Metilprednizolon (ATC Šifra D07AA01)

Код АТХ:
D07AA01

Карактеристика.

Hormonskim sredstvima (glukokortikoid).

U kliničkoj praksi, koristeći metilprednizolon (pelletized obrasca), metilprednizolon acetat (za u / m, unutar zglobne, периартикулярного, интрабурсального введения, а также введения в мягкие ткани, в патологический очаг, инстилляции в прямую кишку), метилпреднизолона натрия сукцинат (для в/в и в/м введения).

Метилпреднизолон — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Трудно растворим в этиловом спирте, диоксане и метаноле, незначительно растворим в ацетоне и хлороформе, очень слабо растворим в эфире, praktično nerastvorim vode. Molekulske mase 374,47.

Метилпреднизолона ацетат — белый или практически белый кристаллический порошок без запаха, который плавится при температуре около 215 ° Ц (при этом в небольшой степени разлагается). Растворим в диоксане, трудно растворим в ацетоне, Etil alkohol, хлороформе и метаноле, незначительно растворим в эфире, praktično nerastvorim vode. Molekulske mase 416,51.

Метилпреднизолона натрия сукцинат —белое или почти белое, без мириса, гигроскопичное, аморфное вещество. To je rastvorljiva u vodi, Etil alkohol, очень незначительно растворим в ацетоне, нерастворим в хлороформе. Molekulske mase 496,52. Метилпреднизолона натрия сукцинат настолько хорошо растворим в воде, что может быть введен в небольшом количестве растворителя в ситуациях, когда показано в/в введение и необходимо создать высокий уровень метилпреднизолона в крови.

Фармаколошко дејство.
Glukokortikoidne, upale, antialergijskih, protivosokowoe, immunodepressivne.

Апликација.

Metilprednizolon, метилпреднизолона ацетат и метилпреднизолона натрия сукцинат.

За системску примену (Parenteralnu i unutra). Endokrini bolesti: первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность (препараты выбора — гидрокортизон или кортизон; при необходимости синтетические аналоги могут применяться в сочетании с минералокортикоидами; особое значение добавление минералокортикоидов имеет в педиатрической практике), stečeni adrenalina hyperplasia, негнойный тиреоидит, hiperkalcemiju od maligna izraslina; reumatskih oboljenja (в качестве дополнительной терапии при остром течении или обострении); collagenoses (обострение или поддерживающая терапия), реуматоидни артритис (включая ювенильный — в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами), акутна реуматска болест срца, системски лупус еритематозус, системный дерматомиозит (polymyositis), Psorijatični artritis, острый подагрический артрит, посттравматицхескии остеоартритис, ankylosing spondiloza, острый или подострый бурсит, острый неспецифический тендосиновит, синовит при остеоартрите, епикондилитис; заболевания дыхательного тракта: simptomatično саркоидоза, синдром Леффлера не поддающийся терапии другими средствами, berylliosis, молниеносный или диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией, aspiracija upalu pluća; гематологические заболевания: trombozitopenica Idiopatski Purpura kod odraslih (только в/в введение, в/м введение противопоказано), Sekundarna anemija kod odraslih, Стечена (аутоиммунная) гемолитицхескаиа анемија, eritroblastopenia, stečeni (jeritroidnaja) гипопластицхескаиа анемија, агранулоцитоза, onkoloških oboljenja: леукемије и лимфоми код одраслих, акутна леукемија код деце, мијелома, rak pluća (u kombinaciji sa zitostatikami); otechny sindrom (для стимуляции диуреза или достижения регрессии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии, идиопатического типа, или вызванного системной красной волчанкой); oboljenja DIGESTIVNOG TRAKTA (уклонити пацијента критичном стању): Ulcerozni kolitis., Kronovu bolest, Lokalni enteritisa, хепатитис; неврологические заболевания: обострение рассеянного склероза; мијастенију; туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при его угрозе (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией); трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда; подавление иммунологической несовместимости при трансплантации органов; mučninu i povraćanje u zitostaticescoy terapiji drže; кожне болести: Pemfigus, bullezny gerpetiformny dermatitisa, Stiven - Dћonsonov sindrom, ексфолиативни дерматитис, Mycosis, псоријаза, Seborejinog dermatitisa; аллергические состояния (тяжелые состояния, при которых неэффективна обычная терапия): сезонный или круглогодичный аллергический ринит, serum bolest, tretiranje bronhijalne astme, хиперсензитивне реакције на лекове, Iritacija kože, атопицхескии дерматитиса; anaphylacticskie i anaphylactoidnye reakcija; глазные болезни (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз): Alergijska kornealnog čireva, офтальмия, uzrokovano Herpes zoster, upala prednjeg segmenta, Difuzna zadnjim uveit i horioidit, uzajamnu oftalmia, alergičan konjuktivitis., кератитис, Chorioretinitis, optičke neurozu, ирит и иридоциклит.

