Валпроична Ацид
Код АТХ:
N03ag01
Карактеристика.
Beli prah melkochristalliceski. Lako je rastvorljiva u vodi i alkohol.
Фармаколошко дејство.
Противоэпилептическое, miorelaksirutee, седатив.
Апликација.
Различные формы генерализованных припадков: mali (абсансы), велики (судорожные) и полиморфные; используется при фокальных припадках, детском тике.
Контраиндикације.
Преосетљивост, укљ. «семейная» (смерть близких родственников на фоне приема вальпроевой кислоты), заболевания печени и поджелудочной железы (у части пациентов возможно значительное снижение метаболизма в печени), hemoragijske Diathesis.
Ограничења се односе.
Za decu uzrasta (одновременное назначение нескольких противосудорожных средств), аплазия костного мозга.
Трудноћа и дојење.
Kontraindikovana u prvom trimestru trudnoće. Возможно во II и III триместре беременности, Ako efekat terapije nadjaиava potencijalni rizik za fetus.
Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Д. (Postoje dokazi o rizik od negativnih akcija HP na voće man, dobijen u istraživanje ili praksa, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika, Ako je droga potrebno u situacije opasne po život ili ozbiljne bolesti, Kada sigurnije sredstava ne može biti primenjeno ili su neefikasni.)
U doba tretman treba da prestanem sa dojenjem.
Нуспојаве.
Болест, повраћање, дијареја, bol u stomaku, анорексија или повећан апетит, kršenje jetre, мамурлук, potres, Seжate, sputannosti svesti, периферни едеми, крварење, леукопениа, тромбоцитопенија. При длительном приеме — временное выпадение волос.
Кооперација.
Эффект усиливают другие противосудорожные, седативные и снотворные препараты. Диспептические расстройства развиваются реже на фоне спазмолитиков и обволакивающих средств. Алкоголь и другие гепатотоксичные средства увеличивают вероятность поражения печени, антикоагулянты или ацетилсалициловая кислота — риск кровотечений.
Дозирање и администрација.
Инвардс, tokom ili odmah nakon obroka. Дневна доза за одрасле на почетку лечења је 0,3-0,6 г, током 1-2 недеље постепено се повећава на 0,9-1,5 г, појединачна доза за одрасле - 0,3-0,45 г. Дневна доза за децу: 15-50 мг/кг (прво - 15 мг / кг, затем постепенное повышение на 5–10 мг/кг в неделю).
Кооперација
| Aktivne supstance | Opis interakcije |
| Aprazolam | PDA: sinergiju. На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС. |
| Љta je to | FCO. На фоне вальпроевой кислоты (ubrzava biotransformatia) снижается клиренс и увеличивается содержание в крови. |
| Neљto | FCO. PDA. Увеличивает уровень свободной фракции в плазме (истискује из везе са протеинима). На фоне вальпроевой кислоты повышается антиагрегантный эффект и возрастает риск кровотечений. |
| Bjuprenofrin | PDA: sinergiju. На фоне вальпроевой кислоты возрастает угнетение ЦНС. |
| Buspirone | PDA: sinergiju. На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС. |
| Варфарин | PDA: sinergiju. На фоне вальпроевой кислоты усиливается антиагрегантный эффект. |
| Haloperidol | PDA: će antagonizam. Izdahnuti efekat (может снижать судорожный порог). Povećava se (узајамно) депрессивный эффект. |
| Хидрокизине | PDA: sinergiju. На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС. |
| Диазепам | FCO. На фоне вальпроевой кислоты почти вдвое увеличивается содержание свободной фракции в крови (показано на здоровых волонтерах), снижается клиренс и объем распределения. |
| Droperidol | PDA: sinergiju. На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС. |
| Znaš | FCO. На фоне вальпроевой кислоты, инхибира активност глукуронозилтрансфераза, клиренс се смањује (од 38%). |
| Zolpidem | PDA: sinergiju. На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС. |
| Izofluran | PDA: sinergiju. На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС. |
| Imipramine | PDA. На позадини валпроичне киселине, може изазвати генерализоване епилептичне нападе. |
