Clarithromycin

Код АТХ:
J01FA09

Карактеристика.

Polu-sintetičkih antibiotika iz u macrolides.

Belo ili kristalna skoro beli prah, rastvorljiva u acetonu, мало растворим в метаноле, etanol, ацетонитрил и практически нерастворим в воде. Molekulske mase 747,96.

Фармаколошко дејство.
Antibakterijske, antibakterijski, baktericidno.

Апликација.

Бактеријске инфекције, изазвана осетљивим микроорганизмима: infekcija gornjeg respiratornog trakta (laringitis, Farangitis, упала крајника, sinusitis), нижних отделов дыхательных путей (бронхитис, укљ. exacerbation sa hroničnim bronhitisom, упала плућа, атипичная пневмония), коже и меких ткива (Osip, фурункулоза, импетиго, рана инфекција), отитис медиа; stomak bolest čireva i иno (eradikation Хелицобацтер пилори na terapiji je kombinacija), микобактериоз (укљ. атипичный, в сочетании с этамбутолом и рифабутином), Klamidiju.

Контраиндикације.

Преосетљивост (укљ. к эритромицину и другим макролидам), порфирииа, одновременный прием цизаприда, pimozida, astemizola, terfenadina (видети. "Интеракција").

Ограничења се односе.

Отказивање бубрега и / или јетре, новорожденные и дети до 6 Месеци (безопасность применения не установлена).

Трудноћа и дојење.

Kada trudnoća je moguća samo u slučajevima, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода при отсутствии альтернативной подходящей терапии (адекватна и добро контролисана употреба сигурносних студија спроведена у трудница). Если беременность наступила в период лечения кларитромицином, пациентка должна быть предупреждена о возможном риске для плода. U doba tretman treba da prestanem sa dojenjem (кларитромицин и его активный метаболит проникают в грудное молоко, безопасность применения при кормлении грудью не установлена).

Нуспојаве.

Са нервног система и чулних органа: главобоља, вртоглавица, анксиозност, strah, Nesanica, noćne more, Сонитус, Menjanje ukus; Retko je i dezorijentacija, халуцинације, psihoza, depersonalizacije, sputannosti svesti; в единичных случаях — потеря слуха, проходящая после отмены ЛС; имеются сообщения о редких случаях парестезии.

Из дигестивног тракта: prekida DIGESTIVNOG TRAKTA (мучнина, повраћање, гастралгия/дискомфорт в животе, дијареја), стоматитис, Glossitis, tranzithornoe povećanje transaminaz jetre, холестатска жутица; редко — псевдомембранозный энтероколит; имеются сообщения о редких случаях развития гепатита; в исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность.

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): редко — тромбоцитопения (neobično krvarenje, krvarenje), леукопениа; крайне редко — удлинение интервала QT, Fibrilacije, укљ. ventrikularna tahikardija paroxizmalnaya, трепетание/мерцание желудочков.

Са урогениталног система: имеются сообщения о редких случаях увеличения концентрации креатинина в сыворотке крови, развитии интерстициального нефрита, Otkazivanje bubrega.

Алергијске реакције: осип, свраб, малигни ексудативни еритем (Stiven - Dћonsonov sindrom), anaphylactoid reakcije.

Друго: развитие устойчивости микроорганизмов; в редких случаях — гипогликемия (на фоне лечения пероральными гипогликемическими средствами и инсулином).

Кооперација.

При одновременном приеме с цизапридом, pimozidom, astemizolom, терфенадином возможно удлинение интервала QT, развитие сердечных аритмий (ventrikularna tahikardija paroxizmalnaya, fibrilaciju, трепетание/мерцание желудочков). Одновременное использование кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина вызывало у некоторых пациентов острую эрготаминовую интоксикацию, проявляющуюся периферическим вазоспазмом и дизестезией. Кларитромицин увеличивает концентрацию в крови (појачава ефекте) HP, метаболизирующихся в печени при участии ферментов цитохрома P450: варфарина и других непрямых антикоагулянтов (имеются отдельные постмаркетинговые сообщения о том, что в случае комбинации с пероральными антикоагулянтами кларитромицин может потенцировать их эффект, в случае совместного применения необходимо тщательно контролировать ПВ), Carbamazepina, теофиллина, astemizola, cisapride, triazolama, Midazolam, Ciklosporina, Digoksin, Fenitoina, алкалоидов спорыньи и др. (при одновременном применении рекомендуется измерять их концентрацию в крови). При одновременном приеме ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин, simvastatin) возможен острый некроз скелетных мышц. Кларитромицин снижает клиренс триазолама (повышает его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания).

