Валпроична Ацид

Код АТХ:
N03ag01

Карактеристика.

Beli prah melkochristalliceski. Lako je rastvorljiva u vodi i alkohol.

Фармаколошко дејство.
Антиепилептик, miorelaksirutee, седатив.

Апликација.

Различити облици генерализованих напада: mali (напади одсутности), велики (грчевито) и полиморфна; користи се за фокалне нападе, тик детињства.

Контраиндикације.

Преосетљивост, укљ. "породица" (смрт блиских рођака током узимања валпроичне киселине), болести јетре и панкреаса (Неки пацијенти могу доживети значајно смањење метаболизма у јетри), hemoragijske Diathesis.

Ограничења се односе.

Za decu uzrasta (истовремена примена неколико антиконвулзаната), аплазија коштане сржи.

Трудноћа и дојење.

Kontraindikovana u prvom trimestru trudnoće. Могуће у другом и трећем триместру трудноће, Ako efekat terapije nadjaиava potencijalni rizik za fetus.

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Д. (Postoje dokazi o rizik od negativnih akcija HP na voće man, dobijen u istraživanje ili praksa, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika, Ako je droga potrebno u situacije opasne po život ili ozbiljne bolesti, Kada sigurnije sredstava ne može biti primenjeno ili su neefikasni.)

U doba tretman treba da prestanem sa dojenjem.

Нуспојаве.

Болест, повраћање, дијареја, bol u stomaku, анорексија или повећан апетит, kršenje jetre, мамурлук, potres, Seжate, sputannosti svesti, периферни едеми, крварење, леукопениа, тромбоцитопенија. Уз дуготрајну употребу - привремени губитак косе.

Кооперација.

Ефекат је појачан другим антиконвулзивима, седативи и хипнотици. Диспептични поремећаји се ређе развијају на позадини антиспазмодика и средстава за омотавање. Алкохол и други хепатотоксични лекови повећавају вероватноћу оштећења јетре, антикоагуланси или ацетилсалицилна киселина - ризик од крварења.

Дозирање и администрација.

Инвардс, tokom ili odmah nakon obroka. Дневна доза за одрасле на почетку лечења је 0,3-0,6 г, током 1-2 недеље постепено се повећава на 0,9-1,5 г, појединачна доза за одрасле - 0,3-0,45 г. Дневна доза за децу: 15-50 мг/кг (прво - 15 мг / кг, затим постепено повећавати за 5-10 мг/кг недељно).

