Оланзапин

Код АТХ:
Н05АХ03

Карактеристика.

Атипичный нейролептик класса тиенобензодиазепинов. Желтое кристаллическое вещество, практически нерастворимо в воде.

Фармаколошко дејство.
Antipsihoticescoe, нейролептическое.

Апликација.

Шизофрения и др. психотические расстройства с выраженной продуктивной и негативной симптоматикой, аффективными расстройствами (лечение обострений, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия), острые маниакальные или смешанные приступы при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений, с/без быстрой смены фаз.

Контраиндикације.

Преосетљивост, dojenje.

Ограничења се односе.

Отказивање бубрега и / или јетре, бенигну хипертрофију простате, судорожные состояния в анамнезе, Паркинсонова болест, cerebrovascular prekršaja, Алцхајмерова болест, дијабетес мелитус, еозинофилииа, миелопролиферативные заболевания, paralitiиki ileus, закрытоуголинаиа глауком, istovremenim pripremama, proširenje QT intervala (особенно в пожилом возрасте), дегидрататсииа, хиповолемија, infarkt miokarda u istoriji, застој срца, дојке рак, укљ. u istoriji, трудноћа, godinama da 18 године (sigurnost i efikasnost nisu instalirane).

Трудноћа и дојење.

Током трудноће - са опрезом, Upoređivanjem očekivana korist sa majkom i potencijalnog rizika za fetus. U doba tretman treba da prestanem sa dojenjem.

Нуспојаве.

Са нервног система и чулних органа: вртоглавица, главобоља, migrena, слабост, umor, мамурлук, Nesanica, анксиозност, neprijateljstvo, ajitation, euforija, amnezija, depersonalizacije, fobija, обсессивно-компульсивные симптомы, neuralgije, парез лицевого нерва, гипестезииа, екстрапирамидални поремећаји, укљ. diskinesia kasnije, атаксија, ригидность мышц шеи, mišić se trza, potres, akathisia, dysarthria, mucanje, sincopale stanje, Delirijum, самоубилачке склоности, pijanstvo, кома, subarahnoidalno krvarenje, увреда, niљtagmus, zbog diplopije, Mydriasis, отложение пигмента в хрусталике, Катаракта, xerophthalmia, oko krvarenja, kršenje ccomodation, slabovidosti, Glaukom, поражение роговицы, bol u očima, кератоконъиунктивит, .Алое, buka i uho bol., gluvoжa, ukus senzacije.

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): ortostatical gipotenzia, Taha- i bradikardija, Otkucaji srca, вентрикуларних, ECG promene, srčani zastoj, цијаноза, vasodilation, транзиторная лейко- и неутропенија, еозинофилииа, леукоцитозу, тромбоцитопенија, haemorrhagic sindrom.

Respiratorni sistem: rhinitis, Farangitis, laringitis, Promena glasa, povećana kašalj, диспнеја, Апнеа, tretiranje bronhijalne astme, hiper-ventilaciju.

Из дигестивног тракта: повышение аппетита вплоть до булимии, žeđ, сува уста, усиление слюноотделения, aphthous stomatitis, запаљење десни, Glossitis, дисфагија, подригивање, esophagitis, мучнина, повраћање, gastritis, gastroenteritis, enteritisa, Melena, rektalno krvarenje, затвор, флатуленција, kanalizaciona Inkontinencija, Prolazni porast transaminaz jetre, гамма-глутамилтранспептидазы и креатинфосфокиназы, хепатитис.

Од метаболизма: гипиерпролактиниемииа, povećanje je (редко уменьшение) телесна тежина, дијабетес мелитус, гипиергликиемииа, диабетический кетоацидоз, диабетическая кома, гушавост.

Са урогениталног система: dysuria (укљ. полиурија), гематурииа, пиурия, albuminuria, уринарна инконтиненција, инфекција уринарног тракта, циститис, смањен либидо, импотенција, kršenje ejakulacije, na prijapizam, гинекомастија, галактореја, bol u ћlezde mleka, фиброз матки, predmenstrualni sindrom, Meno- и метроррагия, аменореја.

Uredu.nema: артритис, artralgia, burzitis, мијастенију, myopathy, grcevi tele mišiće, bol u kostima.

