Топирамат
Код АТХ:
Н03АКС11
Карактеристика.
Белый кристаллический порошок горького вкуса. Хорошо растворим в ацетоне, hloroform, dimetil sulfoxide, etanol.
Фармаколошко дејство.
Противоэпилептическое.
Апликација.
Парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки в качестве монотерапии и в комбинации с другими противосудорожными средствами; дополнительная терапия при лечении припадков, связанных с синдромом Леннокса — Гасто (у взрослых и детей); впервые диагностированная эпилепсия (kod odraslih i djece starije od 2 године).
Контраиндикације.
Преосетљивост.
Ограничења се односе.
Гестација, dojenje, za decu uzrasta (sigurnost i efikasnost deca su do 2 Nije definisan).
Трудноћа и дојење.
Можда, Ako efekat terapije nadjaиava potencijalni rizik za fetus (адекватных и контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось). U doba tretman treba da prestanem sa dojenjem.
Нуспојаве.
Са нервног система и чулних органа: умор, атаксија, нарушение мышления и концентрации внимания, emocionalna lability, sputannosti svesti, вртоглавица, парестезија, гипестезииа, мамурлук; редко — возбуждение, amnezija, Afazija, депресија, диплопия и другие нарушения зрения, коњунктивитис, niљtagmus, поремећај говора, изопаченост укуса.
Из дигестивног тракта: анорексија, запаљење десни, мучнина.
Друго: smanjenje telesne težine, бол у трбуху, дрхтавица, леукопениа, диспнеја, едем, krvarenje iz nosa, Kamen, гематурииа, prurit, tinnit, дисменореја, slabljenje libido, импотенција.
Кооперација.
Фенитоин и карбамазепин понижают содержание топирамата в крови. Топирамат уменьшает AUC дигоксина (од 12%), уровень фенитоина в плазме и эффективность пероральных контрацептивов. Одновременное применение с препаратами, предрасполагающими к нефролитиазу, может увеличивать риск образования камней в почках.
Предозирати.
Симптоми: усиление побочных действий.
Лечење: промывание желудка или индукция рвоты, podrљka terapija. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа.
Дозирање и администрација.
Инвардс (bez obzira na obrok). Взрослым при монотерапии: Početna doza je 25 мг 1 једном дневно (noću) за 1 Сунце, затем дозу увеличивают на 25–50 мг/сут (делят на 2 улаз) с интервалом 1–2 нед до достижения клинического эффекта; preporučena doza je 100 мг / дан, Maksimalni dnevni — 500 мг (для некоторых пациентов с рефрактерными формами эпилепсии — до 1000 мг / дан). Деца старија 2 године: в первую неделю лечения — 0,5–1 мг/кг на ночь, затем дозу увеличивают на 0,5–1 мг/кг/сут (делят на 2 улаз) с интервалом 1–2 нед; рекомендуемые дозы — 3–6 мг/кг/сут (для детей с недавно диагностированными парциальными припадками — до 500 мг / дан).
В сочетании с другими противосудорожными препаратами: взрослым — 25–50 мг на ночь в течение 1 Сунце, затем дозу увеличивают на 25–50 мг с интервалом 1–2 нед и принимают в 2 улаз; минимальная эффективная доза — 200 мг / дан, средняя суточная — 200–400 мг, максимальная — 1600 мг. Деца старија 2 године: — 1–3 мг/кг/сут на ночь в течение 1 Сунце, затем дозу увеличивают на 1–3 мг/кг с интервалом 1–2 нед и принимают в 2 улаз; рекомендуемая суточная доза — 5–9 мг/кг.
Мере предострожности.
Пацијенти, u gemodialise, в дни его проведения необходимо давать дополнительную дозу (око 1/2 дневной дозы) до и после процедуры. Otkazivanje su postepeno, уменьшая дозу на 100 мг с недельными интервалами.
У больных с повышенным риском нефролитиаза рекомендуется адекватное повышение объема потребляемой жидкости. С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции печени (из-за возможного снижения клиренса топирамата). Возможны случаи возникновения вторичной закрытоугольной глаукомы у детей и взрослых. В случае значительной потери массы тела при лечении топираматом необходимо усиленное питание или применение пищевых добавок.
To ne bi trebalo koristiti u kombinaciji sa upravljačke programe vozila i ljudi, vještine se odnose na visoka koncentracija pažnje. Не рекомендуется принимать одновременно с алкоголем или препаратами, tiranske CNS.
Кооперација
Aktivne supstance | Opis interakcije |
Ацетазоламид | PDA. Увеличивает риск образования камней в почках. Kombinovanu upotrebu nije preporučljivo. |
Buspirone | PDA. Povećava se (узајамно) ugnjetavanje CNS. |
Haloperidol | PDA. Может снижать судорожный порог (потребно прилагођавање дозе). Povećava se (узајамно) ugnjetavanje CNS. |
Hydrochlorothiazide | FCO. Povećava se (трећи) максимальный уровень в крови (Цмаксимум) и площадь под кривой концентрации (АUC). |
Дигоксин | FCO. На фоне топирамата уменьшается AUC. |
Dorzolamid | PDA. Увеличивает риск образования камней в почках. Kombinovanu upotrebu nije preporučljivo. |
Droperidol | PDA. Povećava se (узајамно) ugnjetavanje CNS. |
Zolpidem | PDA. Povećava se (узајамно) ugnjetavanje CNS. |
карбамазепин | FCO. спушта (од 40%) концентрација крви. |
Quetiapine | PDA. Povećava se (узајамно) ugnjetavanje CNS. |
кетамин | PDA. Povećava se (узајамно) ugnjetavanje CNS. |
Klozapin | PDA. Povećava se (узајамно) ugnjetavanje CNS. |
Kodein | PDA. Povećava se (узајамно) ugnjetavanje CNS. |
Лоразепам | PDA. Povećava se (узајамно) ugnjetavanje CNS. |
Метформин | FCO. спушта (узајамно) плазменный клиренс. На фоне топирамата повышаются средние значения максимальной концентрации и площади под кривой концентрации. |
Midazolam | PDA. Povećava se (узајамно) ugnjetavanje CNS. |
Morfium sulfat | PDA. Povećava se (узајамно) ugnjetavanje CNS. |
Oxazepam | PDA. Povećava se (узајамно) ugnjetavanje CNS. |
Оланзапин | PDA. Povećava se (узајамно) ugnjetavanje CNS. |
Perfenazin | PDA. Povećava se (узајамно) ugnjetavanje CNS. |
Risperidone | PDA. Povećava se (узајамно) ugnjetavanje CNS. |
Thioridazine | PDA. Povećava se (узајамно) ugnjetavanje CNS. |
Trifluoperazine | PDA. Povećava se (узајамно) ugnjetavanje CNS. |
Фенитоин | FCO. спушта (вдвое) концентрација крви. На фоне топирамата (угнетает изоформу цитохрома Р450 — CYP2Cмепх) может повышаться уровень в плазме и развиваться проявления токсичности. |
Пхенобарбитал | PDA. Povećava se (узајамно) ugnjetavanje CNS. |
Fluphenazine | PDA. Povećava se (узајамно) ugnjetavanje CNS. |
Chlordiazepoxide | PDA. Povećava se (узајамно) ugnjetavanje CNS. |
Хлорпромазин | PDA. Povećava se (узајамно) ugnjetavanje CNS. |
Chlorprothixene | PDA. Povećava se (узајамно) ugnjetavanje CNS. |
Ethinyl estradiol | FCO. PDA. На фоне топирамата может снижаться контрацептивный эффект и увеличивается риск «прорывных» кровотечений. |