Dorzolamid

Код АТХ:
С01ЕЦ03

Карактеристика.

Инхибитор карбоанхидразе. Дорзоламид хидрохлорид је бели или скоро бели кристални прах., rastvorljiva u vodi, слабо растворљив у метанолу и етанолу. Molekulske mase 360,90.

Фармаколошко дејство.
Protivoglaucomnoe.

Апликација.

Prema doktorima sto referencu (2009), дорзоламид хидрохлорид у облику 2% офталмолошки раствор је индикован за лечење повишеног интраокуларног притиска код пацијената са очном хипертензијом или глаукомом отвореног угла.

Контраиндикације.

Преосетљивост.

Трудноћа и дојење.

Kada je moguće trudnoće, Ako efekat terapije nadjaиava potencijalni rizik za fetus (адекватна и добро контролисана употреба сигурносних студија спроведена у трудница).

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Ц. (Varijacije u životinje studiji negativan uticaj na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika.)

Teratogenic efekti. У студијама токсичних ефеката дорзоламид хидрохлорида током трудноће код зечева када се орално примењује у дозама ≥ 2,5 мг / кг / дан (у 31 пута већи од препорученог за људе за офталмичку употребу) забележене су малформације тела пршљенова (посматрано у дозама, изазива метаболичку ацидозу) и смањено повећање телесне тежине код жена и фетуса. Нису примећени дефекти у развоју, повезан са употребом дорзоламид хидрохлорида, у студијама на пацовима применом доза до 10 мг / кг / дан (у 125 пута већа од препоручене дозе за људе за офталмолошку употребу).

У студијама дорзоламид хидрохлорида код пацова у лактацији, примећено је смањење повећања телесне тежине од 5-7% код потомака када се давао пацовима током лактације у дози. 7,5 мг / кг / дан (у 94 пута већа од препоручене дозе за људе за офталмолошку употребу). Дошло је до незнатног кашњења у постнаталном развоју, укљ. ницање секутића и отварање очију у комбинацији са смањењем масе плода.

Непознат, да ли дорзоламид хидрохлорид прелази у мајчино млеко дојиља?. Имајући у виду, да може изазвати озбиљне нежељене ефекте код деце, dojila, жене које доје треба да престану или да доје, или употреба дорзоламида.

Нуспојаве.

Подаци из контролисаних клиничких испитивања

Са нервног система и чулних органа: приближно 1/3 пацијенти - спаљивање, пецкање или нелагодност у очима након укапавања; 10–15% — тачкасти површински кератитис; око 10% – знаци и симптоми очних алергијских реакција; 1–5% - коњунктивитис и реакције са очних капака (видети. «Mere opreza»), Magla, црвене очи, lacrimation, суве очи, fotofobiju; ретко - главобоља, астенија / умор.

Из дигестивног тракта: приближно 1/4 пацијенти - горак укус у устима након употребе; retko, mučnina.

Друго: у ретким случајевима - кожни осип, urolithiasis, иридоциклитис.

У тромесечној клиничкој студији код деце, профил нежељених ефеката дорзоламид хидрохлорида офталмолошког раствора био је упоредив са оним код одраслих пацијената..

Клиничка пракса

Нуспојаве, који су или уочени у клиничким испитивањима са учесталошћу мањом од 1%, или примећено у клиничкој пракси при употреби 2% Дорзоламид хидрохлорид офталмолошки раствор (а учесталост њиховог испољавања није одређена): знаци и симптоми системских алергијских реакција (укљ. ангиоедем, bronhospazma, свраб, копривњача), вртоглавица, парестезија, bol u oku, пролазна миопија, одвајање хороиде након трабекулектомије, слипание век, диспнеја, Iritacija kože, krvarenje iz nosa, сува уста, иритација у грлу.

Кооперација.

Иако клиничка испитивања дорзоламид хидрохлорида у облику 2% офталмолошког раствора, нису пријављени поремећаји киселинско-базне или електролитне равнотеже, Такви поремећаји су примећени при оралној примени инхибитора карбоанхидразе и, у неким случајевима, изазвали су бројне интеракције лекова, укљ. манифестација токсичности, повезан са високим дозама салицилата). Због тога треба размотрити могућност таквих интеракција лекова код пацијената., користећи офталмолошки раствор дорзоламида.

Потенцијал за повећање познатих системских ефеката, повезана са инхибицијом карбоанхидразе, пацијенти, примање инхибитора карбоанхидразе орално и локално (комбинована употреба се не препоручује).

Предозирати.

Може се десити следеће Симптоми: kršenje elektrolitnogo saldo, Ацидоза, поремећаји нервног система.

Лечење: Симптоматично, Неопходно је праћење нивоа електролита (posebno kalijum) у крви и контролу пХ вредности крви.

Дозирање и администрација.

Kongungualno. Sahranjen 1 Baci u pogođenim oko (или очи) 3 једном дневно. Када се истовремено користе други локални офталмолошки лекови, интервал између инстилација треба да буде најмање 10 м.

Мере предострожности.

Дорзоламид хидрохлорид је сулфонамид и иако се користи локално, подлеже системској апсорпцији. С тим у вези, када се користи дорзоламид у облику капи за очи, могу се појавити нежељене реакције., карактеристичан за сулфонамиде. Прослављено, иако ретко, смрти услед тешких реакција на сулфонамиде, укључујући Стевенс-Јохнсонов синдром, токсична епидермална некролиза, фулминантна хепатонекроза, агранулоцитоза, апластична анемија итд.. крвне дискразије. Сензибилизација на сулфонамиде може се јавити при поновљеној употреби, без обзира на начин примене.. Ако се јаве озбиљне нежељене реакције или ако се јави преосетљивост, употребу треба прекинути..

Код пацијената са акутним глаукомом затвореног угла, поред лекова, користи се за очну хипертензију, потребне су додатне терапијске мере. Апликација 2% Офталмолошки раствор дорзоламид хидрохлорида није проучаван код пацијената са акутним нападом глаукома затвореног угла..

Мора се користити са опрезом 2% Офталмолошки раствор дорзоламид хидрохлорида код пацијената, имају малу густину ендотелних ћелија рожњаче, пошто ова категорија пацијената има повећану вероватноћу развоја едема рожњаче.

Карактеристике употребе код пацијената са тешким оштећењем бубрега (Цл креатинин мање 30 мл / мин) није дефинисано. Пошто дорзоламид хидрохлорид (попут његовог метаболита) излучује се првенствено преко бубрега, Није препоручљиво да се прописује за ову патологију.

Особине употребе код пацијената са оштећеном функцијом јетре нису утврђене (треба користити са опрезом).

У клиничким студијама са дуготрајном употребом дорзоламид хидрохлорида у облику 2% пријављено је да офталмолошки раствор развија локалне нежељене ефекте, углавном коњунктивитис и реакције са очних капака. Многе од ових реакција су имале клиничке манифестације и ток сличан алергијским и нестале су након повлачења лека. Ако дође до таквих реакција, лек треба прекинути и проценити стање пацијента пре наставка терапије..

Пријављени су случајеви бактеријског кератитиса, повезано са употребом офталмолошких агенаса у бочицама са више доза. Током употребе могућа је ненамерна контаминација садржаја бочице и појава офталмолошких инфекција..

Дорзоламид хидрохлорид офталмолошки раствор не треба користити док носите контактна сочива..