Cyclosporine

Lorsque ATH:
L04AD01

Action pharmacologique.
Immunosuppresseur.

Demande.

Greffe du rein, foie, cœurs, lumière, pancréas (la prévention du rejet de greffe, le traitement de la réaction rejet), moelle osseuse (prévention de la réaction de rejet, prévention et traitement de la maladie du greffon contre l'hôte); uvéite aiguë non infectieuse, menaçant la vision, Uvéite de Behcet avec inflammation récurrente et atteinte rétinienne, glomérulonéphrite chronique, accompagné du développement d'un syndrome néphrotique, polyarthrite rhumatoïde hautement active, psoriasis, formes sévères de dermatite atopique.

Contre-.

Hypersensibilité (incl. une huile de ricin polyoxyéthylée), néoplasmes malins, maladie infectieuse grave, insuffisance rénale et / ou hépatique, hypertension artérielle, hyperuricémie, hyperkaliémie, grossesse, lactation.

Grossesse et allaitement.

Catégorie actions se traduisent par la FDA - C. (L'étude de la reproduction chez les animaux a révélé des effets indésirables sur le fœtus, et des études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes n'a pas tenu, Toutefois, les avantages potentiels, associée à la drogue dans enceinte, peut justifier son utilisation, en dépit du risque possible.)

Effets secondaires.

L'insuffisance rénale aiguë et chronique, fibrose rénale interstitielle, hypertension artérielle, tremblement, faiblesse, mal de tête, paresthésie, saisies, myopathie, la fonction hépatique anormale, pancréatite, nausée, vomissement, anorexie, douleur abdominale, une sensation de lourdeur dans la région épigastrique, diarrhée, giperplaziya droit, la rétention d'eau, dysménorrhée et aménorrhée réversibles, hypertryhoz, thrombocytopénie, anémie, hyperkaliémie, hyperuricémie, sensibilité accrue aux infections.

Coopération.

Le melphalan augmente la toxicité, diltiazem, nikardipin, vérapamil, les bêta-bloquants, fluconazole, dérivés d'imidazole, glucocorticoïdes, macrolides - niveau plasmatique. Augmente le risque de myopathie et de rhabdomyolyse lors de la prescription de médicaments hypolipidémiants (HMG-CoA réductase), dysfonctionnement rénal - dans le contexte des aminosides, Amphotérique b, Triméthoprime, cotrimoxazole, ciprofloxacine, certaines céphalosporines, AINS, propafénone. Phénytoïne, Carbamazépine, barbituriques, benzodiazépines, aminogluthétimide, médicaments œstroprogestatifs, progestérone, rifampicine, Isoniazide, le métamizole sodique affaiblit l'effet - accélère l'élimination. Renforce l'action de la quinidine, teofillina, valproate de sodium, ainsi que des préparations potassiques et des diurétiques épargneurs de potassium (probabilité accrue d'hyperkaliémie).

Dose excessive.

Symptômes: vomissement, somnolence, mal de tête, tachycardie, insuffisance rénale sévère.

Traitement: stimulation des vomissements et lavage gastrique (dans les premières heures suivant l'administration orale), maintenir les fonctions vitales; la dialyse et l'hémoperfusion avec du charbon actif sont inefficaces.

Posologie et administration.

À l'intérieur, JE /. La dose quotidienne est divisée en 2 admission. La solution pour perfusion intraveineuse est préparée temps, diluer le concentré avec une solution isotonique de chlorure de sodium ou 5% une solution de glucose dans le rapport 1:20-1:100; injecté dans les 2-6 heures. La dose initiale est de 3 à 5 mg / kg par jour. Les applications IV sont considérées comme optimales au stade initial du traitement des patients ayant subi une greffe de moelle osseuse.. La solution buvable peut être diluée dans un verre (mais pas en plastique) un verre de boisson au chocolat froid, lait, jus de fruit (sans pamplemousse), Coca Cola, bien mélanger et boire immédiatement. Les gélules doivent être avalées en entier. Pour la transplantation d'organe - par voie orale à une dose de 10 à 15 mg / kg 4 à 12 heures avant l'opération, une fois, puis dans cette dose quotidienne pendant 1-2 semaines; à l'avenir, la dose est progressivement réduite à un entretien (généralement 2-6 mg / kg). Dans les maladies auto-immunes - par voie orale à une dose quotidienne de 2,5 à 5 mg / kg (à l'exclusion de l'uvéite endogène, dans lequel pendant une courte période, il est possible d'augmenter la dose quotidienne à 7 mg / kg).

