Jer

Код АТХ: Н06АБ08

Карактеристика.

Селективни инхибитор поновног преузимања серотонина. Флувоксамин малеат је бели или скоро бели кристални прах без мириса.. Веома растворљив у етил алкохолу и хлороформ, slabo rastvorljiv u vodi, практично нерастворљив у диетил етру. Липофилен.

Фармаколошко дејство.
O antidepresivima.

Апликација.

Депресија различитог порекла, опсесивно-компулзивни поремећај.

Контраиндикације.

Преосетљивост, Otkazivanje jetre, истовремена употреба астемизола, cisapride, terfenadina, sredstva, МАО инхибитори (укљ. furazolidona, procarbazina, selegilina), дојење, deca starosne dobi do 8 године.

Ограничења се односе.

Епилепсија, трудноћа; zavisnost od droge, помама, napadaje hipomanije, анамнеза напада или инфаркта миокарда.

Трудноћа и дојење.

Користите опрезно током трудноће, Upoređivanjem očekivana korist sa majkom i potencijalnog rizika za fetus.

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Ц. (Varijacije u životinje studiji negativan uticaj na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika.)

Током лечења треба да престанете са дојењем.

Нуспојаве.

Iz 1087 пацијенти са опсесивно-компулзивним поремећајима и депресијом, лечен флувоксамином у контролисаним клиничким испитивањима у Северној Америци, 22% пацијенти су прекинути због нежељених ефеката који су се развили. Међу њима је било (проценат појављивања у плацебо групи је наведен у заградама):

Са нервног система и чулних органа: главобоља 3% (1%), вртоглавица 2% (мање 1%), umor 2% (мање 1%), Nesanica 4% (1%), мамурлук 4% (мање 1%), nervoza 2% (мање 1%), анксиозност 1% (мање 1%), ajitation 2% (мање 1%).

Od strane DIGESTIVNOG TRAKTA: мучнина 9% (1%), анорексија 1% (мање 1%), сува уста 1% (мање 1%) диспепсија 1% (мање 1%), повраћање 2% (мање 1%), дијареја 1% (мање 1%), бол у трбуху 1% (0%).

У плацебом контролисаном испитивању код пацијената са опсесивно-компулзивним поремећајем, примање флувоксамина у дози од 100–300 мг/дан за 10 Сунце, и са депресијом, примање флувоксамина у истој дози за 6 Сунце, са фреквенцијом већом од 1% Уочени су следећи нежељени ефекти (проценат појављивања у плацебо групи је наведен у заградама):

Са нервног система и чулних органа: главобоља 22% (20%), вртоглавица 11% (6%), umor 14% (6%), мамурлук 22% (8%), Nesanica 21% (10%), nervoza 12% (5%), анксиозност 5% (3%), ajitation 2% (1%), депресија 2% (1%), ЦНС стимулација 2% (1%), potres 5% (1%), Menjanje ukus 3% (1%), slabovidosti 3%(2%).

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): Otkucaji srca 3% (2%), vasodilation 3% (1%), артеријске хипертензије 2% (1%).

Respiratorni sistem: infekcija gornjeg respiratornog trakta 9% (5%), диспнеја 2% (1%), zevanje 2% (0%).

Из дигестивног тракта: анорексија 6% (2%), сува уста 14% (10%), оштећења зуба 3% (1%), дисфагија 2% (1%), диспепсија 10% (5%), мучнина 40% (14%), флатуленција 4% (3%), дијареја 11% (7%), затвор 10% (8%), повраћање 5% (2%).

Са урогениталног система: поремећај ејакулације 8% (1%), смањен либидо 2%(1%), импотенција 2% (1%), Anorgasmia 2% (0%), često mokrenje upućuje 3% (2%), Zadržavanje urina 1% (0%).

Друго: grippopodobnyy sindrom 3% (2%), дрхтавица 2% (1%), Свеатинг 7% (3%).

Кооперација.

