Omeprazole
Код АТХ:
А02БЦ01
Карактеристика.
Belo ili nema belog praha kristalna, веома растворљив у етанолу и метанолу, слаб - у ацетону и изопропанолу, врло мало - у води. Слабо је основу, стабилност зависи од пХ вредности: брзо се разграђује у киселој средини, релативно стабилан у алкалним.
Фармаколошко дејство.
Protivoyazvennoe.
Апликација.
Пептички чир на желуцу и дванаестопалачном цреву у акутној фази, zasecanja refluks bolest, укљ. отпоран на терапију Х2-антихистаминици, esophagitis refluks, укљ. ерозивни и улцеративни, патолошка хиперсекреторна стања (Zolindћer – Elison sindrom, polyendocrine Adenomatosis, Sistemski uиinka, стресни чир, укљ. превенција), пептични улкус гастроинтестиналног тракта, uzrokovano Хелицобацтер пилори, НСАИД гастроентеропатија, ерозивне и улцеративне лезије желуца и дуоденума код пацијената заражених ХИВ-ом, неулкусна диспепсија.
Контраиндикације.
Преосетљивост, трудноћа, dojenje.
Ограничења се односе.
Хроничне болести јетре, za decu uzrasta (изузетак - Золлингер-Еллисонов синдром).
Трудноћа и дојење.
Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Ц. (Varijacije u životinje studiji negativan uticaj na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika.)
Током трудноће то је могуће само из здравствених разлога.
U doba tretman treba da prestanem sa dojenjem.
Нуспојаве.
Из дигестивног тракта: сува уста, анорексија, мучнина, повраћање, флатуленција, бол у трбуху, дијареја, затвор, у неким случајевима - промене у осетљивости укуса, стоматитис и кандидијаза гастроинтестиналног тракта, полипоза фундуса желуца, гастратропхиа, povećani enzimi jetre.
Са нервног система и чулних органа: главобоља, ретко - малаксалост, umor, вртоглавица, smetnje spavanja, мамурлук, Seжate, у неким случајевима - анксиозност, побуде, алармни, депресија, реверзибилни ментални поремећаји, халуцинације, оштећење вида, укљ. неповратан.
Uredu.nema: у неким случајевима - артралгија, slabost mišića.
Кардио-васкуларни систем и крв: у неким случајевима - тромбоцитопенија, леукопениа, неутропенија, еозинопенија, панцитопенија, леукоцитозу, анемија.
Са урогениталног система: ретко - хематурија, протеинурија, периферни едеми, urinarnu infekciju.
Sa kožom: у неким случајевима - фотосензитивност, еритема мултиформе, alopecija.
Алергијске реакције: ретко - осип по кожи, копривњача, свраб, у неким случајевима - бронхоспазам, ангиоедем, интерстицијски нефритис, анафилактицхескии шок.
Друго: у неким случајевима - бол у грудима, гинекомастија.
Кооперација.
Мења биорасположивост било ког лека, чија апсорпција зависи од пХ (кетоконазол, соли гвожђа итд.). Успорава елиминацију лекова, метаболише се у јетри микрозомалном оксидацијом (варфарин, Diazepam, фенитоин и други.).
Појачава ефекат кумарина и дифенина, не мења - НСАИЛ. Povećava se (узајамно) концентрација кларитромицина у крви. Може повећати леукопеничне и тромбоцитопеничне ефекте лекова, инхибирање хематопоезе. Супстанца за интравенску инфузију је компатибилна само са физиолошким раствором и раствором декстрозе (када се користе други растварачи, стабилност омепразола може да се смањи услед промена пХ медијума за инфузију).
Предозирати.
Симптоми: сува уста, мучнина, zamagljen vid, главобоља, povećao se znoje, зајапурено лице, тахикардија, мамурлук, sputannosti svesti.
Лечење: Симптоматично; дијализа је неефикасна.
Дозирање и администрација.
Инвардс, пожељно ујутру пре јела, Nisam likvidan, без дробљења или оштећења капсуле, Stisnuo malu količinu tečnosti (може се узимати са храном). За чир на желуцу, rak debelog creva, езофагеални рефлукс - 20 мг 1 једном дневно, за рефлуксни езофагитис - 20-40 мг 1 једном дневно. Trajanje kursa: за чир на дванаестопалачном цреву - 2-4 недеље, рефлуксни езофагитис - 4 Сунце, чир на желуцу и рефлукс једњака - 4-8 недеља. Да би се спречили рецидиви дуоденалног чира и рефлуксног езофагитиса, могуће је дуготрајно дозирање 10 мг.
