Carvedilol

Код АТХ:
Ц07АГ02

Карактеристика.

Неселективни бета блокатор са алфа₁-активност блокирања. То је рацемска мешавина два енантиомера, у којој бета₁– i beta₂-блокирање активност је својствена С(−)-енантиомер, и алфа₁-блокирање - Р(+) и С(−)-енантиомери подједнако.

Belo ili kristalna skoro beli prah. Лако растворљив у диметил сулфоксиду, растворљив у метилен хлориду и метанолу, тешко растворљив у 95% етанол и изопропанол, слабо растворљив у етил етру, praktično nerastvorim vode. Molekulske mase 406,5.

Фармаколошко дејство.
Antianginalnoe, gipotenzivne, antioksidant, vazodilatirtee.

Апликација.

Хипертензија, ЦХД (стабилна ангина), hronične otkazivanje srca (na terapiji je kombinacija).

Контраиндикације.

Преосетљивост, arterijska Hipotenzija (СБП мање 85 мм Хг. Чл.), Otkazivanje srca astme (НИХА функционална класа ИВ), који захтевају употребу инотропних лекова, вазодилататори, Diuretics); izražena aetiology, AV blokade II-III stepena, sinoatrialnaya blokada, sindrom slabost sinusnogo čvorište, kardiogeni šok, хроничне опструктивне болести плућа са бронхоспастичном компонентом, tretiranje bronhijalne astme (Пријављена су два смртна случаја због статуса астматике након једне дозе карведилола.), тешко оштећење јетре.

Ограничења се односе.

Ангина Принзметала, недавно погоршање срчане инсуфицијенције, perifernom vaskularnom bolešću (Smo je jednom iskljuиili sindrom, интермитентна клаудикација), дијабетес мелитус, хипогликемија, feohromocitom, хипертиреоза, општа анестезија, псоријаза, kršenje funkcije bubrega, напредни старост, деца и омладина (у 18 године).

Трудноћа и дојење.

Kada je moguće trudnoće, Ako efekat terapije nadjaиava potencijalni rizik za fetus (адекватне и добро контролисане студије код људи нису одржани).

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – C. (Varijacije u životinje studiji negativan uticaj na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika.)

U to vreme lečenja trebalo napustiti dojenje (nepoznat, да ли карведилол прелази у мајчино млеко код људи).

Нуспојаве.

Са нервног система и чулних органа: вртоглавица, главобоља, umor, sincopale stanje (ретко и, по правилу, само на почетку лечења), slabost mišića (чешће на почетку лечења), poremećaje spavanja, депресија, парестезија, xerophthalmia, смањена производња суза.

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): брадикардија, Поремећај АВ проводљивости, posturalni Hipotenzija, стетхалгиа, ангина, погоршање периферне циркулације, прогресија срчане инсуфицијенције, погоршање симптома Раинаудовог синдрома, otechny sindrom, тромбоцитопенија, леукопениа, повећано крварење и модрице.

Из дигестивног тракта: сува уста, мучнина, повраћање, бол у трбуху, дијареја, опстипација, повећан ниво трансаминаза у крви.

Respiratorni sistem: назалне конгестије, цхихане, даха (код предиспонираних пацијената), bronhospasticskie reakcije.

Са урогениталног система: kršenje mokrenje, гематурииа, akutnog otkazivanja bubrega.

Алергијске реакције: osip kože, укљ. Alergijska Exanthema, копривњача, свраб.

Друго: оток и бол у удовима, прираст, гипиергликиемииа, хипербилирубинемија, hiperkolesterolemiju, grippopodobnyy sindrom, псоријаза симптом погоршавање.

Кооперација.

Појачава ефекат других антихипертензивних лекова или лекова, има хипотензивни ефекат као нежељени ефекат. Лекови са својствима бета-блокирања могу побољшати хипогликемијски ефекат инсулина и оралних хипогликемијских лекова, док симптоми хипогликемије (посебно тахикардија) може камуфлирати (Препоручује се редовно праћење нивоа глукозе у крви). Када се користи у комбинацији са срчаним гликозидима, диуретици и/или АЦЕ инхибитори могу успорити АВ провођење. Повећава ниво дигоксина у крвном серуму. Општи анестетици (Цицлопропане, диетил етар, трихлоретилен) појачавају негативне инотропне и хипотензивне ефекте карведилола. Пхенобарбитал, рифампицин и други лекови, инхибиторни микрозомални ензими, убрзати метаболизам и смањити концентрацију у плазми. Диуретици и АЦЕ инхибитори потенцирају хипотензију. Користите опрезно са антиаритмичким лековима и ЦЦБ, посебно са дистиаземом и верапамилом (некомпатибилно са интравенском применом антагониста калцијума).

