Метоклопрамид

Код АТХ:
A03fa01

Карактеристика.

Метоклопрамида гидрохлорид — белое кристаллическое вещество, без мириса, rastvorljiva u vodi, etanol. pKa — 0,6 и 9,3.

Фармаколошко дејство.
Противорвотное, противоикотное.

Апликација.

Болест, повраћање, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков), функциональные расстройства пищеварения, гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки (укљ. postoperativna), билијарна дискинезија, флатуленција, pogoršanje čireva stomak i иno (у комплексу терапији), подготовка к диагностическим исследованиям ЖКТ; синдром Жилля де ла Туретта (генерализованные тики и вокализмы у детей).

Контраиндикације.

Преосетљивост, krvarenje iz digestivnog trakta, стеноз привратника желудка, механичка опструкција црева, перфорация стенки желудка или кишечника (укљ. Stanje na, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно), Glaukom, feohromocitom (возможен гипертензивный криз в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), Epilepsija (тяжесть и частота эпилептических припадков могут повышаться), болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства (возможно обострение), пролактинзависимые опухоли, malog djeteta da 2 године (повышен риск возникновения дискинетического синдрома).

Ограничења се односе.

Tretiranje bronhijalne astme (повышается риск бронхоспазма), артеријске хипертензије (при в/в введении возможно ухудшение состояния вследствие высвобождения катехоламинов), Otkazivanje jetre i/ili bubrega, напредни старост, deca starosne dobi do 14 године (za ubrizgava).

Трудноћа и дојење.

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в, u / m, п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12–250 раз превышающих дозу для человека, nepovoljni akciju na fetus nije otkriveno je.

При беременности применение возможно только в случае необходимости (адекватне и добро контролисане студије код људи нису одржани).

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Б. (Varijacije u životinje imaju studiji rizik od negativnih akcija na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao.)

Хотя осложнений у человека не зарегистрировано, в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью (прелази у мајчино млеко).

Нуспојаве.

Частота побочных эффектов коррелирует с дозой и продолжительностью приема препарата.

Са нервног система и чулних органа: dwigatelnoe nervoza (око 10%), мамурлук (око 10%, чаще при приеме высоких доз), neobično umor ili slabost (око 10%). Экстрапирамидные расстройства, укљ. острые дистонические реакции (0,2% при дозах 30–40 мг/сут), такие как судорожное подергивание лицевых мышц, лоцкјав, opisthotonus, mišićava hypertonicity, spastical Wryneck, spazam mišića extraocular (укљ. oculogyric kriza), Ritmički jezik izbočinu, tip bulbar govora; редко — стридор и диспноэ, возможно обусловленные ларингоспазмом. Паркинсонические симптомы: брадикинезија, potres, мышечная ригидность — проявление дофамин-блокирующего действия, rizik kod dece i adolescenata povećava kada je prekoračio je dozu 0,5 g/kg/po danu. Тардивна дискинезија, включая непроизвольные движения языка, inflacija obraze, ћvakanje nekontrolisane pokrete, nekontrolisane pokrete ruke i noge (u starije osobe, при хронической печеночной недостаточности) (видети. также «Меры предосторожности»). Инсомния, главобоља, вртоглавица, Dezorijentacija, депресија (симптомы были от средней до тяжелой степени выраженности и включали суицидальные мысли и суицид), анксиозност, збуњеност, Сонитус; редко — галлюцинации.

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): Hipotenzija/hipertenziju, Tahikardija/bradikardija, fluida za zadržavanje.

Из дигестивног тракта: konstipacija/dijareja, сува уста; редко — гепатотоксичность (жутица, нарушение функциональных показателей печени — если метоклопрамид применялся вместе с другими гепатотоксичными средствами).

Алергијске реакције: копривњача.

Друго: često mokrenje upućuje, уринарна инконтиненција, при длительном приеме в высоких дозах — гинекомастия, галактореја, menstrualni ciklus, бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, агранулоцитоза.

