Saquinavir

Код АТХ:
Ј05АЕ01

Фармаколошко дејство.
инхибитор ХИВ протеазе.

Апликација.

Комбинована терапија за ХИВ инфекцију у комбинацији са антиретровирусним лековима.

Контраиндикације.

Преосетљивост.

Ograničenja sa aplikacijom.

Тешко оштећење јетре (могуће повећање концентрације у плазми), тешка бубрежна инсуфицијенција, godinama da 16 и старији 65 године (безбедност и ефикасност у овим старосним групама нису утврђене).

Трудноћа и дојење.

Током трудноће то је могуће само у изузетним случајевима (Nema iskustva kliničke aplikacije). U doba tretman treba da prestanem sa dojenjem.

Нуспојаве.

Са нервног система и чулних органа: главобоља (8%), perifernu neuropatiju (8%), парестезија (6%), utrnulost od ekstremiteta (5%), вртоглавица (2%), депресија (≥ 2%), слабост (≥ 2%), Astenični sindrom (≥ 2%), sputannosti svesti, мамурлук, атаксија, конвулзије, покушај самоубиства.

Кардио-васкуларни систем и крв: hipertenziju, Hipotenzija, цијаноза, синкопа, Trombozu, гемолитицхескаиа анемија, тромбоцитопенија, неутропенија.

Из дигестивног тракта: дијареја (17%), мучнина (8%), Ulcerozni Stomatitis (6%), нелагодност у стомаку (4%), повраћање (3%), bol u trbuhu (3%), флатуленција (2%), хеилитис, дисфагија, диспепсија (≥ 5%), затвор (≥ 2%), crevna opstrukcija, хепатитис, жутица, Portal hipertenzije..

Од метаболизма: гипиергликиемииа, дијабетес мелитус, кетоацидоза гојазност, дегидрататсииа.

Са урогениталног система: Kamen.

Sa kožom: osip kože (5%), свраб (3%), дерматитис, еритема, Брадавице, Stiven - Dћonsonov sindrom.

Друго: ossalgia, mialgia (≥ 2%), xerophthalmia, грозница, повећана активност трансаминаза и креатин фосфокиназе.

Комбинованом терапијом (Pored toga):

Са залцитабином: Nesanica, повраћање, apetit, хипогликемија.

Са зидовудином: plimu i oseku, pigmentacija kože, euforija, Nesanica, раздражљивост, сува уста, анорексија, хипермотилитет црева, промена боје столице, Glossitis, laringitis, поремећај мокрења, myelogenous leukemija.

Са залцитабином и зидовудином: Nesanica, smanjenu inteligenciju, раздражљивост, euforija, поремећаји вида и укуса, оштећење слузокоже, Glossitis, Farangitis, даха, apetit, панкреатитис, Свеатинг.

Кооперација.

Комбинација са залцитабином и/или зидовудином не утиче на њихову апсорпцију, metabolizam, профил излучивања и токсичности.

Истовремена примена ранитидина са храном повећава АУЦ за 67% у поређењу са оним када се узима само уз храну. Инхибитори ензима ЦИП3А4 (clarithromycin, кетоконазол, Flukonazol, itraconazole, miconazole, сок од грејпфрута) повећати концентрацију у плазми, без утицаја на Т_1/2.

Индуцторс хепатичних ензима (Рифампицин, рифабутина, фенобарбитал, Пхенитоин, карбамазепин, Дексаметазон) смањити концентрацију и активност.

Може повећати концентрацију у плазми и токсичност других. везе, као супстрат за ЦИП3А4 (Nemamo ga viљe, Verapamil, diltiazem, дапсон, klindamicin, quinidine, Ergotamin kromatografiju). Истовремена употреба бензодиазепина, метаболише ЦИП3А4 (Midazolam, triazolama), може бити праћено продуженим седативним дејством.

Povećava se (узајамно) АУЦ и Ц_{максимум} ритонавира, Невриапина, indinavir, нелфинавира, Prevod i obrada:, terfenadina.

Предозирати.

Пријављен је један случај гутања 8000 мг. Посредством 2 сати након примене, пацијент је повраћао, нису забележени негативни ефекти.

Дозирање и администрација.

Инвардс, 1200 мг 3 једном дневно (саквинавир мезилат - 600 мг 3 једном дневно), Ne kasnije, nego kroz 2 nekoliko sati nakon jela. Прописана доза је мања 3600 мг / дан (саквинавир мезила — 1800 мг / дан) To se ne preporučuje.. Када се комбинује са другим инхибиторима протеазе, смањење дозе може бити могуће..

Мере предострожности.

Препоручује се стриктно придржавање режима дозирања. Ако се појаве тешки токсични ефекти, лечење треба прекинути. Током лечења неопходно је праћење нивоа гликемије због могућности развоја хипергликемије или дијабетес мелитуса. Није потребно прилагођавање дозе код пацијената са благим до умереним оштећењем бубрега и јетре.. Познати су случајеви погоршања стања јетре и појаве порталне хипертензије код пацијената са већ постојећим хепатитисом Б или Ц., цироза или друга патологија јетре (узрочна веза са саквинавиром није утврђена). У случају благе до умерене инсуфицијенције бубрега и/или јетре, лечење није праћено погоршањем лабораторијских параметара.

Пацијенти са хемофилијом типа А и Б имају повећан ризик од крварења и спонтаног формирања хематома.

Могућа прерасподела и акумулација масног ткива према врсти централне гојазности, масне наслаге на задњем делу врата ("менопаузална грба").

Упозорења.

Саквинавир не лечи ХИВ инфекцију, Болести повезане са АИДС-ом могу се јавити током лечења, укљ. opportunistic infekcija. Нема података о утицају лечења на ризик од преношења ХИВ-а.