Cyclosporine

Lorsque ATH:
L04AD01

Action pharmacologique.
Immunosuppresseur.

Demande.

Greffe du rein, foie, cœurs, lumière, pancréas (la prévention du rejet de greffe, le traitement de la réaction rejet), moelle osseuse (prévention de la réaction de rejet, prévention et traitement de la maladie du greffon contre l'hôte); uvéite aiguë non infectieuse, menaçant la vision, Uvéite de Behcet avec inflammation récurrente et atteinte rétinienne, glomérulonéphrite chronique, accompagné du développement d'un syndrome néphrotique, polyarthrite rhumatoïde hautement active, psoriasis, formes sévères de dermatite atopique.

Contre-.

Hypersensibilité (incl. une huile de ricin polyoxyéthylée), néoplasmes malins, maladie infectieuse grave, insuffisance rénale et / ou hépatique, hypertension artérielle, hyperuricémie, hyperkaliémie, grossesse, lactation.

Grossesse et allaitement.

Catégorie actions se traduisent par la FDA - C. (L'étude de la reproduction chez les animaux a révélé des effets indésirables sur le fœtus, et des études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes n'a pas tenu, Toutefois, les avantages potentiels, associée à la drogue dans enceinte, peut justifier son utilisation, en dépit du risque possible.)

Effets secondaires.

L'insuffisance rénale aiguë et chronique, fibrose rénale interstitielle, hypertension artérielle, tremblement, faiblesse, mal de tête, paresthésie, saisies, myopathie, la fonction hépatique anormale, pancréatite, nausée, vomissement, anorexie, douleur abdominale, une sensation de lourdeur dans la région épigastrique, diarrhée, giperplaziya droit, la rétention d'eau, dysménorrhée et aménorrhée réversibles, hypertryhoz, thrombocytopénie, anémie, hyperkaliémie, hyperuricémie, sensibilité accrue aux infections.

Coopération.

Le melphalan augmente la toxicité, diltiazem, nikardipin, vérapamil, les bêta-bloquants, fluconazole, dérivés d'imidazole, glucocorticoïdes, macrolides - niveau plasmatique. Augmente le risque de myopathie et de rhabdomyolyse lors de la prescription de médicaments hypolipidémiants (HMG-CoA réductase), dysfonctionnement rénal - dans le contexte des aminosides, амфотерицина B, Triméthoprime, cotrimoxazole, ciprofloxacine, certaines céphalosporines, AINS, propafénone. Phénytoïne, Carbamazépine, barbituriques, benzodiazépines, aminogluthétimide, médicaments œstroprogestatifs, progestérone, rifampicine, Isoniazide, le métamizole sodique affaiblit l'effet - accélère l'élimination. Renforce l'action de la quinidine, teofillina, valproate de sodium, ainsi que des préparations potassiques et des diurétiques épargneurs de potassium (probabilité accrue d'hyperkaliémie).

Dose excessive.

Symptômes: vomissement, somnolence, mal de tête, tachycardie, insuffisance rénale sévère.

Traitement: stimulation des vomissements et lavage gastrique (dans les premières heures suivant l'administration orale), maintenir les fonctions vitales; la dialyse et l'hémoperfusion avec du charbon actif sont inefficaces.

Posologie et administration.

À l'intérieur, JE /. La dose quotidienne est divisée en 2 admission. La solution pour perfusion intraveineuse est préparée temps, diluer le concentré avec une solution isotonique de chlorure de sodium ou 5% une solution de glucose dans le rapport 1:20-1:100; injecté dans les 2-6 heures. La dose initiale est de 3 à 5 mg / kg par jour. Les applications IV sont considérées comme optimales au stade initial du traitement des patients ayant subi une greffe de moelle osseuse.. La solution buvable peut être diluée dans un verre (mais pas en plastique) un verre de boisson au chocolat froid, lait, jus de fruit (sans pamplemousse), Coca Cola, bien mélanger et boire immédiatement. Les gélules doivent être avalées en entier. Pour la transplantation d'organe - par voie orale à une dose de 10 à 15 mg / kg 4 à 12 heures avant l'opération, une fois, puis dans cette dose quotidienne pendant 1-2 semaines; à l'avenir, la dose est progressivement réduite à un entretien (généralement 2-6 mg / kg). Dans les maladies auto-immunes - par voie orale à une dose quotidienne de 2,5 à 5 mg / kg (à l'exclusion de l'uvéite endogène, dans lequel pendant une courte période, il est possible d'augmenter la dose quotidienne à 7 mg / kg).