У случају тешког пептичког улкуса и/или немогућности оралне примене - Ја / доза 40 мг током 20-30 минута 1 једном дневно. Припрема се раствор за инфузију време растварањем 40 мг супстанце за интравенску инфузију у 100 мл физиолошког раствора или 5% rešenje o skrobni љeжer. За пацијенте у критичном стању могућа је интрагастрична примена кроз инкапсулирану цев.. За Золлингер-Еллисонов синдром, доза се бира појединачно, на основу резултата одређивања нивоа гастричне секреције (не би требало да пређе 10 ммол ХЦл/х или 5 ммол ХЦл/х након ресекције), почетна доза - 20-60 мг / дан, Ako je potrebno da 120 mg/dan 3 улаз (дневна доза је већа 80 мг треба дати у подељеним дозама) за 2-8 недеља (могућа је дуготрајна употреба - до 5 године). Иir, изазвано Хелицобацтер пилори, у комбинацијама: omeprazole 20 мг, amoksicilin 1 господин, кларитромицин 250-500 мг или омепразол 20 мг, metronidazola 400 мг, кларитромицин 250-500 мг 2 puta dnevno za 7 дани. За гастроентеропатију, повезано са узимањем НСАИЛ-а - 20 мг 1 једном дневно током 4-8 недеља. За ерозивне и улцеративне лезије желуца и дванаестопалачног црева код ХИВ инфицираних пацијената - према 20 mg dnevno za 4 Сунце.
Мере предострожности.
Пре почетка лечења треба искључити присуство малигне неоплазме у гастроинтестиналном тракту., посебно код чира на желуцу (због могућности ублажавања симптома и повећања времена до дијагнозе). У позадини тешке инсуфицијенције јетре, лечење је могуће само под строгим медицинским надзором (dozu ne treba da pređe 20 мг / дан). За пацијенте из Азије, можда ће бити потребно прилагођавање дозе, посебно уз дуготрајно лечење против рецидива. Када се истовремено прописује варфарин, препоручује се праћење концентрације антикоагуланса у крвном серуму или редовно одређивање протромбинског времена уз накнадно прилагођавање дозе.. Потребно је узети у обзир, да следеће групе пацијената захтевају континуирану терапију против релапса омепразолом: са тешким и честим симптомима и/или ендоскопски доказаном стадијумом ИИИ-ИВ гастроезофагеалне рефлуксне болести (Герд) од Савари - Миллер, ако постоје компликације (Баретов једњак, стриктура или чир), дуготрајна употреба лекова, доприноси настанку ГЕРБ-а, постојаност симптома након излечења, дуго трајање симптома пре почетка терапије, веома низак базални притисак у пределу доњег сфинктера једњака. За езофагитис стадијума ИИ (од Савари - Миллер) Терапија одржавања се препоручује након два релапса. Ефикасност трајне терапије за ГЕРБ повећава комбиновани третман са прокинетичким лековима. У случају терапије одржавања код пацијената са ГЕРБ-ом, повезан са Н. пилори, да би се спречио развој атрофије слузокоже, препоручљиво је искорењивање патогена.
Упозорења.
Припремљени раствор за инфузију може се користити најкасније до 12 не (када се раствори у физиолошком раствору) или 6 не (растварач - декстроза).
Кооперација
| Aktivne supstance | Opis interakcije |
| Aprazolam | FCO. На позадини омепразола (инхибитор микрозомалне оксидације) биотрансформација се успорава и ефекат се продужава. |
| Амокситсиллин | FCO. PDA: sinergiju. На позадини омепразола, биотрансформација се успорава и повећава анти-Хелицобацтер ефекат. |
| Варфарин | FCO. PDA. На позадини омепразола (блокира микрозомалну оксидацију), биотрансформација се успорава и ефекат се повећава. |
| Диазепам | FCO. PDA. На позадини омепразола (инхибитор микрозомалне оксидације) биотрансформација се успорава и ефекат се продужава. |
| Дисулифирам | FCO. На позадини омепразола (ЦИП450 инхибитор) usporen biotransformation. |
| Gvozdeni glukonat | FCO. На позадини омепразола (блокира лучење хлороводоничне киселине) апсорпција се смањује. |
| Ферик bogate momke | FCO. На позадини омепразола (смањује се киселост желудачног садржаја), апсорпција се смањује. |
| Iron fumarate | FCO. На позадини омепразола (блокира лучење хлороводоничне киселине) апсорпција се смањује. |
| Кетоконазол | FCO. На позадини омепразола (блокира лучење хлороводоничне киселине) смањује се апсорпција и биорасположивост. |
| Clarithromycin | FCO. Успорава (узајамно) biotransformation, повећава равнотежну концентрацију у плазми, Цмаксимум, АУЦ0–24 i t1/2. |
| клоназепам | FCO. На позадини омепразола (инхибира систем ЦИП450) биотрансформација се успорава и ефекат се продужава. |
| Лоразепам | FCO. На позадини омепразола (инхибира систем ЦИП450) биотрансформација се успорава и ефекат се продужава. |
| Midazolam | FCO. На позадини омепразола (смањује активност ЦИП450) биотрансформација се успорава и ефекат се може повећати. |
| Oxazepam | FCO. На позадини омепразола (инхибира систем ЦИП450) биотрансформација се успорава и ефекат се продужава. |
| Фенитоин | FCO. На позадини омепразола (инхибитор микрозомалне оксидације) биотрансформација се успорава и ефекат се повећава. |
| Chlordiazepoxide | FCO. На позадини омепразола (инхибира систем ЦИП450) биотрансформација се успорава и ефекат се продужава. |
| Цицлоспорине | FCO. Успорава (узајамно) biotransformation (такмичи се за ЦИП450) и повећава концентрацију у крви. |