Верапамил
Код АТХ:
Ц08ДА01
Карактеристика.
Производное фенилалкиламина. Верапамила гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Rastvorljiva u vodi, hloroform, metanol.
Фармаколошко дејство.
Antianginalnoe, gipotenzivne, antiaritmicescoe.
Апликација.
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдрома), Sinusna tahikardija., предсердная экстрасистолия, атријална фибрилација и треперење, ангина (укљ. Prinzmetala, napon, постинфарктная), артеријске хипертензије, Hipertoniиni Kriz, Idiopatski gipertroficski subaortalny stenoses, гипертрофицхескаиа кардиомиопатија.
Контраиндикације.
Преосетљивост, тяжелая гипотензия, kardiogeni šok, AV блокада II и III степени, инфаркт миокарда (острый или недавно перенесенный и осложненный явлениями брадикардии, Hipotenzija, левожелудочковой недостаточности), хроническая сердечная недостаточность III стадии, WPW-синдром и синдром слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор), sinoatrialnaya blokada, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, digitalisnaya opijenosti, тяжелый стеноз устья аорты, трудноћа, dojenje.
Ограничења се односе.
AV blokade diplomu sam, хроническая сердечная недостаточность I и II стадий, izražena aetiology (мање 50 otkucaja/min), легкая или умеренная гипотензия, выраженная миопатия (Дуцхеннеов синдром), нарушения функции печени или почек, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS (для в/в ведения).
Трудноћа и дојење.
Контраиндикована у трудноћи.
Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Ц. (Varijacije u životinje studiji negativan uticaj na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika.)
U doba tretman treba da prestanem sa dojenjem.
Нуспојаве.
Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): Hipotenzija, брадикардија (синусовая), АV блокада, застој срца.
Са нервног система и чулних органа: главобоља, вртоглавица, nervoza, летаргија, мамурлук, слабост, фатигуабилити, Seжate.
Из дигестивног тракта: мучнина, diarrhoeal fenomen, затвор; редко — гиперплазия десен, Повећање трансаминаза јетре, Алкална фосфатаза.
Алергијске реакције: осип, копривњача, сврабеж; редко — ангионевротический отек, Stiven - Dћonsonov sindrom.
Друго: Фациал испирање, bronhospazma (у / у уводу), периферни едеми, очень редко — гинекомастия, увеличение секреции пролактина (pojedinačni slučajevi).
Кооперација.
Увеличивает уровень в плазме дигоксина, Ciklosporina, теофиллина, Carbamazepina, уменьшает — лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, снижает клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов. Рифампицин, sulfinpyrazone, фенобарбитал, kalcijum soli, витамин D — ослабляют действие. Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (Диуретик, vazodilatatori), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный — нитраты. Beta-adrenoblokatora, антиаритмики IA класса, Srčani glycosides, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (узајамно) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда. При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой — усиление имеющегося кровотечения. Циметидин увеличивает содержание верапамила в плазме.
Предозирати.
Симптоми: arterijska Hipotenzija, брадикардија, AV blokade, kardiogeni šok, кома, asystole.
Лечење: в качестве специфического антидота используют кальция глюконат (10–20 мл 10% раствора в/в); при брадикардии и AV блокаде вводят атропин, изопреналин или орципреналин; при гипотензии — плазмозамещающие растворы, dopamin, norapinefrin; при проявлении признаков сердечной недостаточности — добутамин.
Дозирање и администрација.
Инвардс, tokom ili odmah nakon obroka, Stisnuo dovoljno tečnosti.
Ангина пекторис — по 80–120 мг 3 једном дневно, на фоне нарушения функции печени, в пожилом возрасте — по 40 мг 3 једном дневно.
Aritmija — при хронической фибрилляции предсердий на фоне терапии сердечными гликозидами — 240–320 мг/сут в 2–3 приема; для профилактики пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии — 240–480 мг/сут в 2–3 приема.
Хипертензија -na 80 мг 3 једном дневно, Ako je potrebno, sve do 360 мг / дан; пациентам пожилого возраста или маленького роста — по 40 мг 3 једном дневно; Deca se da 6 лет — 40–60 мг/сут, 6–14 лет — 80–360 мг/сут в 3–4 приема. В виде лекарственных форм пролонгированного действия при гипертензии — по 180–240 мг/сут однократно утром; при недостаточной эффективности дозу увеличивают следующим образом: 240 мг утром, онда 180 мг утром + 180 просечно дневно - 20-30 мг (можда 240 мг утром + 120 просечно дневно - 20-30 мг) и далее по 240 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 не, пожилым людям или пациентам маленького роста — 120 мг; при отсутствии адекватного эффекта после дозы 120 мг ее последовательно повышают до 180, 240, 360 и 480 мг однократно утром.
При стенокардии и аритмии — в виде ретард форм по 120–240 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 не. Таблете 200 мг: о 1 Tabela. 1–2 раза в сутки или по 2 Tabela. 1 једном дневно.
Лекарственные формы 24-часового контролируемого высвобождения (принимаются внутрь только целиком) — при гипертензии по 180 мг однократно на ночь; при необходимости дозу последовательно увеличивают до 240 mg preko noći, 360 мг (2 Tabela. о 180 мг) на ночь и затем 480 мг (2 Tabela. о 240 мг) noću.
В/в медленно: взрослым начальная доза 5–10 мг (u periodu od ne manje od 2 м), при недостаточном эффекте возможно повторное введение через 30 мин в дозе 10 мг. Деца до 1 года под контролем ЭКГ в дозе 0,1–0,2 мкг/кг (обычно однократная доза составляет 0,75–2 мг), u periodu od ne manje od 2 м, детям 1–15 лет в дозе 0,1–0,3 мг/кг в течение не менее 2 м (обычно однократная доза составляет не более 2–5 мг). При гипертоническом кризе — 5–10 мг в/в медленно.