Précautions.

Le traitement doit être effectué dans un hôpital spécialisé par des médecins, avec une expérience suffisante en thérapie immunosuppressive. Il sera apprécié, que dans le contexte de la cyclosporine, la prédisposition aux néoplasmes malins lymphoprolifératifs augmente, par conséquent, avant sa nomination, il est nécessaire de décider, dans quelle mesure l'effet bénéfique attendu justifie le risque d'effets indésirables. L'utilisation pendant la grossesse n'est autorisée que pour des indications strictes. Puisqu'il y a une possibilité de développer des réactions anaphylactoïdes avec l'administration intraveineuse, l'utilisation prophylactique d'antihistaminiques est recommandée, et le transfert le plus rapide possible du patient aux médicaments oraux. Il est recommandé de sélectionner la dose en fonction du contenu dans le sang. Après une transplantation rénale, les concentrations plasmatiques sont déterminées dans les 2 premières semaines. 2 fois par semaine, pendant 3-6 semaines - 1 une fois par semaine, sous surveillance ambulatoire - 1 une fois tous les 2-3 mois. Une surveillance régulière de la concentration plasmatique de créatinine est nécessaire - une augmentation peut indiquer une réaction de rejet, ou un effet néphrotoxique et nécessitent (Dans le dernier cas) réduction de dose: sur 25% avec une augmentation de la créatinine de plus de 30% commençant par, et 50%, si son niveau double; lorsque la dose est réduite dans 4 semaines n'entraîne pas de diminution de la créatinine, la cyclosporine est annulée. Une surveillance de la pression artérielle est recommandée, potassium sanguin, Acide urique, bilirubine, transaminases, profile lipidique, pendant le traitement, la vaccination avec des vaccins vivants atténués est contre-indiquée. Dans le traitement des maladies auto-immunes, l'absence de résultats positifs adéquats 3 le mois indique la nécessité d'arrêter le traitement.

Précautions.

Il est conseillé d'utiliser des récipients en verre pour préparer la solution pour perfusion..

