Itraconazole

Код АТХ:
J02AC02

Карактеристика.

Антифунгална триазола деривати из групе. Белый или слегка желтоватый порошок. Nerastvorim vode, очень мало растворим в спиртах, легко растворим в дихлорметане. Липофилен, коэффициент распределения (koeficijent particija octanol vodu na pH 8,1) - 5,66. Masa molekularne je 705,64.

Фармаколошко дејство.
Protiv gljivica širok spektar.

Апликација.

Mikozy kože, слизистой оболочки полости рта и глаз; онихомикозы, uzrokovano dermatophytes, kvasac i plesnevami gljive; кандидоз с поражением кожи и слизистых, укљ. вульвовагинальный кандидоз; цхромопхитосис; mikozy sistem, укљ. Aspergilozu (при резистентности или плохой переносимости амфотерицина В), Kriptokoke (укљ. криптококен менингитис), histoplazmoza, споротрихозе, паракокцидиоидомикоза, Blastomycosis.

Контраиндикације.

Преосетљивост.

Ограничења се односе.

Конгестивне срчане инсуфицијенције, укљ. u istoriji (применение возможно только в случаях, Kada je očekivana korist premašuje potencijalni rizik), -ciroza jetre, ренал фаилуре, za decu uzrasta (сигурност и ефикасност код деце нису утврђени).

Трудноћа и дојење.

Применение при беременности допускается только при системных микозах в случаях, когда ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода.

Кормящим матерям следует отказаться от грудного вскармливания (итраконазол проникает в грудное молоко).

Нуспојаве.

Из дигестивног тракта: диспепсија, мучнина, бол у трбуху, анорексија, повраћање, затвор, povećanje transaminaz jetre, хепатитис, в очень редких случаях — тяжелое токсическое поражение печени, укљ. случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

Са нервног система и чулних органа: главобоља, вртоглавица, perifernu neuropatiju, фатигуабилити, мамурлук.

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): артеријске хипертензије. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола.

Са урогениталног система: дисменореја, otechny sindrom, albuminuria, mrlje od urina u tamna boja.

Алергијске реакције: сврабеж, осип, копривњача, ангиоедем, Stiven - Dћonsonov sindrom.

Друго: alopecija, хипокалемија, plućni edem, smanjeni libido, импотенција.

Кооперација.

Nije kompatibilan sa terfenadine, astemizolom, cizapridom, lovastatinom, пероральными формами мидазолама и триазолама. Усиливает и/или пролонгирует действие пероральных антикоагулянтов (укљ. Vorfarin), Ciklosporina, Digoksin, metilprednizolon, винкристина, lekovi. Рифампицин и фенитоин снижают биодоступность итраконазола, ингибиторы цитохрома CYP3A4 (ritonavir, indinavir, clarithromycin) увеличивают его биодоступность. Антацидные препараты снижают всасывание итраконазола (интервал, разделяющий их прием, должен быть не менее 2 не).

Предозирати.

Лечење: pranje utrobe, prijem aktivni ugljen, simptomatična terapija. Не удаляется при проведении гемодиализа. Ne postoji određeni protivotrov.

Дозирање и администрација.

Инвардс, Posle jela (kapsule), na prazan stomak (орални раствор). Онихомикоз — 200 мг 1 puta dnevno za 3 мес или по 200 мг 2 puta dnevno za 1 нед с последующим перерывом 3 Сунце; при онихомикозе стоп рекомендуется 3 курса лечения, кистей — 2 наравно; вульвовагинальный кандидоз — по 200 мг 2 puta u toku u 1 дня или 200 мг 1 puta dnevno za 3 дани; отрубевидный лишай — 200 мг 1 puta dnevno za 7 дани; дерматомикозы и кандидоз полости рта — 100–200 мг 1 раз в сутки в течение 7–15 дней (Ako je potrebno, ponovite kurs); грибковый кератит — 200 мг 1 puta dnevno za 21 дан; системные микозы — по 100–200 мг 1–2 раза в сутки в течение 2–12 мес (у зависности од патогена).

Мере предострожности.

У пациентов с нарушенным иммунитетом (СИДА, состояние после трансплантации органов, неутропенија) dozu, možda će biti potrebno da se poveća (вследствие снижения биодоступности итраконазола).

При назначении пациентам с хронической сердечной недостаточностью необходима индивидуальная оценка соотношения пользы и риска с учетом таких факторов как серьезность показаний, режим дозирања, индивидуальные факторы риска (наличие заболеваний сердца, укљ. ЦХД, поражение клапанов), hronične Mladićeva plućne bolesti, ренал фаилуре. При возникновении признаков или симптомов застойной сердечной недостаточности, а также нейропатии лечение итраконазолом должно быть прекращено.

В процессе лечения итраконазолом необходимо контролировать функцию печени (особенно при длительном приеме). При повышенном уровне трансаминаз назначают, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск поражения печени. У пациентов с циррозом печени и/или с нарушением функции почек необходимо контролировать концентрацию итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу.

