Omeprazole
Код АТХ:
А02БЦ01
Карактеристика.
Belo ili nema belog praha kristalna, хорошо растворим в этаноле и метаноле, слабо — в ацетоне и изопропаноле, очень мало — в воде. Является слабым основанием, устойчивость зависит от pH: подвергается быстрой деградации в кислой среде, относительно стабилен в щелочной.
Фармаколошко дејство.
Protivoyazvennoe.
Апликација.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, zasecanja refluks bolest, укљ. рефрактерная к терапии H2-антигистаминными средствами, esophagitis refluks, укљ. эрозивный и язвенный, патологические гиперсекреторные состояния (Zolindћer – Elison sindrom, polyendocrine Adenomatosis, Sistemski uиinka, стрессовая язва, укљ. превенција), пептическая язва ЖКТ, uzrokovano Хелицобацтер пилори, НПВС-гастроэнтеропатии, эрозивные и язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных, неязвенная диспепсия.
Контраиндикације.
Преосетљивост, трудноћа, dojenje.
Ограничења се односе.
Хронические заболевания печени, za decu uzrasta (исключение — синдром Золлингера — Эллисона).
Трудноћа и дојење.
Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Ц. (Varijacije u životinje studiji negativan uticaj na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika.)
Во время беременности возможно только по жизненным показаниям.
U doba tretman treba da prestanem sa dojenjem.
Нуспојаве.
Из дигестивног тракта: сува уста, анорексија, мучнина, повраћање, флатуленција, бол у трбуху, дијареја, затвор, в отдельных случаях — изменение вкусовой чувствительности, стоматит и кандидоз ЖКТ, полипоз дна желудка, гастратропхиа, povećani enzimi jetre.
Са нервног система и чулних органа: главобоља, редко — недомогание, umor, вртоглавица, smetnje spavanja, мамурлук, Seжate, в отдельных случаях — беспокойство, побуде, алармни, депресија, обратимые психические нарушения, халуцинације, оштећење вида, укљ. необратимые.
Uredu.nema: в отдельных случаях — артралгия, slabost mišića.
Кардио-васкуларни систем и крв: в отдельных случаях — тромбоцитопения, леукопениа, неутропенија, эозинопения, панцитопенија, леукоцитозу, анемија.
Са урогениталног система: редко — гематурия, протеинурија, периферни едеми, urinarnu infekciju.
Sa kožom: в отдельных случаях — фотосенсибилизация, еритема мултиформе, alopecija.
Алергијске реакције: ретко - осип по кожи, копривњача, свраб, в отдельных случаях — бронхоспазм, ангиоедем, интерстицијски нефритис, анафилактицхескии шок.
Друго: в отдельных случаях — боль в грудной клетке, гинекомастија.
Кооперација.
Изменяет биодоступность любого лекарственного средства, всасывание которого зависит от pH (кетоконазол, соли железа и др.). Замедляет элиминацию препаратов, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (варфарин, Diazepam, фенитоин и други.).
Усиливает действие кумаринов и дифенина, не изменяет — НПВС. Povećava se (узајамно) концентрацию в крови кларитромицина. Может повышать лейкопеническое и тромбоцитопеническое действие препаратов, угнетающих кроветворение. Субстанция для в/в инфузии совместима только с физиологическим раствором и раствором декстрозы (при использовании других растворителей возможно понижение стабильности омепразола из-за изменения рН инфузионной среды).
Предозирати.
Симптоми: сува уста, мучнина, zamagljen vid, главобоља, povećao se znoje, зајапурено лице, тахикардија, мамурлук, sputannosti svesti.
Лечење: Симптоматично; диализ малоэффективен.
Дозирање и администрација.
Инвардс, предпочтительно утром до еды, Nisam likvidan, не измельчая и не повреждая капсулу, Stisnuo malu količinu tečnosti (возможен прием с пищей). При язвенной болезни желудка, rak debelog creva, эзофагеальном рефлюксе — 20 мг 1 једном дневно, при рефлюкс-эзофагите — 20–40 мг 1 једном дневно. Trajanje kursa: при язве двенадцатиперстной кишки — 2–4 нед, рефлюкс-эзофагите — 4 Сунце, язве желудка и эзофагеальном рефлюксе — 4–8 нед. Для предотвращения рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагита возможен длительный прием в дозе 10 мг.