Некомпатибилно са алатима, «MAO inhibitorni, укљ. фуразолидоном, прокарбазин и селегилин (ризик од развоја серотонергичког синдрома и смрти). Развој серотонергичког синдрома (дрхтавица, хипертермија, Ukočenost, myoclonus, аутономна лабилност, Hipertoniиni Kriz, побуде, potres, dwigatelnoe nervoza, конвулзије, дијареја, хипоманично стање) могуће током узимања лекова са серотонергичком активношћу (триптофан, једињења литијума). Повећава концентрацију пропранолола у плазми (у 5 време), метопролол и други бета-блокатори, Indirektni antikoagulanse, укљ. Vorfarin (од 98%), Carbamazepina, клозапин (у 3 пута), Tricikliиki antidepresivi (амитриптилин, кломипрамин, Imipramine). Узимање флувоксамина истовремено са антипсихотицима бутирофенонске групе, укључујући халоперидол, доводи до повећања њихове концентрације у плазми или до 2-10 пута повећања садржаја флувоксамина. Способан да инхибира биотрансформацију лекова, метаболише уз учешће изоензима ЦИП1А2, ЦИП3А4, ЦИП2Ц9, ЦИП2Д6 цитокром П450 (Пхенитоин, quinidine, Theophylline, кофеин и др.), повећање ризика од нежељених реакција. Узимање флувоксамина док узимате астемизол, цисаприд или терфенадин могу довести до наглашеног продужења КТ интервала и појаве торсаде де поинтес (ТдП) аритмија (могуће смрт). Када се узима истовремено са дилтиаземом, може се развити брадикардија., са суматриптаном - слабост, хиперрефлексија и поремећена моторна координација. Смањује елиминацију бензодиазепина (алпразолам, бромазепам, Diazepam, Midazolam, triazolama), изазивајући њихову кумулацију; не утиче на елиминацију лоразепама, оксазепама и темазепама. Повећава нежељене ефекте алкохола.

Предозирати.

Симптоми: вртоглавица, мамурлук, сува уста, мучнина, повраћање, дијареја, бради- ili tahikardije, arterijska Hipotenzija, promjene na ECG, kršenje jetre, Mydriasis, potres, myoclonus, grčevitu napadi, олигурија, кома. Описане смрти.

Лечење: изазивање повраћања или испирање желуца, prijem aktivni ugljen, праћење ЕКГ-а, održavanje vitalne funkcije, simptomatična terapija. Ne postoji određeni protivotrov. Дијализа и присилна диуреза су неефикасне (због великог обима дистрибуције).

Дозирање и администрација.

Инвардс, odrasli, Nisam likvidan, Stisnuo malu količinu vode. Почетна доза 50-100 мг / дан једном (увече), ако се добро подноси, доза се повећава на 150-200 мг/дан у 2-3 дозе. Maksimalna dnevna doza je 300 мг.

Мере предострожности.

Интервал између прекида узимања МАО инхибитора и почетка узимања флувоксамина или његовог отказивања и почетка узимања МАО инхибитора треба да буде најмање 14 дани. Zahteva pažljivo praćenje pacijenata sa suicidne ideje, посебно у третману почетку. Код старијих пацијената, флувоксамин треба прописивати у смањеној дози. Са опрезом користите возила и људе, чије активности захтевају повећану концентрацију и брзину психомоторних реакција. Током лечења треба избегавати алкохол.

Студије на животињама нису откриле развој зависности од лекова. Слична истраживања нису спроведена на људима. Требало би да се користи са опрезом код пацијената, са историјом зависности или злоупотребе дрога.

Кооперација

Aktivne supstanceOpis interakcije
Љta je toFCO. На позадини флувоксамина, биотрансформација се успорава и концентрација у плазми се повећава.
ВарфаринFCO. На позадини флувоксамина, биотрансформација се успорава и у 2 концентрација у плазми се повећава пута.
DiltiazemPDA. На позадини флувоксамина, ефекат на срчану фреквенцију се повећава (брадикардија).
ImipramineFCO. На позадини флувоксамина, биотрансформација се успорава и концентрација у плазми се повећава.
карбамазепинFCO. На позадини флувоксамина, биотрансформација се успорава и концентрација у плазми се повећава.
KlozapinFCO. Povećava se (узајамно) концентрација крви.
ClomipramineFCO. На позадини флувоксамина, биотрансформација се успорава и концентрација у плазми се повећава.
ЛинезолидPDA. Инхибира МАО и повећава ризик од серотонинског синдрома.
MetoprololmožeFCO. На позадини флувоксамина, концентрација у крви се повећава.
Sa muљkarcemFCO. На позадини флувоксамина, повећава се (у 5 време) nivo plazme.
SelegilinePDA: sinergiju. Инхибира МАО и повећава вероватноћу серотонинског синдрома (хипертермија, krutost, myoclonus, аутономни поремећаји, екстремно узбуђење, напредује у делиријум и кому); не препоручује се истовремена и/или узастопна употреба.
SumatriptanPDA. Флувоксамин може изазвати слабост, хиперрефлексија и поремећена моторна координација.
ТеофилинFCO. На позадини флувоксамина, концентрације у плазми се значајно повећавају; kombinovanu upotrebu nije preporučljivo.
ФенитоинFCO. Флувоксамин повећава концентрацију фенитоина у крви.
ЕтанолPDA. Флувоксамин повећава депривацију; Током лечења потребно је уздржати се од алкохолних пића.

Дугме за повратак на врх