Женщинам детородного возраста следует использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения, вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Кооперација

Aktivne supstanceOpis interakcije
AcarbosePDA: sinergiju. На фоне итраконазола значимо усиливается эффект и может развиться тяжелая гипогликемия.
Algeldrate + Magnezijum-hidroksidFCO. Uklanjanja Bora (interval između priznanju ne mo e biti manji od 2 не).
AmlodipineFCO. PDA. На фоне итраконазола (блокира биотрансформацију) усиливаются эффекты, укљ. strani (оток, ослабление сердечных сокращений и др.).
Amfotericin BPDA: će antagonizam. На фоне итраконазола снижается эффект.
BuspironeFCO. На фоне итраконазола (блокира биотрансформацију) значительно увеличивается плазменная концентрация.
BusulfanFCO. На фоне итраконазола (блокира биотрансформацију) может усиливаться риск проявлений токсичности.
ВарфаринFCO: sinergiju. На фоне итраконазола (блокира биотрансформацију) усиливается и/или пролонгируется эффект.
ВерапамилFCO. PDA. На фоне итраконазола, блокирующего биотрансформацию, усиливаются эффекты, укљ. strani (оток, ослабление сердечных сокращений и др.).
VinblastineFCO. На фоне итраконазола снижается биотрансформация, усиливается и пролонгируется эффект.
VincristineFCO. PDA. На фоне итраконазола (CYP3A4 inhibitorom) увеличивается эффект и вероятность развития побочных явлений; Kombinovani primjenu boluses.
ГлимепиридеPDA: sinergiju. На фоне итраконазола значимо усиливается эффект и может развиться тяжелая гипогликемия.
GlipizidPDA: sinergiju. На фоне итраконазола значимо усиливается эффект и может развиться тяжелая гипогликемия.
ДигоксинFCO. PDA. На фоне итраконазола увеличивается концентрация в плазме, снижается клиренс и/или объем распределения и возрастает риск токсических проявлений.
DocetaxelFCO. На фоне итраконазола блокируется биотрансформация и усиливается эффект.
ИзониазидFCO. Снижает плазменный уровень и значительно уменьшает эффект; не препоручује се заједничко заказивање.
карбамазепинFCO. Ускоряет деградацию и снижает содержание в крови. На фоне итраконазола (sputava CYP3A4) угнетается биотрансформация и увеличивается плазменная концентрация.
ClarithromycinFCO. Ингибируя цитохром CYP3A4, увеличивает биодоступность и концентрацию в плазме.
клоназепамFCO. На фоне итраконазола (CYP3A4 inhibitorom) usporen biotransformation; potrebu za oprezom u kombinaciji.
Magnezijum oksidFCO. Ощелачивая желудочное содержимое, уменьшает абсорбцию; Ne treba da prethodno 2 ч после итраконазола.
MetilprednizolonFCO. PDA. На фоне итраконазола (CYP3A4 inhibitorom) usporen biotransformation, клиренс се смањује, Toksični efekti se mogu pojaviti.
MidazolamFCO. PDA. На фоне итраконазола (CYP3A4 inhibitorom) расте (в 2–10 раз) Цмаксимум, AUC и снижается клиренс, усиливается пролонгируется эффект; zajedničkog apliciranja pulta.
Natrijum hidrogenFCO. Ощелачивая желудочное содержимое, уменьшает абсорбцию; Ne treba da prethodno 2 ч после итраконазола.
NevirapineFCO. Ускоряет (согласно экпериментальным данным) биотрансформацию и значительно снижает биодоступность; не препоручује се заједничко заказивање.
NimodipinFCO. PDA. На фоне итраконазола, блокирующего биотрансформацию, усиливаются эффекты, укљ. strani (оток, ослабление сердечных сокращений и др.).
Nemamo ga viљeFCO. PDA. На фоне итраконазола, блокирующего биотрансформацию, усиливаются эффекты, укљ. strani (оток, ослабление сердечных сокращений и др.).
PantoprazoleFCO. Снижает плазменную концентрацию.
RabeprazoleFCO. Снижает плазменную концентрацию.
RitonavirFCO. Как ингибитор CYP3A4 увеличивает (узајамно) биодоступность и AUC; при сочетанном назначении может потребоваться снижение доз.
RifabutinFCO. Ускоряет биотрансформацию и значительно снижает плазменный уровень итраконазола и его активного метаболита гидроксиитраконазола; не препоручује се заједничко заказивање.
РифампицинFCO. Ускоряет биотрансформацию и значительно снижает уровень итраконазола и его активного метаболита гидроксиитраконазола в плазме; не препоручује се заједничко заказивање.
SimvastatinFCO. PDA. На фоне итраконазола (CYP3A4 inhibitorom) usporen biotransformation, увеличивается уровень в плазме и возрастает риск токсического поражения скелетных мышц, Myo, boljelo.
SirolimusFCO. На фоне итраконазола, блокирующего биотрансформацию, povećava koncentracija u plazma.
Oslobodi ad.felodipinFCO. На фоне итраконазола (CYP3A4 inhibitorom) povećava u AUC, Цмаксимум, Т.1/2 а ефекти се појачавају, укљ. strani.
ПхенобарбиталFCO. Усиливает биотрансформацию, снижает уровень в плазме.
CelecoxibFCO. На фоне итраконазола (ингибитор CYP2С9) замедляется биотрансформация и увеличивается концентрации в плазме; zajednički sastanak tu je potrebu za oprezom.
ЦицлоспоринеFCO. PDA. На фоне итраконазола (ингибитор CYP3A) usporen biotransformation, povećava koncentraciju u tkivima, verovatnoću funkcije bubrega; Kombinovani primjenu boluses.
ЕсомепразолFCO. Снижает плазменную концентрацию.

Дугме за повратак на врх