Dorzolamid

Код АТХ:
С01ЕЦ03

Карактеристика.

Ингибитор карбоангидразы. Дорзоламида гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок, rastvorljiva u vodi, незначительно растворим в метаноле и этаноле. Molekulske mase 360,90.

Фармаколошко дејство.
Protivoglaucomnoe.

Апликација.

Prema doktorima sto referencu (2009), дорзоламида гидрохлорид в виде 2% офтальмологического раствора показан для лечения повышенного внутриглазного давления у пациентов с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.

Контраиндикације.

Преосетљивост.

Трудноћа и дојење.

Kada je moguće trudnoće, Ako efekat terapije nadjaиava potencijalni rizik za fetus (адекватна и добро контролисана употреба сигурносних студија спроведена у трудница).

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Ц. (Varijacije u životinje studiji negativan uticaj na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika.)

Teratogenic efekti. В исследованиях токсического влияния дорзоламида гидрохлорида в период беременности у кроликов при введении внутрь в дозах ≥ 2,5 мг / кг / дан (у 31 раз выше рекомендуемой для человека при офтальмологическом применении) были отмечены пороки развития тел позвонков (наблюдались при дозах, вызывающих метаболический ацидоз) и снижение прибавки в весе у самок и плодов. Не отмечалось возникновения пороков развития, связанных с применением дорзоламида гидрохлорида, в исследованиях у крыс при использовании доз до 10 мг / кг / дан (у 125 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении).

В исследованиях дорзоламида гидрохлорида у лактирующих крыс было отмечено снижение прибавки в весе на 5–7% у потомства при введении его крысам в период лактации в дозе 7,5 мг / кг / дан (у 94 раза выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении). Отмечалась незначительная задержка постнатального развития, укљ. прорезывания резцов и открывания глаз в сочетании со снижением веса плодов.

Непознат, попадает ли дорзоламида гидрохлорид в грудное молоко кормящих женщин. Имајући у виду, что он может вызвать серьезные побочные эффекты у детей, dojila, жене које доје треба да престану или да доје, либо применение дорзоламида.

Нуспојаве.

Данные контролируемых клинических испытаний

Са нервног система и чулних органа: приближно 1/3 пациентов — жжение, покалывание или дискомфорт в глазах после инстилляции; 10–15% — точечный поверхностный кератит; око 10% — признаки и симптомы глазных аллергических реакций; 1–5% — конъюнктивит и реакции со стороны век (видети. «Mere opreza»), Magla, краснота глаз, lacrimation, суве очи, fotofobiju; редко — головная боль, астения/утомляемость.

Из дигестивног тракта: приближно 1/4 пациентов — горький вкус во рту после применения; retko, mučnina.

Друго: в редких случаях — кожная сыпь, urolithiasis, иридоциклитис.

В трехмесячном клиническом исследовании у детей профиль побочных эффектов при применении дорзоламида гидрохлорида в виде офтальмологического раствора был сравним с таковым у взрослых пациентов.

Клиническая практика

Нуспојаве, которые либо отмечались в клинических испытаниях с частотой менее 1%, либо наблюдались в клинической практике при применении 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида (и частота их проявления не определена): признаки и симптомы системных аллергических реакций (укљ. ангиоедем, bronhospazma, свраб, копривњача), вртоглавица, парестезија, bol u oku, транзиторная миопия, отслойка сосудистой оболочки глаза после трабекулэктомии, слипание век, диспнеја, Iritacija kože, krvarenje iz nosa, сува уста, раздражение в горле.

Кооперација.

Хотя при проведении клинических испытаний дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора не сообщалось о нарушениях кислотно-основного и электролитного баланса, такие нарушения отмечались при пероральном приеме ингибиторов карбоангидразы и в отдельных случаях обуславливали ряд лекарственных взаимодействий, укљ. проявление токсичности, связанной с приемом высоких доз салицилатов). Поэтому следует учитывать возможность такого лекарственного взаимодействия у пациентов, использующих офтальмологический раствор дорзоламида.

Существует вероятность усиления известных системных эффектов, связанных с ингибированием карбоангидразы, пацијенти, получающих ингибиторы карбоангидразы внутрь и местно (не рекомендуется сочетанное применение).

Предозирати.

Могут возникнуть следующие Симптоми: kršenje elektrolitnogo saldo, Ацидоза, нарушения со стороны нервной системы.

Лечење: Симптоматично, необходим мониторинг уровня электролитов (posebno kalijum) в крови и контроль величины pH крови.

Дозирање и администрација.

Kongungualno. Sahranjen 1 Baci u pogođenim oko (или очи) 3 једном дневно. При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10 м.

Мере предострожности.

Дорзоламида гидрохлорид является сульфаниламидом и хотя применяется местно, подвергается системной абсорбции. В связи с этим при применении дорзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. Отмечались, иако ретко, смертельные случаи вследствие тяжелых реакций на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсична епидермална некролиза, фульминантный гепатонекроз, агранулоцитоза, апластическую анемию и др. дискразии крови. Сенсибилизация к сульфаниламидам может проявиться при повторном применении независимо от пути введения. При появлении серьезных побочных реакций или при проявлении гиперчувствительности применение следует прекратить.

У больных с острой закрытоугольной глаукомой помимо средств, применяющихся при офтальмогипертензии, необходимы дополнительные терапевтические меры. Апликација 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.

Необходимо с осторожностью использовать 2% офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида у пациентов, имеющих низкую плотность эндотелиальных клеток роговицы глаза, поскольку у этой категории больных повышена вероятность развития отека роговицы.

Особенности применения у больных с тяжелым нарушением функции почек (Цл креатинин мање 30 мл / мин) не определены. Поскольку дорзоламида гидрохлорид (как и его метаболит) выводится преимущественно через почки, не рекомендуется назначать его при данной патологии.

Особенности применения у пациентов с нарушением функции печени не определены (треба користити са опрезом).

В клинических исследованиях при длительном использовании дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора сообщалось о развитии местных побочных эффектов, главным образом конъюнктивита и реакций со стороны век. Многие из этих реакций имели клинические проявления и течение по типу аллергических и проходили после отмены ЛС. При появлении таких реакций препарат следует отменить и провести оценку состояния пациента перед возобновлением терапии.

Сообщалось о случаях развития бактериального кератита, связанного с использованием офтальмологических средств в мультидозных флаконах. При использовании возможна ненамеренная контаминация содержимого флакона и возникновение офтальмологических инфекций.

Не следует использовать офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида во время ношения контактных линз.