Ketorolac

Код АТХ:
М01АБ15

Карактеристика.

НСАИЛ. Ketorolac tromethamine je razemical mix (−)S i (+)R obrasce. Ketorolac tromethamine može da postoji u tri kristalna oblika. Svi obrasci su podjednako rastvorljiva u vodi. Ketorolac tromethamine je pKa 3,5 i particija koeficijent n-octanol-voda 0,26. Molekulske mase 376,41.

Фармаколошко дејство.
Analgezirutee, upale, tabletu za skidanje temperature, antiagregantnoe.

Апликација.

Sindrom umereni i teških simptomi bola, укљ. u postoperativnom periodu (Posle je u trbuhu, ginekoloških, Ortopedski, Urološka i druge operacije), sindrom bola u traumu (dislokacija, прелом, prelomi i uganuжa), sindrom bola u osteoarthrosis, osteohondroza, neuralgije, bol u onkologiji, zubobolja, bol nakon stomatološke intervencije, u perikoronite, Pulpitis, bol u leрima i bolovi mišića.

Контраиндикације.

Преосетљивост (укљ. da druge NSAIDS), "" aspirin izazvanoj astme (kombinacija tretiranje bronhijalne astme, relapsirajuće nos i polyposis sinuse u paranasal, kao i intolerances neљto i HP pirazolonovogo serije), bronhospazma, ангиоедем, erosivno-azwenne šok sindrom u akutnoj fazi, peptiиni иir, хиповолемија, дегидрататсииа, gipokoagulyatsia (укљ. хемофилија), visok rizik od krvarenja ili njene ponavljanja (укљ. Nakon operacije), krv, moћdani (potvrđeni ili sumnjivi), hemoragijske Diathesis, Otkazivanje bubrega i/ili jetre (plazma kreatinin iznad 50 мг / л), istovremeni prijem sa drugim NSAIDS, rada i dostava, godinama da 16 године. Nemojte koristiti za bol pre i tokom operacije zbog visokog rizika od krvarenja, jednako dobro kao i za tretiranje hronične bol..

Ограничења се односе.

Tretiranje bronhijalne astme, na upalu plućnog mjehura, Cholestasis, Aktivni hepatitis, hronične otkazivanje srca, артеријске хипертензије, kršenje funkcije bubrega (plazma kreatinin ispod 50 мг / л), сепса, системски лупус еритематозус, Bolovi su nosne sluzokože i stolica, напредни старост (виши 65 године).

Трудноћа и дојење.

Teratogenic efekti. Reprodukcija studije, obavljena u periodu od organogenesis., koristeći dnevne oralne doze ketorolac trometamina 3,6 мг / кг (0,37 MRDC) u kunića, i 10 мг / кг (1,0 MRDC) Pacovi su otkrivene tertogennogo akcije na fetus. Međutim, reproduktivne studije u životinja nije uvek predvideti efekte kod ljudi.

Adekvatna i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao. Moguće je aplikacija trudnoće, Ako efekat terapije nadjaиava potencijalni rizik za fetus.

Neteratogennye efekti. Znajući nepovoljni uticaj NSAIDS na kardiovaskularni sistem fetusa (prerano zatvaranje u ductus arteriosus), treba izbegavati tokom trudnoće (posebno u kasnim fazama). Oralne doze ketorolac trometamina 1,5 мг / кг (0,14 MRDC) kod pacova, koristi posle 17 dana trudnoće, izazvao ometali rad i povećane smrtnosti od teladi.

Rada i dostava. Upotreba ketorolac trometamina kontraindikovana, Jer, Ono je Sinteza prostaglandine, Može da utiče na cirkulaciju krvi fetusa i smanjiti materice aktivnosti oxytocics, to povećava rizik od materice krvarenje.

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – sa. (Varijacije u životinje studiji negativan uticaj na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika.)

Posle je jedan oralna administracija 10 Maksimalna koncentracija mg ketorolac trometamina, određen u mleku kod ljudi, је 7,3 нг / мл, Maksimalni odnos mleko/plazme — 0,037; Nakon prijema za jedan dan (4 једном дневно) slične brojke su 7,9 нг / мл, после 0,025. Od HP, čime se remeti Sinteza GHGs, može dovesti do negativnih efekata u novorođenčadi, u doba tretman treba da prestanem sa dojenjem.