Кооперација

Aktivne supstance	Opis interakcije
Aprazolam	PDA: sinergiju. На позадини валпроичне киселине, депресија ЦНС се повећава.
Љta je to	FCO. На позадини валпроичне киселине (ubrzava biotransformatia) клиренс се смањује, а нивои крви се повећавају.
Neљto	FCO. PDA. Повећава ниво слободне фракције у плазми (истискује из везе са протеинима). Валпроична киселина повећава антиагрегацијски ефекат и повећава ризик од крварења.
Bjuprenofrin	PDA: sinergiju. На позадини валпроичне киселине, депресија ЦНС се повећава.
Buspirone	PDA: sinergiju. На позадини валпроичне киселине, депресија ЦНС се повећава.
Варфарин	PDA: sinergiju. На позадини валпроичне киселине, антитромбоцитни ефекат је појачан.
Haloperidol	PDA: će antagonizam. Izdahnuti efekat (може снизити праг напада). Povećava se (узајамно) депресивни ефекат.
Хидрокизине	PDA: sinergiju. На позадини валпроичне киселине, депресија ЦНС се повећава.
Диазепам	FCO. На позадини валпроичне киселине, садржај слободне фракције у крви се скоро удвостручује (приказано на здравим добровољцима), клиренс и волумен дистрибуције се смањују.
Droperidol	PDA: sinergiju. На позадини валпроичне киселине, депресија ЦНС се повећава.
Znaš	FCO. На позадини валпроичне киселине, инхибира активност глукуронозилтрансфераза, клиренс се смањује (од 38%).
Zolpidem	PDA: sinergiju. На позадини валпроичне киселине, депресија ЦНС се повећава.
Izofluran	PDA: sinergiju. На позадини валпроичне киселине, депресија ЦНС се повећава.
Imipramine	PDA. На позадини валпроичне киселине, може изазвати генерализоване епилептичне нападе.
карбамазепин	FCO. PDA. Индуковање микрозомалних ензима јетре, повећава клиренс и смањује нивое у плазми. На позадини валпроичне киселине, инхибирање ЦИП3А4, usporen biotransformation, повећава се ниво активног метаболита карбамазепина, 10,11-епоксида (његово пропадање је потиснуто).
Quetiapine	PDA: sinergiju. На позадини валпроичне киселине, депресија ЦНС се повећава.
кетамин	PDA: sinergiju. На позадини валпроичне киселине, депресија ЦНС се повећава.
Clarithromycin	FCO. PDA: sinergiju. Како инхибитор ЦИП450 ензимског система успорава биотрансформацију, повећава концентрацију у крви и појачава ефекат.
Klozapin	PDA: sinergiju. Смањује праг за активност нападаја. На позадини валпроичне киселине, депресија ЦНС се повећава.
клоназепам	PDA. Заједничка примена може изазвати стање одсутности (код пацијената са историјом напада ове врсте).
Kodein	PDA: sinergiju. На позадини валпроичне киселине, депресија ЦНС се повећава.
Ламотригнине	FCO. PDA. На позадини валпроата, Т се повећава1/2 (због инхибиције ензима јетре и успоравања метаболизма) у 70 не (код деце - до 45-55 сати) а ефекти се појачавају, укљ. strani.
ЛЕВОКАРНИТИН	На позадини валпроичне киселине, потреба за карнитином се повећава.
Лоразепам	FCO. PDA. На позадини валпроичне киселине, депресија ЦНС се повећава, Цл се смањује скоро два пута или више, него двоструко већа стопа формирања глукуронида.
Maprotiline	PDA. Смањује праг за активност нападаја. Povećava se (узајамно) депресивни ефекат.
Мефлокуине	FCO. Убрзава биотрансформацију и смањује ниво у крви.
Midazolam	PDA: sinergiju. На позадини валпроичне киселине, депресија ЦНС се повећава.
Morfium sulfat	PDA: sinergiju. На позадини валпроичне киселине, депресија ЦНС се повећава.
Oxazepam	PDA: sinergiju. На позадини валпроичне киселине, депресија ЦНС се повећава.
Оланзапин	PDA: sinergiju. На позадини валпроичне киселине, депресија ЦНС се повећава.
Perfenazin	PDA: sinergiju. На позадини валпроичне киселине, депресија ЦНС се повећава.
примидон	FCO. PDA. Валпроична киселина може изазвати озбиљну депресију ЦНС-а, изазвана фенобарбиталом, настала од примидона.
Prometazin	PDA: sinergiju. На позадини валпроичне киселине, депресија ЦНС се повећава.
Propofol	PDA: sinergiju. На позадини валпроичне киселине, депресија ЦНС се повећава.
Risperidone	PDA: sinergiju. На позадини валпроичне киселине, депресија ЦНС се повећава.
Рифампицин	FCO. Индукује биотрансформацију и повећава клиренс.
Thioridazine	PDA: sinergiju. На позадини валпроичне киселине, депресија ЦНС се повећава.
Топирамат	FCO. Смањује донекле (узајамно) концентрација крви.
Trifluoperazine	PDA: sinergiju. На позадини валпроичне киселине, депресија ЦНС се повећава.
Фенитоин	FCO. PDA. Индукује биотрансформационе ензиме, посебно глукуронозилтрансферазе, povećava se od tla. На позадини валпроичне киселине, концентрација слободне фракције у крви се повећава (фенитоин се замењује са везивања за протеине) а брзина деградације се смањује. Када се користи у комбинацији, повећава се ризик од изненадних напада..
Пхенобарбитал	FCO. PDA. Индуковање активности ензима јетре, укљ. глукуронозилтрансфераза, povećava se od tla. На позадини валпроичне киселине, биотрансформација је потиснута, издужује Т1/2 а клиренс из плазме се смањује. Потребан је опрез када се користе заједно - постоји ризик од тешке депресије ЦНС-а..
Fentanil	PDA: sinergiju. На позадини валпроичне киселине, депресија ЦНС се повећава.
Fluphenazine	PDA: sinergiju. На позадини валпроичне киселине, депресија ЦНС се повећава.
Chlordiazepoxide	PDA: sinergiju. На позадини валпроичне киселине, депресија ЦНС се повећава.
Хлорпромазин	FCO. Повећава нивое у плазми. На позадини валпроичне киселине, депресија ЦНС се повећава.
Chlorprothixene	PDA: sinergiju. На позадини валпроичне киселине, депресија ЦНС се повећава.
Етанол	PDA. Повећава вероватноћу оштећења јетре. На позадини валпроичне киселине, депресија ЦНС се повећава.
Етосуксимид	FCO. На позадини валпроичне киселине, биотрансформација је потиснута и нивои у крви се могу повећати.