Précautions.

Le traitement doit être effectué dans un hôpital spécialisé par des médecins, avec une expérience suffisante en thérapie immunosuppressive. Il sera apprécié, que dans le contexte de la cyclosporine, la prédisposition aux néoplasmes malins lymphoprolifératifs augmente, par conséquent, avant sa nomination, il est nécessaire de décider, dans quelle mesure l'effet bénéfique attendu justifie le risque d'effets indésirables. L'utilisation pendant la grossesse n'est autorisée que pour des indications strictes. Puisqu'il y a une possibilité de développer des réactions anaphylactoïdes avec l'administration intraveineuse, l'utilisation prophylactique d'antihistaminiques est recommandée, et le transfert le plus rapide possible du patient aux médicaments oraux. Il est recommandé de sélectionner la dose en fonction du contenu dans le sang. Après une transplantation rénale, les concentrations plasmatiques sont déterminées dans les 2 premières semaines. 2 fois par semaine, pendant 3-6 semaines - 1 une fois par semaine, sous surveillance ambulatoire - 1 une fois tous les 2-3 mois. Une surveillance régulière de la concentration plasmatique de créatinine est nécessaire - une augmentation peut indiquer une réaction de rejet, ou un effet néphrotoxique et nécessitent (Dans le dernier cas) réduction de dose: sur 25% avec une augmentation de la créatinine de plus de 30% commençant par, et 50%, si son niveau double; lorsque la dose est réduite dans 4 semaines n'entraîne pas de diminution de la créatinine, la cyclosporine est annulée. Une surveillance de la pression artérielle est recommandée, potassium sanguin, Acide urique, bilirubine, transaminases, profile lipidique, pendant le traitement, la vaccination avec des vaccins vivants atténués est contre-indiquée. Dans le traitement des maladies auto-immunes, l'absence de résultats positifs adéquats 3 le mois indique la nécessité d'arrêter le traitement.

Précautions.

Il est conseillé d'utiliser des récipients en verre pour préparer la solution pour perfusion..