| карбамазепин | FCO. PDA. Индуковање микрозомалних ензима јетре, повећава клиренс и смањује нивое у плазми. На фоне вальпроевой кислоты, инхибирање ЦИП3А4, usporen biotransformation, повећава се ниво активног метаболита карбамазепина, 10,11-епоксида (његово пропадање је потиснуто). |
| Quetiapine | PDA: sinergiju. На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС. |
| кетамин | PDA: sinergiju. На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС. |
| Clarithromycin | FCO. PDA: sinergiju. Како инхибитор ЦИП450 ензимског система успорава биотрансформацију, повећава концентрацију у крви и појачава ефекат. |
| Klozapin | PDA: sinergiju. Смањује праг за активност нападаја. На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС. |
| клоназепам | PDA. Заједничка примена може изазвати стање одсутности (код пацијената са историјом напада ове врсте). |
| Kodein | PDA: sinergiju. На фоне вальпроевой кислоты возрастает угнетение ЦНС. |
| Ламотригнине | FCO. PDA. На позадини валпроата, Т се повећава1/2 (због инхибиције ензима јетре и успоравања метаболизма) у 70 не (код деце - до 45-55 сати) а ефекти се појачавају, укљ. strani. |
| ЛЕВОКАРНИТИН | На позадини валпроичне киселине, потреба за карнитином се повећава. |
| Лоразепам | FCO. PDA. На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС, Цл се смањује скоро два пута или више, него двоструко већа стопа формирања глукуронида. |
| Maprotiline | PDA. Смањује праг за активност нападаја. Povećava se (узајамно) депрессивный эффект. |
| Мефлокуине | FCO. Убрзава биотрансформацију и смањује ниво у крви. |
| Midazolam | PDA: sinergiju. На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС. |
| Morfium sulfat | PDA: sinergiju. На фоне вальпроевой кислоты возрастает угнетение ЦНС. |
| Oxazepam | PDA: sinergiju. На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС. |
| Оланзапин | PDA: sinergiju. На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС. |
| Perfenazin | PDA: sinergiju. На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС. |
| примидон | FCO. PDA. Валпроична киселина може изазвати озбиљну депресију ЦНС-а, изазвана фенобарбиталом, настала од примидона. |
| Prometazin | PDA: sinergiju. На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС. |
| Propofol | PDA: sinergiju. На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС. |
| Risperidone | PDA: sinergiju. На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС. |
| Рифампицин | FCO. Индукује биотрансформацију и повећава клиренс. |
| Thioridazine | PDA: sinergiju. На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС. |
| Топирамат | FCO. Смањује донекле (узајамно) концентрација крви. |
| Trifluoperazine | PDA: sinergiju. На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС. |
| Фенитоин | FCO. PDA. Индукује биотрансформационе ензиме, особенно глюкуронозилтрансферазы, povećava se od tla. На фоне вальпроевой кислоты повышается концентрация свободной фракции в крови (фенитоин вытесняется из связи с белками) и снижается скорость деградации. Када се користи у комбинацији, повећава се ризик од изненадних напада.. |
| Пхенобарбитал | FCO. PDA. Индуковање активности ензима јетре, укљ. глукуронозилтрансфераза, povećava se od tla. На позадини валпроичне киселине, биотрансформација је потиснута, издужује Т1/2 а клиренс из плазме се смањује. Потребан је опрез када се користе заједно - постоји ризик од тешке депресије ЦНС-а.. |
| Fentanil | PDA: sinergiju. На фоне вальпроевой кислоты возрастает угнетение ЦНС. |
| Fluphenazine | PDA: sinergiju. На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС. |
| Chlordiazepoxide | PDA: sinergiju. На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС. |
| Хлорпромазин | FCO. Повећава нивое у плазми. На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС. |
| Chlorprothixene | PDA: sinergiju. На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС. |
| Етанол | PDA. Повећава вероватноћу оштећења јетре. На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС. |
| Етосуксимид | FCO. На позадини валпроичне киселине, биотрансформација је потиснута и нивои у крви се могу повећати. |