Carbamazépine
Lorsque ATH:
N03AF01
Caractéristique.
Blanche ou presque blanche poudre cristalline. Pratiquement insoluble dans l'eau, soluble dans l'éthanol et l'acétone. Masse moléculaire 236,27.
Action pharmacologique.
Anticonvulsivant, antiépileptique, antipsychotique, timolepticheskoe, normotimicheskoe, analgésique.
Demande.
Épilepsie (sauf petit mal), manie, la prévention du trouble maniaco-dépressif, Retrait alcoolique, trijumeau et la langue-pharyngée nerf, la neuropathie diabétique.
Contre-.
Hypersensibilité (incl. les antidépresseurs tricycliques), DE блокада, myélosuppression ou l'histoire de la porphyrie aiguë.
Grossesse et allaitement.
Catégorie actions se traduisent par la FDA - RÉ. (Il existe des preuves du risque d'effets indésirables de médicaments sur le fœtus humain, obtenu dans la recherche ou de la pratique, Toutefois, les avantages potentiels, associée à la drogue dans enceinte, peut justifier son utilisation, en dépit du risque possible, si le médicament est nécessaire dans les situations de la vie en danger ou maladie grave, lorsque les agents plus sûrs ne devraient pas être utilisés ou sont inefficaces.)
Effets secondaires.
Vertiges, excitation, hallucinations, dépression, comportement violent, psychose d'activation, mal de tête, diplopie, troubles de l'accommodation, cataracte, nistagmo, conjonctivite, bruit dans les oreilles, changement dans le goût, troubles de la parole (dysarthrie, charabia), mouvements involontaires anormaux, névrite périphérique, paresthésie, faiblesse et symptômes de paralysie musculaire, DE блокада, insuffisance cardiaque congestive, Hyper- ou hypotension, thromboembolie, un dysfonctionnement rénal, néphrite interstitielle, nausée, vomissement, élévation des enzymes hépatiques, jaunisse, hépatite, ostéomalacie, dysfonction sexuelle, leucopénie modérée, thrombocytopénie, violation de l'hématopoïèse, giponatriemiya, multiviscérale hypersensibilité de type retardé, dermatite exfoliative, syndrome pseudo-lupique (éruption cutanée, urticaire, hyperthermie, maux de gorge, joints, faiblesse), Syndrome de Stevens-Johnson, Layella, réactions anaphylactiques.
Coopération.
Incompatible avec les inhibiteurs de la MAO. Augmente l'hépatotoxicité de l'isoniazide. Réduit les effets des anticoagulants, anticonvulsivants (des dérivés d'hydantoïne ou des succinimides), ʙarʙituratov, clonazépam, prymydona, l'acide valproïque. Fenotiazinы, pimozid, tioksantena améliorer la dépression du SNC; cimétidine, clarithromycine, diltiazem, vérapamil, Érythromycine, métabolisme impair de propoxyphène (risque accru de toxicité). Il diminue l'activité de corticostéroïdes, œstrogènes et les contraceptifs oraux estrogensoderjath, xinidina, glycosides cardiaques (induction du métabolisme). Dans le contexte des inhibiteurs de l'anhydrase carbonique augmenter le risque d'ostéopénie.
Dose excessive.
Symptômes: désorientation, somnolence, excitation, hallucinations et coma, Vision floue, dysarthrie, nistagmo, ataxie, dyskinésie, hyper / hyporeflexia, convulsions, myoclonies, gipotermiя; dépression respiratoire, œdème pulmonaire; tachycardie, hypo / hypertension, crise cardiaque, accompagnée d'une perte de conscience; vomissement, réduit la motilité du côlon; la rétention d'eau, oligurie ou une anurie, les changements des paramètres de laboratoire: giponatriemiya, possible acidose métabolique, giperglikemiâ, augmenté musculaire fraction créatinine phosphokinase.
Traitement: induction de vomissements ou de lavage gastrique, la nomination de charbon actif et d'un laxatif salin, diurez. Pour maintenir les voies aériennes - intubation, la respiration artificielle et (ou) utilisation de l'oxygène. Si l'hypotension ou de choc - succédanés du plasma, la dopamine ou dobutamine, l'apparition de crises - l'introduction des benzodiazépines (diazépam) ou autre. anticonvulsivants (les enfants peuvent augmenter la dépression respiratoire, le développement de l'hyponatrémie - la restriction hydrique, prudents dans / perfusion de solution de chlorure de sodium isotonique. Avec la combinaison d'intoxication sévère avec une insuffisance rénale montre dialyse rénale. L'antidote spécifique est absent. Il est prévu que le re-renforcement des symptômes d'un surdosage sur la 2ème et 3ème jour après son démarrage, en raison de la lente absorption de la drogue.
Posologie et administration.
