Метформин

1,964 6 минута прочитана

Код АТХ:
А10БА02

Карактеристика.

Метформина гидрохлорид — белый или бесцветный кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде и практически нерастворим в ацетоне, етар и хлороформ. Molekularna тежина 165,63.

Фармаколошко дејство.
Хипогликемијски.

Апликација.

Дијабетес меллитус тип 2 (posebno u slučajevima, сопровождающихся ожирением) при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, укљ. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины.

Контраиндикације.

Преосетљивост, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), ljudska jetra je izrazio; Stanje na, сопровождающиеся гипоксией (укљ. сердечная и дыхательная недостаточность, акутна фаза инфаркта миокарда, острая недостаточность мозгового кровообращения, анемија); дегидрататсииа, infektivne bolesti, обширные операции и травмы, Саинт Мартин зла, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, лактацидоз в анамнезе, соблюдение низкокалорийной диеты (мање 1000 кцал / дан), проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, трудноћа, dojenje.

Ограничења се односе.

Za decu uzrasta (эффективность и безопасность применения у детей не определены), jedan stariji (виши 65 године) godinama (вследствие замедленного метаболизма необходимо оценить соотношение польза/риск). Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу (повышен риск развития лактатного ацидоза).

Трудноћа и дојење.

Kada je moguće trudnoće, Ako efekat terapije nadjaиava potencijalni rizik za fetus (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось).

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Б. (Varijacije u životinje imaju studiji rizik od negativnih akcija na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao.)

U doba tretman treba da prestanem sa dojenjem.

Нуспојаве.

Из дигестивног тракта: в начале курса лечения — анорексия, дијареја, мучнина, повраћање, флатуленција, bol u trbuhu (уменьшаются при приеме во время еды); metalni ukus u ustima (3%).

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B₁₂ и фолна киселина).

Од метаболизма: хипогликемија; в редких случаях — лактатный ацидоз (слабост, мамурлук, Hipotenzija, резистентная брадиаритмия, Respiratorni prekršaja, бол у трбуху, mialgia, хипотермија).

Sa kožom: осип, дерматитис.

Кооперација.

Эффект метформина ослабляют тиазидные и другие диуретики, кортикостероиди, phenothiazines, glucagon, Уз комбиновану употребу ГЦС, estrogena, укљ. Као део оралних контрацептива, Пхенитоин, никотинска киселина, simpatomimetiki, Kalcijum protivnika, Изониазид. В однократной дозе у здоровых добровольцев нифедипин повышал абсорбцию, Ц_{максимум} и AUC метформина, Т._{максимум} i T_1/2 при этом не изменялись. Гипогликемическое действие усиливают инсулин, izvedenog sulfonylureas, акарбоза, НСАИЛ, MAO inhibitore, окситетрациклин, АЦЕ инхибитори, производные клофибрата, cyclophosphamide, Beta-adrenoblokatora. Фуросемид увеличивает C_{максимум} од 22%. Припреме (amiloride, Digoksin, морфијум, procainamide, quinidine, kinin, ranitidine, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить C_{максимум} од 60%. Уменьшает C_{максимум} i T_1/2 фуросемида на 31 и 42,3% односно. Циметидин замедляет элиминацию метформина, вследствие чего увеличивается риск развития молочно-кислого ацидоза. Nekompatibilna sa alkoholom (повышен риск развития молочного ацидоза).

Предозирати.

Симптоми: mlečna ацидоза.

Лечење: хемодијализа, simptomatična terapija.

Дозирање и администрација.

Инвардс, tokom ili nakon obroka. Doza izabrali pojedinačno, Ali ne više od 3 Г / дан у неколико пријема.

Мере предострожности.

Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови необходим при применении метформина в сочетании с препаратами сульфонилмочевины или инсулином (риск гипогликемии). Комбинированное лечение метформином и инсулином следует проводить в стационаре до установления адекватной дозы каждого препарата. У пациентов на постоянной терапии метформином необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B₁₂ из-за возможного уменьшения его всасывания. Необходимо определять уровень лактата в плазме не реже 2 puta godišnje, а также при появлении миалгии. При повышении содержания лактата препарат отменяют. Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 сут после их проведения, kao i tokom 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.).