Coopération

Substance activeDescription de l'interaction
L'aztréonamNe change pas (mutuellement) Effets; objectif permis combinée.
AllopurinolFKV. FMR. Inhibe le CYP3A4, ralentit la biotransformation, Il augmente la concentration sanguine, le risque de développer des phénomènes toxiques augmente.
AmiodaroneFKV. Peut augmenter les taux sériques et provoquer une néphrotoxicité; avec un rendez-vous conjoint, il est nécessaire de réduire la dose.
AmpicillineIl n'a pas d'incidence (mutuellement) en effet; une utilisation combinée est autorisée.
Amphotéricine BFMR. Renforce (mutuellement) risque de dysfonctionnement rénal.
AtsenokumarolaDans le contexte de la cyclosporine, l'effet peut changer de manière imprévisible; avec une prudence de nomination conjointe.
AцetazolamidFKV. FMR. Provoque une augmentation marquée des taux sériques et peut précipiter une néphrotoxicité.
L'acide acétylsalicyliqueIl n'a pas d'incidence (mutuellement) en effet; une utilisation combinée est autorisée.
AcyclovirPeut augmenter les niveaux sanguins, augmente (mutuellement) le risque de dysfonctionnement rénal.
AcitrétineFKV. De la concentration 100 μmol inhibe la destruction des microsomes hépatiques humains et la production de métabolites primaires (spectacles in vitro).
BasiliximabFMR: synergie. Augmentations (mutuellement) effet.
BromocriptineFKV. Augmente la concentration de plasma.
Le valproate de sodiumFMR. Dans le contexte de la cyclosporine, l'effet de.
VancomycineFMR. Augmentations (mutuellement) Le risque de développer la GTR- et la néphrotoxicité; avec utilisation simultanée et / ou séquentielle, une audiométrie périodique et une surveillance de la fonction rénale peuvent être nécessaires.
WarfarinDans le contexte de la cyclosporine, l'effet peut changer de manière imprévisible; avec une prudence de nomination conjointe.
VérapamilFKV. Inhibe le CYP4503A, ralentit la biotransformation et augmente la concentration tissulaire; avec un rendez-vous combiné, il est nécessaire d'augmenter la dose.
VynblastynNe change pas (mutuellement) effet; une utilisation combinée est autorisée.
Vitamine EFKV. Augmente l'absorption.
GanciclovirFMR: synergie. Renforce (mutuellement) le risque de dommages aux reins; avec une administration combinée, une surveillance constante des taux de créatinine sérique est nécessaire.
GentamicineFMR: synergie. Renforce (mutuellement) dysfonctionnement rénal.
GlibenclamideFKV. Augmentations (mutuellement) niveau de fraction libre dans le sang (déplacements - concurrence - des sites de connexion sur les protéines).
GlipizideFKV. FMR. Augmentations (mutuellement) niveau de fraction libre dans le sang (est en compétition pour les sites de liaison sur les protéines); l'utilisation combinée peut entraîner une hypoglycémie (une surveillance de la glycémie plasmatique est nécessaire).
DaklizumaʙPeut exacerber (mutuellement) effets, incl. côté.
DanazolFKV. FMR. Inhibe le CYP4503A, ralentit la biotransformation, augmente la concentration tissulaire, augmente le risque d'hépatite- et la néphrotoxicité; avec un rendez-vous conjoint, il est nécessaire de réduire la dose.
DigoxineFKV. FMR. Dans le contexte de la cyclosporine, la clairance diminue, le volume apparent de distribution diminue, le risque d'intoxication glycosidique augmente.
Le diclofénac potassiqueFKV. FMR. Augmentations (mutuellement) Le risque de néphrotoxicité en développement. Dans le contexte de la cyclosporine, une augmentation de (dans 2 fois) niveau sanguin.
DiltiazemFKV. FMR. Inhibe le CYP4503A, ralentit la biotransformation, peut augmenter la concentration plasmatique; l'utilisation combinée nécessite une augmentation de dose.
DoxycyclineFKV. L'augmentation de la concentration plasmatique.
DoxorubicineFKV. Dans le contexte de la cyclosporine (inhibe la biotransformation et réduit la clairance) AUC augmente, la gravité et la durée des manifestations de toxicité hématologique augmentent, des convulsions et un coma sont également possibles.
Extrait d'herbe de millepertuisFKV. FMR. Prolongé (au bout de quelques semaines) l'application réduit (beaucoup) niveau de sérum (peut commencer rejet de greffe).
IbuprofenFMR. Augmentations (mutuellement) le risque de dommages aux reins; lorsqu'ils sont combinés, il est nécessaire de surveiller les taux de créatinine sérique.
IsoniazideFKV. FMR. Accélère l'élimination, réduit les concentrations tissulaires et affaiblit l'effet.
L'isotrétinoïneFKV. De la concentration 100 μmol inhibe la destruction des microsomes hépatiques humains et la production de métabolites primaires (spectacles in vitro).
