Верапамил

Код АТХ:
C08DA01

Карактеристика.

Производное фенилалкиламина. Верапамила гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Rastvorljiva u vodi, hloroform, metanol.

Фармаколошко дејство.
Antianginalnoe, gipotenzivne, antiaritmicescoe.

Апликација.

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдрома), Sinusna tahikardija., предсердная экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий, ангина (укљ. Prinzmetala, napon, постинфарктная), артеријске хипертензије, Hipertoniиni Kriz, Idiopatski gipertroficski subaortalny stenoses, гипертрофицхескаиа кардиомиопатија.

Контраиндикације.

Преосетљивост, тяжелая гипотензия, kardiogeni šok, AV блокада II и III степени, инфаркт миокарда (острый или недавно перенесенный и осложненный явлениями брадикардии, Hipotenzija, левожелудочковой недостаточности), хроническая сердечная недостаточность III стадии, WPW-синдром и синдром слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор), sinoatrialnaya blokada, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, digitalisnaya opijenosti, тяжелый стеноз устья аорты, трудноћа, dojenje.

Ограничења се односе.

AV blokade diplomu sam, хроническая сердечная недостаточность I и II стадий, izražena aetiology (мање 50 otkucaja/min), легкая или умеренная гипотензия, выраженная миопатия (Дуцхеннеов синдром), нарушения функции печени или почек, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS (для в/в ведения).

Трудноћа и дојење.

Контраиндикована у трудноћи.

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Ц. (Varijacije u životinje studiji negativan uticaj na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika.)

U doba tretman treba da prestanem sa dojenjem.

Нуспојаве.

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): Hipotenzija, брадикардија (синусовая), АV блокада, застој срца.

Са нервног система и чулних органа: главобоља, вртоглавица, nervoza, летаргија, мамурлук, слабост, фатигуабилити, Seжate.

Из дигестивног тракта: мучнина, diarrhoeal fenomen, затвор; редко — гиперплазия десен, Повећање трансаминаза јетре, Алкална фосфатаза.

Алергијске реакције: осип, копривњача, сврабеж; редко — ангионевротический отек, Stiven - Dћonsonov sindrom.

Друго: Фациал испирање, bronhospazma (у / у уводу), периферни едеми, очень редко — гинекомастия, увеличение секреции пролактина (pojedinačni slučajevi).

Кооперација.

Увеличивает уровень в плазме дигоксина, Ciklosporina, теофиллина, Carbamazepina, уменьшает — лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, снижает клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов. Рифампицин, sulfinpyrazone, фенобарбитал, kalcijum soli, витамин D — ослабляют действие. Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (Диуретик, vazodilatatori), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный — нитраты. Beta-adrenoblokatora, антиаритмики IA класса, Srčani glycosides, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (узајамно) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда. При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой — усиление имеющегося кровотечения. Циметидин увеличивает содержание верапамила в плазме.

Предозирати.

Симптоми: arterijska Hipotenzija, брадикардија, AV blokade, kardiogeni šok, кома, asystole.

Лечење: в качестве специфического антидота используют кальция глюконат (10–20 мл 10% раствора в/в); при брадикардии и AV блокаде вводят атропин, изопреналин или орципреналин; при гипотензии — плазмозамещающие растворы, dopamin, norapinefrin; при проявлении признаков сердечной недостаточности — добутамин.

Дозирање и администрација.

Инвардс, tokom ili odmah nakon obroka, Stisnuo dovoljno tečnosti.

Ангина пекторис — по 80–120 мг 3 једном дневно, на фоне нарушения функции печени, в пожилом возрасте — по 40 мг 3 једном дневно.

Aritmija — при хронической фибрилляции предсердий на фоне терапии сердечными гликозидами — 240–320 мг/сут в 2–3 приема; для профилактики пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии — 240–480 мг/сут в 2–3 приема.

Хипертензија -na 80 мг 3 једном дневно, Ako je potrebno, sve do 360 мг / дан; пациентам пожилого возраста или маленького роста — по 40 мг 3 једном дневно; Deca se da 6 лет — 40–60 мг/сут, 6–14 лет — 80–360 мг/сут в 3–4 приема. В виде лекарственных форм пролонгированного действия при гипертензии — по 180–240 мг/сут однократно утром; при недостаточной эффективности дозу увеличивают следующим образом: 240 мг утром, онда 180 мг утром + 180 просечно дневно - 20-30 мг (можда 240 мг утром + 120 просечно дневно - 20-30 мг) и далее по 240 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 не, пожилым людям или пациентам маленького роста — 120 мг; при отсутствии адекватного эффекта после дозы 120 мг ее последовательно повышают до 180, 240, 360 и 480 мг однократно утром.

При стенокардии и аритмии — в виде ретард форм по 120–240 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 не. Таблете 200 мг: о 1 Tabela. 1–2 раза в сутки или по 2 Tabela. 1 једном дневно.

Лекарственные формы 24-часового контролируемого высвобождения (принимаются внутрь только целиком) — при гипертензии по 180 мг однократно на ночь; при необходимости дозу последовательно увеличивают до 240 mg preko noći, 360 мг (2 Tabela. о 180 мг) на ночь и затем 480 мг (2 Tabela. о 240 мг) noću.

В/в медленно: взрослым начальная доза 5–10 мг (u periodu od ne manje od 2 м), при недостаточном эффекте возможно повторное введение через 30 мин в дозе 10 мг. Деца до 1 года под контролем ЭКГ в дозе 0,1–0,2 мкг/кг (обычно однократная доза составляет 0,75–2 мг), u periodu od ne manje od 2 м, детям 1–15 лет в дозе 0,1–0,3 мг/кг в течение не менее 2 м (обычно однократная доза составляет не более 2–5 мг). При гипертоническом кризе — 5–10 мг в/в медленно.

