Co-trimoxazole [Sulfamethoxazole + Uzimaжeљ i Trimetoprim]
Код АТХ:
Ј01ЕЕ01
Фармаколошко дејство.
Antibakterijske, антибактериальное широкого спектра, baktericidno, protivoprotosanoe.
Апликација.
Инфекции дыхательных путей: бронхитис (оштар и хронический, Sprečavanje recidiv), bronchiectasis, емпијем, Apsces pluća, упала плућа (Лечење и превенција), укљ. uzrokovano Пнеумоцистис царинии у больных СПИДом; уринарног тракта: уретритис, циститис, pyelitis, пијелонефритис, простатитиса, Epididymitis; урогениталног: гонореја, Chancroid, Limphogranuloma Venereum, preponske kalcifikacije; Војник: бактериальная диарея, Shigellosis, Kolera (na terapiji je kombinacija), брюшной тиф и паратиф (укљ. бактерионосительство), na upalu plućnog mjehura, cholangitis, gastroenteritis, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; коже и меких ткива: Akne, фурункулоза, пиодерма, Rózsa, rana infekcija, абсцессы мягких тканей; Puno-organov: отитис медиа, sinusitis, laringitis; Хируршки; sepsu, менингитис, остеомиелитис (akutne i hronične), apsces mozga, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, маларија (Пласмодиум фалципарум), токсоплазмоз и коклюш (у комплексу терапији).
Контраиндикације.
Преосетљивост (укљ. к сульфаниламидам или триметоприму), Otkazivanje jetre ili bubrega, Б12-zaostao anemija, агранулоцитоза, леукопениа, na deficit glukozo − 6-fosfatdegidrogenaza, трудноћа, dojenje, za decu uzrasta (у 2 мес — для перорального, у 6 лет — для парентерального введения), хипербилирубинемија код деце.
Нуспојаве.
Из дигестивног тракта: диспепсија, мучнина, повраћање, анорексија, редко — холестатический и некротический гепатиты, повышение трансаминаз и билирубина, псиевдомиембранознии ентероколитис, панкреатитис, стоматитис, Glossitis.
Od strane organa od Hematopoiesis: агранулоцитоза, Aplastična anemija, тромбоцитопенија, гемолитицхескаиа анемија, мегалобластическая анемия, gipoprotrombinemia, метхемоглобинемија, еозинофилииа.
Фром тхе уринарног система: christalluria, ренал фаилуре, интерстицијски нефритис, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигоурией и анурией.
Алергијске реакције: копривњача, осип, токсична епидермална некролиза (Лиелл синдром), Stiven - Dћonsonov sindrom, Alergičan EKG iz hitne., еритема мултиформе, ексфолиативни дерматитис, ангиоедем, свраб, покраснение склер, грозница.
Друго: хиперкалемиа, гипонатриемииа, асептицхескии менингитиса, Periferni neurozu, главобоља, депресија, артралгија, Mijalgija, слабост, фотосензитизације.
Кооперација.
НСАИЛ, противодиабетические препараты (izvedenog sulfonylureas), дифенин, Indirektni antikoagulanse, tiazidnye dioretiki, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) Efekti (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови), анестезин и новокаин — снижают (тк. в результате их гидролиза образуется ПАБК). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи).
Повышает действие фенитоина, дифенина, Vorfarin. Smanjuje pouzdanost oralna kontraceptivna sredstva (sputava crevna microflora i smanjuje takođe jetre cirkulaciju hormonalno spojeva). пириметамин (више 25 mg/nedelje) увеличивает вероятность мегалобластной анемии.
Предозирати.
Симптоми: анорексија, мучнина, повраћање, слабост, бол у трбуху, главобоља, мамурлук, гематурия и кристаллурия.
Лечење: pranje utrobe, убризгавање течности, коррекция электролитных нарушений. При необходимости — гемодиализ.
Для хронической передозировки характерно угнетение костного мозга (панцитопенија). Лечење и превенција: назначение фолиевой кислоты (5–15 мг ежедневно).
Дозирање и администрација.
Инвардс, u / m, u/u kap po kap. 2 једном дневно (кроз 12 не). Појединачна доза: odraslih i djece starije od 12 godine su 960 мг; дети 2–6 мес — по 120 мг (или 2,5 мл детской суспензии), 6 MO- 5 godine su 240 мг (или 5 мл детской суспензии), 6-su 12 godina 480 мг (или 10 мл детской суспензии).