Мере предострожности.
С осторожностью назначают пациентам с гипертрофической кардиомиопатией осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, пароксизмальной ночной одышкой или ортопноэ, нарушением функции синусно-предсердного узла. При назначении пациентам с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) необходим постоянный врачебный контроль и, можда, уменьшение дозы. Cuvajte se tokom upravljačke programe vozila i ljudi, vještine se odnose na visoka koncentracija pažnje (снижается скорость реакции), рекомендуется исключить прием алкоголя.
Упозорења.
Инъекционная форма несовместима с альбумином, инъекционными формами амфотерицина В, гидралазина, sulfamethoxazole, триметоприма и может выпадать в осадок в растворе с pH выше 6,0.
Кооперација
Aktivne supstance | Opis interakcije |
Acarbose | PDA: će antagonizam. На фоне верапамила ослабляется эффект; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови. |
Atenolol + Chlorthalidone | PDA. На фоне верапамила усиливаются хроно-, ино- и дромотропни ефекти. |
Atracurium BESYLATE | PDA: sinergiju. На фоне верапамила усиливается и пролонгируется миорелаксация. |
Neљto | PDA: sinergiju. На фоне верапамила возрастает гипокоагуляционная активность и усиливается имеющееся кровотечение. |
Bumetanid | PDA: sinergiju. To može da pogorša u (узајамно) gipotenzivny efekat. |
Valsartan | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat. |
Vecuronium bromid | PDA: sinergiju. На фоне верапамила усиливается и пролонгируется миорелаксация. |
Халотан | PDA: sinergiju. Усиливает угнетение функций сердечно-сосудистой системы (нарастают гипотензия и угнетение AV проводимости). |
Hydrochlorothiazide + Captopril | PDA. Појачати (узајамно) gipotenzivny efekat. |
Дигоксин | FCO. PDA. На фоне верапамила вследствие уменьшения клиренса и/или объема распределения увеличивается концентрация в крови и риск проявления токсичности. |
Diltiazem | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) Efekti. |
Doxorubicin | Согласно экспериментальным данным, на фоне верапамила повышается начальный пик концентрации в сердце с увеличением частоты и тяжести дегенеративных изменений миокарда, сопровождающихся укорочением сроков выживания. |
Indometacin | PDA: će antagonizam. Ослабляет гипотензивный эффект за счет ингибирования ПГ в почках, ухудшения кровообращения в них с задержкой натрия и воды. |
Candesartan cilexetil | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat. |
карбамазепин | FCO. PDA. На фоне верапамила может увеличиваться концентрация, что приводит к развитию ряда побочных эффектов (zbog diplopije, главобоља, атаксија или вртоглавица). |
Klonidin | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat. |
Kolecalziferol | PDA. Ослабляет гипотензивный эффект. |
Litijum karbonat | При сочетанном назначении возможно нарастание уровня лития в тканях и усиление его нейротоксических эффектов. |
Losartan | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat. |
Metoprololmože | FCO. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat. На фоне верапамила снижается клиренс. |
Preparatima | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat. |
Nadolol | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) гипотензивный эффект и увеличивает вероятность нарушений автоматизма, provodljivost i sokratimosti napada, povećanje negativnog uticaja na HR (тяжелая брадикардия), AV provodljivost (вплоть до полной блокады) и/или сердечную сократимость. |
Nikotin | FCO. PDA: će antagonizam. Ubrzavanje biotransformatia, снижает концентрацию в крови и уменьшает выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического эффектов. |
Oktreotid | Мења ефекат; при совместном применении может потребоваться коррекция дозы верапамила. |
Perindopril | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat. |
Prazosin | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat. |
Pramipexol | FCO. На фоне верапамила, конкурирующего за систему транспорта, секретирующую в канальцах катионы, клиренс се смањује (око 20%). |
Sa muљkarcem | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) эффект и может увеличивать негативное влияние на ЧСС, AV provodljivost i/ili srčani kontrakciju, вызывая тяжелую брадикардию, AV блокаду (вплоть до полной). На фоне верапамила снижается клиренс. |
Ramipril | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat. |
Рифампицин | FCO. PDA. Уменьшает биодоступность (увеличивает потери при «первом прохождении» через печень), ubrzava biotransformatia (индуцирует активность микросомальных ферментов), смањује концентрацију у крви, уменьшает выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического эффектов. |
Rocuronium bromid | PDA: sinergiju. На фоне верапамила усиливается и пролонгируется миорелаксация. |
Spirapril | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat. |
Теофилин | FCO. На фоне верапамила (снижает активность цитохрома Р450) увеличивается плазменный уровень и риск проявления токсичности. |
Trandolapril | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat. |
Oslobodi ad.felodipin | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) Efekti. |
Пхенобарбитал | FCO. Brzina se biotransformatia, может увеличивать клиренс и ослаблять эффекты. |
Furosemide | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat. |
Quinidine | FCO. На фоне верапамила (ингибирует цитохром Р450) увеличивается концентрация в тканях и риск токсических проявлений. |
Chlorthalidone | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat. |
Цицлоспорине | На фоне верапамила (снижает активность цитохрома Р450) увеличивается концентрация в тканях и возрастает риск токсических проявлений. |
Ènalaprilat | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat. |
епрозартана | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat. |
Етанол | На фоне верапамила, снижающего скорость разрушения, povećava koncentracija u plazma, Током лечења потребно је уздржати се од алкохолних пића. |