Clarithromycin

Код АТХ:
Ј01ФА09

Карактеристика.

Polu-sintetičkih antibiotika iz u macrolides.

Belo ili kristalna skoro beli prah, rastvorljiva u acetonu, слабо растворљив у метанолу, etanol, ацетонитрил и практично нерастворљив у води. Molekulske mase 747,96.

Фармаколошко дејство.
Antibakterijske, antibakterijski, baktericidno.

Апликација.

Бактеријске инфекције, изазвана осетљивим микроорганизмима: infekcija gornjeg respiratornog trakta (laringitis, Farangitis, упала крајника, sinusitis), доњи респираторни тракт (бронхитис, укљ. exacerbation sa hroničnim bronhitisom, упала плућа, Атипична пнеумонија), коже и меких ткива (Osip, фурункулоза, импетиго, рана инфекција), отитис медиа; stomak bolest čireva i иno (eradikation Хелицобацтер пилори na terapiji je kombinacija), микобактериоза (укљ. атипично, у комбинацији са етамбутолом и рифабутином), Klamidiju.

Контраиндикације.

Преосетљивост (укљ. на еритромицин и друге макролиде), порфирииа, истовремена употреба цисаприда, pimozida, astemizola, terfenadina (видети. "Интеракција").

Ограничења се односе.

Отказивање бубрега и / или јетре, новорођенчади и деце до 6 Месеци (безбедност употребе није утврђена).

Трудноћа и дојење.

Kada trudnoća je moguća samo u slučajevima, када очекивани ефекат терапије превазилази потенцијални ризик за фетус у одсуству алтернативне одговарајуће терапије (адекватна и добро контролисана употреба сигурносних студија спроведена у трудница). Ако дође до трудноће током лечења кларитромицином, пацијенткињу треба упозорити на могући ризик за фетус. U doba tretman treba da prestanem sa dojenjem (Кларитромицин и његов активни метаболит прелазе у мајчино млеко, Безбедност употребе током дојења није утврђена).

Нуспојаве.

Са нервног система и чулних органа: главобоља, вртоглавица, анксиозност, strah, Nesanica, noćne more, Сонитус, Menjanje ukus; Retko je i dezorijentacija, халуцинације, psihoza, depersonalizacije, sputannosti svesti; у изолованим случајевима - губитак слуха, пролази након повлачења дроге; Постоје извештаји о ретким случајевима парестезије.

Из дигестивног тракта: prekida DIGESTIVNOG TRAKTA (мучнина, повраћање, гастралгија / нелагодност у стомаку, дијареја), стоматитис, Glossitis, tranzithornoe povećanje transaminaz jetre, холестатска жутица; ретко - псеудомембранозни ентероколитис; Постоје извештаји о ретким случајевима хепатитиса; у изузетним случајевима примећено је отказивање јетре.

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): ретко - тромбоцитопенија (neobično krvarenje, krvarenje), леукопениа; изузетно ретко - продужење КТ интервала, Fibrilacije, укљ. ventrikularna tahikardija paroxizmalnaya, вентрикуларно треперење/фибрилација.

Са урогениталног система: Постоје извештаји о ретким случајевима повећане концентрације креатинина у серуму, развој интерстицијалног нефритиса, Otkazivanje bubrega.

Алергијске реакције: осип, свраб, малигни ексудативни еритем (Stiven - Dћonsonov sindrom), anaphylactoid reakcije.

Друго: развој отпорности микроба; у ретким случајевима - хипогликемија (током лечења оралним хипогликемијским агенсима и инсулином).

Кооперација.

Када се узима истовремено са цисапридом, pimozidom, astemizolom, терфенадин може продужити КТ интервал, развој срчаних аритмија (ventrikularna tahikardija paroxizmalnaya, fibrilaciju, вентрикуларно треперење/фибрилација). Истовремена употреба кларитромицина и ерготамина или дихидроерготамина је код неких пацијената изазвала акутну токсичност ерготамина., манифестује се периферним вазоспазмом и дисестезијом. Кларитромицин повећава концентрацију у крви (појачава ефекте) HP, метаболише се у јетри уз учешће ензима цитокрома П450: варфарин и други индиректни антикоагуланси (постоје појединачни постмаркетиншки извештаји који то указују, да када се комбинује са оралним антикоагулансима, кларитромицин може појачати њихов ефекат, у случају комбиноване употребе, ПВ треба пажљиво пратити), Carbamazepina, теофиллина, astemizola, cisapride, triazolama, Midazolam, Ciklosporina, Digoksin, Fenitoina, алкалоиди контроверзи и други. (уз истовремену употребу, препоручује се мерење њихове концентрације у крви). Када истовремено узимате инхибиторе ХМГ-ЦоА редуктазе (ловастатин, simvastatin) Могућа акутна некроза скелетних мишића. Кларитромицин смањује клиренс триазолама (повећава своје фармаколошке ефекте уз развој поспаности и конфузије).