Для метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината дополнительно: Akutna kriza (может возникнуть необходимость в добавлении минералокортикоидов); посттрансфузионные реакции типа крапивницы; острый неинфекционный отек гортани (препарат выбора — эпинефрин).

Для метилпреднизолона натрия сукцината дополнительно: острые состояния, при которых требуется быстрый гормональный эффект максимальной интенсивности, укљ. шок, являющийся следствием надпочечниковой недостаточности, или шок, резистентный к терапии обычными методами, когда возможно наличие надпочечниковой недостаточности (укљ. preosetljivi, Burns, traumatski, kardiogeni); Preoperativna perioda, в случае тяжелой травмы или тяжелого заболевания, у больных с установленной или подозреваемой надпочечниковой недостаточностью; otok mozga, острые травматические повреждения спинного мозга (лечение следует начинать в первые 8 ч после травмы).

Для внутрисуставного, периартикулярного, интрабурсального применения или введения в мягкие ткани (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): в качестве вспомогательной терапии для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях — синовит при остеоартрозе, реуматоидни артритис, акутни и субакутни бурситис, острый подагрический артрит, епикондилитис, острый неспецифический тендосиновит, посттравматический остеоартроз.

Для введения в патологический очаг (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): келоидные рубцы и локализованные очаги воспаления при красном плоском лишае (Вильсона лишай), Psorijatični plakete, кольцевидных гранулемах, простом хроническом лишае (нейродермит ограниченный), diskoidna Lupus Erythematosus, диабетической липодистрофии, гнездной плешивости; кистозные опухоли апоневроза и сухожилий.

Для инстилляции в прямую кишку (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): Ulcerozni kolitis..

Контраиндикације.

Преосетљивост.

Для метилпреднизолона, метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината при системном применении: острые и хронические бактериальные или вирусные заболевания, системные грибковые инфекции, ХИВ-АИДС-а или, aktivni i latentne tuberkuloze (без соответствующей химиотерапии), iznenadnog zastoja srca, артеријске хипертензије, nedavno dirnuti infarkt miokarda (возможно распространение очага некроза, usporava formiranje ožiljak tkiva i, kao posledica toga,, pukotina srcani), тяжелое нарушение функции печени и/или почек, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), esophagitis, gastritis, Akutna ili latentne иir, дијабетес мелитус, мијастенију Гравис, Glaukom, тяжелый остеопороз, хипотироидизам, ментални поремећаји, poliomyelitis (кроме бульбарно-энцефалических форм), лимфомы после прививки БЦЖ, period od vakcinacije.

Для суспензии метилпреднизолона ацетата: для внутрисуставного применения: искусственный сустав, нарушение свертывающей системы крови, внутрисуставной перелом, периартикулярный инфекционный процесс (укљ. u istoriji); в/в и интратекальное введение.

Для некоторых лекарственных форм метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината: (могут содержать бензиловый спирт, который способен вызвать «синдром одышки» — gasping syndrome с летальным исходом): применение у недоношенных новорожденных.

Трудноћа и дојење.

Kortikosteroide tokom trudnoće, Ako efekat terapije nadjaиava potencijalni rizik za fetus (adekvatna i dobro kontrolisane studije sigurnosti nije). Žene u dobi za rađanje treba da upozoravaju na potencijalnu opasnost za fetus (kortikosteroide se prenose kroz placentu). Morate pažljivo da nadgledate novorođenčadi, majke prima kortikosteroide tokom trudnoće (može se razviti kriza u fetus i novorođenče). Ne koristite često, u velikim dozama., dug period vremena. Starački ženama se preporučuje da zaustavi ili dojenje, ili koristite HP, Pogotovo kod velikih doza (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут угнетать выработку эндогенных кортикостероидов, подавлять рост и вызывать нежелательные эффекты у потомства).

Нуспојаве.

Rasprostranjenost i ozbiljnost nuspojave zavisi od trajanja upotrebu i vrednost korišćenu dozama.

Системско дејство

Iz endokrini sistem: itsenko-kushinga sindrom, атрофия коры надпочечников, гипоталамо-гипофизарная недостаточность (posebno tokom stresnih situacija, kao što je bolest, траума, хируршке интервенције), smanjenu toleranciju na ugljeni hidrati, стероидный диабет, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических ЛС у больных сахарным диабетом, glycosuria, menstrualni ciklus, Hirsutism, импотенција, rast zaostalosti kod dece.

