Верапамил
Код АТХ:
Ц08ДА01
Карактеристика.
Дериват фенилалкиламина. Верапамил хидрохлорид - бели кристални прах. Rastvorljiva u vodi, hloroform, metanol.
Фармаколошко дејство.
Antianginalnoe, gipotenzivne, antiaritmicescoe.
Апликација.
Пароксизмална суправентрикуларна тахикардија (осим ВПВ синдрома), Sinusna tahikardija., атријална екстрасистола, атријална фибрилација и треперење, ангина (укљ. Prinzmetala, napon, после инфаркта), артеријске хипертензије, Hipertoniиni Kriz, Idiopatski gipertroficski subaortalny stenoses, гипертрофицхескаиа кардиомиопатија.
Контраиндикације.
Преосетљивост, тешка хипотензија, kardiogeni šok, AV блокада II и III степени, инфаркт миокарда (акутна или недавно патила и компликована брадикардијом, Hipotenzija, инсуфицијенција леве коморе), хронична срчана инсуфицијенција ИИИ стадијум, ВПВ синдром и синдром болесног синуса (ако пејсмејкер није уграђен), sinoatrialnaya blokada, Моргагни-Адамс-Стокесов синдром, digitalisnaya opijenosti, тешка аортна стеноза, трудноћа, dojenje.
Ограничења се односе.
AV blokade diplomu sam, хронична срчана инсуфицијенција стадијума И и ИИ, izražena aetiology (мање 50 otkucaja/min), блага до умерена хипотензија, тешка миопатија (Дуцхеннеов синдром), дисфункција јетре или бубрега, вентрикуларна тахикардија са широким КРС комплексом (за интравенску примену).
Трудноћа и дојење.
Контраиндикована у трудноћи.
Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Ц. (Varijacije u životinje studiji negativan uticaj na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika.)
U doba tretman treba da prestanem sa dojenjem.
Нуспојаве.
Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): Hipotenzija, брадикардија (синуса), АV блокада, застој срца.
Са нервног система и чулних органа: главобоља, вртоглавица, nervoza, летаргија, мамурлук, слабост, фатигуабилити, Seжate.
Из дигестивног тракта: мучнина, diarrhoeal fenomen, затвор; ретко - хиперплазија десни, Повећање трансаминаза јетре, Алкална фосфатаза.
Алергијске реакције: осип, копривњача, сврабеж; ретко - ангиоедем, Stiven - Dћonsonov sindrom.
Друго: Фациал испирање, bronhospazma (у / у уводу), периферни едеми, врло ретко - гинекомастија, повећано лучење пролактина (pojedinačni slučajevi).
Кооперација.
Повећава нивое дигоксина у плазми, Ciklosporina, теофиллина, Carbamazepina, смањује - литијум. Смањује антибактеријску активност рифампицина, депресивни ефекат фенобарбитала, смањује клиренс метопролола и пропранолола, појачава ефекат релаксанса мишића. Рифампицин, sulfinpyrazone, фенобарбитал, kalcijum soli, витамин Д - ослабити ефекат. Хипотензивни ефекат је појачан антихипертензивним лековима (Диуретик, vazodilatatori), трициклични и тетрациклични антидепресиви и антипсихотици: антиангинални - нитрати. Beta-adrenoblokatora, антиаритмици класе ИА, Srčani glycosides, инхалациони анестетици, радиоконтрастна средства потенцирају (узајамно) инхибиторни ефекат на аутоматизам синоатријалног чвора, АВ проводљивост и контрактилност миокарда. Уз истовремену употребу верапамила са ацетилсалицилном киселином - повећано крварење. Циметидин повећава нивое верапамила у плазми.
Предозирати.
Симптоми: arterijska Hipotenzija, брадикардија, AV blokade, kardiogeni šok, кома, asystole.
Лечење: Калцијум глуконат се користи као специфичан антидот (10–20 мл 10% ИВ решење); за брадикардију и АВ блок, примењује се атропин, изопреналин или орципреналин; за хипотензију - раствори за замену плазме, dopamin, norapinefrin; ако се појаве знаци срчане инсуфицијенције - добутамин.
Дозирање и администрација.