Уз истовремену оралну примену кларитромицина и зидовудина код одраслих пацијената инфицираних ХИВ-ом, концентрације зидовудина у стању динамичке равнотеже су се смањивале.. Prilikom prijema 500 мг кларитромицина два пута дневно, АУЦ зидовудина у стању равнотеже смањила се у просеку за 12% (н=4). Појединачне вредности су се кретале од смањења до 34% пре промоције од 14%. Ограничен подаци, примљено од 24 пацијенти, који су узимали кларитромицин 2-4 сата пре узимања оралног зидовудина, шоу, да је равнотежна концентрација зидовудина (Ц_{максимум}) повећана је за приближно 2 пута, bez menjanja AUC. Истовремена употреба кларитромицина и диданозина у 12 ХИВ-инфицирани пацијенти нису довели до статистички значајних промена у фармакокинетици диданозина.

Када се истовремено узимају кларитромицин и ритонавир (н=22) повећана АУЦ кларитромицина (од 77%) а АУЦ 14-ОХ кларитромицина се смањио (од 100%). С тим у вези, кларитромицин се може користити у нормалним дозама. (али не изнад 1 g/d) код пацијената са нормалном функцијом бубрега, примање ритонавира. Међутим, код пацијената са затајењем бубрега, доза кларитромицина се смањује када је креатинин Цл 30-60 мл/мин по 50%, мање 30 мл/мин - ат 75%.

Истовремена употреба 200 мг флуконазола дневно и 500 mg == 2 једном дневно 21 здрав добровољац изазвао је повећање равнотеже Ц_мин и АУЦ кларитромицина при 33 и 18% односно, међутим, равнотежна концентрација 14-ОХ кларитромицина се није променила.

Може се развити унакрсна резистенција између кларитромицина и других макролидних антибиотика, као и линкозамиди (linkomitinom klindamitinom).

Када се узима свакодневно 500 mg == svaki 8 х у комбинацији са омепразолом 40 мг код здравих добровољаца, повећане су вредности фармакокинетичких параметара омепразола у стању равнотеже: концентрација у плазми (Ц_{максимум}) - на 30%, АУЦ_0–24 - на 89%, Т._1/2 - на 34%. пХ вредност у желуцу током 24 х вас 5,2 када узимате сам омепразол и 5,5 када узимате омепразол и кларитромицин заједно. Када се узимају заједно, нивои кларитромицина и његовог активног метаболита у плазми су се повећали - за кларитромицин: Ц_{максимум} - на 10%, Ц_мин - на 27%, АУЦ_0–8 - на 15%, за 14-ОХ кларитромицин: Ц_{максимум} - на 45%, Ц_мин - на 57%, АУЦ_0–8 - на 45%; Концентрације кларитромицина у ткивима и слузокожи желуца су такође повећане када се давао истовремено.

Комбинована употреба кларитромицина и ранитидин бизмут цитрата довела је до повећања концентрације ранитидина у плазми (од 57%), бизмута (од 48%) и 14-ОН кларитромицина (од 31%), ови ефекти нису били клинички значајни.

Предозирати.

Симптоми: Funkcija DIGESTIVNOG TRAKTA (мучнина, повраћање, дијареја, бол у трбуху), главобоља, sputannosti svesti.

Лечење: pranje utrobe, simptomatična terapija. Хемодијализа и перитонеална дијализа нису ефикасне.

Дозирање и администрација.

Инвардс, Ја /. Doza i trajanje liječenja određuje se pojedinačno, uzimajući u obzir dokaze, ozbiljnost trenutnu infekciju, осетљивост. Инвардс, одрасли и деца преко 12 године - 250-500 мг 2 једном дневно; ток лечења - 6-14 дана. Kada se tretira infekcije, uzrokovano Majkobakterijum avium, синуси, teške infekcije, укљ. uzrokovano Хаемопхилус инфлуензае, - 500-1000 мг сваки 2 једном дневно; максимална дневна доза 2 господин. Деца до 12 године – на основу 7,5 mg/kg telesne težine svakog 12 не; максимална дневна доза 500 мг. Kod pacijenata sa bubrega deficit (барем на креатинин Цл 30 мл/мин или концентрација креатинина у серуму већа од 3,3 mg/100 ml) дозу треба смањити према 2 пута. Максимално трајање лечења за пацијенте ове групе није више од 14 дани.

U/u kap po kap, 1000 mg/dan 2 Uvod.

Мере предострожности.

Прописује се са опрезом у позадини лекова, metaboliziruthan u jetri (Preporučuje se da izmerim njihova koncentracija u krvi).

Кларитромицин са модификованим ослобађањем је контраиндикована код пацијената са тешким оштећењем бубрега. (kreatinin Klirens je manje od 30 мл / мин), таквим пацијентима се прописују таблете кларитромицина са тренутним ослобађањем.

Неопходно је размотрити могућност развоја унакрсне резистенције између кларитромицина и других макролидних антибиотика., linkomitinom klindamitinom. Уз продужену или поновљену употребу лека, може се развити суперинфекција (раст неосетљивих бактерија и гљивица). У случају тешке, продужена дијареја, што може указивати на развој псеудомембранозног колитиса, морате престати узимати лек и консултовати лекара.

Кооперација