Rifabutin

Код АТХ:
J04AB04

Карактеристика.

Противотуберкулезный препарат II ряда. Полусинтетический антибиотик из группы ансамицинов. Спиропиперидильное производное рифамицина S, высоколипофильное соединение. Красно-фиолетовый порошок. Растворим в хлороформе и метиловом спирте, плохо растворим в этиловом спирте, praktično nerastvorim vode. Molekulske mase 847,02.

Фармаколошко дејство.
Широког спектра антибактеријска, baktericidno, protivotuberkuleznoe.

Апликација.

Туберкулез легких хронический полирезистентный, вызванный рифампицин-резистентными штаммами Мицобацтериум туберцулосис (na terapiji je kombinacija). Зараза (как локализованные, так и диссеминированные формы), uzrokovano Мицобацтериум туберцулосис, Majkobakterijum avium (укљ. расположенные внутриклеточно), Mycobacterium xenopy и другими атипичными бактериями (укљ. у пациентов с иммунодефицитом с количеством CD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже) — лечение (у комплексу терапији) и профилактика.

Контраиндикације.

Преосетљивост, укљ. к другим ансамицинам (например рифампицину).

Ограничења се односе.

Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, godinama da 14 године.

Трудноћа и дојење.

Kada je moguće trudnoće, Ako efekat terapije nadjaиava potencijalni rizik za fetus (адекватне и добро контролисане студије код људи нису одржани).

В исследованиях на крысах и кроликах, получавших рифабутин в дозах до 200 мг / кг / дан (у 40 раз превышает рекомендуемую суточную дозу для человека) тератогенных свойств рифабутина не выявлено. Kod pacova, primanje dozu 40 мг / кг / дан, отмечалось увеличение частоты возникновения пороков развития скелета у плодов, Kada dozu 200 мг/кг/сут — снижение их жизнеспособности. У кроликов при дозе 80 мг/кг/сут наблюдалось токсическое действие на организм самки и увеличение частоты пороков развития скелета у плодов.

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Б. (Varijacije u životinje imaju studiji rizik od negativnih akcija na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao.)

U to vreme lečenja trebalo napustiti dojenje (nepoznat, проникает ли рифабутин в грудное молоко).

Нуспојаве.

Са нервног система и чулних органа: Nesanica, главобоља, umor, Sajtu, mrena roћnjaиe (u dugo prijem).

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): анемија, леукопениа, тромбоцитопенија, еозинофилииа, угнетение гемопоэза, хемолиза (ретко).

Из дигестивног тракта: diarrhoeal fenomen, Menjanje ukus (dysgeusia), мучнина, повраћање, дијареја, Hepatotoxicity (повышение печеночных трансаминаз, жутица), хепатитис, бол у трбуху.

Алергијске реакције: osip kože, свраб, копривњача, дерматитис, bronhospazma, анафилактицхескии шок, droge groznica.

Друго: mialgia, artralgia, стетхалгиа, grippopodobnyy sindrom.

Кооперација.

Усиливает эффекты противотуберкулезных средств. Ослабляет действие пероральных контрацептивов, зидовудин, Ciklosporina, пероральных противодиабетических средств, антикоахулиантов, kortikosteroide, Srčani glycosides, ʙарʙитуратов, Beta-adrenoblokatorov, Kloramfenikol, диазепама, дапсона, dizopiramida, ketoconazole, Fenitoina, mexiletina, аминофилин, теофиллина, Verapamil, хинидина и других лекарств, метаболизирующихся при участии цитохрома P450 (требуется корректировка дозы этих ЛС). Флуцоназоле, itraconazole, кларитромицин и макролиды ингибируют метаболизм рифабутина, повышая его концентрацию в крови (при одновременном приеме с кларитромицином дозу рифабутина уменьшают до 300 мг / дан). Противовирусные средства также повышают его плазменные концентрации: при одновременном применении следует уменьшить дозу рифабутина и увеличить дозу индинавира сульфата, при приеме нелфинавира дозу рифабутина уменьшают вдвое. Следует избегать сочетания с ритонавиром (риск увеита).

Предозирати.

Симптоми: povećana nuspojave.

Лечење: pranje utrobe, Диуретик, simptomatična terapija.

Дозирање и администрација.

Инвардс, bez obzira na obrok, 1 једном дневно, ежедневно или через день. Туберкулез — взрослым по 150–300 мг/сут (максимум 600 мг / дан) за 6 мес с момента получения отрицательного посева. Профилактика MAC-инфекции — 300 мг / дан. Нетуберкулезная микобактериальная инфекция — по 450–600 мг/сут до 6 мес с момента получения отрицательного посева (u kombinaciji sa drugim drogama). При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин дозу уменьшают на 50%.

Мере предострожности.

В ходе лечения следует тщательно контролировать функцию печени и картину периферической крови. С осторожностью применять у пожилых пациентов, учитывая возможные возрастные изменения функции печени и связанный с этим риск кумуляции и гепатотоксичности. Риск развития увеита повышается при использовании высоких доз или одновременном приеме с кларитромицином. При возникновении увеита следует временно прекратить прием рифабутина и проконсультироваться у офтальмолога.

Упозорења.

Во время лечения возможно окрашивание в красновато-оранжевый цвет мочи, кала, кожа, слезной и потовой жидкости, слюны, мокроты. Может окрашивать контактные линзы. Пацијенти, неспособным проглотить капсулу целиком, содержимое можно смешивать с яблочным пюре.