Saquinavir

Код АТХ:
J05AE01

Фармаколошко дејство.
Ингибирующее протеазу ВИЧ.

Апликација.

Комбинированная терапия ВИЧ-инфекции в сочетании с противоретровирусными средствами.

Контраиндикације.

Преосетљивост.

Ograničenja sa aplikacijom.

Тяжелое поражение печени (возможно повышение концентрации в плазме), тешка бубрежна инсуфицијенција, godinama da 16 и старији 65 године (безопасность и эффективность применения в этих возрастных группах не определены).

Трудноћа и дојење.

В период беременности возможно только в исключительных случаях (Nema iskustva kliničke aplikacije). U doba tretman treba da prestanem sa dojenjem.

Нуспојаве.

Са нервног система и чулних органа: главобоља (8%), perifernu neuropatiju (8%), парестезија (6%), utrnulost od ekstremiteta (5%), вртоглавица (2%), депресија (≥ 2%), слабост (≥ 2%), Astenični sindrom (≥ 2%), sputannosti svesti, мамурлук, атаксија, конвулзије, суицидальная попытка.

Кардио-васкуларни систем и крв: hipertenziju, Hipotenzija, цијаноза, синкопа, Trombozu, гемолитицхескаиа анемија, тромбоцитопенија, неутропенија.

Из дигестивног тракта: дијареја (17%), мучнина (8%), Ulcerozni Stomatitis (6%), дискомфорт в брюшной полости (4%), повраћање (3%), bol u trbuhu (3%), флатуленција (2%), хеилитис, дисфагија, диспепсија (≥ 5%), затвор (≥ 2%), crevna opstrukcija, хепатитис, жутица, Portal hipertenzije..

Од метаболизма: гипиергликиемииа, дијабетес мелитус, кетоацидоз ожирение, дегидрататсииа.

Са урогениталног система: Kamen.

Sa kožom: osip kože (5%), свраб (3%), дерматитис, еритема, Брадавице, Stiven - Dћonsonov sindrom.

Друго: ossalgia, mialgia (≥ 2%), xerophthalmia, грозница, повышение активности трансаминаз и креатинфосфокиназы.

Комбинованом терапијом (Pored toga):

С зальцитабином: Nesanica, повраћање, apetit, хипогликемија.

С зидовудином: plimu i oseku, pigmentacija kože, euforija, Nesanica, раздражљивост, сува уста, анорексија, гипермоторика кишечника, обесцвечивание кала, Glossitis, laringitis, поремећај мокрења, myelogenous leukemija.

С зальцитабином и зидовудином: Nesanica, smanjenu inteligenciju, раздражљивост, euforija, нарушение зрения и вкусовых ощущений, поражение слизистых оболочек, Glossitis, Farangitis, даха, apetit, панкреатитис, Свеатинг.

Кооперација.

Сочетание с зальцитабином и/или зидовудином не влияет на их всасывание, metabolizam, выведение и профиль токсичности.

Одновременный прием с ранитидином во время еды увеличивает AUC на 67% по сравнению с таковой при приеме только с пищей. Ингибиторы фермента CYP3А4 (clarithromycin, кетоконазол, Flukonazol, itraconazole, miconazole, грейпфрутовый сок) увеличивают концентрацию в плазме, не влияя на Т_1/2.

Индуцторс хепатичних ензима (Рифампицин, рифабутина, фенобарбитал, Пхенитоин, карбамазепин, Дексаметазон) понижают концентрацию и активность.

Может повышать концентрации в плазме и токсичность др. соединений, являющихся субстратом для CYP3А4 (Nemamo ga viљe, Verapamil, diltiazem, дапсон, klindamicin, quinidine, Ergotamin kromatografiju). Одновременный прием бензодиазепинов, метаболизирующихся CYP3A4 (Midazolam, triazolama), может сопровождаться пролонгированием седативного действия.

Povećava se (узајамно) АУЦ и Ц_{максимум} ритонавира, невирапина, indinavir, нелфинавира, Prevod i obrada:, terfenadina.

Предозирати.

Сообщалось об одном случае приема в дозе 8000 мг. Посредством 2 ч после приема у больного была вызвана рвота, никаких отрицательных последствий не отмечалось.

Дозирање и администрација.

Инвардс, 1200 мг 3 једном дневно (саквинавира мезилат — 600 мг 3 једном дневно), Ne kasnije, nego kroz 2 nekoliko sati nakon jela. Назначение дозы меньше 3600 мг / дан (саквинавира мезилата — 1800 мг / дан) To se ne preporučuje.. При комбинировании с другими ингибиторами протеазы возможно уменьшение дозы.

Мере предострожности.

Рекомендуется строго соблюдать режим приема. При возникновении тяжелых токсических явлений лечение следует прервать. В период лечения необходим мониторинг уровня гликемии в связи с возможностью развития гипергликемии или сахарного диабета. Коррекции дозы у больных с легким и умеренным поражением почек и печени не требуется. Известны случаи ухудшения состояния печени и появления портальной гипертензии у пациентов с уже имевшимся гепатитом В или С, циррозом или другой патологией печени (причинная связь с приемом саквинавира не установлена). При легкой и умеренной почечной и/или печеночной недостаточности лечение не сопровождается ухудшением лабораторных показателей.

У больных гемофилией типа А и В повышается риск кровотечения и спонтанного образования гематом.

Возможно перераспределение и накопление жировой клетчатки по типу центрального ожирения, отложение жира на задней поверхности шеи («климактерический горбик»).

Упозорења.

Саквинавир не излечивает ВИЧ-инфекцию, на фоне лечения возможно возникновение СПИД-ассоциированных заболеваний, укљ. opportunistic infekcija. Данные о влиянии лечения на риск передачи ВИЧ отсутствуют.