Basiliximab

Код АТХ:
L04AC02

Карактеристика.

Himernye mashino/ljudska i.n. antitela (ИгГ_1k), Dobijeni kroz Kombinovanje DNK tehnologija.

Rastvorljiva u vodi. Molekularnu težinu oko 144 kDa.

Фармаколошко дејство.
Immunodepressivne.

Апликација.

Профилактика острого отторжения трансплантата (в составе комбинированной иммунодепрессивной терапии с циклоспорином и глюкокортикоидами) у больных с пересаженной почкой.

Контраиндикације.

Преосетљивост.

Трудноћа и дојење.

Не наблюдалось материнской токсичности, эмбриотоксичности, тератогенности у обезьян Cynomolgus при введении им базиликсимаба. Иммунотоксикологические исследования у потомства не проводились.

Имајући у виду, что базиликсимаб представляет собой иммуноглобулин G (ИгГ_1k), а молекулы IgG проходят через плацентарный барьер, а также тот факт, что IL-2-рецептор может играть важную роль в развитии иммунной системы, применение при беременности возможно, Ako efekat terapije nadjaиava potencijalni rizik za fetus. Adekvatna i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao.

Женщинам детородного возраста необходимо использовать эффективные методы контрацепции перед началом терапии, kao i tokom 4 мес после ее окончания.

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Б. (Varijacije u životinje imaju studiji rizik od negativnih akcija na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao.)

Кормящим женщинам необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (nepoznat, проникает ли базиликсимаб в грудное молоко. Многие ЛС, укљ. человеческие антитела, экскретируются в грудное молоко женщин. Существует потенциальный риск неблагоприятных эффектов).

Нуспојаве.

По данным четырех рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических испытаний, побочные эффекты отмечались у 96% пацијенти (у групи, получавшей препарат, i u grupi, placebo). Наиболее часто отмечались неблагоприятные эффекты со стороны ЖКТ (69%, в группе плацебо — 67%).

Из дигестивног тракта: ≥10% — запор, bol u trbuhu, мучнина, повраћање, диспепсија, дијареја; 3–10% — эзофагит, флатуленција, gastroenteritis, gastrointestinalni krvarenje, giperplazia desni, Melena, Ulcerozni Stomatitis.

Са нервног система и чулних органа: ≥10% — тремор, главобоља, Nesanica; 3–10% — астения, слабост, вртоглавица, neuropatiju, гипестезииа, парестезија, ajitation, алармни, депресија, Катаракта, коњунктивитис, замагљен вид.

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза: ≥10% — гипертензия, анемија; 3–10% — усугубление гипертензии, Hipotenzija, ангина, застој срца, стетхалгиа, аритмија, Атријална фибрилација, тахикардија, болест, хематом, крварење, Purpura, тромбоцитопенија, trombozu, policitemia, леукопениа.

Respiratorni sistem: ≥10% — одышка, infekcija gornjeg respiratornog trakta; 3–10% — бронхит, bronhospazma, кашаљ, Farangitis, упала плућа, лунг дисеасе, plućni edem, rhinitis, sinusitis.

Uredu.nema: 3–10% — боль в спине, mialgia, artralgia, артропатия, frakture, конвулзије.

Са урогениталног система: ≥10% — инфекции мочевыводящих путей; 3–10% — отек гениталий, импотенција, albuminuria, заболевания мочевого пузыря, dysuria, учестало мокрење, гематурииа, повышение небелкового азота, олигурија, kršenje funkcije bubrega, тубулярный некроз почки, заболевания мочеточников, Zadržavanje urina.

Sa kožom: ≥10% — акне, хирургические раневые осложнения; 3–10% — herpes simplex, Herpes zoster, Hypertrichosis, кожне болести, улцерација коже.

Алергијске реакције: 3–10% — зуд, осип, отицање лица, generalizovani otok.

Друго: ≥10% — болевой синдром, периферни едеми, грозница, virusne infekcije, гиперкалиемия/гипокалиемия, hiperkolesterolemiju, hypophosphatemia, hyperuricemia; 3–10% — случайная травма, инфекција, монилиаз, отек ног, дрхтавица, сепса, Ацидоза, дегидрататсииа, гиперкальциемия/гипокальциемия, Hyperlipidemia, hypertriglyceridemia, хипогликемија, хипомагнесемиа, хипопротеинемија, povećanje index telesne mase, циста.

Злокачественность. В контролируемых клинических испытаниях при трансплантации почки значимого увеличения числа злокачественных лимфопролиферативных заболеваний у пациентов на фоне базиликсимаба не наблюдалось (frekvencija je <1%). Однако нельзя исключать повышенный риск возникновения злокачественных заболеваний при применении иммуносупрессивной терапии.

Зараза. Общее число цитомегаловирусных инфекций было сходным у пациентов на фоне базиликсимаба (17%) и плацебо (15%), получавших двойную или тройную иммуносупрессивную терапию. Однако у пациентов с режимом тройной иммуносупрессивной терапии частота тяжелой цитомегаловирусной инфекции была выше (11%), nego u placebo grupi (5%).

Постмаркетинговые исследования. Выраженные острые реакции гиперчувствительности, укључујући анафилаксију, характеризующуюся гипотензией, Tahikardija, kardio deficit, Nedostatak daha, свистящим дыханием, bronhospazma, отеком легких, дыхательной недостаточностью, koprivnjaиu, осип, зудом и/или чиханьем, так же как и синдром высвобождения цитокинов, отмечались при использовании базиликсимаба.

Кооперација.

В клинических исследованиях при совместном назначении с другими иммунодепрессантами (укљ. азатиоприн, кортикостероиди, циклоспорин, микофенолат мофетил) случаев взаимодействия не зарегистрировано.

Дозирање и администрација.

U/u struino ili kap po kap (препарат предварительно разводят в 5 ml vode za injekciju, затем доводят объем до 50 Јр 0,9% rastvor natrijum hlorida ili 5% rastvor glukoze) в течение 20–30 мин, взрослым и детям массой тела более 40 кг — в дозе 20 mg za 2 ч до трансплантации и через 4 дан после операције (в случае отторжения пересаженного органа вторую дозу не вводят). Для детей массой тела менее 40 кг общая доза составляет 20 мг (2 введения по 10 мг).

Мере предострожности.

Базиликсимаб могут применять только врачи, имеющие опыт иммуносупрессивной терапии после трансплантации органов. Пациенты должны быть предупреждены о возможном риске, связанном с проведением иммуносупрессивной терапии.

Во время и в течение непродолжительного времени после инфузии базиликсимаба необходим мониторинг функции сердца и легких (для предотвращения возможной анафилактоидной реакции).

Отмечены случаи развития реакций гиперчувствительности, укључујући анафилаксију, как на первое, так и на второе введение базиликсимаба. В случае развития реакций повышенной чувствительности дальнейшее применение базиликсимаба противопоказано.

При применении базиликсимаба повышен риск раневой инфекции. Треба узети у обзир, taj pacijenata, получающих иммунодепрессанты, повышен риск системных инфекций, лимфопролиферативных и злокачественных заболеваний.

С осторожностью назначают больным инфекционными заболеваниями (возможно обострение), злокачественными опухолями , укљ. u istoriji (иммуносупрессия повышает вероятность опухолевых заболеваний). Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала терапии, с осторожностью проводить их во время лечения (возможно повышение частоты микробных инфекций, usporava proces ozdravljenja).