Од метаболизма: negativan saldo azot, odlaganje natrijuma i vode, оток, потеря калия, gipokaliemicheskij alkalosis, povećanje index telesne mase.

Из дигестивног тракта: пептическая язва с возможной перфорацией и кровотечением, мучнина, повраћање, Ulcerozni esophagitis, панкреатитис, абдомена надутост.

Са нервног система и чулних органа: главобоља, вртоглавица, povećani intrakranijalni pritisak, pseudotumor mozga, ментални поремећаји, конвулзије, vnutriglaznogo pritisak, exophthalmos.

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): артеријске хипертензије, iznenadnog zastoja srca (sklon pacijenata), аритмија, тромбофилия. Имеются сообщения о нарушениях ритма сердца и/или развитии сосудистой недостаточности и/или остановке сердца после быстрого в/в введения высоких доз метилпреднизолона натрия сукцината (введение более 0,5 г в течение менее 10 м); во время или после введения больших доз метилпреднизолона натрия сукцината отмечалась брадикардия (связь со скоростью и продолжительностью введения не установлена).

Uredu.nema: slabost mišića, steroidne myopathy, smanjenje mišića masovno, остеопороза (особенно у женщин и детей); Tetiva ruptures, prvenstveno Ahil; компрессионные переломы позвонков, antiseptiиnim Nekroza glave humerusa i butne kosti, патологические переломы длинных костей.

Sa kožom: истончение и атрофия эпидермиса, дермы и подкожной клетчатки, ухудшение регенерации, медленное заживление ран, manje krvarenje, strije, стероидные акне, пиодерма, candidiasis, Hypo- и гиперпигментация, ecchymosis,

Алергијске реакције: копривњача, анафилактицхескии шок, bronhospazma.

Друго: снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям; reakcije na injekciju: спаљивање, укоченост, бол, Seжate i infekcija u injekciji, Hiper- ili hypopigmentation, ožiljke na ubrizgavanje; atrofija kože i potkoћno tkivo, sterilna apsces.

Кооперација.

Совместное применение метилпреднизолона и Ciklosporina вызывает взаимное торможение метаболизма и повышение вероятности развития побочных эффектов (при совместном применении метилпреднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог). Пхенобарбитал, antihistamina, Пхенитоин, Рифампицин и другие индукторы печеночных ферментов повышают скорость элиминации и снижают терапевтическую эффективность (Možda će biti potreban dozu korekcije). Метилпреднизолон может увеличивать клиренс neљto, принимаемой в высоких дозах в течение длительного времени, что может привести к снижению ее уровня в крови (при отмене метилпреднизолона уровень ацетилсалициловой кислоты в крови увеличивается и возрастает риск проявления ее побочных эффектов). Следует с осторожностью применять ацетилсалициловую кислоту совместно с кортикостероидами у пациентов с гипопротромбинемией. Метилпреднизолон влияет на действие пероральных антикоагулянтов: возможно как усиление, так и уменьшение эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном (для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта рекомендуется постоянный мониторинг показателей коагуляции). В комбинации с paracetamol возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсического метаболита парацетамола). Действие усиливает АКТГ. Алкохол, Za stomak (тормозят всасывание), НСАИЛ, укљ. салитсилаты, бутадион, индометацин повышают вероятность изъязвления слизистой желудка и кровотечения, калийсберегающие препараты — тяжелой гиперкалиемии, амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы — гипокалиемии, iznenadnog zastoja srca, Osteoporozu, сердечные гликозиды — аритмий, натрийсодержащие препараты — отеков и гипертензии.

Ергоцалциферол и паратироидни хормон препятствуют остеопатии, koja se zove metil-Prednizolonom. Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность соматотропина.

Снижает активность пероральных противодиабетических средств, эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать заболевание). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы.

Предозирати.

Симптоми: оток, pojava proteina u urin, снижение объема фильтрации, артеријске хипертензије, Аритмија, кардиопатия, хипокалемија. Повторное частое применение препарата (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного времени может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга (обусловливает необходимость прекращения приема препарата).

Лечење: nasilnog diurezu, хлорид калия, при депрессии и психозах — снижение дозы или отмена препарата и назначение фенотиазиновых препаратов или солей лития (трициклические антидепрессанты не рекомендуются).

Дозирање и администрација.

Инвардс, инъекционно (Ја /, u / m, эпидурально, в синовиальные сумки и влагалища, в полость суставов, в область кожных повреждений) и rektum. Ruta od administracije i doziranja stavova izabrano je pojedinačno u zavisnosti od prirode i ozbiljnosti bolesti, возраста и состояния пациента, ответа на проводимое лечение.