Мере предострожности.

С осторожностью назначают пациентам с гипертрофической кардиомиопатией осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, пароксизмальной ночной одышкой или ортопноэ, нарушением функции синусно-предсердного узла. При назначении пациентам с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) необходим постоянный врачебный контроль и, можда, уменьшение дозы. Cuvajte se tokom upravljačke programe vozila i ljudi, vještine se odnose na visoka koncentracija pažnje (снижается скорость реакции), рекомендуется исключить прием алкоголя.

Упозорења.

Инъекционная форма несовместима с альбумином, инъекционными формами амфотерицина В, гидралазина, sulfamethoxazole, триметоприма и может выпадать в осадок в растворе с pH выше 6,0.

Кооперација

Aktivne supstanceOpis interakcije
AcarbosePDA: će antagonizam. На фоне верапамила ослабляется эффект; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.
Atenolol + ChlorthalidonePDA. На фоне верапамила усиливаются хроно-, ино- и дромотропный эффекты.
Atracurium BESYLATEPDA: sinergiju. На фоне верапамила усиливается и пролонгируется миорелаксация.
NeљtoPDA: sinergiju. На фоне верапамила возрастает гипокоагуляционная активность и усиливается имеющееся кровотечение.
BumetanidPDA: sinergiju. To može da pogorša u (узајамно) gipotenzivny efekat.
ValsartanPDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat.
Vecuronium bromidPDA: sinergiju. На фоне верапамила усиливается и пролонгируется миорелаксация.
ХалотанPDA: sinergiju. Усиливает угнетение функций сердечно-сосудистой системы (нарастают гипотензия и угнетение AV проводимости).
Hydrochlorothiazide + CaptoprilPDA. Појачати (узајамно) gipotenzivny efekat.
ДигоксинFCO. PDA. На фоне верапамила вследствие уменьшения клиренса и/или объема распределения увеличивается концентрация в крови и риск проявления токсичности.
DiltiazemPDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) Efekti.
DoxorubicinСогласно экспериментальным данным, на фоне верапамила повышается начальный пик концентрации в сердце с увеличением частоты и тяжести дегенеративных изменений миокарда, сопровождающихся укорочением сроков выживания.
IndometacinPDA: će antagonizam. Ослабляет гипотензивный эффект за счет ингибирования ПГ в почках, ухудшения кровообращения в них с задержкой натрия и воды.
Candesartan cilexetilPDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat.
карбамазепинFCO. PDA. На фоне верапамила может увеличиваться концентрация, что приводит к развитию ряда побочных эффектов (zbog diplopije, главобоља, атаксия или головокружение).
KlonidinPDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat.
KolecalziferolPDA. Ослабляет гипотензивный эффект.
Litijum karbonatПри сочетанном назначении возможно нарастание уровня лития в тканях и усиление его нейротоксических эффектов.
LosartanPDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat.
MetoprololmožeFCO. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat. На фоне верапамила снижается клиренс.
PreparatimaPDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat.
NadololPDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) гипотензивный эффект и увеличивает вероятность нарушений автоматизма, provodljivost i sokratimosti napada, povećanje negativnog uticaja na HR (тяжелая брадикардия), AV provodljivost (вплоть до полной блокады) и/или сердечную сократимость.
NikotinFCO. PDA: će antagonizam. Ubrzavanje biotransformatia, снижает концентрацию в крови и уменьшает выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического эффектов.
OktreotidИзменяет эффект; при совместном применении может потребоваться коррекция дозы верапамила.
PerindoprilPDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat.
PrazosinPDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat.
PramipexolFCO. На фоне верапамила, конкурирующего за систему транспорта, секретирующую в канальцах катионы, клиренс се смањује (око 20%).
Sa muљkarcemPDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) эффект и может увеличивать негативное влияние на ЧСС, AV provodljivost i/ili srčani kontrakciju, вызывая тяжелую брадикардию, AV блокаду (вплоть до полной). На фоне верапамила снижается клиренс.
RamiprilPDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat.
РифампицинFCO. PDA. Уменьшает биодоступность (увеличивает потери при «первом прохождении» через печень), ubrzava biotransformatia (индуцирует активность микросомальных ферментов), смањује концентрацију у крви, уменьшает выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического эффектов.
Rocuronium bromidPDA: sinergiju. На фоне верапамила усиливается и пролонгируется миорелаксация.
SpiraprilPDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat.
ТеофилинFCO. На фоне верапамила (снижает активность цитохрома Р450) увеличивается плазменный уровень и риск проявления токсичности.
TrandolaprilPDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat.
Oslobodi ad.felodipinPDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) Efekti.
ПхенобарбиталFCO. Brzina se biotransformatia, может увеличивать клиренс и ослаблять эффекты.
FurosemidePDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat.
QuinidineFCO. На фоне верапамила (ингибирует цитохром Р450) увеличивается концентрация в тканях и риск токсических проявлений.
ChlorthalidonePDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat.
ЦицлоспоринеНа фоне верапамила (снижает активность цитохрома Р450) увеличивается концентрация в тканях и возрастает риск токсических проявлений.
ÈnalaprilatPDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat.
епрозартанаPDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat.
ЕтанолНа фоне верапамила, снижающего скорость разрушения, povećava koncentracija u plazma, на время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков.

Дугме за повратак на врх