À l'intérieur, adultes - 100-1600 mg par jour (en fonction de l'indication et de la gravité de la maladie), - les enfants de 10-20 mg / kg par jour en doses fractionnées.
Précautions.
Avant et pendant le traitement est recommandé des tests sanguins réguliers (éléments cellulaires) et urine, le contrôle de tests de la fonction hépatique. Méfiez-vous désigné avec une histoire de maladie cardiaque, problèmes hépatiques ou rénaux, troubles hématologiques quand, augmentation de la pression intraoculaire, psychose latente, réponse inadéquate à des stimuli externes, excitation, maladies, caractérisé par des spasmes de caractère mixte, dans la vieillesse, les conducteurs de véhicules et des personnes, mécanismes exploitation. Ne pas arrêter subitement de traitement. Les femmes sont recommandés apport supplémentaire d'acide folique (avant ou pendant la grossesse); dans le but de prévenir les saignements excessifs pendant les dernières semaines de la grossesse et le nouveau-né peut utiliser la vitamine K.
Coopération
Substance active | Description de l'interaction |
Aminofillin | FKV. CYP3A4 la увеличивает de Как (mutuellement) vitesse de dégradation et réduit le niveau de plasma. |
Aцetazolamid | FMR. Augmentations (mutuellement) Le risque de développer des effets toxiques. |
L'acide valproïque | Ингибируя CYP3A4, ralentit la biotransformation, incl. aktivnogo métabolites - 10,11 эpoksida (son niveau de plasma augmente), elle augmente le risque d'effets toxiques sur le foie. Dans le contexte de la carbamazépine augmentait la clairance et diminue les taux sanguins. L'utilisation combinée peut altérer la fonction thyroïdienne. |
Vérapamil | FKV. FMR. Biotransformation inhibe, Il augmente la concentration dans le plasma et favorise les effets toxiques. |
Halopéridol | FKV. Peut réduire le seuil de saisie et effet anticonvulsivant détente (avec une nomination conjointe nécessite une augmentation de la dose). Dans le contexte de la carbamazépine amélioré dépression du SNC. |
Halothane | Dans le contexte de la carbamazépine, enzymes induisant de biotransformation, possible augmentation de la production de métabolites d'halothane, affecte le foie. |
Gestrinone | FKV. Dans le contexte de la carbamazépine a augmenté le taux de destruction. |
Dakarʙazin | FKV. FMR. Dans le contexte de la carbamazépine (inductance mikrosomalynыh fermentov) et l'accélération de la réduction de l'effet de la biotransformation; la nomination combinée peut nécessiter des doses plus élevées. |
Danazol | FKV. Ингибируя CYP3A4, quelques semaines après le début de l'administration, ralentit la biotransformation, augmente les taux plasmatiques et augmente la gravité des effets, incl. par; la nomination combiné peut nécessiter une réduction de dose. |
Désogestrel | FKV. FMR. Dans le contexte de la carbamazépine, induction de l'activité du CYP450 hépatiques, abaisse les taux plasmatiques, peut diminuer la fiabilité de la contraception. Lorsqu'il est combiné avec la nomination d'un risque accru de saignement de percée. |
La desmopressine | Dans le contexte de la carbamazépine peut augmenter l'action antidiurétique; la nomination combiné peut nécessiter une réduction de dose. |
Diltiazem | FKV. Inhibe le CYP3A4, réduit le taux de destruction, augmente les taux plasmatiques et contribue à la manifestation de la toxicité. |
Doxorubicine | FKV. Diminue (mutuellement) concentration plasmatique (induit le CYP3A4), accélère biotransformation. |
Isoniazide | FKV. FMR. Il augmente la concentration de plasma et contribue à la manifestation de l'effet toxique. Dans le contexte de la carbamazépine, induisant les enzymes microsomales, augmente la formation de métabolites actifs, provoquant la perturbation du foie. |
Quétiapine | FMR. Peut réduire le seuil de saisie et effet anticonvulsivant détente (avec une nomination conjointe nécessite une augmentation de la dose). Dans le contexte de la carbamazépine amélioré dépression du SNC. |
Clarithromycine | FKV. Ralentit la biotransformation et augmente la concentration dans le sang; avec une nomination conjointe afin d'éviter les effets toxiques doit être surveillé les concentrations plasmatiques de carbamazépine. |
Le clonazépam | FKV. Dans le contexte de la carbamazépine, induction de l'activité des enzymes microsomales, uskoryaetsya biotransformation, diminue la concentration dans le sang et la durée T1/2; la nomination combinée devrait être augmentée pour réduire la dose ou de l'intervalle entre les doses. |