Сообщалось о развитии метгемоглобинемии у недоношенных и родившихся в срок новорожденных, которым в/м вводили метоклопрамид в дозах 1–2 мг/кг/сут в течение 3 дана или више,.

Кооперација.

Антипсихотици (особенно фенотиазины и производные бутирофенона) увеличивают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. При одновременном применении снижает эффективность леводопы. При приеме с ЛС, вызывающими угнетение ЦНС — усиление седативного эффекта. При совместном приеме с циклоспорином вызываемое метоклопрамидом уменьшение времени опорожнения желудка может повышать биодоступность циклоспорина (может быть необходимо мониторирование концентраций циклоспорина). Может снижать всасывание дигоксина из желудка (может быть необходима корректировка дозы дигоксина). Может ускорять всасывание мексилетина. Ускоряет всасывание парацетамола, тетрациклина. Одновременное применение с алкоголем может усиливать угнетающее действие алкоголя или метоклопрамида на ЦНС, а также ускорять удаление алкоголя из желудка, вероятно повышая таким образом скорость и степень его всасывания в тонкой кишке. Заједничка употреба са лековима, содержащими опиоиды, может блокировать действие метоклопрамида на перистальтику ЖКТ. Одновременное применение с метоклопрамидом может снижать эффект циметидина вследствие уменьшения его всасывания.

Предозирати.

Симптоми: хиперсомнија, sputannosti svesti, ekstrapiramidnye poremećaja.

Лечење: заустављање лека (симптоматика исчезает в течение 24 ч после окончания приема).

Дозирање и администрација.

Инвардс, u / m, Ја /. Одрасли: внутрь — по 5–10 мг 3 пута дневно пре оброка; в/м или в/в — 10 мг; maksimalno jednu dozu — 20 мг, Maksimalni dnevni — 60 мг (для всех путей введения). Деца старија 6 лет — по 2,5–5 мг 1–3 раза в сутки, deca ispod u 6 лет — 0,5–0,1 мг/кг/сут; maksimalno jednu dozu — 0,1 мг / кг. Пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью начальную дозу уменьшают в 2 пута, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного.

Мере предострожности.

Пацијенти, обладающие повышенной чувствительностью к прокаину или прокаинамиду, могут иметь повышенную чувствительность к метоклопрамиду.

Длительность терапии не должна превышать 12 Сунце.

Не следует назначать после операций на ЖКТ (таких как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.

Метоклопрамид можно назначать пациентам с депрессией в анамнезе только в случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

Экстрапирамидные расстройства могут отмечаться при использовании метоклопрамида в терапевтических дозах у пациентов любого возраста (видети. также «Побочные действия»). Однако чаще они возникают при приеме высоких доз. Экстрапирамидные симптомы, выражавшиеся, углавном, как острые дистонические реакции, проявлялись в первые 24–48 ч лечения, чаще возникали у подростков и взрослых пациентов моложе 30 године.

Паркинсонические симптомы отмечались обычно в течение первых 6-ти месяцев после начала лечения, но могли проявиться и спустя более длительный период времени. Эти симптомы исчезали, по правилу, в течение 2–3 мес после прекращения приема метоклопрамида.

Поздняя дискинезия чаще развивается у пациентов пожилого возраста, посебно код жена. Появление признаков или симптомов поздней дискинезии обычно отмечается после непрерывного лечения в течение по крайней мере 1 года и может сохраняться после прекращения приема препарата.

На фоне метоклопрамида возможно искажение лабораторных показателей — таких как функциональные пробы печени, уровни альдостерона и пролактина в сыворотке крови.

В период лечения метоклопрамидом не следует употреблять алкогольные напитки во избежание риска развития осложнений.

Следует учитывать возможность снижения концентрации внимания и увеличения времени реакции во время лечения (лучше отказаться от вождения автомобиля и работы с потенциально опасным оборудованием).

Кооперација