Itraconazole

Код АТХ:
Ј02АЦ02

Карактеристика.

Антифунгална триазола деривати из групе. Бели или благо жућкасти прах. Nerastvorim vode, врло слабо растворљив у алкохолима, лако растворљив у дихлорометану. Липофилен, коефицијент расподеле (koeficijent particija octanol vodu na pH 8,1) - 5,66. Masa molekularne je 705,64.

Фармаколошко дејство.
Protiv gljivica širok spektar.

Апликација.

Mikozy kože, слузокоже уста и очију; онихомикоза, uzrokovano dermatophytes, kvasac i plesnevami gljive; кандидијаза са оштећењем коже и слузокоже, укљ. вулвовагинална кандидијаза; цхромопхитосис; mikozy sistem, укљ. Aspergilozu (са резистенцијом или лошом подношљивошћу амфотерицина Б), Kriptokoke (укљ. криптококен менингитис), histoplazmoza, споротрихозе, паракокцидиоидомикоза, Blastomycosis.

Контраиндикације.

Преосетљивост.

Ограничења се односе.

Конгестивне срчане инсуфицијенције, укљ. u istoriji (примена је могућа само у случајевима, Kada je očekivana korist premašuje potencijalni rizik), -ciroza jetre, ренал фаилуре, za decu uzrasta (сигурност и ефикасност код деце нису утврђени).

Трудноћа и дојење.

Употреба током трудноће је дозвољена само за системске микозе у случајевима, када очекивани ефекат премашује потенцијални ризик за фетус.

Мајке које доје треба да престану да доје (итраконазол прелази у мајчино млеко).

Нуспојаве.

Из дигестивног тракта: диспепсија, мучнина, бол у трбуху, анорексија, повраћање, затвор, povećanje transaminaz jetre, хепатитис, у веома ретким случајевима - тешко токсично оштећење јетре, укљ. случај акутне инсуфицијенције јетре са смртним исходом.

Са нервног система и чулних органа: главобоља, вртоглавица, perifernu neuropatiju, фатигуабилити, мамурлук.

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): артеријске хипертензије. Пријављени су случајеви хроничне срчане инсуфицијенције, повезан са итраконазолом.

Са урогениталног система: дисменореја, otechny sindrom, albuminuria, mrlje od urina u tamna boja.

Алергијске реакције: сврабеж, осип, копривњача, ангиоедем, Stiven - Dћonsonov sindrom.

Друго: alopecija, хипокалемија, plućni edem, smanjeni libido, импотенција.

Кооперација.

Nije kompatibilan sa terfenadine, astemizolom, cizapridom, lovastatinom, орални облици мидазолама и триазолама. Јача и/или продужава ефекат оралних антикоагуланса (укљ. Vorfarin), Ciklosporina, Digoksin, metilprednizolon, винкристин, lekovi. Рифампицин и фенитоин смањују биорасположивост итраконазола, инхибитори цитокрома ЦИП3А4 (ritonavir, indinavir, clarithromycin) повећати његову биорасположивост. Антациди смањују апсорпцију итраконазола (интервал, пријем који их раздваја, мора бити ништа мање 2 не).

Предозирати.

Лечење: pranje utrobe, prijem aktivni ugljen, simptomatična terapija. Не уклања се током хемодијализе. Ne postoji određeni protivotrov.

Дозирање и администрација.

Инвардс, Posle jela (kapsule), na prazan stomak (орални раствор). Онихомикоз — 200 мг 1 puta dnevno za 3 мес или по 200 мг 2 puta dnevno za 1 недеље након чега следи пауза 3 Сунце; за онихомикозу стопала препоручује се 3 ток лечења, четке - 2 наравно; вулвовагинална кандидијаза - по 200 мг 2 puta u toku u 1 дан или 200 мг 1 puta dnevno za 3 дани; питириасис версицолор - 200 мг 1 puta dnevno za 7 дани; дерматомикоза и орална кандидијаза - 100-200 мг 1 једном дневно 7-15 дана (Ako je potrebno, ponovite kurs); гљивични кератитис - 200 мг 1 puta dnevno za 21 дан; системске микозе - 100-200 мг 1-2 пута дневно током 2-12 месеци (у зависности од патогена).

Мере предострожности.

Код имунокомпромитованих пацијената (СИДА, стање након трансплантације органа, неутропенија) dozu, možda će biti potrebno da se poveća (због смањене биорасположивости итраконазола).

Када се прописује пацијентима са хроничном срчаном инсуфицијенцијом, неопходна је индивидуална процена односа користи и ризика, узимајући у обзир факторе као што је тежина индикација., режим дозирања, индивидуални фактори ризика (присуство срчаних обољења, укљ. ЦХД, оштећење вентила), hronične Mladićeva plućne bolesti, ренал фаилуре. Ако се појаве знаци или симптоми конгестивне срчане инсуфицијенције, и неуропатије, лечење итраконазолом треба прекинути.

Функција јетре се мора пратити током лечења итраконазолом. (посебно при дуготрајној употреби). Ако је ниво трансаминаза повишен, прописано је, ако очекивани ефекат терапије премашује могући ризик од оштећења јетре. Код пацијената са цирозом јетре и/или оштећењем бубрега, треба пратити концентрацију итраконазола у плазми и прилагодити дозу ако је потребно..

Жене у репродуктивном периоду треба да користе адекватну контрацепцију током целог лечења, до почетка прве менструације по њеном завршетку.

