Метформин

Код АТХ:
А10БА02

Карактеристика.

Метформина гидрохлорид — белый или бесцветный кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде и практически нерастворим в ацетоне, эфире и хлороформе. Molekularna тежина 165,63.

Фармаколошко дејство.
Гипогликемическое.

Апликација.

Дијабетес меллитус тип 2 (posebno u slučajevima, сопровождающихся ожирением) при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, укљ. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины.

Контраиндикације.

Преосетљивост, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), ljudska jetra je izrazio; Stanje na, сопровождающиеся гипоксией (укљ. сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острая недостаточность мозгового кровообращения, анемија); дегидрататсииа, infektivne bolesti, обширные операции и травмы, Саинт Мартин зла, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, лактацидоз в анамнезе, соблюдение низкокалорийной диеты (мање 1000 кцал / дан), проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, трудноћа, dojenje.

Ограничења се односе.

Za decu uzrasta (эффективность и безопасность применения у детей не определены), jedan stariji (виши 65 године) godinama (вследствие замедленного метаболизма необходимо оценить соотношение польза/риск). Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу (повышен риск развития лактатного ацидоза).

Трудноћа и дојење.

Kada je moguće trudnoće, Ako efekat terapije nadjaиava potencijalni rizik za fetus (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось).

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Б. (Varijacije u životinje imaju studiji rizik od negativnih akcija na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao.)

U doba tretman treba da prestanem sa dojenjem.

Нуспојаве.

Из дигестивног тракта: в начале курса лечения — анорексия, дијареја, мучнина, повраћање, флатуленција, bol u trbuhu (уменьшаются при приеме во время еды); metalni ukus u ustima (3%).

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B₁₂ и фолна киселина).

Од метаболизма: хипогликемија; в редких случаях — лактатный ацидоз (слабост, мамурлук, Hipotenzija, резистентная брадиаритмия, Respiratorni prekršaja, бол у трбуху, mialgia, хипотермија).

Sa kožom: осип, дерматитис.

Кооперација.

Эффект метформина ослабляют тиазидные и другие диуретики, кортикостероиди, phenothiazines, glucagon, Уз комбиновану употребу ГЦС, estrogena, укљ. в составе пероральных контрацептивов, Пхенитоин, никотинска киселина, simpatomimetiki, Kalcijum protivnika, Изониазид. В однократной дозе у здоровых добровольцев нифедипин повышал абсорбцию, Ц_{максимум} и AUC метформина, Т._{максимум} i T_1/2 при этом не изменялись. Гипогликемическое действие усиливают инсулин, izvedenog sulfonylureas, акарбоза, НСАИЛ, MAO inhibitore, окситетрациклин, АЦЕ инхибитори, производные клофибрата, cyclophosphamide, Beta-adrenoblokatora. Фуросемид увеличивает C_{максимум} од 22%. Припреме (amiloride, Digoksin, морфијум, procainamide, quinidine, kinin, ranitidine, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить C_{максимум} од 60%. Уменьшает C_{максимум} i T_1/2 фуросемида на 31 и 42,3% односно. Циметидин замедляет элиминацию метформина, вследствие чего увеличивается риск развития молочно-кислого ацидоза. Nekompatibilna sa alkoholom (повышен риск развития молочного ацидоза).

Предозирати.

Симптоми: mlečna ацидоза.

Лечење: хемодијализа, simptomatična terapija.

Дозирање и администрација.

Инвардс, tokom ili nakon obroka. Doza izabrali pojedinačno, Ali ne više od 3 г/сут в несколько приемов.

Мере предострожности.

Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови необходим при применении метформина в сочетании с препаратами сульфонилмочевины или инсулином (риск гипогликемии). Комбинированное лечение метформином и инсулином следует проводить в стационаре до установления адекватной дозы каждого препарата. У пациентов на постоянной терапии метформином необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B₁₂ из-за возможного уменьшения его всасывания. Необходимо определять уровень лактата в плазме не реже 2 puta godišnje, а также при появлении миалгии. При повышении содержания лактата препарат отменяют. Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 сут после их проведения, kao i tokom 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.).

Кооперација