Sibutramine

Код АТХ:
A08aa10

Карактеристика.

Сибутрамин хидрохлорид монохидрат је бели до готово бели кристални прах.. Nesposobnost da se rastvori u vodi: 2,9 мг/мл при пХ 5,2. Koeficijent distribucije (октанол/вода): 30,9 (пХ вредност 5,0). Molekulske mase 334,33.

Фармаколошко дејство.
Анорексигени.

Апликација.

Комплексна терапија одржавања гојазних пацијената са алиментарном гојазношћу са индексом телесне масе од 30 кг / м² и више или са индексом телесне масе од 27 кг / м² анд море, али у присуству других фактора ризика, због прекомерне тежине (tip dijabetesa, kada 2, дислипопротеинемија).

Контраиндикације.

Преосетљивост, присуство органских узрока гојазности, anoreksija ili Bulimija nervozan, mentalne bolesti, Гиллес де ла Тоуретте синдром, коронарна артеријска болест, Otkazivanje srca astme, конгениталне болест срца, Occlusive perifernih arterija bolest, тахикардија, аритмија, cerebrovascular bolest (увреда, tranzitni poremećaji cerebralne cirkulacije), артеријске хипертензије (PAKAO >145/90 мм.ж.с), хипертиреоза, teška kršenja jetre i bubrega, бенигна хиперплазија простате, са резидуалним урином, feohromocitom, Glaukom, успостављена фармаколошка, зависност од дроге и алкохола, истовремени пријем или период мање 2 недељама након престанка узимања МАО инхибитора или других лекова, Reagujući na centralni nervni sistem (укљ. Антидепресиви, Neurolepticima, триптофан), као и други лекови за смањење телесне тежине.

Ограничења се односе.

Епилепсија, моторни вербални тик (невољне контракције мишића, поремећај артикулације), деце и старости (sigurnost i efikasnost deca su do 18 године и старији људи 65 Nije definisan).

Трудноћа и дојење.

Не препоручује се током трудноће (нису спроведене адекватне и добро контролисане студије код жена).

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Ц. (Varijacije u životinje studiji negativan uticaj na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika.)

Непознат, Да ли сибутрамин и његови метаболити прелазе у мајчино млеко?. Не препоручује се током дојења.

Нуспојаве.

У плацебо контролисаним студијама 9% pacijenti, лечен сибутрамином (н=2068) и 7% pacijenti, плацебо (н=884), Заустављен третман због нежељених ефеката.

Сува уста су била најчешћи нежељени ефекат у плацебом контролисаним студијама., анорексија, Nesanica, затвор, главобоља.

Следећи су нежељени ефекти, примећено код пацијената, узимање сибутрамина, са учесталошћу од ≥1% или чешће, nego u placebo grupi. Учесталост појаве овог нежељеног ефекта у групи која је узимала сибутрамин наведена је поред назива., slične podatke u zagradama u placebo grupi.

Telo u celini: glavobolja- 30,3% (18,6%), natrag bol — 8,2% (5,5%), синдром сличан грипу 8,2% (5,8%), случајна повреда 5,9% (4,1%), астенија - 5,9% (5,3%), abdominalna bol- 4,5% (3,6%), бол у грудима - 1,8% (1,2%), досадан - 1,6% (1,1%), алергијске реакције - 1,5% (0,8%).

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): тахикардија - 2,6% (0,6%), vasodilation (хиперемија коже са осећајем топлоте) - 2,4% (0,9%), мигрена - 2,4% (2,0%), хипертензија / повишен крвни притисак - 2,1% (0,9%), откуцај срца - 2,0% (0,8%).

Из дигестивног тракта: Anoreksija – 13,0% (3,5%), konstipacija je na 11,5% (6,0%), повећан апетит - 8,7% (2,7%), mučnina — 5,9% (2,8%), диспепсија - 5,0% (2,6%), гастритис - 1,7% (1,2%), жеђ - 1,7% (0,9%), povraćanje je 1,5% (1,4%), погоршање хемороида 1,2% (0,5%).

Uredu.nema: artralgia- 5,9% (5,0%), mialgia- 1,9% (1,1%), тендосиновитис - 1,2% (0,5%), болести зглобова - 1,1% (0,6%).

