Lovastatin
Код АТХ:
Ц10АА02
Карактеристика.
Белый негигроскопичный кристаллический порошок; nerastvorim vode, малорастворим в спирте.
Фармаколошко дејство.
Gipolipidemicescoe, gipoholesterinemicescoe.
Апликација.
Хиперхолестеролемија: первичная с высоким содержанием ЛПНП (типы IIa и IIb) при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIb); атеросклероза.
Контраиндикације.
Преосетљивост, kršenje bubreg, izrazio je otkazivanje jetre, стойкое повышение уровня трансаминаз в плазме крови, трудноћа, dojenje, za decu uzrasta.
Трудноћа и дојење.
Kategorija radnje na fetus od strane FDA – икс. (Testiranja ili klinička ispitivanja otkrila kršenja razvoj fetusa i/ili dokaza da je rizik od negativnih akcija na ljudski fetus, dobijen u istraživanje ili praksa; rizik, povezane sa upotrebom HP u trudnice, premašuje potencijalnu korist.)
Нуспојаве.
Дисфункција јетре, повышение уровня трансаминаз, диспепсија, флатуленција, мучнина, повраћање, горушица, сува уста, ukus, анорексија, konstipacija/dijareja, хепатитис, главобоља, болови у мишићима, Myo, boljelo, генерализована слабост, бол у грудима, artralgia, Nesanica, Seжate, вртоглавица, ментални поремећаји, конвулзије, atrofija optičkog nerva, razvoj kataraktu, алергијске реакције (osip kože i sl.).
Кооперација.
Колестирамин и желчные кислоты усиливают эффект. Циклоспорин повышает плазменный уровень активных метаболитов ловастатина. Фибраты, ниоцин, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин или циклоспорин увеличивают риск развития миопатий, Indirektni antikoagulanse (кумарины) — кровотечений.
Дозирање и администрација.
Инвардс, u to vreme isporuke; при гиперхолестеринемии — 10–20 мг однократно во время ужина; при атеросклерозе — 20–40 мг. При недостаточной эффективности дозу увеличивают (с интервалами не менее 4 Сунце) до 60–80 мг в 1–2 приема.
Мере предострожности.
Пацијенти, принимающих иммунодепрессанты, или при серьезной почечной дисфункции доза не должна превышать 20 мг / дан. Во время лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина. Рекомендуется тщательно отслеживать общее состояние (появление мышечных болей или слабости, особенно на фоне лихорадки, требует отмены ловастатина), периодически проверять уровень холестерина в крови и проводить печеночные тесты.
Упозорења.
Может повышать уровни креатинфосфокиназы и трансаминазы (следует учитывать в дифференциальной диагностике загрудинных болей).
Кооперација
Aktivne supstance | Opis interakcije |
Азитромицин | PDA. Повышает риск развития острого рабдомиолиза. |
Варфарин | PDA: sinergiju. На фоне ловастатина усиливает эффект. |
Верапамил | PDA: sinergiju. Повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза. |
Diltiazem | FCO. Povećava se (в 3–4 раза) средние значения AUC и Cмаксимум. |
Indinavir sulfat | PDA: sinergiju. Конкурирует за изофермент CYP3A4, Bora biotransformatia, повышает уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии и рабдомиолиза; Ne preporučuje se simultano aplikacije. |
Itraconazole | PDA: sinergiju. При системном действии ингибирует CYP3A4, Bora biotransformatia, увеличивает уровень в плазме и повышает риск развития миопатии. |
Кетоконазол | FCO. PDA. При системном действии ингибирует CYP3A4, Bora biotransformatia, увеличивает уровень в плазме и повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза. |
Clarithromycin | FCO. PDA. Sputava CYP3A4, замедляет разрушение, может повышать уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии. |
Цлотримазолум | FCO. PDA. При системном действии ингибирует CYP3A4, Bora biotransformatia, увеличивает уровень в плазме и повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза. |
Levotiroksin natrijum | FCO. На фоне ловастатина изменяется распределение и элиминация. |
Nelfinavir | PDA. Конкурирует за изофермент CYP3A4, Bora biotransformatia, повышает уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии и рабдомиолиза; Ne preporučuje se simultano aplikacije. |
Окицоназоле | FCO. PDA. При системном действии ингибирует CYP3A4, Bora biotransformatia, увеличивает концентрацию в плазме и повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза. |
Ritonavir | PDA. Конкурирует за изофермент CYP3A4, Bora biotransformatia, повышает уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии и рабдомиолиза; Ne preporučuje se simultano aplikacije. |
Saquinavir | PDA. Конкурирует за изофермент CYP3A4, Bora biotransformatia, повышает уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии и рабдомиолиза; Ne preporučuje se simultano aplikacije. |
фенофибрат | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) вероятность рабдомиолиза и острой почечной недостаточности; сочетанное применение допустимо, если риск осложнений не превышает выгоду от будущего изменения уровня липидов. |
Флуцоназоле | FCO. PDA. При системном действии ингибирует CYP3A4, Bora biotransformatia, увеличивает плазменный уровень и повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза; Ne preporučuje se simultano aplikacije. |
Цицлоспорине | FCO. PDA. Повышает уровень активных метаболитов ловастатина в плазме; при сочетанном назначении возрастает риск развития миопатий. |
Еритромицин | FCO. PDA. Sputava CYP3A4, Bora biotransformatia, повышает концентрацию в тканях и увеличивает вероятность развития побочных эффектов, укљ. миопатий. |