Sulfate d'indinavirFKV. Supprime l'activité CYP3A, ralentit la biotransformation, augmente la concentration dans les tissus; avec une prudence de nomination conjointe.
IndométacineFMR. Augmentations (mutuellement) la probabilité de néphrotoxicité; l'utilisation combinée nécessite une surveillance constante des taux de créatinine sérique.
CaptoprilFMR. Renforce (mutuellement) la probabilité de développer une hyperkaliémie; l'utilisation combinée nécessite de la prudence et un contrôle des taux de potassium dans le sang.
CarbamazépineFKV. Induit le CYP4503A, accélère biotransformation, réduit la concentration plasmatique; avec un rendez-vous combiné, il est nécessaire d'augmenter la dose.
KétoconazoleFKV. FMR. Inhibe le CYP3A, ralentit la biotransformation et peut augmenter la concentration plasmatique.
Le kétoprofèneFMR. Augmentations (mutuellement) le risque de dommages aux reins; lorsqu'ils sont utilisés ensemble, une surveillance de la créatinine sérique est nécessaire.
KetorolacFMR. Augmentations (mutuellement) le risque de dommages aux reins; l'utilisation combinée nécessite une surveillance de la concentration sérique de créatinine.
KlindamiцinFKV. Peut réduire considérablement les niveaux tissulaires; lorsqu'ils sont administrés ensemble, il est nécessaire de contrôler la teneur en cyclosporine dans le sang.
L'acide clodroniqueN'affecte pas l'efficacité; la nomination conjointe est acceptable.
KlonidinFKV. Peut augmenter considérablement les taux sériques; lorsqu'il est combiné, il est nécessaire de contrôler la teneur en cyclosporine dans le sang.
Co-trimoxazole [Sulfaméthoxazole + Triméthoprime]FMR. Augmentations (mutuellement) le risque de dysfonctionnement rénal.
LovastatineFKV. FMR. Augmentations (mutuellement) risque de développer une myopathie. Dans le contexte de la cyclosporine, la teneur en métabolites actifs dans le plasma augmente.
MelfalaneFMR: synergie. Augmentations (mutuellement) la probabilité de néphrotoxicité; avec une nomination conjointe est nécessaire de surveiller la fonction rénale.
MetamizoleFKV. FMR. Accélère l'élimination, affaiblit l'effet.
MéthylprednisoloneFKV. FMR. Inhibe le CYP4503A, ralentit (mutuellement) biotransformation, Il augmente la concentration sanguine.
MétoclopramideFKV. Augmente l'absorption et augmente les taux sanguins.
MethotrexateFKV. FMR. Renforce (mutuellement) effet, incl. risque de développement côté. Les taux sériques augmentent modérément par rapport à la cyclosporine.
Mycophénolate mofétilFKV. FMR. Peut exacerber (mutuellement) immunosuppression et risque d'effets secondaires. Dans le contexte de la cyclosporine, le niveau dans le sang diminue.
MinoksidilFMR. Dans le contexte de la cyclosporine, la probabilité de développer une hypertrichose augmente.
MorphineFMR. L'insomnie peut se développer sur le fond de la cyclosporine, anxiété, amnésie, aphasie et confusion sévère (décrit un seul cas).
NaproxenFMR. Renforce (mutuellement) Le risque de néphrotoxicité en développement; lorsqu'il est utilisé en association, il est nécessaire de surveiller la créatinine sérique.
NelfinavirFKV. Supprime l'activité CYP3A, ralentit la biotransformation, augmente la concentration dans les tissus; avec une prudence de nomination conjointe.
La nifédipineFMR. Dans le contexte de la cyclosporine, l'apparition d'une hyperplasie gingivale augmente.
OctréotideFKV. FMR. Induit le CYP4503A, accélère biotransformation, réduit la concentration tissulaire, réduit l'effet de (c'est à dire. peut commencer rejet de greffe).
OméprazoleFKV. Peut augmenter les taux sériques (décrit 2- et augmentation de 1,5x).
OrlistatFKV. FMR. Réduit l'absorption et la concentration tissulaire; lorsqu'il est utilisé ensemble, il est possible de réduire l'effet - le développement d'une réaction de rejet aigu du greffon.
PaclitaxelFKV. Dans le contexte de la cyclosporine, les taux plasmatiques augmentent.
PantoprazoleN'affecte pas l'efficacité; une utilisation combinée est autorisée.
ParacétamolFKV. Augmente la probabilité de dysfonctionnement rénal (réduit légèrement la clairance de la créatinine).
PerindoprilFMR: synergie. Augmentations (mutuellement) le risque d'hyperkaliémie; l'utilisation combinée nécessite de la prudence et un contrôle des taux de potassium dans le sang.
PyrazinamideFMR. Peut augmenter la probabilité de développer des effets secondaires (signalé la survenue d'une myopathie toxique).
PiroxicamFMR. Augmentations (mutuellement) Le risque de néphrotoxicité en développement; lorsqu'ils sont utilisés ensemble, une surveillance des taux de créatinine sérique est nécessaire.
