Omeprazole

Код АТХ:
А02БЦ01

Карактеристика.

Belo ili nema belog praha kristalna, веома растворљив у етанолу и метанолу, слаб - у ацетону и изопропанолу, врло мало - у води. Слабо је основу, стабилност зависи од пХ вредности: брзо се разграђује у киселој средини, релативно стабилан у алкалним.

Фармаколошко дејство.
Protivoyazvennoe.

Апликација.

Пептички чир на желуцу и дванаестопалачном цреву у акутној фази, zasecanja refluks bolest, укљ. отпоран на терапију Х₂-антихистаминици, esophagitis refluks, укљ. ерозивни и улцеративни, патолошка хиперсекреторна стања (Zolindћer – Elison sindrom, polyendocrine Adenomatosis, Sistemski uиinka, стресни чир, укљ. превенција), пептични улкус гастроинтестиналног тракта, uzrokovano Хелицобацтер пилори, НСАИД гастроентеропатија, ерозивне и улцеративне лезије желуца и дуоденума код пацијената заражених ХИВ-ом, неулкусна диспепсија.

Контраиндикације.

Преосетљивост, трудноћа, dojenje.

Ограничења се односе.

Хроничне болести јетре, za decu uzrasta (изузетак - Золлингер-Еллисонов синдром).

Трудноћа и дојење.

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Ц. (Varijacije u životinje studiji negativan uticaj na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika.)

Током трудноће то је могуће само из здравствених разлога.

U doba tretman treba da prestanem sa dojenjem.

Нуспојаве.

Из дигестивног тракта: сува уста, анорексија, мучнина, повраћање, флатуленција, бол у трбуху, дијареја, затвор, у неким случајевима - промене у осетљивости укуса, стоматитис и кандидијаза гастроинтестиналног тракта, полипоза фундуса желуца, гастратропхиа, povećani enzimi jetre.

Са нервног система и чулних органа: главобоља, ретко - малаксалост, umor, вртоглавица, smetnje spavanja, мамурлук, Seжate, у неким случајевима - анксиозност, побуде, алармни, депресија, реверзибилни ментални поремећаји, халуцинације, оштећење вида, укљ. неповратан.

Uredu.nema: у неким случајевима - артралгија, slabost mišića.

Кардио-васкуларни систем и крв: у неким случајевима - тромбоцитопенија, леукопениа, неутропенија, еозинопенија, панцитопенија, леукоцитозу, анемија.

Са урогениталног система: ретко - хематурија, протеинурија, периферни едеми, urinarnu infekciju.

Sa kožom: у неким случајевима - фотосензитивност, еритема мултиформе, alopecija.

Алергијске реакције: ретко - осип по кожи, копривњача, свраб, у неким случајевима - бронхоспазам, ангиоедем, интерстицијски нефритис, анафилактицхескии шок.

Друго: у неким случајевима - бол у грудима, гинекомастија.

Кооперација.

Мења биорасположивост било ког лека, чија апсорпција зависи од пХ (кетоконазол, соли гвожђа итд.). Успорава елиминацију лекова, метаболише се у јетри микрозомалном оксидацијом (варфарин, Diazepam, фенитоин и други.).

Појачава ефекат кумарина и дифенина, не мења - НСАИЛ. Povećava se (узајамно) концентрација кларитромицина у крви. Може повећати леукопеничне и тромбоцитопеничне ефекте лекова, инхибирање хематопоезе. Супстанца за интравенску инфузију је компатибилна само са физиолошким раствором и раствором декстрозе (када се користе други растварачи, стабилност омепразола може да се смањи услед промена пХ медијума за инфузију).

Предозирати.

Симптоми: сува уста, мучнина, zamagljen vid, главобоља, povećao se znoje, зајапурено лице, тахикардија, мамурлук, sputannosti svesti.

Лечење: Симптоматично; дијализа је неефикасна.

Дозирање и администрација.

Инвардс, пожељно ујутру пре јела, Nisam likvidan, без дробљења или оштећења капсуле, Stisnuo malu količinu tečnosti (може се узимати са храном). За чир на желуцу, rak debelog creva, езофагеални рефлукс - 20 мг 1 једном дневно, за рефлуксни езофагитис - 20-40 мг 1 једном дневно. Trajanje kursa: за чир на дванаестопалачном цреву - 2-4 недеље, рефлуксни езофагитис - 4 Сунце, чир на желуцу и рефлукс једњака - 4-8 недеља. Да би се спречили рецидиви дуоденалног чира и рефлуксног езофагитиса, могуће је дуготрајно дозирање 10 мг.