Предозирати.

Симптоми: тешка хипотензија (сАД 80 мм Хг. Чланак. i ispod), брадикардија (мање 50 otkucaja/min), застој срца, kardiogeni šok, srčani zastoj, респираторна дисфункција, bronhospazma, повраћање, sputannosti svesti, generalizovane napade.

Лечење: када је пацијент свестан, потребно му је дати хоризонтални положај са подигнутим ногама (Пацијента без свести треба ставити на бок), током првих сати - предузети мере за уклањање лека из гастроинтестиналног тракта (узимање еметика/испирање желуца). Предозирање захтева интензиван третман. Антагонист бета блокатора је орципреналин или изопреналин 0,5–1 мг ИВ и/или глукагон у дози од 1–5 мг (Maksimalna doza je 10 мг). Са развојем брадикардије и других васкуларних компликација, неопходно је давати атропин (0,5-2 мг ИВ), за брадикардију отпорну на лечење, индикована је употреба вештачког пејсмејкера; за одржавање кардиоваскуларне активности - добутамин, Epinefrin, glucagon (1–10 мг ИВ болус, затим 2-5 мг/сат као инфузија); за бронхоспазам - бета-симпатомиметици у облику аеросола (ако је неефикасна - и.в.) или аминофилин (Ја /); у случају напада - диазепам, клоназепам. Праћење и корекција виталних знакова препоручује се у јединици интензивне неге.

Дозирање и администрација.

Инвардс. За артеријску хипертензију - 25-50 мг 1 једном дневно (почетна доза за прву 2 дана може бити 12,5 мг), за ангину пекторис - 25-50 мг 2 једном дневно, за хроничну срчану инсуфицијенцију - 12,5-25 мг 2 једном дневно (максимум - до 100 мг / дан).

Мере предострожности.

Током терапије неопходно је праћење функције јетре и бубрега, хемодинамски параметри, контрола концентрације глукозе у крви, телесна тежина пацијента. Када се брадикардија развије до 55 откуцаја у минути, лек треба прекинути. Код пацијената са циркулаторном инсуфицијенцијом, хипотензија (СБП мање 100 мм Хг. Чл.), дифузне васкуларне промене и/или затајење бубрега, потребно је пратити функцију бубрега и, ако се погорша, смањити дозу или прекинути лек.

Требало би да се користи са опрезом код старијих људи (прописане су пола дозе), са недавним погоршањем срчане инсуфицијенције. У свим случајевима, лечење почиње малим дозама, након чега следи полагано повећање до ефикасне.. Ако срчана инсуфицијенција напредује током лечења, препоручује се повећање дозе диуретика, а код бубрежне инсуфицијенције доза се прилагођава у зависности од функционалног стања бубрега. Да би се спречио развој синдрома повлачења, дозу треба постепено смањивати. U ljudima, они који пате од тешких алергија или су подвргнути десензибилизацији, може повећати озбиљност реакција преосетљивости. Код пацијената са дијабетес мелитусом и хипертиреозом, може прикрити или смањити симптоме, изазвана хипогликемијом (ако је потребно, прилагодити дозу хипогликемијских средстава) или тиреотоксикоза. За феохромоцитом треба истовремено користити алфа-адренолитике. Народ, koristeći kontaktna sočiva, потребно је узети у обзир могућност смањења производње суза.

Када се прекине комбинована терапија са клонидином, карведилол треба постепено повући неколико дана пре почетка постепеног смањења дозе клонидина.. У комбинованој терапији срчане инсуфицијенције у случају изразитог снижења крвног притиска, препоручује се иницијално смањење дозе диуретика или АЦЕ инхибитора.. Током лечења избегава се конзумирање алкохола. Прописивати са опрезом пацијентима, чији је рад повезан са потребом за повећаном пажњом и брзином реаговања.

Кооперација