Инвардс, odrasli: 4–60 мг/сут однократно или в разделенных дозах; обычно начальная доза — 4–48 мг/сут, в отдельных случаях — до 100 мг / дан; поддерживающая доза — 4–12 мг/сут. Deca: при недостаточности надпочечников внутрь 0,14 mg/kg, ili 4 mg/m² в сутки в 3 улаз, в/м — та же доза через двое суток или 0,039–0,0585 мг/кг/сут ежедневно; по другим показаниям — внутрь 0,417–1,67 мг/кг или 12,5–50 мг/м² в трех разделенных дозах, в/м — 0,139–0,835 мг/кг или 4,16–25 мг/м² каждые 12–24 ч.

/ П, в виде суспензии (Depo-obrazac) odrasli: 40–120 мг в течение 1–4 нед.

Если при заболевании, на которое направлена терапия, развиваются также симптомы стресса, дозу суспензии следует увеличить. Если требуется получить быстрый и максимальный эффект гормонотерапии, показано в/в введение лекарственной формы с высокой степенью растворимости — метилпреднизолона натрия сукцинат.

U/u («пульс-терапия») Unesite 30 мг/кг метилпреднизолона сукцината в течение 30 м, при необходимости — повторно каждые 6 не.

Vnutrisustavno, в синовиальные сумки и влагалища — 20–60 мг, в брюшную и плевральную полость — до 100 мг, эпидурально — до 80 мг, в/в — 100–500 мг, в область кожных повреждений — 20–60 мг.

С удерживающей клизмой при язвенном колите вводят 40–120 мг, для купирования тошноты и рвоты: взрослым — в дозе 250 mg za 20 мин до и через 6 ч после приема цитостатиков, детям — не менее 25 мг / дан.

При наступлении спонтанной ремиссии лечение прекращается.

Мере предострожности.

Поскольку осложнения терапии глюкокортикоидами зависят от величины применяемой дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае необходимо сопоставлять соотношение риск/польза для принятия решения о терапии глюкокортикоидами, режиме дозирования, длительности лечения. После лечения кортикостероидами наблюдалось повышение уровня АЛТ, AST i ALP u serumu. Обычно эти изменения незначительны, nije povezano sa bilo koji klinički sindromi i reverzibilna nakon korištenja tretman. Пролонгированное использование глюкокортикоидов может приводить к развитию задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным повреждением зрительного нерва, возможно увеличение частоты возникновения вторичных вирусных или грибковых инфекций глаз. При парентеральном применении кортикостероидов возможно развитие острой миопатии, причем наиболее часто — при применении высоких доз глюкокортикоидов у больных с нарушением нервно-мышечной передачи (например при миастении Гравис) ili kod pacijenata, одновременно получающих периферические миорелаксанты (например панкурония бромид). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать мышцы глаза и дыхательной системы, приводить к развитию тетрапареза. Возможно повышение уровня креатинкиназы. При этом клиническое улучшение или выздоровление после отмены кортикостероидов может произойти лишь через многие недели или даже через несколько лет. Следует применять наиболее низкую дозу препарата, обеспечивающую достаточный терапевтический эффект. Заканчивать курс надо, постепено смањење дозе. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (укљ. Ја /). При длительном применении необходимо контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в сыворотке крови, проводить офтальмологические исследования.

Не рекомендуется вводить в дельтовидную мышцу. При в/к и в/м введении следует менять места инъекции. Внутрисуставные аппликации проводят не чаще 1 пута 3 Сунце.

Треба узети у обзир, что бензиловый спирт в составе некоторых лекарственных форм метилпреднизолона натрия сукцината и ацетата потенциально опасен при местном применении для нервной ткани.

Может способствовать распространению или присоединению инфекций, вызываемых вирусами, gljive, простейшими и паразитами (глисты). Опасность этих осложнений повышается при увеличении дозы или сочетании метилпреднизолона с другими иммунодепрессантами.

Пацијенти, принимающие иммунодепрессивные дозы метилпреднизолона, должны быть предупреждены об опасности контакта с больными ветряной оспой и корью.

У детей в период роста глюкокортикоиды следует применять только по абсолютным показаниям и по особо тщательным наблюдением врача. При длительном применении у детей возможно замедление роста.

Отмена может сопровождаться болями в животе и суставах, slabost, мучнина, Boli me glava, вртоглавица, грозница, губитак апетита, губитак тежине.

При длительном применении следует снизить калорийность пищи, повысить потребление калия, уменьшить — натрия. Расчет дозы у детей лучше проводить не на массу тела (КГ), а на площадь поверхности (м²). Лекарственные формы для инъекций не рекомендуется смешивать с другими инъекционными растворами.