При одновременном применении внутрь кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных взрослых пациентов снижались равновесные концентрации зидовудина. Prilikom prijema 500 мг кларитромицина дважды в день AUC зидовудина в равновесном состоянии уменьшалась в среднем на 12% (n=4). Индивидуальные значения варьировали от снижения на 34% до повышения на 14%. Ограничен подаци, полученные у 24 пацијенти, которые принимали кларитромицин за 2–4 ч до приема внутрь зидовудина, шоу, что равновесная концентрация зидовудина (Ц_{максимум}) была повышена примерно в 2 пута, bez menjanja AUC. Одновременное применение кларитромицина и диданозина у 12 ВИЧ-инфицированных больных не приводило к статистически значимым изменениями фармакокинетики диданозина.

При одновременном приеме кларитромицина и ритонавира (n=22) увеличивалась AUC кларитромицина (од 77%) и уменьшалась AUC 14-ОН кларитромицина (од 100%). В связи с этим кларитромицин можно применять в обычных дозах (али не изнад 1 g/d) у пациентов с нормальной функцией почек, получающих ритонавир. Однако у больных с почечной недостаточностью дозу кларитромицина уменьшают при Cl креатинина 30–60 мл/мин на 50%, мање 30 мл/мин — на 75%.

Истовремена употреба 200 мг флуконазола ежедневно и 500 mg == 2 раза в день у 21 здорового добровольца вызывало повышение равновесных C_мин и AUC кларитромицина на 33 и 18% односно, при этом равновесная концентрация 14-ОН кларитромицина не изменялась.

Возможно развитие перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкозамидов (linkomitinom klindamitinom).

Када се узима свакодневно 500 mg == svaki 8 ч в комбинации с омепразолом 40 мг у здоровых добровольцев повышались значения фармакокинетических параметров омепразола в равновесном состоянии: плазменная концентрация (Ц_{максимум}) — на 30%, АУЦ_0–24 — на 89%, Т._1/2 — на 34%. Значение pH в желудке в течение 24 ч было 5,2 при приеме одного омепразола и 5,5 при совместном приеме омепразола с кларитромицином. При совместном приеме повышались плазменные уровни кларитромицина и его активного метаболита — для кларитромицина: Ц_{максимум} — на 10%, Ц_мин — на 27%, АУЦ_0–8 — на 15%, для 14-ОН кларитромицина: Ц_{максимум} — на 45%, Ц_мин — на 57%, АУЦ_0–8 — на 45%; концентрации кларитромицина в тканях и слизистой желудка при одновременном приеме также были повышены.

Совместное применение кларитромицина и ранитидина висмута цитрата приводило к повышению плазменной концентрации ранитидина (од 57%), бизмута (од 48%) и 14-ОН кларитромицина (од 31%), эти эффекты не были клинически значимыми.

Предозирати.

Симптоми: Funkcija DIGESTIVNOG TRAKTA (мучнина, повраћање, дијареја, бол у трбуху), главобоља, sputannosti svesti.

Лечење: pranje utrobe, simptomatična terapija. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Дозирање и администрација.

Инвардс, Ја /. Doza i trajanje liječenja određuje se pojedinačno, uzimajući u obzir dokaze, ozbiljnost trenutnu infekciju, осетљивост. Инвардс, одрасли и деца преко 12 лет — по 250–500 мг 2 једном дневно; курс лечения — 6–14 дней. Kada se tretira infekcije, uzrokovano Majkobakterijum avium, синусите, teške infekcije, укљ. uzrokovano Хаемопхилус инфлуензае, — по 500–1000 мг 2 једном дневно; максимална дневна доза 2 господин. Деца до 12 лет — из расчета 7,5 mg/kg telesne težine svakog 12 не; максимална дневна доза 500 мг. Kod pacijenata sa bubrega deficit (барем на креатинин Цл 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3,3 mg/100 ml) дозу следует снижать в 2 пута. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы — не более 14 дани.

U/u kap po kap, 1000 mg/dan 2 Uvod.

Мере предострожности.

С осторожностью назначают на фоне препаратов, metaboliziruthan u jetri (Preporučuje se da izmerim njihova koncentracija u krvi).

Кларитромицин модифицированного высвобождения противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (kreatinin Klirens je manje od 30 мл / мин), таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения в таблетках.

Необходимо учитывать возможность развития перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, linkomitinom klindamitinom. При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов). В случае тяжелой, длительной диареи, которая может указывать на развитие псевдомембранозного колита, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Кооперација