Meloxicam

Код АТХ:
M01AC06

Карактеристика.

НСАИЛ, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)_app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pK_(a) мелоксикама 1,1 и 4,2. Molekulske mase 351,41.

Фармаколошко дејство.
Upale, аналгетик, tabletu za skidanje temperature.

Апликација.

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: Artritis, укљ. реуматоидни артритис, острый остеоартрит, хронический полиартрит; ankylosing spondiloza (Bechterew je bolest), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.

Контраиндикације.

Преосетљивост (укљ. da druge NSAIDS), "aspirin izazvana" Trijada (kombinacija tretiranje bronhijalne astme, понављајућа полипоза носа и параназалних синуса и нетолеранција на лекове ацетилсалицилне киселине и пиразолона), stomak bolest čireva i иno u akutnoj fazi; gastrointestinalni, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние; ozbiljna infarkta, ozbiljne otkazivanje jetre, ozbiljne bubrega (если не проводится гемодиализ), трудноћа, dojenje, godinama da 15 године.

Ограничења се односе.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, старији пацијенти. Для ректального введения (Pored toga): воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела, ректальное или анальное кровотечение (укљ. u istoriji).

Трудноћа и дојење.

Teratogenic efekti. Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (Retka komplikacija) при использовании пероральной дозы 60 мг / кг / дан (у 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (у 5,4 раза превышает дозу для человека, као што је описано горе) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза. Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при пероральных дозах 4 мг / кг / дан (o 2,2 пута већа од људске дозе, као што је описано горе) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут в период органогенеза.

Neteratogennye efekti. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (o 0,07 раз превышает дозу для человека, као што је описано горе) у крыс в периоды беременности и лактации.

Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Adekvatna i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao. Moguće je aplikacija trudnoće, Ako efekat terapije nadjaиava potencijalni rizik za fetus.

Истраживања, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.

Rada i dostava. U studijama u emisijama pacova, что мелоксикам, poput drugih sredstava, čime se remeti Sinteza GHGs, повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут (o 0,5 раз превышает дозу для человека, као што је описано горе) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 мг / кг / дан (o 2,1 раза превышает дозу для человека, као што је описано горе) в период органогенеза. Сходные наблюдения отмечались у крыс, получавших пероральные дозы ≥0,125 мг/кг/сут (o 0,07 раз выше дозы для человека, као што је описано горе) во время беременности и лактации.

Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – sa. (Varijacije u životinje studiji negativan uticaj na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika.)

Применение мелоксикама, као и други лекови, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, Ћelim da ostanem trudna.

Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Непознат, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.

Нуспојаве.

Из дигестивног тракта: >1% — диспепсия, мучнина, повраћање, бол у трбуху, konstipacija/dijareja, флатуленција; 0,1–1% — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз или билирубина), подригивање, esophagitis, ispiranje i rak debelog creva čireva, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; <0,1% — перфорации желудочно-кишечные, kolitis, gastritis.

Са нервног система и чулних органа: >1% -Boli me glava, вртоглавица; 0,1–1% — вертиго, мамурлук, Сонитус; <1% — konjuktivitis, замагљен вид.

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): >1% — отеки, анемија; 0,1–1% — повышение АД, Otkucaji srca, Plima krvi od osobe, изменения гемограммы, укљ. изменение количества отдельных типов лейкоцитов, леукопениа, тромбоцитопенија.

Respiratorni sistem: обострение бронхиальной астмы, кашаљ.

Са урогениталног система: 0,1–1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); <1% -akutnog otkazivanja bubrega, интерстицијски нефритис, Glomerulonephritis, почечный медуллярный некроз, nephrotic sindrom.

Sa kožom: >1% — кожная сыпь, свраб; 0,1–1% — крапивница; <0,1% — фотосенсибилизация, буллезные реакции, еритема мултиформе, Стевенс-Јохнсонов синдром, токсична епидермална некролиза.

Алергијске реакције: <0,1% -angioneurotic edem, reakcije preosetljivosti neposredne tip, включая анафилактические и анафилактоидные.

Друго: <0,1% -bronhospazma, грозница.

Кооперација.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ. При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). Одновременное применение с метотрексатом способствует усилению побочного действия последнего на кроветворную систему (существует опасность развития анемии и лейкопении. Необходим периодический контроль общего анализа крови).

Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности.

При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. Zajedno sa upotreba antikoagulanse (Хепарин, Ticlopidine, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (Dobio je streptokinazu, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови).

Одновременное использование с колестирамином усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания мелоксикама).

При одновременном приеме мелоксикама с антацидами фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

Предозирати.

Симптоми: povećana nuspojave.

Лечење: pranje utrobe, prijem aktivni ugljen (в течение ближайшего часа), simptomatična terapija. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Nasilnog diurezu, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови. Специфических антидотов и антагонистов не обнаружено.

Дозирање и администрација.

Инвардс, u / m, rektum. Doza izabrali pojedinačno, необходимо использовать наименьшую эффективную дозу в течение минимального периода времени. Инвардс, u to vreme isporuke, Nisam likvidan, в дозе 7,5–15 мг 1 једном дневно. В/м введение применяют только в первые несколько дней после начала лечения, в последующем переходят на пероральные формы. При комбинированном назначении (таблетки и раствор для в/м введения) общая суточная доза не должна превышать 15 мг. Ректально — одна свеча (15 мг) za 24 sata.

Maksimalna dnevna doza je 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе — 7,5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (kreatinin odobrenje >25 мл / мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов — 7,5 мг / дан.

Мере предострожности.

С осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ в анамнезе, в сочетании с антикоагулянтами, миелотоксичными препаратами, укљ. methotrexate (возможна цитопения).

Возникновение гастродуоденальных язв, кровотечений ЖКТ, побочных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек служит основанием для отмены препарата. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (свраб, осип, копривњача, фотосензитизације), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Rizik od komplikacija gastrointestinalni. Серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, включая воспаление, крварење, Ulkus i perforacija želuca ili creva, могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.

Meloxicam, как и другие НПВС, zamaskirati simptome za infektivne bolesti.

Назначение НПВС пациентам с пониженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек (после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня). Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, iznenadnog zastoja srca, -ciroza jetre, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, пацијенти, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии (с начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек). В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, Glomerulonephritis, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. При значительном отклонении от нормы уровня сывороточных трансаминаз и других показателей, характеризующих функцию печени, следует прекратить прием и провести контрольные лабораторные исследования. Budite na oprezu imenuje starije osobe, ослабленным и истощенным больным.

Применение мелоксикама может вызывать возникновение таких нежелательных эффектов, как головная боль и головокружение, мамурлук. В связи с этим следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, koji zahteva visoku koncentraciju.

Кооперација