Нуспојаве.

Učestalost nuspojava povećava se za dozu. U postupku kliničkim, sledeći nuspojave su zabeležene, Nikako povezane sa upotrebom ketorolac trometamina:

Из дигестивног тракта: gastralgia (13%), мучнина (12%), диспепсија (12%), дијареја (7%); >1% -konstipacija, флатуленција, osećaj stomak višak, повраћање, стоматитис; ≤ 1%-gastritis., подригивање, анорексија, povećani apetit, сува уста.

Са нервног система и чулних органа: главобоља (17%), вртоглавица (7%), мамурлук (6%); ≤ 1%-asthenia, potres, neobično snove, Nesanica, халуцинације, euforija, extrapyramidal simptome, вртоглавица, парестезија, депресија, nervoza, kršenje razmišljanja, nesposobnost da se fokus, hyperkinesis, pijanstvo, Prekomerna žeđ, kršenje ukus, замагљен вид (укљ. zamagljen vid), губитак слуха, zvoni u uši.

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): >1% -napraviti pakao; ≤ 1%-otkucaje srca, бледило, несвестица, анемија, еозинофилииа.

Respiratorni sistem: ≤ 1%-zaptiv., rhinitis, plućni edem, кашаљ.

Са урогениталног система: ≤ 1%-hematuriju., протеинурија, олигурија, Zadržavanje urina, учестало мокрење.

Sa kožom: >1% -svrab, осип.

Алергијске реакције: <1% – koprivnjaиu.

Друго: оток (4%), >1% -Purpura, појачано знојење; ≤ 1% krvarenje iz nosa, rektalno krvarenje, прираст, грозница, инфекција.

Локалне реакције: bol na mestu ubrizgavanja (2% — ponovljene uvod).

U postmarketingovyh studije zapamtiti sledeće nuspojave:

Из дигестивног тракта: erosivno-azwenne sindrom šok (укљ. sa perforacija i/ili krvarenje je bol u trbuhu, spazam ili bol u epigastralna oblasti, Melena, povraća tipa "kafu na", мучнина, goruљica, itd.), холестатска жутица, kršenje jetre, хепатитис, hepatomegaly, akutni pankreatitis.

Са нервног система и чулних органа: конвулзије, psihoza, асептицхескии менингитиса (грозница, jake glavobolje, конвулзије, ukočen vrat vrat mišića i/ili nazad).

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): Hipotenzija, Plima krvi od osobe, тромбоцитопенија, леукопениа.

Respiratorni sistem: ≤ 1%-astma, bronhospazma.

Са урогениталног система: akutnog otkazivanja bubrega, nisko bol u leрima sa ili bez hematuriju i/ili азотемии, hemolytic uremic sindrom (гемолитицхескаиа анемија, ренал фаилуре, тромбоцитопенија), гипонатриемииа, хиперкалемиа, Jade, otok bubrega porekla.

Sa kožom: Лиелл синдром, Стевенс-Јохнсонов синдром, ексфолиативни дерматитис, makulopapulleznaâ osip., копривњача.

Алергијске реакције: alergiju ili anaphylactoid reakcije, laringealni edem, oticanje jezika, angioneurotic edem.

Друго: krvarenje iz rane, mialgia.

Кооперација.

Istovremenu upotrebu sa neљto ili drugim NSAIDS, glukokortikoidami, etanol, kortikotropinom može da dovede do formiranja čireva želuca i razvoj gastrointestinalni krvarenje. Zajednički sastanak sa paracetamolom povećava nefrotoksicnosti, sa methotrexate je jetra- и нефротоксичност. Simultano imenovanje ketorolac trometamina i methotrexate je jedino moguće kada koristite niskim dozama među kosovskim Albancima (Postoji potreba za kontrolu koncentracija methotrexate u plazma). Sa upotrebom ketorolac trometamina može smanjiti carinjenja methotrexate i litijum i toksiиnost ovih supstanci. Prepisali antibiotike smanjuje plazma odobrenje i obima distribucija ketorolac trometamina, povećava svoju koncentraciju u krvne plazme i povećava T_1/2. Smanjuje furosemide dioreticeski efekat kod ljudi sa normovolemiej. Simultano sastanak sa indirektne antikoagulyantami, гиепарином, thrombolytic droge, antiagregantami, cefoperazonom, cefotetanom i pentoksifillinom povećava rizik od krvarenja. Smanjuje efekat ANTIHIPERTENZIVNE diuretik droge (smanjuje se Sinteza GHGs u bubrege). Zajedno sa upotreba ACE inhibitore povećavaju verovatnoću funkcije bubrega. U kombinaciji sa opijata analgetika dozu poslednji put može biti znatno smanjen.

