Itraconazole

Код АТХ:
J02AC02

Карактеристика.

Антифунгална триазола деривати из групе. Белый или слегка желтоватый порошок. Nerastvorim vode, очень мало растворим в спиртах, легко растворим в дихлорметане. Липофилен, коэффициент распределения (koeficijent particija octanol vodu na pH 8,1) - 5,66. Masa molekularne je 705,64.

Фармаколошко дејство.
Protiv gljivica širok spektar.

Апликација.

Mikozy kože, слизистой оболочки полости рта и глаз; онихомикозы, uzrokovano dermatophytes, kvasac i plesnevami gljive; кандидоз с поражением кожи и слизистых, укљ. вульвовагинальный кандидоз; цхромопхитосис; mikozy sistem, укљ. Aspergilozu (при резистентности или плохой переносимости амфотерицина В), Kriptokoke (укљ. криптококен менингитис), histoplazmoza, споротрихозе, паракокцидиоидомикоза, Blastomycosis.

Контраиндикације.

Преосетљивост.

Ограничења се односе.

Конгестивне срчане инсуфицијенције, укљ. u istoriji (применение возможно только в случаях, Kada je očekivana korist premašuje potencijalni rizik), -ciroza jetre, ренал фаилуре, za decu uzrasta (сигурност и ефикасност код деце нису утврђени).

Трудноћа и дојење.

Применение при беременности допускается только при системных микозах в случаях, когда ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода.

Кормящим матерям следует отказаться от грудного вскармливания (итраконазол проникает в грудное молоко).

Нуспојаве.

Из дигестивног тракта: диспепсија, мучнина, бол у трбуху, анорексија, повраћање, затвор, povećanje transaminaz jetre, хепатитис, в очень редких случаях — тяжелое токсическое поражение печени, укљ. случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

Са нервног система и чулних органа: главобоља, вртоглавица, perifernu neuropatiju, фатигуабилити, мамурлук.

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): артеријске хипертензије. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола.

Са урогениталног система: дисменореја, otechny sindrom, albuminuria, mrlje od urina u tamna boja.

Алергијске реакције: сврабеж, осип, копривњача, ангиоедем, Stiven - Dћonsonov sindrom.

Друго: alopecija, хипокалемија, plućni edem, smanjeni libido, импотенција.

Кооперација.

Nije kompatibilan sa terfenadine, astemizolom, cizapridom, lovastatinom, пероральными формами мидазолама и триазолама. Усиливает и/или пролонгирует действие пероральных антикоагулянтов (укљ. Vorfarin), Ciklosporina, Digoksin, metilprednizolon, винкристина, lekovi. Рифампицин и фенитоин снижают биодоступность итраконазола, ингибиторы цитохрома CYP3A4 (ritonavir, indinavir, clarithromycin) увеличивают его биодоступность. Антацидные препараты снижают всасывание итраконазола (интервал, разделяющий их прием, должен быть не менее 2 не).

Предозирати.

Лечење: pranje utrobe, prijem aktivni ugljen, simptomatična terapija. Не удаляется при проведении гемодиализа. Ne postoji određeni protivotrov.

Дозирање и администрација.

Инвардс, Posle jela (kapsule), na prazan stomak (орални раствор). Онихомикоз — 200 мг 1 puta dnevno za 3 мес или по 200 мг 2 puta dnevno za 1 нед с последующим перерывом 3 Сунце; при онихомикозе стоп рекомендуется 3 курса лечения, кистей — 2 наравно; вульвовагинальный кандидоз — по 200 мг 2 puta u toku u 1 дня или 200 мг 1 puta dnevno za 3 дани; отрубевидный лишай — 200 мг 1 puta dnevno za 7 дани; дерматомикозы и кандидоз полости рта — 100–200 мг 1 раз в сутки в течение 7–15 дней (Ako je potrebno, ponovite kurs); грибковый кератит — 200 мг 1 puta dnevno za 21 дан; системные микозы — по 100–200 мг 1–2 раза в сутки в течение 2–12 мес (у зависности од патогена).

Мере предострожности.

У пациентов с нарушенным иммунитетом (СИДА, состояние после трансплантации органов, неутропенија) dozu, možda će biti potrebno da se poveća (вследствие снижения биодоступности итраконазола).

При назначении пациентам с хронической сердечной недостаточностью необходима индивидуальная оценка соотношения пользы и риска с учетом таких факторов как серьезность показаний, режим дозирања, индивидуальные факторы риска (наличие заболеваний сердца, укљ. ЦХД, поражение клапанов), hronične Mladićeva plućne bolesti, ренал фаилуре. При возникновении признаков или симптомов застойной сердечной недостаточности, а также нейропатии лечение итраконазолом должно быть прекращено.

В процессе лечения итраконазолом необходимо контролировать функцию печени (особенно при длительном приеме). При повышенном уровне трансаминаз назначают, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск поражения печени. У пациентов с циррозом печени и/или с нарушением функции почек необходимо контролировать концентрацию итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу.

Женщинам детородного возраста следует использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения, вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Кооперација