Coopération

Substance active	Description de l'interaction
L'aztréonam	Ne change pas (mutuellement) Effets; objectif permis combinée.
Allopurinol	FKV. FMR. Inhibe le CYP3A4, ralentit la biotransformation, Il augmente la concentration sanguine, le risque de développer des phénomènes toxiques augmente.
Amiodarone	FKV. Peut augmenter les taux sériques et provoquer une néphrotoxicité; avec un rendez-vous conjoint, il est nécessaire de réduire la dose.
Ampicilline	Il n'a pas d'incidence (mutuellement) en effet; une utilisation combinée est autorisée.
Amphotéricine B	FMR. Renforce (mutuellement) risque de dysfonctionnement rénal.
Atsenokumarola	Dans le contexte de la cyclosporine, l'effet peut changer de manière imprévisible; avec une prudence de nomination conjointe.
Aцetazolamid	FKV. FMR. Provoque une augmentation marquée des taux sériques et peut précipiter une néphrotoxicité.
L'acide acétylsalicylique	Il n'a pas d'incidence (mutuellement) en effet; une utilisation combinée est autorisée.
Acyclovir	Peut augmenter les niveaux sanguins, augmente (mutuellement) le risque de dysfonctionnement rénal.
Acitrétine	FKV. De la concentration 100 μmol inhibe la destruction des microsomes hépatiques humains et la production de métabolites primaires (spectacles in vitro).
Basiliximab	FMR: synergie. Augmentations (mutuellement) effet.
Bromocriptine	FKV. Augmente la concentration de plasma.
Le valproate de sodium	FMR. Dans le contexte de la cyclosporine, l'effet de.
Vancomycine	FMR. Augmentations (mutuellement) Le risque de développer la GTR- et la néphrotoxicité; avec utilisation simultanée et / ou séquentielle, une audiométrie périodique et une surveillance de la fonction rénale peuvent être nécessaires.
Warfarin	Dans le contexte de la cyclosporine, l'effet peut changer de manière imprévisible; avec une prudence de nomination conjointe.
Vérapamil	FKV. Inhibe le CYP4503A, ralentit la biotransformation et augmente la concentration tissulaire; avec un rendez-vous combiné, il est nécessaire d'augmenter la dose.
Vynblastyn	Ne change pas (mutuellement) effet; une utilisation combinée est autorisée.
Vitamine E	FKV. Augmente l'absorption.
Ganciclovir	FMR: synergie. Renforce (mutuellement) le risque de dommages aux reins; avec une administration combinée, une surveillance constante des taux de créatinine sérique est nécessaire.
Gentamicine	FMR: synergie. Renforce (mutuellement) dysfonctionnement rénal.
Glibenclamide	FKV. Augmentations (mutuellement) niveau de fraction libre dans le sang (déplacements - concurrence - des sites de connexion sur les protéines).
Glipizide	FKV. FMR. Augmentations (mutuellement) niveau de fraction libre dans le sang (est en compétition pour les sites de liaison sur les protéines); l'utilisation combinée peut entraîner une hypoglycémie (une surveillance de la glycémie plasmatique est nécessaire).
Daklizumaʙ	Peut exacerber (mutuellement) effets, incl. côté.
Danazol	FKV. FMR. Inhibe le CYP4503A, ralentit la biotransformation, augmente la concentration tissulaire, augmente le risque d'hépatite- et la néphrotoxicité; avec un rendez-vous conjoint, il est nécessaire de réduire la dose.
Digoxine	FKV. FMR. Dans le contexte de la cyclosporine, la clairance diminue, le volume apparent de distribution diminue, le risque d'intoxication glycosidique augmente.
Le diclofénac potassique	FKV. FMR. Augmentations (mutuellement) Le risque de néphrotoxicité en développement. Dans le contexte de la cyclosporine, une augmentation de (dans 2 fois) niveau sanguin.
Diltiazem	FKV. FMR. Inhibe le CYP4503A, ralentit la biotransformation, peut augmenter la concentration plasmatique; l'utilisation combinée nécessite une augmentation de dose.
Doxycycline	FKV. L'augmentation de la concentration plasmatique.
Doxorubicine	FKV. Dans le contexte de la cyclosporine (inhibe la biotransformation et réduit la clairance) AUC augmente, la gravité et la durée des manifestations de toxicité hématologique augmentent, des convulsions et un coma sont également possibles.
Extrait d'herbe de millepertuis	FKV. FMR. Prolongé (au bout de quelques semaines) l'application réduit (beaucoup) niveau de sérum (peut commencer rejet de greffe).
Ibuprofen	FMR. Augmentations (mutuellement) le risque de dommages aux reins; lorsqu'ils sont combinés, il est nécessaire de surveiller les taux de créatinine sérique.
Isoniazide	FKV. FMR. Accélère l'élimination, réduit les concentrations tissulaires et affaiblit l'effet.
L'isotrétinoïne	FKV. De la concentration 100 μmol inhibe la destruction des microsomes hépatiques humains et la production de métabolites primaires (spectacles in vitro).