Са нервног система и чулних органа: Сува уста - 17,2% (4,2%), несаница - 10,7% (4,5%), вртоглавица - 7,0% (3,4%), нервоза 5,2% (2,9%), anksioznost je 4,5% (3,4%), depresija – 4,3% (2,5%), парестезија - 2,0% (0,5%), поспаност - 1,7% (0,9%), узбуђење - 1,5% (0,5%), емоционална лабилност - 1,3% (0,6%), промена укуса 2,2% (0,8%), болести уха - 1,7% (0,9%), бол у уху - 1,1% (0,7%).

Respiratorni sistem: ринитис - 10,2% (7,1%), фарингитис - 10,0% (8,4%), синуситис - 5,0% (2,6%), појачан кашаљ - 3,8% (3,3%), ларингитис - 1,3% (0,9%).

Sa kožom: осип - 3,8% (2,5%), знојење - 2,5% (0,9%), Херпес симплекс - 1,3% (1,0%), бубуљице - 1,0% (0,8%).

Са урогениталног система: дисменореја - 3,5% (1,4%), инфекције мокраћних путева - 2,3% (2,0%), вагинална кандидијаза - 1,2% (0,5%), метрорагија - 1,0% (0,8%).

Друго: генерализовани едем - 1,2% (0,8%).

Кооперација.

Inhibitore oksidacije mikrosomalnogo, укљ. инхибитори ЦИП3А4 цитокрома П450 (кетоконазол, erythromycin, циклоспорин итд.) смањити клиренс сибутрамина. Alatke, са серотонергичком активношћу, повећати ризик од развоја серотонинског синдрома (ajitation, Свеатинг, дијареја, грозница, аритмија, конвулзије итд.).

Предозирати.

Симптоми: unapređivanje nus pojava, најчешћа тахикардија, napraviti pakao, pamćenja.

Лечење: prijem aktivni ugljen, simptomatična terapija, nadgledanje vitalne funkcije, са повећањем крвног притиска и тахикардијом - именовање бета-блокатора.

Дозирање и администрација.

Инвардс, 1 једном дневно (ujutro), Početna doza je 10 мг (Kada loš prijem Prenosivost 5 мг); у случају недовољне ефикасности кроз 4 недељу дана доза се повећава на 15 мг / дан. Трајање лечења - 1 godine.

Мере предострожности.

Сваки пут треба пратити крвни притисак и брзину пулса 2 недеље у првом 2 месец дана лечења, а затим 1 месечни. Код пацијената са артеријском хипертензијом на нивоу крвног притиска >145/90 мм.ж.с. контрола треба да буде темељнија и чешћа, а у случају двоструко регистрованог пораста крвног притиска >145/90 мм.ж.с. tretman treba da se obustavi.. Појава бола у грудима током терапије, прогресивна диспнеја (problemi sa disanjem) а едем доњих екстремитета може указивати на развој плућне хипертензије (у овом случају је неопходно консултовати лекара).

Не препоручује се истовремена употреба лекова., Povećajte QT interval (astemizol, terfenadin, антиаритмичке и друге лекове), sredstva, који садрже ефедрин, Phenylpropanolamine, псеудоефедрин и други. (ризик од повећања крвног притиска и убрзаног откуцаја срца), као и други анорексигени лекови са централним механизмом деловања. Треба бити опрезан на позадини хипокалемије- и хипомагнезијемија, са оштећеном функцијом јетре и бубрега благе до умерене тежине.

Жене у репродуктивном периоду треба да користе адекватну контрацепцију током лечења..

To bi trebalo da podnosimo na umu, да сибутрамин може смањити лучење пљувачке и подстаћи каријес, зубне болести, кандидијаза и орална нелагодност. Током лечења препоручује се ограничавање конзумирања алкохола..

To ne bi trebalo koristiti u kombinaciji sa upravljačke programe vozila i ljudi, vještine se odnose na visoka koncentracija pažnje.

Упозорења.

Примена је могућа само у случајевима, када све друге активности, усмерена на смањење телесне тежине, neefikasan. Лечење треба спроводити под надзором лекара, који има искуства у корекцији гојазности у склопу комплексне терапије (исхрана, промена навика у исхрани и начина живота, повећана физичка активност). Период дозе 15 мг треба временски ограничити.

Кооперација