10–20 мг/кг в сутки в несколько приемов.

Мере предострожности.

Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови (mobilni elementi) и урина, контроль показателей функции печени. С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, bolesti jetre ili bubrega, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, латентных психозах, неадекватной реакции на внешние стимулы, узбуђено, bolesti, характеризующихся судорогами смешанного характера, u stare dane, водителям автотранспортных средств и лицам, эксплуатирующим механизмы. Не следует внезапно прекращать лечение. Женщинам рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (перед наступлением беременности или во время ее); с целью предотвращения повышенной кровоточивости в последние недели беременности и у новорожденных возможно использование витамина K.

Кооперација

Aktivne supstance	Opis interakcije
Aminophylline	FCO. Как индуктор CYP3A4 увеличивает (узајамно) скорость деградации и снижает уровень в плазме.
Ацетазоламид	PDA. Povećava se (узајамно) риск проявления токсических эффектов.
Валпроична Ацид	Ингибируя CYP3A4, Bora biotransformatia, укљ. активного метаболита — 10,11-эпоксида (его плазменный уровень повышается), при этом возрастает риск токсического действия на печень. На фоне карбамазепина увеличивает клиренс и снижается содержание в крови. Совместное применение может изменять тиреоидную функцию.
Верапамил	FCO. PDA. Usporava biotransformatia, увеличивает концентрацию в плазме и способствует развитию токсических проявлений.
Haloperidol	FCO. Может снижать судорожный порог и ослаблять противосудорожный эффект (при совместном назначении требуется увеличенная доза). На фоне карбамазепина усиливается угнетение ЦНС.
Халотан	На фоне карбамазепина, индуцирующего ферменты биотрансформации, возможно повышенное образование метаболитов галотана, поражающих печень.
Gestrinone	FCO. На фоне карбамазепина повышается скорость разрушения.
Dacarbazine	FCO. PDA. На фоне карбамазепина (индуктор микросомальных ферментов) ускоряется биотрансформация и снижается эффект; Kada se kombinuje mogu zahtijevati sve većim dozama.
Danazol	FCO. Ингибируя CYP3A4, через несколько недель после начала введения, Bora biotransformatia, увеличивает плазменный уровень и повышает выраженность эффектов, укљ. побочных; при сочетанном назначении может потребоваться снижение дозы.
Desogestrel	FCO. PDA. На фоне карбамазепина, индуцирующего активность системы CYP450 в печени, понижается уровень в плазме, может уменьшаться надежность контрацепции. При сочетанном назначении увеличивается риск прорывных кровотечений.
Desmopressin	На фоне карбамазепина возможно усиление антидиуретического действия; при сочетанном назначении может потребоваться снижение дозы.
Diltiazem	FCO. Sputava CYP3A4, снижает скорость разрушения, увеличивает плазменный уровень и способствует проявлению токсичности.
Doxorubicin	FCO. Понижает (узајамно) koncentraciju plazme (индукује ЦИП3А4), ubrzava biotransformatia.
Изониазид	FCO. PDA. Увеличивает концентрацию в плазме и способствует проявлению токсического эффекта. На фоне карбамазепина, индуцирующего микросомальные ферменты, увеличивается образование активных метаболитов, вызывающих нарушение функций печени.
Quetiapine	PDA. Может снижать судорожный порог и ослаблять противосудорожный эффект (при совместном назначении требуется повышенная доза). На фоне карбамазепина усиливается угнетение ЦНС.
Clarithromycin	FCO. Замедляет биотрансформацию и значительно увеличивает концентрацию в крови; при совместном назначении во избежание токсических проявлений следует контролировать уровень карбамазепина в плазме.
клоназепам	FCO. На фоне карбамазепина, индуцирующего активность микросомальных ферментов, ускоряется биотрансформация, снижается концентрация в крови и длительность T1/2; при сочетанном назначении следует увеличить дозу или сократить интервал между приемами.