Кооперација

Aktivne supstance	Opis interakcije
Acarbose	PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) efekat.
Amlodipine	PDA: će antagonizam. Провоцирует гипергликемию, izdahnuti efekat; zajednički sastanak zahteva stalni nadzor koncentracije glukoze u krvi.
Betamethasone	PDA: će antagonizam. Смањује ефекат; када се примењује у комбинацији, неопходно је стално праћење концентрације глукозе у крви.
Bumetanid	PDA: će antagonizam. Izdahnuti efekat (может провоцировать гипергликемию); при сочетанном назначении необходим постоянный контроль за уровнем гликемии.
Vankomicin	FCO. Успорава излучивање (секретируется почечными канальцами и конкурирует за тубулярные транспортные системы), может увеличивать С_{максимум} более чем наполовину.
Верапамил	PDA: će antagonizam. Провоцирует гипергликемию, izdahnuti efekat; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль за уровнем гликемии.
Гадопентетична киселина	PDA. На фоне метформина возможно внезапное изменение функции почек.
Хидрокортизон	PDA: će antagonizam. Izdahnuti efekat; при сочетанном назначении требуется увеличенная доза.
Hydrochlorothiazide	PDA: će antagonizam. Izdahnuti efekat; совместное применение требует постоянного контроля концентрации глюкозы в крови.
Desogestrel	PDA: će antagonizam. Izdahnuti efekat (может провоцировать гипергликемию); совместное применение требует постоянного контроля за уровнем гликемии.
Deksametazon	PDA: će antagonizam. Izdahnuti efekat; zajednički sastanak zahteva stalni nadzor koncentracije glukoze u krvi.
Дигоксин	FCO. Успорава излучивање (секретируется почечными канальцами и конкурирует за тубулярные транспортные системы) и может увеличивать C_{максимум} более чем наполовину.
Diltiazem	PDA: će antagonizam. Провоцирует гипергликемию, izdahnuti efekat; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль за уровнем гликемии.
добутамин	PDA: će antagonizam. Смањује ефекат; zajednički sastanak zahteva stalni nadzor koncentracije glukoze u krvi.
Dopamin	PDA: će antagonizam. Izdahnuti efekat; zajednički sastanak zahteva stalni nadzor koncentracije glukoze u krvi.
Изониазид	PDA: će antagonizam. Izdahnuti efekat.
Индапамид	PDA: će antagonizam. Izdahnuti efekat; совместное применение требует постоянного контроля концентрации глюкозы в крови.
Dvofaznih insulina. [ЧЕЛОВЕЧЕСКИЙ ГЕННО-ИНЖЕНЕРНЫЙ]	ФВ. PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) efekat.
Insulin rastvorljiva [svinjske monokomponennetary]	PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) efekat.
Иогекол	PDA. На фоне метформина возможно внезапное изменение функции почек.
Иокаглиц ацид	PDA. На фоне метформина возможно внезапное изменение функции почек; pacijenti, которым предстоит рентгенологическое исследование с использованием этих вводимых парентерально средств, метформин должен быть временно отменен.
Иопамидол	PDA. На фоне метформина возможно внезапное изменение функции почек; pacijenti, которым предстоит рентгенологическое исследование с использованием этих вводимых парентерально средств, метформин должен быть временно отменен.
Carvedilol	PDA: sinergiju. Radi efekta; zajednički sastanak zahteva stalni nadzor koncentracije glukoze u krvi.
Кортизон	PDA: će antagonizam. Провоцирует гипергликемию, izdahnuti efekat; при совместном назначении необходим постоянный контроль за уровнем гликемии.
Levonorgestrel	PDA: će antagonizam. Izdahnuti efekat; када се примењује у комбинацији, неопходно је стално праћење концентрације глукозе у крви.
Levotiroksin natrijum	PDA: će antagonizam. Izdahnuti efekat; zajednički sastanak zahteva stalni nadzor koncentracije glukoze u krvi.
Лиотиронин	PDA: će antagonizam. Izdahnuti efekat; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль за уровнем гликемии.
Metilprednizolon	PDA: će antagonizam. Провоцирует гипергликемию, izdahnuti efekat; при совместном назначении необходим постоянный контроль за уровнем гликемии.
Morfijum	FCO. Замедляет выделение (секретируется почечными канальцами и конкурирует за тубулярные транспортные системы) и может увеличивать C_{максимум} более чем наполовину.
Morfium sulfat	FCO. Успорава (узајамно) selekcija (конкурирует за общую транспортную систему в почечных канальцах).
Nicotinic kiselina	PDA: će antagonizam. Izdahnuti efekat.
Nimodipin	PDA: će antagonizam. Провоцирует гипергликемию, izdahnuti efekat; zajednički sastanak zahteva stalni nadzor koncentracije glukoze u krvi.
Nemamo ga viљe	FCO. Хотя и увеличивает абсорбцию, Ц_{максимум} и пролонгирует выведение, гипогликемический эффект ослабляет.