La lévothyroxine sodique | FKV. Dans le contexte de la carbamazépine, induisant les enzymes microsomales et améliore la biotransformation, effet réduit; tandis que le rendez-vous peut-être besoin d'augmenter la dose. |
Maprotilin | Abaisse le seuil de saisie et affaiblit l'effet anticonvulsivant; avec une nomination conjointe peut avoir besoin d'augmenter la dose. |
Meʙendazol | FKV. FMR. Sur le fond de la carbamazépine réduit la concentration plasmatique et effet thérapeutique. |
Miansérine | Dans le contexte d'accélération de la biotransformation de la carbamazépine, concentration plasmatique réduit. |
Moclobemide | FMR. Comme inhibiteur de la MAO augmente la probabilité d'effets secondaires; la co-administration est contre-. |
Nicotinamide | FKV. Ингибируя CYP3A4, ralentit la dégradation et augmente les concentrations plasmatiques de. |
Olanzapine | FKV. FMR. Dans le contexte d'accélération de la biotransformation de la carbamazépine, augmente 1,5 les délais de dédouanement, concentration plasmatique réduit. |
Paracétamol | FKV. FMR. Dans le contexte de la carbamazépine, l'induction d'enzymes hépatiques, accélérée biotransformation et réduction de l'effet thérapeutique; en même temps, améliore la formation de métabolites de paracétamol, violer la fonction du foie. |
Perfenazyn | FKV. FMR. Dans le contexte d'accélération de la biotransformation de la carbamazépine. |
Praziquantel | Dans le contexte de la carbamazépine, microsomes induktsiruyuschego enzymes du cytochrome P450, la concentration plasmatique est réduite 10 temps (la nomination combinée d'une dose plus élevée). |
Prymydon | FKV. FMR. Comme accélère inducteurs du CYP3A4 (mutuellement) biotransformation et réduit les concentrations plasmatiques; demande conjointe peut altérer la fonction thyroïdienne. |
Procarbazine | FMR. Inhibe la MAO et provoque le développement d'effets secondaires; la co-administration est contre-. |
Rispéridone | FKV. FMR. Dans le contexte d'accélération de la biotransformation de la carbamazépine, augmentation de la clairance et la concentration plasmatique réduite. |
Rifabutine | FKV. Comme activateur abaisse CYP3A4 (mutuellement) concentration plasmatique. |
Rifampicine | FKV. Comme accélère inducteurs du CYP3A4 (mutuellement) biotransformation et abaisse les niveaux de plasma. |
Sélégiline | FMR. Inhibiteur de la MAO augmente considérablement le risque et la gravité des effets indésirables; la co-administration est contre-. |
Théophylline | FKV. Comme inducteur du CYP3A4 augmente la vitesse et réduit la dégradation dans le plasma. |
Torémifène | FKV. Dans le contexte d'accélération de la biotransformation de la carbamazépine. |
Tramadol | FKV. FMR. Dans le contexte de biotransformation accélérée de la carbamazépine et de l'effet réduite. |
Trifluoperazine | FKV. FMR. Dans le contexte d'accélération de la biotransformation de la carbamazépine. |
Phénytoïne | FKV. FMR. Dans le contexte d'accélération de la biotransformation de la carbamazépine. La co-administration peut altérer la fonction thyroïdienne. |
Phénobarbital | FKV. FMR. Comme inducteur du CYP3A4 accélère biotransformation et réduit les taux plasmatiques de ce; utilisation combinée peut altérer la fonction thyroïdienne. |
Fluvoxamine | FKV. Inhibe la biotransformation et augmente (dans 3 fois) concentration plasmatique. |
Fluoxétine | FKV. Comme inhibiteur du CYP3A4 inhibe la biotransformation et augmente dans le plasma. |
Flufenazin | FKV. FMR. Dans le contexte d'accélération de la biotransformation de la carbamazépine. |
Acide folique | Dans le contexte de la carbamazépine peuvent augmenter le besoin de folate. |
Quinidine | Dans le contexte de la carbamazépine, induisant des enzymes des microsomes hépatiques, effet réduit; avec une nomination conjointe peut avoir besoin d'augmenter la dose. |
Chloroquine | FMR: antagonizm. Réduit effet anticonvulsivant. |
Chlorpromazine | FKV. FMR. Dans le contexte d'accélération de la biotransformation de la carbamazépine. |
Chlorprothixène | FKV. FMR. Dans le contexte d'accélération de la biotransformation de la carbamazépine. |
Cyclosporine | Dans le contexte de la carbamazépine - accélère la destruction - l'effet est atténué; avec une nomination conjointe peut avoir besoin d'augmenter la dose. |
Érythromycine | FKV. FMR. Biotransformation inhibe, Il augmente les concentrations sanguines et favorise les effets toxiques. |
Éthanol | Augmente le risque d'effets secondaires et de leur gravité. Dans le contexte de la carbamazépine diminution de la tolérance à l'alcool (à renoncer à la consommation de boissons contenant de l'alcool pendant le traitement). |