Sredstva za stomak ne utiču na potpunost usisne trometamina ketorolac. Povećava od hipoglikemije efekat insulina i oralne od hipoglikemije drogu (zahteva ponovno izračunavanje doze). Zajednički sastanak sa valproatom natrijum uzrokuje kršenje agregacije trombocita. Povećava koncentracija u krvne plazme nemamo ga viљe i verapamil. U to vreme zakazane obaveze sa drugim nefrotoksicnami HP (укљ. sa zlatom) povećan rizik od Nephrotoxicity. HP, blokira lučenje kanalzevu, Smanjite carinjenja ketorolac i povećati svoju koncentraciju u krvne plazme.

Injekcija ne treba mešati u istoj šprici sa morfium sulfat, prometazinom i gidroksizinom zbog pada mulja. Farmatsevticeski nije kompatibilan sa rešenjem tramadol, litijum. Injekcija je kompatibilan sa brojem rješenja, укљ. sa slani rastvor, 5% rešenje o skrobni љeжer, Acetat, Hvala infuziju rešenja, koji sadrži aminophylline, lidokain Hidrohlorid, dopamin Hidrohlorid, kratko-glume ljudski insulin i heparina natrijum soli.

U postmarketingovyh studijama, izvestili su moguće interakcije od ketorolac trometamina (Ја /, u / m) sa nedepoliarizutmi relaksantami mišića, uzroci apnea (Posebne studije ove interakcije nije).

Предозирати.

Симптоми: лабавост, мамурлук, мучнина, повраћање, бол у трбуху, nastanku hronične čireva stomak i/ili erosive gastritis, kršenje funkcije bubrega, метаболицхескии ацидоза.

Лечење: simptomatična terapija, održavanje vitalne funkcije tela. Određene protuotrov nije pronađena. Ne pojavljuje se dovoljno dijalizu.

Дозирање и администрација.

Инвардс, u / m, Ја /. Deca samo injekcijom. Doza izabrao pojedinačno, s obzirom na bol sindrom. Jednu dozu od 10-30 mg, frekvencija je naumio 4 једном дневно (svakih 6-8 sati). Maksimalna dnevna doza za starije pacijente je 60 мг. Rešenje je prepisao u / m ili/386/1989 godine za tretiranje akutne i oštar bol u periodu od ne više od 5 дани, deca – 2 дани. Pilulu koristi se ne više od 5-7 dana.

Мере предострожности.

Пацијенти, primanje NSAIDS, укљ. ketorolac tromethamine, moguće ozbiljne komplikacije liječenja, kao udubljenja DIGESTIVNOG TRAKTA, krvarenje i perforacija, postoperativna krvarenja, akutnog otkazivanja bubrega, anaphylacticskie i anaphylactoidnye reakcija, Otkazivanje jetre.

Rizik od komplikacija povećava sa terapija lekovima proširi tretmana i unapređivanje oralna doza više 40 мг / дан. Pacijenti sa oštećenim sluznice imenuje samo pravio broj trombociti, To je posebno važno za postoperativnom pacijente, koji zahteva pažljivo Hemostazu. Gipovolemia povećava rizik od negativnih reakcija od strane bubrega. Nemojte koristiti istovremeno sa paracetamol više 5 Д. Preporučuje se da koristite droge za bol porođaja (nedostatak adekvatne istraživanja i mogući uticaj NSAIDS na kontrakciju od materice).

Moguća pojava tokom tretmana pospanost, вртоглавица, Nesanica ili depresija zahtijeva usaglašenost sa oprezom tokom predavanja potencijalno opasne aktivnosti, zahtevaju veću pažnju i psihomotornog brzina reakcije (Vozi vozila).

Кооперација