Лечение острых инфекций продолжают до исчезновения клинических симптомов и в последующие 2 дан, средняя продолжительность — не менее 5 дани; длительность курса при инфекциях мочевыводящих путей, погоршање хроничног бронхитиса, остром среднем отите, мягком шанкре, паховом лимфогранулематозе — 10–14 дней; шигеллезе, диарее путешественников — 5 дани; неосложненных инфекциях нижнего отдела мочевыводящих путей — 1–3 дня; остром бруцеллезе — 3–4 нед; брюшном тифе и паратифе — 1–3 мес; хроническом простатите — 3 Месеци. Parenteralnu (за тешке инфекције): одрасли и деца преко 12 godine su 3 мл в/м 2 једном дневно; детям 6–12 лет — по 1,5 мл в/м 2 једном дневно, или в/в капельно по 10–20 мл в 250 Јр 0,9% rastvor natrijum hlorida ili 5% rastvor glukoze 2 једном дневно, детям 6–12 лет — по 18 мг (15 мг сульфаметоксазола и 3 мг триметоприма) од 1 kg telesne težine 2 једном дневно. Средняя продолжительность — 5 дани, затем — пероральный прием.
Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыделительной системы без бактериурии: одрасли и деца преко 12 godine su 480 мг 1 Jednom dnevno, noću, Deca se da 12 godine su 2 мг/кг массы тела триметоприма в сутки и 10 мг/кг сульфаметоксазола в сутки, продолжительность — 3–12 мес.
При лечении пневмонии, uzrokovana Pneumocystis carinii, применяют высшие дозы: 15–20 мг/кг триметоприма и 75–100 мг/кг сульфаметоксазола в сутки в 4 улаз, в течение 14–21 дня перорально или парентерально. Для профилактики пневмоцистной пневмонии — обычные дозы в течение периода возможного рецидива.
Неосложненная гонорея — по 480 мг 2 једном дневно, 2 дан, или на первый прием — 2,4 господин (5 tabela.) и 8 ч еще 2,4 господин, или однократный прием 3,84 господин (8 tabela.).
При гонококковой инфекции носоглотки — по 960 мг 3 раза/сутки в течение 7 дани.
При малярии, изазвано Пласмодиум фалципарум, именовати 1,92 господин (4 tabela.) 2 раза/сутки в течение 2 дани.
Мере предострожности.
Пациентам с нарушением функции почек при Cl креатинина 15–25 мл/мин внутрь назначают в средних дозах в течение 3 дани, далее — 50% от средней суточной дозы; при значениях Cl креатинина менее 15 мл/мин применяют (1/2 средней дозы) только на фоне гемодиализа. При парентеральном введении больным с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2–3 дня в образцах, взятых перед очередным введением (при концентрации выше 150 мкг/мл лечение прекращается до достижения уровня 120 уг / мл).
С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты (укљ. u starije osobe, больных хроническим алкоголизмом, при синдроме мальабсорбции — в этих случаях при пониженной массе тела показано дополнительное назначение фолата), отягощенном аллергологическом анамнезе, астма, нарушениях функции печени и щитовидной железы.
При появлении сыпи, кашля, артралгии и др. симптомов прием следует немедленно прекратить. Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье (2–3 л жидкости в сутки).
Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения. Rizik od nuspojava bila je znatno veća kod pacijenata sa AIDS-a. Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Пнеумоцистис царинии.
Ne preporučuje se ako upalu grla i Farangitis, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.
Кооперација
Aktivne supstance | Opis interakcije |
АЗАТИОПРИН | PDA. На фоне ко-тримоксазола может усугубляться лейкопения, особенно у пациентов с трансплантированной почкой. |
Азитромицин | PDA. При сочетанном применении суммируется эффект. |
Amantadine | FCO. PDA. На фоне ко-тримоксазола, конкурирующего за почечную секрецию, излучивање се успорава, увеличивается уровень в тканях и повышается риск развития токсических эффектов; описан случай острого психоза у 84-летнего пациента, возникший после сочетанного назначения. |
Аскорбинска киселина | FCO. PDA. Закисляет мочу и увеличивает кристаллурию. |
Benzocaine | PDA: će antagonizam. Izdahnuti efekat (при гидролизе образуется ПАБК). |
Варфарин | PDA: sinergiju. На фоне ко-тримоксазола усиливается эффект. |
Prokain | PDA: će antagonizam. Izdahnuti efekat (при гидролизе образуется ПАБК). |
Рифампицин | FCO. На фоне ко-тримоксазола увеличивается уровень в крови. |
Фенитоин | FCO. PDA. Вытесняет из связи с белками плазмы и повышает концентрацию в крови, усиливая терапевтические и побочные эффекты. На фоне ко-тримоксазола возрастает антиэпилептическая активность. |