Кооперација

Aktivne supstanceOpis interakcije
AcarbosePDA: sinergiju. На позадини итраконазола, ефекат је значајно појачан и може се развити тешка хипогликемија.
Algeldrate + Magnezijum-hidroksidFCO. Uklanjanja Bora (interval između priznanju ne mo e biti manji od 2 не).
AmlodipineFCO. PDA. На позадини итраконазола (блокира биотрансформацију) Ефекти су побољшани, укљ. strani (оток, слабљење срчаних контракција итд.).
Amfotericin BPDA: će antagonizam. Ефекат итраконазола се смањује.
BuspironeFCO. На позадини итраконазола (блокира биотрансформацију) концентрација у плазми се значајно повећава.
BusulfanFCO. На позадини итраконазола (блокира биотрансформацију) ризик од токсичности се може повећати.
ВарфаринFCO: sinergiju. На позадини итраконазола (блокира биотрансформацију) ефекат је појачан и/или продужен.
ВерапамилFCO. PDA. На позадини итраконазола, блокирање биотрансформације, Ефекти су побољшани, укљ. strani (оток, слабљење срчаних контракција итд.).
VinblastineFCO. На позадини итраконазола, биотрансформација се смањује, ефекат је појачан и продужен.
VincristineFCO. PDA. На позадини итраконазола (CYP3A4 inhibitorom) ефекат и вероватноћа нежељених ефеката се повећава; Kombinovani primjenu boluses.
ГлимепиридеPDA: sinergiju. На позадини итраконазола, ефекат је значајно појачан и може се развити тешка хипогликемија.
GlipizidPDA: sinergiju. На позадини итраконазола, ефекат је значајно појачан и може се развити тешка хипогликемија.
ДигоксинFCO. PDA. На позадини итраконазола, концентрације у плазми се повећавају, клиренс и/или волумен дистрибуције се смањују и повећава ризик од токсичности.
DocetaxelFCO. На позадини итраконазола, биотрансформација је блокирана и ефекат је појачан.
ИзониазидFCO. Смањује нивое у плазми и значајно смањује ефекат; не препоручује се заједничко заказивање.
карбамазепинFCO. Убрзава деградацију и смањује нивое крви. На позадини итраконазола (sputava CYP3A4) биотрансформација је инхибирана и концентрација у плазми се повећава.
ClarithromycinFCO. Инхибирање цитокрома ЦИП3А4, повећава биорасположивост и концентрацију у плазми.
клоназепамFCO. На позадини итраконазола (CYP3A4 inhibitorom) usporen biotransformation; potrebu za oprezom u kombinaciji.
Magnezijum oksidFCO. Алкализирање желудачног садржаја, смањује апсорпцију; Ne treba da prethodno 2 х после итраконазола.
MetilprednizolonFCO. PDA. На позадини итраконазола (CYP3A4 inhibitorom) usporen biotransformation, клиренс се смањује, Toksični efekti se mogu pojaviti.
MidazolamFCO. PDA. На позадини итраконазола (CYP3A4 inhibitorom) расте (2-10 пута) Цмаксимум, АУЦ и смањен клиренс, ефекат је појачан и продужен; zajedničkog apliciranja pulta.
Natrijum hidrogenFCO. Алкализирање желудачног садржаја, смањује апсорпцију; Ne treba da prethodno 2 х после итраконазола.
NevirapineFCO. Убрзава (према експерименталним подацима) биотрансформацију и значајно смањује биорасположивост; не препоручује се заједничко заказивање.
NimodipinFCO. PDA. На позадини итраконазола, блокирање биотрансформације, Ефекти су побољшани, укљ. strani (оток, слабљење срчаних контракција итд.).
Nemamo ga viљeFCO. PDA. На позадини итраконазола, блокирање биотрансформације, Ефекти су побољшани, укљ. strani (оток, слабљење срчаних контракција итд.).
PantoprazoleFCO. Смањује концентрацију у плазми.
RabeprazoleFCO. Смањује концентрацију у плазми.
RitonavirFCO. Како се повећава инхибитор ЦИП3А4 (узајамно) биорасположивост и АУЦ; када се примењује у комбинацији, може бити потребно смањење дозе.
RifabutinFCO. Убрзава биотрансформацију и значајно смањује нивое итраконазола у плазми и његовог активног метаболита хидроксиитраконазола; не препоручује се заједничко заказивање.
РифампицинFCO. Убрзава биотрансформацију и значајно смањује ниво итраконазола и његовог активног метаболита хидроксиитраконазола у плазми; не препоручује се заједничко заказивање.
SimvastatinFCO. PDA. На позадини итраконазола (CYP3A4 inhibitorom) usporen biotransformation, нивои у плазми се повећавају и повећава се ризик од токсичности скелетних мишића, Myo, boljelo.
SirolimusFCO. На позадини итраконазола, блокирање биотрансформације, povećava koncentracija u plazma.
Oslobodi ad.felodipinFCO. На позадини итраконазола (CYP3A4 inhibitorom) povećava u AUC, Цмаксимум, Т.1/2 а ефекти се појачавају, укљ. strani.
ПхенобарбиталFCO. Побољшава биотрансформацију, смањује нивое у плазми.
CelecoxibFCO. На позадини итраконазола (ЦИП2Ц9 инхибитор) биотрансформација се успорава и концентрације у плазми се повећавају; zajednički sastanak tu je potrebu za oprezom.
ЦицлоспоринеFCO. PDA. На позадини итраконазола (ЦИП3А инхибитор) usporen biotransformation, povećava koncentraciju u tkivima, verovatnoću funkcije bubrega; Kombinovani primjenu boluses.
ЕсомепразолFCO. Смањује концентрацију у плазми.

Дугме за повратак на врх