У случају тешког пептичког улкуса и/или немогућности оралне примене - Ја / доза 40 мг током 20-30 минута 1 једном дневно. Припрема се раствор за инфузију време растварањем 40 мг супстанце за интравенску инфузију у 100 мл физиолошког раствора или 5% rešenje o skrobni љeжer. За пацијенте у критичном стању могућа је интрагастрична примена кроз инкапсулирану цев.. За Золлингер-Еллисонов синдром, доза се бира појединачно, на основу резултата одређивања нивоа гастричне секреције (не би требало да пређе 10 ммол ХЦл/х или 5 ммол ХЦл/х након ресекције), почетна доза - 20-60 мг / дан, Ako je potrebno da 120 mg/dan 3 улаз (дневна доза је већа 80 мг треба дати у подељеним дозама) за 2-8 недеља (могућа је дуготрајна употреба - до 5 године). Иir, изазвано Хелицобацтер пилори, у комбинацијама: omeprazole 20 мг, amoksicilin 1 господин, кларитромицин 250-500 мг или омепразол 20 мг, metronidazola 400 мг, кларитромицин 250-500 мг 2 puta dnevno za 7 дани. За гастроентеропатију, повезано са узимањем НСАИЛ-а - 20 мг 1 једном дневно током 4-8 недеља. За ерозивне и улцеративне лезије желуца и дванаестопалачног црева код ХИВ инфицираних пацијената - према 20 mg dnevno za 4 Сунце.

Мере предострожности.

Пре почетка лечења треба искључити присуство малигне неоплазме у гастроинтестиналном тракту., посебно код чира на желуцу (због могућности ублажавања симптома и повећања времена до дијагнозе). У позадини тешке инсуфицијенције јетре, лечење је могуће само под строгим медицинским надзором (dozu ne treba da pređe 20 мг / дан). За пацијенте из Азије, можда ће бити потребно прилагођавање дозе, посебно уз дуготрајно лечење против рецидива. Када се истовремено прописује варфарин, препоручује се праћење концентрације антикоагуланса у крвном серуму или редовно одређивање протромбинског времена уз накнадно прилагођавање дозе.. Потребно је узети у обзир, да следеће групе пацијената захтевају континуирану терапију против релапса омепразолом: са тешким и честим симптомима и/или ендоскопски доказаном стадијумом ИИИ-ИВ гастроезофагеалне рефлуксне болести (Герд) од Савари - Миллер, ако постоје компликације (Баретов једњак, стриктура или чир), дуготрајна употреба лекова, доприноси настанку ГЕРБ-а, постојаност симптома након излечења, дуго трајање симптома пре почетка терапије, веома низак базални притисак у пределу доњег сфинктера једњака. За езофагитис стадијума ИИ (од Савари - Миллер) Терапија одржавања се препоручује након два релапса. Ефикасност трајне терапије за ГЕРБ повећава комбиновани третман са прокинетичким лековима. У случају терапије одржавања код пацијената са ГЕРБ-ом, повезан са Н. пилори, да би се спречио развој атрофије слузокоже, препоручљиво је искорењивање патогена.

Упозорења.

Припремљени раствор за инфузију може се користити најкасније до 12 не (када се раствори у физиолошком раствору) или 6 не (растварач - декстроза).

Кооперација

Aktivne supstance	Opis interakcije
Aprazolam	FCO. На позадини омепразола (инхибитор микрозомалне оксидације) биотрансформација се успорава и ефекат се продужава.
Амокситсиллин	FCO. PDA: sinergiju. На позадини омепразола, биотрансформација се успорава и повећава анти-Хелицобацтер ефекат.
Варфарин	FCO. PDA. На позадини омепразола (блокира микрозомалну оксидацију), биотрансформација се успорава и ефекат се повећава.
Диазепам	FCO. PDA. На позадини омепразола (инхибитор микрозомалне оксидације) биотрансформација се успорава и ефекат се продужава.
Дисулифирам	FCO. На позадини омепразола (ЦИП450 инхибитор) usporen biotransformation.
Gvozdeni glukonat	FCO. На позадини омепразола (блокира лучење хлороводоничне киселине) апсорпција се смањује.
Ферик bogate momke	FCO. На позадини омепразола (смањује се киселост желудачног садржаја), апсорпција се смањује.
Iron fumarate	FCO. На позадини омепразола (блокира лучење хлороводоничне киселине) апсорпција се смањује.
Кетоконазол	FCO. На позадини омепразола (блокира лучење хлороводоничне киселине) смањује се апсорпција и биорасположивост.
Clarithromycin	FCO. Успорава (узајамно) biotransformation, повећава равнотежну концентрацију у плазми, Цмаксимум, АУЦ0–24 i t1/2.
клоназепам	FCO. На позадини омепразола (инхибира систем ЦИП450) биотрансформација се успорава и ефекат се продужава.
Лоразепам	FCO. На позадини омепразола (инхибира систем ЦИП450) биотрансформација се успорава и ефекат се продужава.
Midazolam	FCO. На позадини омепразола (смањује активност ЦИП450) биотрансформација се успорава и ефекат се може повећати.
Oxazepam	FCO. На позадини омепразола (инхибира систем ЦИП450) биотрансформација се успорава и ефекат се продужава.
Фенитоин	FCO. На позадини омепразола (инхибитор микрозомалне оксидације) биотрансформација се успорава и ефекат се повећава.
Chlordiazepoxide	FCO. На позадини омепразола (инхибира систем ЦИП450) биотрансформација се успорава и ефекат се продужава.
Цицлоспорине	FCO. Успорава (узајамно) biotransformation (такмичи се за ЦИП450) и повећава концентрацију у крви.