Инвардс, tokom ili odmah nakon obroka, Stisnuo dovoljno tečnosti.
Ангина пекторис - 80-120 мг сваки 3 једном дневно, због дисфункције јетре, у старости – по 40 мг 3 једном дневно.
Aritmija — код хроничне атријалне фибрилације током терапије срчаним гликозидима — 240–320 мг/дан у 2–3 дозе; за превенцију пароксизмалне суправентрикуларне тахикардије - 240-480 мг / дан у 2-3 дозе.
Хипертензија -na 80 мг 3 једном дневно, Ako je potrebno, sve do 360 мг / дан; за старије или ниске пацијенте – према 40 мг 3 једном дневно; Deca se da 6 године - 40-60 мг / дан, 6–14 година – 80–360 мг/дан у 3–4 дозе. У облику дозних облика дугог дејства за хипертензију - 180-240 мг / дан једном ујутру; ако постоји недовољна ефикасност, доза се повећава на следећи начин: 240 мг ујутру, онда 180 мг ујутру + 180 просечно дневно - 20-30 мг (можда 240 мг ујутру + 120 просечно дневно - 20-30 мг) и даље 240 мг 2 једном дневно у интервалима 12 не, старији или мали пацијенти - 120 мг; у одсуству адекватног ефекта након дозе 120 мг се стално повећава на 180, 240, 360 и 480 мг једном ујутру.
За ангину и аритмију — у облику ретардних облика од 120-240 мг 2 једном дневно у интервалима 12 не. Таблете 200 мг: о 1 Tabela. 1–2 пута дневно или 2 Tabela. 1 једном дневно.
24-часовни облици дозирања са контролисаним ослобађањем (узимају усмено само целе) - за хипертензију 180 мг једном ноћу; ако је потребно, доза се сукцесивно повећава на 240 mg preko noći, 360 мг (2 Tabela. о 180 мг) преко ноћи и онда 480 мг (2 Tabela. о 240 мг) noću.
ИВ полако: почетна доза за одрасле 5-10 мг (u periodu od ne manje od 2 м), ако је ефекат недовољан, поновљена примена кроз 30 мин по дози 10 мг. Деца до 1 године под контролом ЕКГ-а у дози од 0,1–0,2 мцг/кг (обично појединачна доза износи 0,75-2 мг), u periodu od ne manje od 2 м, деца од 1-15 година у дози од 0,1-0,3 мг/кг најмање 2 м (обично појединачна доза није већа од 2-5 мг). За хипертензивну кризу - 5-10 мг ИВ полако.
Мере предострожности.
Преписивати са опрезом пацијентима са хипертрофичном кардиомиопатијом компликованом опструкцијом леве коморе, висок клинасти притисак у плућним капиларама, пароксизмална ноћна диспнеја или ортопнеја, дисфункција синоатријалног чвора. Када се прописује пацијентима са тешким оштећењем функције јетре и неуромишићног преноса (Дуцхенне миопатија) потребан је стални лекарски надзор и, можда, смањење дозе. Cuvajte se tokom upravljačke programe vozila i ljudi, vještine se odnose na visoka koncentracija pažnje (брзина реакције се смањује), Препоручује се избегавање конзумирања алкохола.
Упозорења.
Ињекциони облик је некомпатибилан са албумином, ињекциони облици амфотерицина Б, гидралазина, sulfamethoxazole, триметоприм и може преципитирати у раствору са вишим пХ 6,0.