Sulfate d'indinavir	FKV. Supprime l'activité CYP3A, ralentit la biotransformation, augmente la concentration dans les tissus; avec une prudence de nomination conjointe.
Indométacine	FMR. Augmentations (mutuellement) la probabilité de néphrotoxicité; l'utilisation combinée nécessite une surveillance constante des taux de créatinine sérique.
Captopril	FMR. Renforce (mutuellement) la probabilité de développer une hyperkaliémie; l'utilisation combinée nécessite de la prudence et un contrôle des taux de potassium dans le sang.
Carbamazépine	FKV. Induit le CYP4503A, accélère biotransformation, réduit la concentration plasmatique; avec un rendez-vous combiné, il est nécessaire d'augmenter la dose.
Kétoconazole	FKV. FMR. Inhibe le CYP3A, ralentit la biotransformation et peut augmenter la concentration plasmatique.
Le kétoprofène	FMR. Augmentations (mutuellement) le risque de dommages aux reins; lorsqu'ils sont utilisés ensemble, une surveillance de la créatinine sérique est nécessaire.
Ketorolac	FMR. Augmentations (mutuellement) le risque de dommages aux reins; l'utilisation combinée nécessite une surveillance de la concentration sérique de créatinine.
Klindamiцin	FKV. Peut réduire considérablement les niveaux tissulaires; lorsqu'ils sont administrés ensemble, il est nécessaire de contrôler la teneur en cyclosporine dans le sang.
L'acide clodronique	N'affecte pas l'efficacité; la nomination conjointe est acceptable.
Klonidin	FKV. Peut augmenter considérablement les taux sériques; lorsqu'il est combiné, il est nécessaire de contrôler la teneur en cyclosporine dans le sang.
Co-trimoxazole [Sulfaméthoxazole + Triméthoprime]	FMR. Augmentations (mutuellement) le risque de dysfonctionnement rénal.
Lovastatine	FKV. FMR. Augmentations (mutuellement) risque de développer une myopathie. Dans le contexte de la cyclosporine, la teneur en métabolites actifs dans le plasma augmente.
Melfalane	FMR: synergie. Augmentations (mutuellement) la probabilité de néphrotoxicité; avec une nomination conjointe est nécessaire de surveiller la fonction rénale.
Metamizole	FKV. FMR. Accélère l'élimination, affaiblit l'effet.
Méthylprednisolone	FKV. FMR. Inhibe le CYP4503A, ralentit (mutuellement) biotransformation, Il augmente la concentration sanguine.
Métoclopramide	FKV. Augmente l'absorption et augmente les taux sanguins.
Methotrexate	FKV. FMR. Renforce (mutuellement) effet, incl. risque de développement côté. Les taux sériques augmentent modérément par rapport à la cyclosporine.
Mycophénolate mofétil	FKV. FMR. Peut exacerber (mutuellement) immunosuppression et risque d'effets secondaires. Dans le contexte de la cyclosporine, le niveau dans le sang diminue.
Minoksidil	FMR. Dans le contexte de la cyclosporine, la probabilité de développer une hypertrichose augmente.
Morphine	FMR. L'insomnie peut se développer sur le fond de la cyclosporine, anxiété, amnésie, aphasie et confusion sévère (décrit un seul cas).
Naproxen	FMR. Renforce (mutuellement) Le risque de néphrotoxicité en développement; lorsqu'il est utilisé en association, il est nécessaire de surveiller la créatinine sérique.
Nelfinavir	FKV. Supprime l'activité CYP3A, ralentit la biotransformation, augmente la concentration dans les tissus; avec une prudence de nomination conjointe.
La nifédipine	FMR. Dans le contexte de la cyclosporine, l'apparition d'une hyperplasie gingivale augmente.
Octréotide	FKV. FMR. Induit le CYP4503A, accélère biotransformation, réduit la concentration tissulaire, réduit l'effet de (c'est à dire. peut commencer rejet de greffe).
Oméprazole	FKV. Peut augmenter les taux sériques (décrit 2- et augmentation de 1,5x).
Orlistat	FKV. FMR. Réduit l'absorption et la concentration tissulaire; lorsqu'il est utilisé ensemble, il est possible de réduire l'effet - le développement d'une réaction de rejet aigu du greffon.
Paclitaxel	FKV. Dans le contexte de la cyclosporine, les taux plasmatiques augmentent.
Pantoprazole	N'affecte pas l'efficacité; une utilisation combinée est autorisée.
Paracétamol	FKV. Augmente la probabilité de dysfonctionnement rénal (réduit légèrement la clairance de la créatinine).
Perindopril	FMR: synergie. Augmentations (mutuellement) le risque d'hyperkaliémie; l'utilisation combinée nécessite de la prudence et un contrôle des taux de potassium dans le sang.
Pyrazinamide	FMR. Peut augmenter la probabilité de développer des effets secondaires (signalé la survenue d'une myopathie toxique).
Piroxicam	FMR. Augmentations (mutuellement) Le risque de néphrotoxicité en développement; lorsqu'ils sont utilisés ensemble, une surveillance des taux de créatinine sérique est nécessaire.