Levotiroksin natrijum	FCO. На фоне карбамазепина, индуцирующего микросомальные ферменты и усиливающего биотрансформацию, снижается эффект; при одновременном назначении может потребоваться увеличение дозы.
Maprotiline	Снижает судорожный порог и ослабляет противосудорожный эффект; при совместном назначении может потребоваться увеличение дозы.
Mebendazol	FCO. PDA. На фоне карбамазепина снижается концентрация в плазме и его терапевтическое действие.
Mianserin	На фоне карбамазепина ускоряется биотрансформация, снижается плазменная концентрация.
Moclobemide	PDA. Как ингибитор МАО повышает вероятность побочных эффектов; совместное назначение противопоказано.
NICOTINAMIDE	FCO. Ингибируя CYP3A4, замедляет деградацию и увеличивает плазменный уровень.
Оланзапин	FCO. PDA. На фоне карбамазепина ускоряется биотрансформация, povećava se 1,5 раза клиренс, уменьшается плазменная концентрация.
Парацетамол	FCO. PDA. На фоне карбамазепина, индуцирующего печеночные ферменты, ускоряется биотрансформация и снижается терапевтический эффект; одновременно усиливается образование метаболитов парацетамола, нарушающих функцию печени.
Perfenazin	FCO. PDA. На фоне карбамазепина ускоряется биотрансформация.
Празиквантел	На фоне карбамазепина, индукцирующего микросомальные ферменты системы цитохрома P450, плазменная концентрация снижается в 10 време (при сочетанном назначении требуется более высокая доза).
примидон	FCO. PDA. Как индуктор CYP3A4 ускоряет (узајамно) биотрансформацию и снижает плазменный уровень; совместное применение может изменять функции щитовидной железы.
Procarbazine	PDA. Ингибирует МАО и провоцирует развитие побочных эффектов; совместное назначение противопоказано.
Risperidone	FCO. PDA. На фоне карбамазепина ускоряется биотрансформация, увеличивается клиренс и уменьшается плазменная концентрация.
Rifabutin	FCO. Как активатор CYP3A4 понижает (узајамно) plazma koncentracija.
Рифампицин	FCO. Как индуктор CYP3A4 ускоряет (узајамно) биотрансформацию и понижает плазменный уровень.
Selegiline	PDA. Как ингибитор МАО значимо повышает риск развития и выраженность побочных явлений; совместное назначение противопоказано.
Теофилин	FCO. Как индуктор CYP3A4 увеличивает скорость деградации и снижает уровень в плазме.
Toremifen	FCO. На фоне карбамазепина ускоряется биотрансформация.
Tramadol	FCO. PDA. На фоне карбамазепина ускоряется биотрансформация и снижается эффект.
Trifluoperazine	FCO. PDA. На фоне карбамазепина ускоряется биотрансформация.
Фенитоин	FCO. PDA. На фоне карбамазепина ускоряется биотрансформация. Совместное назначение может изменять функции щитовидной железы.
Пхенобарбитал	FCO. PDA. Как индуктор CYP3A4 ускоряет биотрансформацию и таким образом снижает плазменный уровень; сочетанное применение может изменять функции щитовидной железы.
Jer	FCO. Угнетает биотрансформацию и повышает (у 3 пута) koncentraciju plazme.
Vraga Prozak	FCO. Как ингибитор CYP3A4 подавляет биотрансформацию и повышает уровень в плазме.
Fluphenazine	FCO. PDA. На фоне карбамазепина ускоряется биотрансформация.
Folna kiselina	На фоне карбамазепина может повышаться потребность в фолате.
Quinidine	На фоне карбамазепина, индуцирующего микросомальные ферменты печени, снижается эффект; при совместном назначении может потребоваться увеличение дозы.
Klorokvin	PDA: će antagonizam. Снижает противосудорожный эффект.
Хлорпромазин	FCO. PDA. На фоне карбамазепина ускоряется биотрансформация.
Chlorprothixene	FCO. PDA. На фоне карбамазепина ускоряется биотрансформация.
Цицлоспорине	На фоне карбамазепина — ускоряет разрушение — ослабляется эффект; при совместном назначении может потребоваться увеличение дозы.
Еритромицин	FCO. PDA. Usporava biotransformatia, увеличивает концентрацию в крови и способствует развитию токсических проявлений.
Етанол	Усиливает риск развития побочных эффектов и их выраженность. На фоне карбамазепина уменьшается толерантность к алкоголю (необходимо воздерживаться от употребления спиртосодержащих напитков в период лечения).