глибенкламид
Код АТХ:
А10ББ01
Карактеристика.
Производное сульфонилмочевины II поколения.
Мелкокристаллический порошок белого цвета (или белого с кремоватым оттенком). Практички нерастворив у води, мало rastvorljiva u alkoholu.
Фармаколошко дејство.
Гипогликемическое, gipoholesterinemicescoe.
Апликација.
Дијабетес меллитус тип 2 при невозможности компенсации гипергликемии диетой, уменьшением массы тела, физической активностью.
Контраиндикације.
Преосетљивост (укљ. к сульфаниламидным препаратам, тиазидным диуретикам), диабетическое прекоматозное и коматозное состояние, Ketoacidosis, обширные ожоги, хирургические вмешательства и травмы, crevna opstrukcija, парез желудка; Stanje na, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания и др.); Hypo- или гипертиреоз, kršenje jetre i bubrega, леукопениа, tip dijabetesa, kada 1, трудноћа, dojenje.
Трудноћа и дојење.
Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Ц. (Varijacije u životinje studiji negativan uticaj na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika.)
U doba tretman treba da prestanem sa dojenjem.
Нуспојаве.
Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): редко — тромбоцитопения, гранулоцитопенија, eritrotsitopenia, панцитопенија, еозинофилииа, lejkocitopeniâ, агранулоцитоза (скоро никада), в отдельных случаях — гипопластическая или гемолитическая анемия.
Са нервног система и чулних органа: главобоља, вртоглавица, Menjanje ukus senzacije.
Од метаболизма: хипогликемија, протеинурија, поздняя кожная порфирия.
Из дигестивног тракта: kršenje jetre, Cholestasis, диспепсија.
Алергијске реакције: osip kože (еритема, ексфолиативни дерматитис).
Друго: грозница, artralgia, полиурија, прираст, фотосензитизације.
Кооперација.
Противогрибковые средства системного действия (производные азолов), fluoroquinolones, tetracyclines, Kloramfenikol (угнетает метаболизм), В2-blokatore, Beta-adrenoblokatora, АЦЕ инхибитори, НСАИЛ, MAO inhibitore, clofibrate, безафибрат, Prepisali antibiotike, Парацетамол, етионамид, steroida, Пентокифиллине, Allopurinol, cyclophosphamide, reserpine, Silazi sa mene, инсулин — потенцируют гипогликемию. Barbiturata, phenothiazines, diazoxide, глюкокортикоидные и тиреоидные гормоны, estrogena, гестагены, glucagon, адреномиметические препараты, соли литијума, производные никотиновой кислоты и салуретики — ослабляют гипогликемический эффект. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, kalcijum-hlorid, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие (уменьшают степень диссоциации и повышают реабсорбцию). Является синергистом (аддитивный эффект) Indirektni antikoagulanse. Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективность.
Предозирати.
Симптоми: хипогликемија (ощущение голода, резкая слабость, анксиозност, главобоља, вртоглавица, Свеатинг, Otkucaji srca, подрхтавање мишића, Otok mozga, расстройство речи и зрения, нарушение сознания и гипогликемическая кома, могуће смрт).
Лечење: в легких случаях — немедленный прием сахара, сладкого горячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, med; в тяжелых случаях — введение 50% rastvor glukoze (50 мл в/в и внутрь), непрерывная в/в инфузия 5–10% раствора декстрозы, в/м введение глюкагона 1–2 мг, диазоксид внутрь по 200 мг сваких 4 h ili 30 мг в/в в течение 30 м; при отеке мозга — маннит и дексаметазон; мониторинг уровня гликемии (сваки 15 м), определение pH, Urea azot, kreatinin, электролитов.
Дозирање и администрација.
Инвардс, Nisam likvidan, Stisnuo malu količinu vode. Суточная доза подбирается индивидуально, у зависности од узраста, степени тяжести диабета, уровня гипергликемии, и составляет обычно 1,25–20 мг (начальная доза 2,5–5 мг/сут, максимальная суточная — 20–25 мг), которую назначают в один, два, реже — три приема за 30–60 мин (микронизированные формы за 10–15 мин) пре оброка. При недостаточном эффекте возможна комбинация с бигуанидами и с инсулином.
Мере предострожности.
Для профилактики гипогликемических состояний следует строго соблюдать регулярность приема. Обязательным является употребление пищи не позднее, nego kroz 1 ч после использования препарата. В период подбора дозы при первичном назначении или переводе с др. гипогликемического препарата показано регулярное определение сахарного профиля (несколько раз в неделю). В процессе лечения необходим динамический контроль уровня глюкозы (гликозилированного гемоглобина) u serumu (Ne manje od 1 пута 3 Месеци). To bi trebalo da podnosimo na umu, что клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, klonidin, rezerpina, guanetidina. В случае перевода на глибенкламид с инсулина в дозе 40 ЕД/сут или более — в первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мг глибенкламида с постепенной корректировкой дозы последнего по мере необходимости. С осторожностью применяют у пожилых пациентов — начинают лечение с половинных доз, которые в дальнейшем изменяют не более чем на 2,5 мг/сут с недельным интервалом, при лихорадочных состояниях При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная), длительного пребывания на солнце и ограничение употребления жирной пищи. В начале лечения не рекомендуется деятельность, требующая повышенной скорости реакции.
Кооперација
Aktivne supstance | Opis interakcije |
Allopurinol | PDA: sinergiju. Radi efekta. |
Аскорбинска киселина | FCO. PDA: sinergiju. Подкисляя первичную мочу, уменьшает степень диссоциации глибенкламида, повышает реабсорбцию, замедляет выведение и усиливает эффект. |
Kalcijum-hlorid | FCO. PDA: sinergiju. Подкисляя первичную мочу, уменьшает степень диссоциации глибенкламида, повышает реабсорбцию, замедляет выведение и усиливает эффект. |
Парацетамол | PDA: sinergiju. Radi efekta. |
Пентоксифилин | PDA: sinergiju. Radi efekta. |
Рифампицин | FCO. PDA: će antagonizam. Убрзава биотрансформацију и слаби ефекат. |
Хлорамфеникол | FCO. PDA: sinergiju. Замедляет биотрансформацию и усиливает эффект. |
Циклофосфамид | PDA: sinergiju. Radi efekta. |
Етионамид | PDA: sinergiju. Radi efekta. |