Prazosine	Dans le contexte de la cyclosporine, le (sans importance) taux de filtration glomérulaire dans le rein transplanté.
Prednisolone	FKV. Peut augmenter la concentration sanguine à fortes doses. Dans le contexte de la cyclosporine, la clairance diminue.
Probucol	FKV. Réduit les taux sanguins; la nomination combinée peut avoir besoin d'augmenter la dose.
Progestérone	FKV. FMR. Accélère l'élimination et affaiblit l'effet.
Propafenone	FKV. FMR. Augmente la concentration plasmatique et augmente le risque d'altération de la fonction rénale.
Ranitidine	FMR: synergie. Augmente le risque de dysfonctionnement rénal, foie, approfondit la thrombocytopénie.
Ritonavir	FKV. Supprime l'activité CYP3A, ralentit la biotransformation, augmente la concentration dans les tissus; avec une prudence de nomination conjointe.
Rifabutine	FKV. Induit le CYP4503A, améliore la biotransformation et peut réduire le contenu dans les tissus; l'utilisation combinée nécessite de surveiller la concentration de cyclosporine dans le sang.
Rifampicine	FKV. Induit le CYP4503A, accélère la biotransformation et réduit la concentration tissulaire; avec un rendez-vous conjoint, il est nécessaire d'augmenter la dose.
Saquinavir	FKV. Supprime l'activité CYP3A, ralentit la biotransformation, augmente la concentration dans les tissus; avec une prudence de nomination conjointe.
Siʙutramin	Ne change pas (mutuellement) effet; le partage est acceptable.
Sirolimus	FMR: synergie. Renforce (mutuellement) effet (immunosuppression), incl. côté (manifestation de néphrotoxicité, diminution de la tolérance à l'infection, etc.). Dans le contexte de la cyclosporine, le taux dans le sérum sanguin augmente. L'utilisation partagée à long terme n'est pas recommandée.
Sulfadiazine	FKV. Diminue considérablement les taux sériques.
Sulfaméthoxazole	FMR: synergie. Augmentations (mutuellement) dysfonctionnement rénal.
Sulfasalazine	Un cas d'augmentation des taux de cyclosporine chez un patient transplanté rénal a été rapporté après l'arrêt de la sulfasalazine.
Tacrolimus	FMR. Augmentations (mutuellement) risque de lésions rénales.
Théophylline	FMR. Dans le contexte de la cyclosporine, l'effet de.
Ticlopidine	FKV. Induit le CYP4503A, accélère biotransformation, peut diminuer la concentration tissulaire.
Tobramycine	FMR: synergie. Renforce (mutuellement) Le risque de néphrotoxicité.
La trimétazidine	FMR. N'affecte pas l'effet immunosuppresseur, peut réduire le risque de cytotoxicité .
Triméthoprime	FMR: synergie. Renforce (mutuellement) dysfonctionnement rénal.
Famotidin	FMR: synergie. Augmente le risque de dysfonctionnement rénal.
Phénylbutazone	FMR. Augmentations (mutuellement) le risque de dommages aux reins; l'utilisation combinée nécessite une surveillance des taux de créatinine sérique.
Phénytoïne	FKV. Induit le CYP4503A, accélère biotransformation, réduit la concentration tissulaire; l'utilisation combinée nécessite une augmentation de dose.
Phénobarbital	FKV. Induit le CYP4503A, accélère biotransformation, réduit la concentration tissulaire; avec un rendez-vous combiné, il est nécessaire d'augmenter la dose.
Fluconazole	FMR. Inhibe le CYP3A, ralentit la biotransformation et peut augmenter la concentration plasmatique.
Flurbyprofen	FMR. Augmentations (mutuellement) la probabilité de néphrotoxicité; avec une nomination conjointe surveillance nécessaire de la créatinine sérique.
Quinidine	FMR. Dans le contexte de la cyclosporine, l'effet de.
Chloramphénicol	FKV. Peut augmenter les taux sériques.
Chloroquine	FKV. FMR. Peut augmenter les taux sériques et augmenter le risque de néphrotoxicité.
Le célécoxib	FMR. Augmentations (mutuellement) le risque de dommages aux reins; l'utilisation combinée nécessite une surveillance constante des taux de créatinine sérique.
Ceftazidime	FKV. FMR. Peut augmenter les taux sériques et augmenter le risque de néphrotoxicité.
Ceftriaxone	FKV. FMR. Peut augmenter les taux sériques et augmenter le risque de néphrotoxicité (mutuellement).
Ciprofloxacin	FMR. Augmentations (mutuellement) Le risque de néphrotoxicité en développement.
Énalapril	FMR. Augmentations (mutuellement) le risque d'hyperkaliémie; l'utilisation combinée nécessite la prudence et la surveillance de la kaliémie.
Érythromycine	FKV. FMR. Ralentissement de biotransformation, augmente la concentration plasmatique, augmente le risque d'hépatite- et la néphrotoxicité; demande conjointe exige de la prudence.
Éthanol	Il existe un cas connu d'augmentation notable du taux de cyclosporine dans le sérum d'un patient après avoir bu de l'alcool..