Есомепразол

Код АТХ:
А02БЦ05

Фармаколошко дејство

Антиулцерни лек – инхибитор протонске пумпе, правоугаони изомер омепразола. Смањује лучење хлороводоничне киселине у желуцу за специфично инхибиција протонске пумпе у паријеталним ћелијама. Бити слаба база и прелазити у активни облик у киселом окружењу секреторних тубула паријеталних ћелија слузнице желуца, активира и инхибира протонску пумпу – ензим Х.⁺-(K)⁺-АТФ-зуб. Инхибира оба базална, и подстакнуто лучење хлороводоничне киселине (So) kiselina. Акција долази до краја 1 х након оралне примене 20 мг или 40 мг. Sa svakodnevnu upotrebu gotovo je 5 дана у дози од 20 мг 1 време / дан, просечна максимална концентрација хлороводоничне киселине након стимулације пентагастрином смањује се за 90%.

Фармакокинетика

Нестабилно у киселом окружењу. Ин виво, само мала фракција есомепразола се претвара у Р изомер. Након што гутање се брзо апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Ц_{максимум} u plazma, ostvaruje se kroz 1-2 не. Апсолутна биорасположивост са поновљеним дозирањем 20 мг 1 време / дан – 89%. У_Д - 0.22 л / кг. Везивање за протеине плазме – 97%. Потпуно се метаболише уз учешће изоензима система цитокрома П.₄₅₀. Главни део се метаболише уз учешће ЦИП2Ц19 уз стварање хидрокси- и деметилирани метаболити есомепразола. Остатак метаболизма врши други изоензим ЦИП3А4; ово формира сулфо-дериват есомепразола, који је главни метаболит, уочљив у плазми. Сви метаболити су фармаколошки неактивни. Код пацијената са активним изоензимом ЦИП2Ц19 (пацијенти са активним метаболизмом) системско чишћење – 17 л / х након једне дозе и 9 / – након поновљене употребе. Т._1/2 - 1.3 х када се узимају редовно у режиму дозирања 1 време / дан. АУЦ се повећава поновљеном применом (нелинеарна доза и зависност од АУЦ уз систематско давање, што је последица смањења метаболизма када “prvom prolazu” kroz jetru, као и смањење системског клиренса, узроковане инхибицијом ензима ЦИП2Ц19 есомепразолом и / или његовим сулфонованим метаболитом). Ne koumouliruet. Приказано раније 80% дозе бубрега у облику метаболита (мање 1% – neizmenjen), остатак – жуч.

Код пацијената са неактивним метаболизмом (1-2%) метаболизам есомепразола се углавном спроводи уз учешће изоензима ЦИП3А4. Када се узимају редовно у дози 40 мг 1 време / дан, просечна АУЦ на 100% премашује вредност овог параметра код пацијената са активним метаболизмом. Просек Ц._{максимум} у плазми код пацијената са неактивним метаболизмом повећавају се за приближно 60%.

У тешким оштећењима јетре, метаболизам се смањује, што је праћено порастом АУЦ у 2 пута.

Индикације

Рефлиукснаиа гастроезофагусна болести (Герд): ерозивни рефлуксни езофагитис (лечење), превенција релапса код пацијената са излеченим езофагитисом, симптоматско лечење ГЕРБ-а.

Ин тхе комбиноване терапије: ерадикациа Хелицобацтер пилори, дуоденалног чира, povezane sa Helicobacter pylori, спречавање рецидива пептичног чира код пацијената са чирном болешћу, povezane sa Helicobacter pylori.

Режим дозирања

Je prema unutra. доза је 20-40 мг 1 време / дан. Трајање пријема зависи од индикација, режими лечења, ефикасност.

За озбиљна оштећења јетре, максимална доза – 20 мг / дан.

Нуспојаве

Често: главобоља, бол у трбуху, дијареја, флатуленција, мучнина, повраћање, затвор.

Ретко: дерматитис, свраб, копривњача, вртоглавица, сува уста.

Контраиндикације

Dojenje, преосетљивост на есомепромазол.

Трудноћа и дојење

Нема података о сигурности употребе есомепразола током трудноће.. Примена је могућа у случајевима, када очекивана корист од терапије за мајке премашује потенцијални ризик за фетус.

АТ eksperimentalne studije животиње нису откриле никакав директан или индиректан негативан утицај на развој ембриона или фетуса. Примена рацемске супстанце такође није имала негативан ефекат на животиње током трудноће., током порођаја, као и током постнаталног развоја.

Упозорења

Ако имате симптоме попут значајног спонтаног губитка килограма, česta povraćanja, дисфагија, повраћање крви или мелене, а такође и ако постоји (или сумња) чир на желуцу треба да искључи могућност малигне новотворине, пошто лечење есомепразолом може довести до смањења симптома и, тако, одложити тачну дијагнозу.

Са продуженом терапијом, стање пацијента треба редовно пратити..

Током лечења инхибиторима протонске пумпе, ниво гастрина у плазми се повећава као резултат смањеног интрагастричног лучења хлороводоничне киселине. Пацијенти, дуго узимање инхибитора протонске пумпе, чешће је стварање жлезде цисте у стомаку. Ови феномени су последица физиолошких промена као резултат инхибиције секреције хлороводоничне киселине.

Друг Интерацтионс

Верује се, да је уз истовремену употребу могуће повећати концентрацију у плазми и појачати ефекте имипрамина, кломипрамин, циталопрам.

Верује се, да је уз истовремену употребу могуће смањити концентрацију у плазми и клиничку ефикасност итраконазола и кетоконазола.

Уз истовремену употребу са кларитромицином, описан је случај значајног повећања АУЦ есомепразола услед инхибиције његовог метаболизма под утицајем кларитромицина..

Уз истовремену употребу, могуће је повећати концентрацију диазепама и фенитоина у плазми, да, очигледно, Ima nema klinički značaj.