Norapinefrin	PDA: će antagonizam. Izdahnuti efekat; сочетанное или последовательное применение требует ужесточения контроля за уровнем гликемии.
Oxytetracycline	PDA: sinergiju. Radi efekta.
Oktreotid	PDA. Мења ефекат (могуће као хипо-, и хипергликемија); при сочетанном назначении требуется постоянный контроль уровня глюкозы в крови.
Perfenazin	PDA: će antagonizam. Izdahnuti efekat (может провоцировать гипергликемию); совместное применение требует постоянного контроля за уровнем гликемии.
Polijestradiola fosfata	PDA: će antagonizam. Izdahnuti efekat (может провоцировать гипергликемию); при сочетанном назначении необходим постоянный контроль за уровнем гликемии.
Prednizon	PDA: će antagonizam. Izdahnuti efekat; zajednički sastanak zahteva stalni nadzor koncentracije glukoze u krvi.
Procainamide	FCO. Успорава излучивање (секретируется почечными канальцами и конкурирует за тубулярные транспортные системы), может увеличивать C_{максимум} более чем наполовину, појачава ефекат.
Prometazin	PDA: će antagonizam. Izdahnuti efekat; zajednički sastanak zahteva stalni nadzor koncentracije glukoze u krvi.
Ранитидине	FCO. PDA. Успорава излучивање, расте (более чем наполовину) Ц_{максимум} (секретируется почечными канальцами и конкурирует за тубулярные транспортные системы), појачава ефекат.
Salmeterol	PDA: će antagonizam. Izdahnuti efekat; када се примењује у комбинацији, неопходно је стално праћење концентрације глукозе у крви.
Mog pristupa	PDA: će antagonizam. Izdahnuti efekat.
Thioridazine	PDA: će antagonizam. Izdahnuti efekat (может провоцировать гипергликемию); при сочетанном назначении необходим постоянный контроль за уровнем гликемии.
Triamcinolone	PDA: će antagonizam. Смањује ефекат; zajednički sastanak zahteva stalni nadzor koncentracije glukoze u krvi.
Uzimaжeљ i Trimetoprim	FCO. Успорава (узајамно) узгоја: конкурирует за общую транспортную систему в почечных канальцах.
Trifluoperazine	PDA: će antagonizam. Izdahnuti efekat (может провоцировать гипергликемию); сочетанное применение требует постоянного контроля за уровнем гликемии.
Oslobodi ad.felodipin	PDA: će antagonizam. Провоцирует гипергликемию, izdahnuti efekat; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль за уровнем гликемии.
Пхенилепхрине	PDA: će antagonizam. Izdahnuti efekat; сочетанное или последовательное применение требует ужесточения контроля за уровнем гликемии.
Фенитоин	PDA: će antagonizam. Izdahnuti efekat.
Fludrokortizon	PDA: će antagonizam. Izdahnuti efekat; совместное применение требует постоянного контроля концентрации глюкозы в крови.
Vraga Prozak	PDA: sinergiju. Radi efekta; potrebu za oprezom u kombinaciji (после отмены флуоксетина возможна гипергликемия, захтева повећање дозе).
Fluphenazine	PDA: će antagonizam. Izdahnuti efekat (может провоцировать гипергликемию); сочетанное применение требует постоянного контроля за уровнем гликемии.
Furosemide	FCO. Хотя и замедляет экскрецию и увеличивает С_{максимум} i AUC, эффект ослабляет. На фоне метформина снижаются в 1,3–1,4 раза C_{максимум} i t_1/2.
Quinidine	FCO. Успорава излучивање (секретируется почечными канальцами и конкурирует за тубулярные транспортные системы), может увеличивать C_{максимум} более чем наполовину, појачава ефекат.
Хлорпромазин	PDA: će antagonizam. Izdahnuti efekat (может провоцировать гипергликемию); сочетанное применение требует постоянного контроля за уровнем гликемии.
Chlorthalidone	PDA: će antagonizam. Izdahnuti efekat (может провоцировать гипергликемию); при сочетанном назначении необходим постоянный контроль за уровнем гликемии.
Циклофосфамид	PDA: sinergiju. Radi efekta.
Epinefrin	PDA: će antagonizam. Izdahnuti efekat; сочетанное или последовательное применение требует ужесточения контроля за уровнем гликемии.
Estradiol	PDA: će antagonizam. Izdahnuti efekat; совместное применение требует постоянного контроля концентрации глюкозы в крови.
Ethacrynic kiselina	PDA: će antagonizam. Izdahnuti efekat.
Етанол	На фоне метформина повышается риск развития молочнокислого ацидоза; во время лечения прием спиртосодержащих напитков должен быть исключен.
Ethinyl estradiol	PDA: će antagonizam. Izdahnuti efekat (может провоцировать гипергликемию); при сочетанном назначении необходим постоянный контроля за уровнем гликемии.
Efedrin	PDA: će antagonizam. Izdahnuti efekat; сочетанное или последовательное применение требует ужесточения контроля за уровнем гликемии.

Владимир Андрејевич Диденко

1,964 6 минута прочитана