PrazosineDans le contexte de la cyclosporine, le (sans importance) taux de filtration glomérulaire dans le rein transplanté.
PrednisoloneFKV. Peut augmenter la concentration sanguine à fortes doses. Dans le contexte de la cyclosporine, la clairance diminue.
ProbucolFKV. Réduit les taux sanguins; la nomination combinée peut avoir besoin d'augmenter la dose.
ProgestéroneFKV. FMR. Accélère l'élimination et affaiblit l'effet.
PropafenoneFKV. FMR. Augmente la concentration plasmatique et augmente le risque d'altération de la fonction rénale.
RanitidineFMR: synergie. Augmente le risque de dysfonctionnement rénal, foie, approfondit la thrombocytopénie.
RitonavirFKV. Supprime l'activité CYP3A, ralentit la biotransformation, augmente la concentration dans les tissus; avec une prudence de nomination conjointe.
RifabutineFKV. Induit le CYP4503A, améliore la biotransformation et peut réduire le contenu dans les tissus; l'utilisation combinée nécessite de surveiller la concentration de cyclosporine dans le sang.
RifampicineFKV. Induit le CYP4503A, accélère la biotransformation et réduit la concentration tissulaire; avec un rendez-vous conjoint, il est nécessaire d'augmenter la dose.
SaquinavirFKV. Supprime l'activité CYP3A, ralentit la biotransformation, augmente la concentration dans les tissus; avec une prudence de nomination conjointe.
SiʙutraminNe change pas (mutuellement) effet; le partage est acceptable.
SirolimusFMR: synergie. Renforce (mutuellement) effet (immunosuppression), incl. côté (manifestation de néphrotoxicité, diminution de la tolérance à l'infection, etc.). Dans le contexte de la cyclosporine, le taux dans le sérum sanguin augmente. L'utilisation partagée à long terme n'est pas recommandée.
SulfadiazineFKV. Diminue considérablement les taux sériques.
SulfaméthoxazoleFMR: synergie. Augmentations (mutuellement) dysfonctionnement rénal.
SulfasalazineUn cas d'augmentation des taux de cyclosporine chez un patient transplanté rénal a été rapporté après l'arrêt de la sulfasalazine.
TacrolimusFMR. Augmentations (mutuellement) risque de lésions rénales.
ThéophyllineFMR. Dans le contexte de la cyclosporine, l'effet de.
TiclopidineFKV. Induit le CYP4503A, accélère biotransformation, peut diminuer la concentration tissulaire.
TobramycineFMR: synergie. Renforce (mutuellement) Le risque de néphrotoxicité.
La trimétazidineFMR. N'affecte pas l'effet immunosuppresseur, peut réduire le risque de cytotoxicité .
TriméthoprimeFMR: synergie. Renforce (mutuellement) dysfonctionnement rénal.
FamotidinFMR: synergie. Augmente le risque de dysfonctionnement rénal.
PhénylbutazoneFMR. Augmentations (mutuellement) le risque de dommages aux reins; l'utilisation combinée nécessite une surveillance des taux de créatinine sérique.
PhénytoïneFKV. Induit le CYP4503A, accélère biotransformation, réduit la concentration tissulaire; l'utilisation combinée nécessite une augmentation de dose.
PhénobarbitalFKV. Induit le CYP4503A, accélère biotransformation, réduit la concentration tissulaire; avec un rendez-vous combiné, il est nécessaire d'augmenter la dose.
FluconazoleFMR. Inhibe le CYP3A, ralentit la biotransformation et peut augmenter la concentration plasmatique.
FlurbyprofenFMR. Augmentations (mutuellement) la probabilité de néphrotoxicité; avec une nomination conjointe surveillance nécessaire de la créatinine sérique.
QuinidineFMR. Dans le contexte de la cyclosporine, l'effet de.
ChloramphénicolFKV. Peut augmenter les taux sériques.
ChloroquineFKV. FMR. Peut augmenter les taux sériques et augmenter le risque de néphrotoxicité.
Le célécoxibFMR. Augmentations (mutuellement) le risque de dommages aux reins; l'utilisation combinée nécessite une surveillance constante des taux de créatinine sérique.
CeftazidimeFKV. FMR. Peut augmenter les taux sériques et augmenter le risque de néphrotoxicité.
CeftriaxoneFKV. FMR. Peut augmenter les taux sériques et augmenter le risque de néphrotoxicité (mutuellement).
CiprofloxacinFMR. Augmentations (mutuellement) Le risque de néphrotoxicité en développement.
ÉnalaprilFMR. Augmentations (mutuellement) le risque d'hyperkaliémie; l'utilisation combinée nécessite la prudence et la surveillance de la kaliémie.
ÉrythromycineFKV. FMR. Ralentissement de biotransformation, augmente la concentration plasmatique, augmente le risque d'hépatite- et la néphrotoxicité; demande conjointe exige de la prudence.
ÉthanolIl existe un cas connu d'augmentation notable du taux de cyclosporine dans le sérum d'un patient après avoir bu de l'alcool..

 

Bouton retour en haut de la page