Kodein

Код АТХ: Н02АА59

Фармаколошко дејство

Protivokashlevoe alatka za centralnu akciju, opijum alkaloid fenantrenovogo serije. Agoniste opioidne receptore. Za svojstva slična morfijuma, међутим аналгетички ефекат је много мање изражен. Стимулисањем опиоидних рецептора у неуронима, смањује ексцитабилност центра за кашаљ. Мање, него морфијум, депресира центар за дисање. У мањој мери инхибира покретљивост црева, међутим, дуготрајна употреба може изазвати затвор. Сужење зенице када се користи кодеин у терапијским дозама је благо.

Фармакокинетика

Након оралне примене, кодеин и његове соли се апсорбују из гастроинтестиналног тракта. Cmax u plazma, ostvaruje se kroz 1 не.

Метаболише у јетри О- и Н-деметилација у морфијум, норкодеин и други метаболити, укључујући норморфин и хидрокодон. Кодеин и његови метаболити се скоро у потпуности излучују бубрезима, углавном у облику коњугата са глукуронском киселином.

T1/2 je 3-4 х после оралне примене или после интрамускуларне примене.

Индикације

Користи се за смањење или отклањање кашља код болести бронхија и плућа (укљ. код бронхопнеумоније, бронхије, емфизем).

Режим дозирања

Pojedinac, у зависности од старости и дозног облика који се користи.

Инвардс, одрасли за бол - 15-60 мг сваких 3-6 сати, за дијареју - 30 мг 4 једном дневно, за кашаљ - 10-20 мг 4 једном дневно; за децу ове дозе су респективно 0,5 мг/кг 4-6 пута дневно, 0,5 мг / кг 4 пута дневно и 3-10 мг/кг 4-6 пута дневно. ИМ примењен у истим дозама, као код ентералне примене. Највећа дневна доза 120 мг.

Нуспојаве

Из дигестивног система: ретко – мучнина, повраћање, затвор.

Са централног и периферног нервног система: могуће главобоље, мамурлук, када се користи у високим дозама или код осетљивих пацијената, координација покрета очних јабучица може да се погорша са оштећењем вида, развити респираторну депресију; ретко – повећан тонус глатких мишића (при већим дозама 60 мг).

Алергијске реакције: ретко – сврабеж, егзантема попут уртикарије.

Друго: прираст.

Контраиндикације

Прекид рада плућа, акутни напад бронхијалне астме, преосетљивост на кодеин. Не користити код деце млађе од године 1 година.

Трудноћа и дојење

Кодеин се не препоручује за употребу у првом тромесечју трудноће, уочи порођаја или када прети побачај, dojenje.

Упозорења

Код пацијената са оштећеном функцијом бубрега, излучивање кодеина је успорено, стога се препоручује продужење интервала између доза лека.

Uz dugoročnu upotrebu može razviti zavisnost od droge.

Друг Интерацтионс

Zajedno sa upotrebe droge, депресивно делује на централни нервни систем (укљ. sa opijata analgetika, ʙарʙитуратами, benzodiazepines, klonidin), може појачати ефекте кодеина.

Када се користи истовремено са дериватима морфијума, инхибиторни ефекат на респираторни центар може бити појачан; са ибупрофеном – аналгетички ефекат је појачан; карбамазепин – може појачати аналгетички ефекат, очигледно, због повећаног формирања метаболита кодеина норморфин, имају јачи ефекат.

Када се користи истовремено са кинидином, аналгетички ефекат кодеина се смањује или практично нестаје..

Када се користи истовремено, кодеин појачава ефекат етанола на психомоторне функције.