При тяжелом течении язвенной болезни и/или невозможности назначения внутрь — Ја / доза 40 мг в течение 20–30 минут 1 једном дневно. Р-р для инфузии готовится време путем растворения 40 мг субстанции для в/в инфузий в 100 мл физиологического раствора или 5% rešenje o skrobni љeжer. Пациентам в критическом состоянии возможно интрагастральное введение через зонд в инкапсулированном виде. При синдроме Золлингера — Эллисона доза подбирается индивидуально, по результатам определения уровня желудочной секреции (не должен превышать 10 ммоль HCl/ч или 5 ммоль HCl/ч после резекции), начальная доза — 20–60 мг/сут, Ako je potrebno da 120 mg/dan 3 улаз (суточную дозу выше 80 мг следует назначать в разделенных дозах) на протяжении 2–8 нед (возможен длительный прием — до 5 године). Иir, изазвано Хелицобацтер пилори, в комбинациях: omeprazole 20 мг, amoksicilin 1 господин, кларитромицин 250–500 мг или омепразол 20 мг, metronidazola 400 мг, кларитромицин 250–500 мг 2 puta dnevno za 7 дани. При гастроэнтеропатиях, связанных с приемом НПВС — 20 мг 1 раз в сутки в течение 4–8 нед. При эрозивных и язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных — по 20 mg dnevno za 4 Сунце.
Мере предострожности.
Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественного новообразования в ЖКТ, посебно код чира на желуцу (из-за возможности сглаживания симптомов и увеличения времени до постановки диагноза). На фоне тяжелой печеночной недостаточности лечение возможно только под тщательным врачебным контролем (dozu ne treba da pređe 20 мг / дан). Для больных из Азии вероятна необходимость корректировки дозы, особенно при длительном противорецидивном лечении. При одновременном назначении варфарина рекомендуется мониторирование концентрации антикоагулянта в сыворотке крови или регулярное определение протромбинового времени с последующей корректировкой дозы. Потребно је узети у обзир, что в непрерывной противорецидивной терапии омепразолом нуждаются следующие группы пациентов: с выраженными и частыми симптомами и/или эндоскопически доказанной III-IV стадией гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (Герд) по Savary — Miller, при наличии осложнений (пищевод Барретта, стриктура или язва), длительном приеме препаратов, способствующих возникновению ГЭРБ, сохранении симптомов после заживления, большой продолжительности симптоматики до начала терапии, очень низких показателях базального давления в области нижнего пищеводного сфинктера. При эзофагите II стадии (по Savary — Miller) поддерживающая терапия рекомендуется после двух рецидивов. Эффективность перманентной терапии при ГЭРБ повышает комбинированное лечение прокинетическими препаратами. В случае проведения поддерживающей терапии у пациентов с ГЭРБ, ассоциированной с Н. pylori, для предупреждения развития атрофии слизистой оболочки целесообразна эрадикация возбудителя.
Упозорења.
Приготовленный инфузионный раствор может быть использован не позднее 12 не (при растворении на физиологическом растворе) или 6 не (растворитель — декстроза).
Кооперација
Aktivne supstance | Opis interakcije |
Aprazolam | FCO. На фоне омепразола (ингибитор микросомального окисления) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект. |
Амокситсиллин | FCO. PDA: sinergiju. На фоне омепразола замедляется биотрансформация и усиливается антихеликобактерный эффект. |
Варфарин | FCO. PDA. На фоне омепразола (блокирует микросомальное окисление), замедляется биотрансформация и усиливается эффект. |
Диазепам | FCO. PDA. На фоне омепразола (ингибитор микросомального окисления) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект. |
Дисулифирам | FCO. На фоне омепразола (ингибитор CYP450) usporen biotransformation. |
Gvozdeni glukonat | FCO. На фоне омепразола (блокирует секрецию соляной кислоты) снижается абсорбция. |
Ферик bogate momke | FCO. На фоне омепразола (снижается кислотность желудочного содержимого), уменьшается всасывание. |
Iron fumarate | FCO. На фоне омепразола (блокирует секрецию соляной кислоты) снижается абсорбция. |
Кетоконазол | FCO. На фоне омепразола (блокирует секрецию соляной кислоты) снижается всасывание и биодоступность. |
Clarithromycin | FCO. Замедляет (узајамно) biotransformation, увеличивает равновесную концентрацию в плазме, Цмаксимум, АУЦ0–24 i t1/2. |
клоназепам | FCO. На фоне омепразола (ингибирует систему CYP450) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект. |
Лоразепам | FCO. На фоне омепразола (ингибирует систему CYP450) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект. |
Midazolam | FCO. На фоне омепразола (снижает активность CYP450) замедляется биотрансформация и может усиливаться эффект. |
Oxazepam | FCO. На фоне омепразола (ингибирует систему CYP450) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект. |
Фенитоин | FCO. На фоне омепразола (ингибитор микросомального окисления) замедляется биотрансформация и усиливается эффект. |
Chlordiazepoxide | FCO. На фоне омепразола (ингибирует систему CYP450) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект. |
Цицлоспорине | FCO. Замедляет (узајамно) biotransformation (конкурирует за CYP450) и повышает концентрацию в крови. |