Кооперација
| Aktivne supstance | Opis interakcije |
| Acarbose | PDA: će antagonizam. На позадини верапамила, ефекат је ослабљен; када се примењује у комбинацији, неопходно је стално праћење концентрације глукозе у крви. |
| Atenolol + Chlorthalidone | PDA. На позадини верапамила, хроно-, ино- и дромотропни ефекти. |
| Atracurium BESYLATE | PDA: sinergiju. На позадини верапамила, опуштање мишића је појачано и продужено. |
| Neљto | PDA: sinergiju. На позадини верапамила, хипокоагулациона активност се повећава и постојеће крварење се интензивира. |
| Bumetanid | PDA: sinergiju. To može da pogorša u (узајамно) gipotenzivny efekat. |
| Valsartan | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat. |
| Vecuronium bromid | PDA: sinergiju. На позадини верапамила, опуштање мишића је појачано и продужено. |
| Халотан | PDA: sinergiju. Повећава депресију функција кардиоваскуларног система (хипотензија и депресија АВ проводљивости се повећавају). |
| Hydrochlorothiazide + Captopril | PDA. Појачати (узајамно) gipotenzivny efekat. |
| Дигоксин | FCO. PDA. На позадини верапамила, због смањења клиренса и/или запремине дистрибуције, повећава се концентрација у крви и повећава ризик од токсичности.. |
| Diltiazem | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) Efekti. |
| Doxorubicin | Према експерименталним подацима, на позадини верапамила, почетна вршна концентрација у срцу се повећава са повећањем учесталости и тежине дегенеративних промена у миокарду, праћено скраћеним временима преживљавања. |
| Indometacin | PDA: će antagonizam. Смањује хипотензивни ефекат инхибицијом ПГ у бубрезима, погоршање циркулације крви у њима са задржавањем натријума и воде. |
| Candesartan cilexetil | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat. |
| карбамазепин | FCO. PDA. На позадини верапамила, концентрација се може повећати, што доводи до развоја низа нежељених ефеката (zbog diplopije, главобоља, атаксија или вртоглавица). |
| Klonidin | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat. |
| Kolecalziferol | PDA. Смањује хипотензивни ефекат. |
| Litijum karbonat | Када се примењује у комбинацији, ниво литијума у ткивима се може повећати и његови неуротоксични ефекти се могу повећати.. |
| Losartan | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat. |
| Metoprololmože | FCO. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat. Клиренс се смањује са верапамилом. |
| Preparatima | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat. |
| Nadolol | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) хипотензивни ефекат и повећава вероватноћу поремећаја аутоматизма, provodljivost i sokratimosti napada, povećanje negativnog uticaja na HR (тешка брадикардија), AV provodljivost (до потпуне блокаде) и/или контрактилност срца. |
| Nikotin | FCO. PDA: će antagonizam. Ubrzavanje biotransformatia, смањује концентрацију у крви и смањује тежину антиангиналног, хипотензивни и антиаритмички ефекти. |
| Oktreotid | Мења ефекат; када се користе заједно, може бити потребно прилагођавање дозе верапамила. |
| Perindopril | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat. |
| Prazosin | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat. |
| Pramipexol | FCO. На позадини верапамила, конкурирующего за систему транспорта, лучи катјоне у тубулима, клиренс се смањује (око 20%). |
| Sa muљkarcem | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) ефекат и може повећати негативан утицај на рад срца, AV provodljivost i/ili srčani kontrakciju, изазива тешку брадикардију, AV блокаду (до пуне). Клиренс се смањује са верапамилом. |
| Ramipril | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat. |
| Рифампицин | FCO. PDA. Смањује биорасположивост (повећава губитке при првом пролазу кроз јетру), ubrzava biotransformatia (индукује активност микрозомалних ензима), смањује концентрацију у крви, смањује тежину антиангиналног, хипотензивни и антиаритмички ефекти. |
| Rocuronium bromid | PDA: sinergiju. На позадини верапамила, опуштање мишића је појачано и продужено. |
| Spirapril | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat. |
| Теофилин | FCO. На позадини верапамила (смањује активност цитокрома П450) нивои у плазми и ризик од токсичности се повећава. |
| Trandolapril | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat. |
| Oslobodi ad.felodipin | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) Efekti. |
| Пхенобарбитал | FCO. Brzina se biotransformatia, може повећати клиренс и смањити ефекте. |
| Furosemide | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat. |
| Quinidine | FCO. На позадини верапамила (инхибира цитокром П450) концентрација у ткивима и повећава се ризик од токсичних манифестација. |
| Chlorthalidone | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat. |
| Цицлоспорине | На позадини верапамила (смањује активност цитокрома П450) повећава се концентрација у ткивима и повећава ризик од токсичних манифестација. |
| Ènalaprilat | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat. |
| епрозартана | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat. |
| Етанол | На позадини верапамила, смањење стопе уништења, povećava koncentracija u plazma, Током лечења потребно је уздржати се од алкохолних пића. |