Sa kožom: фотосензитизације, alopecija, Hirsutism, suvu kožu, екцем, Seboreju, Iritacija kože, язвенные поражения кожи, ливор, makulopapulleznaâ osip..

Алергијске реакције: копривњача.

Друго: грозница, дрхтавица, grippopodobnyy sindrom, Limfadenopatija, боль в груди или в животе, периферни едеми, повлачење, возможно злоупотребление.

Кооперација.

Активни угљен (1 господин) smanjuje C_{максимум} i AUC od strane 60%. Однократный прием циметидина (800 мг) или алюминий- и магнийсодержащих антацидов не влияет на биодоступность оланзапина. карбамазепин (400 мг / дан) повышает клиренс на 50%. Припреме, индуцирующие активность CYP1A2 и глюкуронилтрансферазы (omeprazole, рифампицин и др.), повышают выведение оланзапина; ингибиторы CYP1A2 (флувоксамин и др.) уменьшают его. Vraga Prozak (60 мг однократно или 60 mg dnevno za 8 дани) увеличивает C_{максимум} оланзапина на 16% и уменьшает его клиренс на 16%. В клинических испытаниях показано, что однократное введение оланзапина на фоне терапии имипрамином, дезипрамином, Vorfarin, теофиллином или диазепамом не сопровождалось подавлением метаболизма указанных ЛС. Не выявлено признаков лекарственного взаимодействия при сочетании с литием или бипериденом. На фоне равновесной концентрации оланзапина изменения фармакокинетики этанола не отмечалось; при одновременном приеме возможно усиление фармакологических эффектов оланзапина, в частности седативного действия. При одновременном приеме с диазепамом, этанолом и антигипертензивными средствами повышается риск развития ортостатической гипотензии. Усиливает эффект антихолинергических средств. Ослабляет эффект леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов. Вероятность повышения уровня печеночных трансаминаз возрастает при одновременном приеме с гепатотоксическими средствами. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроатами маловероятно.

Предозирати.

Симптоми: мучнина, Тежња, побуде, agresivnost, мамурлук, спутанность речи, ekstrapiramidnye poremećaja, otkazivanje respiratornog sistema (ugnjetavanje disanje centar), артериальная гипер- или гипотензия, тахикардија, аритмија, bledunjavi i srčane, kršenje svesti, ugnjetavanje CNS (от седативного эффекта до комы), Delirijum, конвулзије, neirolepticeski maligni sindrom. Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) - 1500 мг.

Лечење: pranje utrobe (искусственно вызывать рвоту не рекомендуется), prijem aktivni ugljen, слабительных средств, мониторинг ЭКГ, održavanje vitalne funkcije, IVL. Ne postoji određeni protivotrov. Dijaliza neefikasan. При необходимости вазопрессорной терапии следует избегать назначения дофамина, эпинефрина и других симпатомиметиков (усиление гипотензии из-за суммации эффектов бета-агонистов и альфа-адреноблокирующего действия оланзапина).

Дозирање и администрација.

Инвардс, bez obzira na obrok, 1 једном дневно. Шизофренија: начальная доза 5–10 мг/сут. Возможно увеличение дозы на 4–5-й день лечения до 15–20 мг/сут. Острая мания при биполярном расстройстве: Početna doza 15 мг / дан, диапазон суточных доз — 5–20 мг. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, с печеночной недостаточностью средней степени тяжести и людей пожилого возраста начальная доза составляет 5 мг / дан.

Мере предострожности.

При сочетании факторов, замедляющих метаболизм оланзапина (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), следует применять в уменьшенной дозировке. Требуется тщательное наблюдение за пациентами с суицидальными наклонностями, посебно у третману почетку. Во время лечения следует регулярно контролировать активность печеночных трансаминаз, особенно у пациентов с нарушением функции печени. С осторожностью назначают водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В период лечения исключается прием алкоголя. При появлении симптомов злокачественного нейролептического синдрома (грозница, мышечное напряжение, акинезија, тахикардија, леукоцитозу, повышение креатинфосфокиназы) необходима немедленная отмена препарата. Учитывая возможность развития акатизии, при появлении на фоне лечения двигательного беспокойства, неусидчивости, постоянного стремления к движениям необходимо уменьшение дозы и назначение противопаркинсонических средств.